SIZODON San

Bahan aktif: Risperidone
Ketika ATH: N05AX08
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Ketika CSF: 02.01.02.03
Pabrikan: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi jeruk, bulat, lenticular, dengan Valium di satu sisi.

Eksipien: laktosa, pati, selulosa mikrokristalin, Sodium benzoate, Bedak dibersihkan, magnesium stearat, koloid silikon dioksida, natrium pati glikolat.

Komposisi shell: эudrazhit E-100, Titanium dioksida, pewarna matahari terbenam kuning, polietilen glikol 6000, sodium lauryl, isopropanol, aseton, Air yang dimurnikan.

10 PC. – strip aluminium (1) – bungkus kardus.
10 PC. – strip aluminium (2) – bungkus kardus.
10 PC. – strip aluminium (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antipsikotik (anxiolytic). Hal ini juga obat penenang, Efek antiemetik dan hipotermia. Sizodon-San – antagonis monoaminergik selektif dengan afinitas yang jelas untuk serotonin 5-HT₂– dan dopamin D₂-Receptor, juga terkait dengan α yang₁-reseptor adrenergik dan dengan afinitas yang sedikit lebih rendah – C gistaminovymi H₁– и sebuah₂-adrenoreseptor. Ia tidak memiliki afinitas untuk holinoretseptorami.

Efek antipsikotik karena blokade dopamine D₂-reseptor dan sistem mesolimbic Mesocortical.

Efek sedatif karena blokade reseptor adrenergik dari formasi reticular batang otak; Efek antiemetik – blokade dopamin D₂-reseptor pemicu zona pusat muntah; aksi hipotermia – blokade reseptor dopamin di hipotalamus.

Mengurangi gejala produktif (igauan, halusinasi), otomatisme. Hal ini menyebabkan penekanan minimal aktivitas motorik dan pada tingkat lebih rendah menginduksi katalepsi, dari antipsikotik klasik (neuroleptik).

Antagonisme serotonin dan dopamin pusat yang seimbang dapat mengurangi risiko gejala ekstrapiramidal.

Sizodon-San dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi prolaktin plasma yang bergantung pada dosis.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, Sizodon-San diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan. (terlepas dari makanan), C_.max risperidone dalam plasma darah diamati melalui 1-2 tidak.

Konsentrasi risperidone dalam plasma darah sebanding dengan dosis obat (dalam kisaran dosis terapeutik).

Distribusi

Pada kebanyakan pasien, C_ss risperidone diamati setelah 1 hari setelah pengobatan. Keadaan keseimbangan 9-hidroksi-risperidon dalam banyak kasus dicapai melalui: 3-4 hari setelah memulai pengobatan.

Risperidone cepat didistribusikan dalam tubuh. V_D aku s 1-2 l / kg. Protein plasma mengikat (dengan albumin dan asam₁-glikoprotein) adalah untuk risperidon dan 9-hidroksi-risperidon 88% dan 77% masing-masing.

Metabolisme

Risperidone dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP2D6 untuk membentuk 9-hidroksi-risperidon, yang memiliki tindakan farmakologis yang sama. Risperidone dan 9-hidroksi-risperidone adalah fraksi antipsikotik yang efektif. Metabolisme obat lebih lanjut adalah N-dealkilasi.

Deduksi

Saat meminum obat di dalam T_1/2 risperidon adalah tentang 3 tidak. Mapan, bahwa T_1/2 9-hidroksi-risperidone dan fraksi antipsikotik aktif 24 tidak.

Melaporkan berita - 70% (dari mereka 35-45% dalam bentuk pecahan farmakologis aktif) dan 14% empedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Dengan dosis tunggal, ada konsentrasi tinggi zat aktif dan metabolit aktifnya dalam plasma darah dan ekskresi lambat pada pasien usia lanjut dan gagal ginjal..

Kesaksian

- Skizofrenia (akut dan kronis) dan kondisi psikotik lainnya dengan gejala produktif dan/atau negatif;

- Gangguan afektif dalam berbagai gangguan mental;

- Gangguan perilaku pada pasien dengan demensia bila gejala terus berlangsung agresi (ledakan, kekerasan fisik), untuk pelanggaran aktivitas mental (perangsangan, igauan) atau gejala psikotik;

- Sebagai terapi adjuvant dalam pengobatan mania di gangguan bipolar;

- sebagai terapi tambahan untuk gangguan perilaku pada remaja usia 15 tahun dan lebih tua dan pada pasien dewasa dengan penurunan tingkat intelektual atau keterbelakangan mental, dalam kasus-kasus, jika perilaku destruktif (sikap agresif, impulsif, autoaggression) memimpin dalam gambaran klinis penyakit ini.

Dosis rejimen

Skizofrenia

Dewasa dan anak di atas 15 tahun Sizodon-San dapat ditugaskan 1 atau 2 sekali sehari.

