SIMVASTOL

Bahan aktif: Simvastatin
Ketika ATH: C10AA01
CCF: Obat penurun lipid
ICD-10 kode (kesaksian): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Ketika CSF: 01.12.11.03
Pabrikan: Gedeon Richter SA RUMANIA. (Rumania)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi Warna pink, bulat, lenticular; untuk memotong dua lapisan terlihat: inti seragam putih, dengan lapisan tipis pink di tepi inti.

Eksipien: laktosa monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, monohydrate asam sitrat, mikrokristalin selulosa RN101, pati pra-gelatinized, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II 33G 24737 (gipromelloza, laktosa monohidrat, Titanium dioksida, makrogol, gliserol triacetate, oksida besi pewarna merah, aluminium pernis berdasarkan pewarna Indigo Carmine, mewarnai besi oksida hitam).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna kuning, bulat, lenticular; untuk memotong dua lapisan terlihat – inti seragam putih dengan lapisan tipis kuning di tepi kernel.

Eksipien: laktosa monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, monohydrate asam sitrat, mikrokristalin selulosa RN101, pati pra-gelatinized, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II 39G 22514 (gipromelloza, Titanium dioksida, laktosa monohidrat, makrogol, triacetine, oksida besi pewarna merah, pewarna besi oksida kuning, mewarnai besi oksida hitam).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna coklat, bulat, lenticular; untuk memotong dua lapisan terlihat: inti seragam putih, dengan lapisan coklat tipis di tepi kernel.

Eksipien: laktosa monohidrat, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, monohydrate asam sitrat, mikrokristalin selulosa RN101, pati pra-gelatinized, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry II 33G 26729 (gipromelloza, Titanium dioksida, laktosa monohidrat, makrogol, gliserol triacetate, oksida besi pewarna merah, pewarna besi oksida kuning, mewarnai besi oksida hitam).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat penurun lipid, diproduksi oleh sintetis produk fermentasi Aspergillus tereus. Laktonom tidak aktif, dalam tubuh adalah dimetabolisme pendidikan gidroksikislotnogo derivatif. Metabolit aktif ingibiruet g-KOA-reduktazu, enzim, reaksi awal katalaziruûŝij dari mevalonate pendidikan HMG-CoA. Sejak konversi HMG-CoA di mevalonat adalah tahap awal sintesis kolesterol, penerapan simvastatin tidak menyebabkan akumulasi dalam tubuh berpotensi beracun sterolov. HMG-CoA mudah dimetabolisme untuk asetil-KoA, yang berpartisipasi dalam banyak proses sintesis di dalam tubuh.

Penyebab merendahkan konten dalam plasma TG, LDL, VLDL dan total kolesterol (dalam kasus heterozigot familial dan menghalangi dari menyertai bentuk Hiperkolesterolemia, Ketika dicampur hiperlipidemia, Ketika kolesterol tinggi adalah faktor risiko). Menambahkan lpvp dan mengurangi LDL HDL rasio dan total kolesterol/HDL.

Onset efek – melalui 2 minggu dari awal penerimaan, efek terapeutik maksimum dicapai melalui 4-6 minggu. Sisa untuk melanjutkan pengobatan, dengan kolesterol terapi yang secara bertahap kembali ke tingkat asli.

Farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan simwastatina tinggi. Efek diperlakukan “pertama lulus” melalui hati. Setelah pemberian oral, C_.max dalam plasma darah adalah sekitar 1.3-2.4 h dan dikurangi 90% melalui 12 tidak.

Distribusi

Mengikat protein plasma sekitar 95%.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati, hydrolyses derivatif aktif pendidikan – Beta-hydroxyacids, aktif ditemukan dan lain-lain, Selain aktif metabolit.

Deduksi

T_1/2 metabolit aktif adalah 1.9 tidak. Menulis terutama dalam tinja (60%) sebagai metabolit. Tentang 10-15% laporan berita dalam bentuk aktif.

Kesaksian

Hiperkolesterolemia:

- Hiperkolesterolemia primer (Tipe IIA dan IIb) dengan miskin diet rendah kolesterol dan intervensi non-obat lain (fisik kegiatan dan berat badan) pada pasien dengan peningkatan risiko aterosklerosis koroner;

-gabungan giperholesterinemia dan gipertriglitzeridemia, tidak disesuaikan diet khusus dan aktivitas fisik.

Penyakit arteri koroner:

-untuk pencegahan infark miokard;

-mengurangi risiko kematian;

-untuk mengurangi risiko gangguan cardio-vascular (stroke atau serangan iskemik transient);

— untuk memperlambat perkembangan aterosklerosis arteri koroner;

-untuk mengurangi risiko prosedur revaskularisasi.

Dosis rejimen

Sebelum memulai pengobatan Simvastolom^® pasien harus menetapkan standar gipoholesterinovu diet, harus diikuti sepanjang perjalanan pengobatan.

Simwastol^® Ini harus diambil dalam 1 waktu / hari di malam hari, minum banyak air.

Saat mengambil obat tidak boleh dikaitkan dengan asupan makanan.

Durasi penggunaan obat ditentukan oleh dokter yang menangani secara individual.