Dosis awal – 2 mg / hari. Pada hari kedua, dosis harus ditingkatkan untuk 4 mg / hari. Dari titik ini dosis baik dapat mempertahankan tingkat yang sama, baik secara individu dikoreksi bila perlu. Biasanya dosis optimal adalah 4-6 mg / hari. Dalam beberapa kasus dapat dibenarkan oleh peningkatan lambat dalam dosis dan dosis awal dan pemeliharaan yang lebih rendah.

Obat dalam dosis lebih 10 mg / hari tidak menunjukkan kemanjuran yang lebih tinggi dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah dan dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal. Karena, bahwa keamanan obat dalam dosis lebih besar dari 16 mg / hari tidak dipelajari, jangan melebihi dosis yang ditunjukkan.

Data tentang penggunaan obat untuk pengobatan skizofrenia di anak di bawah 15 tahun tidak.

Untuk pasien usia lanjut dosis awal yang dianjurkan adalah 500 g 2 kali / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan dengan 500 g 2 kali / hari untuk 1-2 mg 2 kali / hari.

Di penyakit hati dan ginjal Dosis yang dianjurkan mulai – oleh 500 g 2 kali / hari. Dosis ini dapat ditingkatkan secara bertahap untuk 1-2 mg per penerimaan 2 kali / hari.

Di pasien, Penyalahgunaan narkoba, atau untuk kecanduan narkoba Dosis yang dianjurkan adalah 2-4 mg / hari.

Gangguan Perilaku pada Penderita Demensia

Dosis yang dianjurkan mulai – oleh 250 g 2 kali / hari (bentuk sediaan yang memadai harus digunakan). Dosis, jika perlu, dapat ditingkatkan dengan 250 g 2 kali / hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk sebagian besar pasien, dosis optimal adalah 500 g 2 kali / hari. Namun, beberapa pasien terbukti menggunakan 1 mg 2 kali / hari.

Ketika dosis optimal tercapai, minum obat mungkin direkomendasikan. 1 waktu / hari.

Mania di gangguan bipolar

Dosis awal obat yang direkomendasikan adalah 2 mg 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan dengan 2 mg / hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk sebagian besar pasien, dosis optimal adalah 2-6 mg / hari.

Gangguan perilaku pada pasien dengan keterbelakangan mental

Untuk pasien dengan berat badan 50 kg atau lebih dosis awal obat yang direkomendasikan adalah 500 g 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 500 mg / hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk sebagian besar pasien, dosis optimal adalah 1 mg / hari. Namun, untuk beberapa pasien, lebih baik untuk mengambil 500 mg / hari, dalam kasus lain, peningkatan dosis diperlukan hingga 1.5 mg / hari.

Untuk Pasien dengan berat kurang dari 50 kg dosis awal obat yang direkomendasikan adalah 250 g 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 250 mg / hari, tidak lebih dari satu hari. Untuk sebagian besar pasien, dosis optimal adalah 500 mg / hari. Namun, untuk beberapa pasien, lebih baik untuk mengambil 250 mg / hari, dalam kasus lain, peningkatan dosis diperlukan hingga 750 mg / hari.

Pengobatan jangka panjang Remaja obat Sizodon-San harus dilakukan di bawah pengawasan dokter yang konstan. Penggunaan obat dalam anak di bawah 15 tahun tidak direkomendasikan.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: insomnia, ažitaciâ, alarm, sakit kepala; kadang ngantuk, kelelahan, pusing, gangguan konsentrasi, penglihatan kabur; jarang – gejala ekstrapiramidal (gempa, kekakuan, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisia, dystonia akut), mania atau gipomaniya, tak (pada pasien usia lanjut dengan faktor predisposisi), dan hypervolemia (baik karena polidipsia, baik karena sindrom sekresi ADH . yang tidak tepat), pozdnyaya tardive (gerakan ritmis involunter terutama bahasa dan / atau orang), NMS (hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan fungsi otonom, penurunan kesadaran dan peningkatan CPK), pelanggaran termoregulasi, kejang.

Dari sistem pencernaan: sembelit, pencernaan yg terganggu, mual atau muntah, sakit perut, peningkatan transaminase hati, mulut kering, Hypo- atau hipersalivasi, anoreksia dan / atau peningkatan nafsu makan, menambah atau mengurangi berat badan.

Sistem kardiovaskular: terkadang hipotensi ortostatik, refleks takikardia atau peningkatan tekanan darah.

Dari sisi hematopoiesis: neutropenia, trombositopenia.

Pada bagian dari sistem endokrin: galaktorea, ginekomastia, gangguan menstruasi, amenore, berat badan, hiperglikemia dan eksaserbasi diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya.

Pada bagian dari sistem reproduksi: priapism, disfungsi ereksi, ejakulasi normal, anorgazmija.

Dari sistem kemih: inkontinensia urin.

Reaksi alergi: rhinitis, ruam, angioedema, fotosensitifitas.

Reaksi dermatologis: xerosis, giperpigmentatsiya, gatal, seborrhea.

Lain: arthralgia.

Kontraindikasi

- Menyusui (menyusui).

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular (gagal jantung kongestif, infark miokard, gangguan konduksi otot jantung); Dehidrasi dan hipovolemia; kecelakaan serebrovaskular; Penyakit Parkinson; dengan kram (termasuk. sejarah); insufisiensi ginjal berat, insufisiensi hati berat; penyalahgunaan obat atau kecanduan obat; dalam kondisi, predisposisi untuk pengembangan tipe takikardia ventrikel “putaran” (bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, obat bersamaan, memperpanjang interval QT); dengan tumor otak, obstruksi usus, kasus overdosis obat akut, dengan sindrom Reye (Efek antiemetik dari risperidone dapat menutupi gejala kondisi ini); Kehamilan, anak di bawah usia 15 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan).

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada data klinis tentang keamanan penggunaan Sizodon-San selama kehamilan.. Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Sejak risperidone dan 9-hidroksi-risperidone diekskresikan dalam ASI, Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Beralih dari terapi dengan obat antipsikotik lain. Skizofrenia, pada awal pengobatan dengan Sizodon-San, disarankan untuk secara bertahap membatalkan terapi sebelumnya, jika secara klinis memungkinkan. Jika pasien dipindahkan dari terapi depot dengan bentuk obat antipsikotik, maka disarankan untuk mulai menggunakan Sizodon-San daripada injeksi terjadwal berikutnya. Kebutuhan terapi lanjutan dengan obat antiparkinson harus dinilai secara berkala.

Sehubungan dengan tindakan pemblokiran alfa-adrenergik dari Sizodon-San, hipotensi ortostatik dapat terjadi, terutama selama titrasi awal. Jika terjadi hipotensi, pengurangan dosis harus dipertimbangkan. Pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular, serta dehidrasi, hipovolemia, atau serebrovaskular gangguan, dosis harus ditingkatkan secara bertahap, menurut rekomendasi.

Terjadinya gejala ekstrapiramidal merupakan faktor risiko untuk tardive dyskinesia. Jika tanda dan gejala tardive dyskinesia terjadi, harus mempertimbangkan penghapusan semua antipsikotik. Ketika sebuah NMS, ditandai dengan hipertermia, mыshechnoй rigidnostью, ketidakstabilan fungsi otonom, gangguan kesadaran dan peningkatan kadar CPK, semua obat antipsikotik harus dihentikan, termasuk Sizodon-San.

Ketika carbamazepine dan penginduksi enzim hati lainnya dibatalkan, dosis Sizodon-San harus dikurangi.

Pasien harus disarankan untuk menahan diri dari makan berlebihan karena potensi kenaikan berat badan.

Selama masa pengobatan, pasien harus menghindari minum alkohol..

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama perawatan, pasien harus menghindari kendaraan mengemudi dan kegiatan lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: kantuk, sedasi, depresi kesadaran, takikardia, hipotensi, gangguan ekstrapiramidal, dalam kasus yang jarang, perpanjangan QT.

Pengobatan: diperlukan untuk memastikan jalan napas bebas untuk memastikan oksigenasi dan ventilasi yang memadai, lavage lambung (setelah intubasi, jika pasien tidak sadar) dan menugaskan arang aktif dalam kombinasi dengan pencahar. Menampilkan terapi simtomatik, bertujuan untuk menjaga fungsi vital tubuh.

Untuk diagnosis dini kemungkinan gangguan irama jantung, Anda harus segera mulai pemantauan EKG. Pengawasan medis yang cermat dan pemantauan EKG dilakukan sampai gejala keracunan benar-benar hilang. Penangkal spesifik tidak ada.

Interaksi obat

Mengingat bahwa, bahwa Sizodon-San bertindak terutama pada sistem saraf pusat, itu harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat kerja sentral lainnya dan dengan etanol.

Sizodon-San mengurangi efektivitas levodopa dan agonis dopamin lainnya.

Clozapine menurun clearance risperidone.

Dengan penggunaan simultan carbamazepine dan Sizodon-San, ada penurunan konsentrasi fraksi antipsikotik aktif risperidone dalam plasma.. Efek serupa dapat diamati dengan penggunaan penginduksi enzim hati lainnya.

Fenotiazinы, antidepresan trisiklik dan beberapa beta-blocker dapat meningkatkan konsentrasi plasma risperidone, namun, ini tidak mempengaruhi konsentrasi fraksi antipsikotik aktif obat.

Fluoxetine dapat meningkatkan konsentrasi plasma risperidone, tetapi untuk tingkat yang lebih rendah dari konsentrasi fraksi antipsikotik aktif, oleh karena itu, dengan kombinasi ini, diperlukan penyesuaian dosis Sizodon-Sana.

Saat menggunakan Sizodon-Sana dalam kombinasi dengan obat lain, ditandai dengan tingkat pengikatan protein plasma yang tinggi, perpindahan gejala dari obat dari fraksi protein plasma diamati.

Obat antihipertensi meningkatkan keparahan penurunan tekanan darah selama penggunaan Sizodon-Sana.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.