Di pengobatan Hiperkolesterolemia dosis anjuran Simvastola^® Ini bervariasi antara 10 mg 80 mg 1 waktu / hari di malam hari. Dosis awal yang direkomendasikan obat untuk pasien dengan Hiperkolesterolemia adalah 10 mg. Dosis harian maksimum – 80 mg.

Perubahan (seleksi) dosis harus dilakukan pada interval 4 minggu. Pada kebanyakan pasien efek yang optimal tercapai ketika mengambil obat dalam dosis hingga 20 mg / hari.

Di Hiperkolesterolemia Familial Homozigot direkomendasikan dosis harian Simvastola^® aku s 40 mg 1 kali / hari atau malam 80 mg 3 penerimaan (20 mg di pagi hari, 20 mg hari dan 40 mg di malam hari).

Di pengobatan penyakit jantung ISKEMIK atau tinggi risiko penyakit jantung ISKEMIK dosis efektif Simvastola^® naik 20-40 mg / hari. Oleh karena itu, dosis yang disarankan awal pada pasien tersebut – 20 mg / hari. Perubahan (seleksi) dosis harus dilakukan pada interval 4 minggu, Jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan untuk 40 mg / hari. Jika isi dari LDL kurang 75 mg / dL (1.94 mmol/l), Kolesterol Total – kurang 140 mg / dL (3.6 mmol/l), obat dosis harus dikurangi.

Di pasien lanjut usia dengan gagal ginjal dan ringan perubahan dalam dosis tidak diperlukan.

Di pasien dengan gagal ginjal kronis (CC<30 ml / menit) atau menerima ciclosporin, danazol, gemfibrozil atau Fibrates lain (Selain fenofibrata), nikotin asam dalam dosis lipidosnižaûŝih (≥ 1 g/d) pada saat yang sama dengan Simvastolom^®, jumlah maksimum yang direkomendasikan dosis Simvastola^® tidak boleh melebihi 10 mg / hari.

Pasien, mengambil amiodarone atau Verapamil bersamaan dengan Simvastolom^®, dosis harian Simvastola^® tidak boleh melebihi 20 mg.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mungkin sakit perut, sembelit, perut kembung, mual, diare, pankreatitis, muntah, hepatitis, peningkatan transaminase hati, Alkaline fosfatase, CPK.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: Sindrom asthenic, sakit kepala, pusing, insomnia, kram otot, paresthesia, perifericheskaya neuropati, ketidakjelasan Lihat, dysgeusia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: miopati, mialgia, kram otot, kelemahan; jarang – raʙdomioliz.

Dari parameter laboratorium: trombositopenia, peningkatan laju endap darah, eozinofilija.

Reaksi alergi: demam, sesak napas, angioedema, polymyalgia rheumatica, vaskulitis, radang sendi, gatal-gatal, sindrom seperti lupus.

Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, dermahemia; jarang – ruam kulit, gatal, alopecia, dermatomiositis.

Lain: arus, anemia, denyut jantung, gagal ginjal akut (karena rhabdomyolysis), mengurangi potensi.

Kontraindikasi

- Penyakit hati dalam fase aktif, peningkatan kuat etiologi jelas enzim hati;

- Miopati;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

-hipersensitivitas untuk simwastatino dan komponen lain dari obat (termasuk. intoleransi laktosa turun-temurun);

-hipersensitivitas lain obat perangsang statinovogo (inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor) sejarah.

DARI peringatan meresepkan obat pada pasien dengan pecandu alkohol kronis; Setelah transplantasi organ dalam terapi immunodepressantami (terkait dengan peningkatan risiko gagal ginjal dan rabdomioliza); dalam kondisi, yang dapat mengarah pada pengembangan eksplisit pelanggaran ginjal, seperti arteri gipotenzia, penyakit infeksi akut berat arus, mengungkapkan gangguan metabolik dan endokrin, pelanggaran keseimbangan air-elektrolit, operasi (termasuk. gigi) atau cedera; pasien dengan nada rendah atau tinggi otot rangka jelas etiologi; epilepsi, penyakit hati dalam sejarah.

Kehamilan dan menyusui

Simwastol^® kontraindikasi pada kehamilan. Ada laporan pembangunan anomali pada bayi baru lahir, Ibu yang mengambil simvastatin dalam kehamilan.

Wanita usia subur, menerima simvastatin, harus menghindari konsepsi. Menggunakan Simvastola^® Hal ini tidak dianjurkan untuk wanita usia subur, tidak menggunakan kontrasepsi.

Karena, inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor yang menghalangi sintesis dari kolesterol, dan kolesterol dan produk sintesis lainnya memainkan peran penting dalam perkembangan janin, termasuk steroid sintesis dan membran sel., simvastatin dapat memiliki efek buruk pada janin ketika diberikan untuk hamil. Jika kehamilan dicapai selama pengobatan, obat harus ditarik, dan perempuan itu memperingatkan bahaya yang mungkin untuk janin.

Pembatalan berarti lipid selama kehamilan tidak berdampak signifikan pada hasil pengobatan utama Hiperkolesterolemia.

Diketahui, Apakah simvastatin diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, penunjukan Simvastola^® menyusui harus dipertimbangkan, obat-obatan yang banyak yang dibuat dengan susu payudara, dan ada ancaman bagi perkembangan reaksi parah, Oleh karena itu, pemberian air susu ibu saat mengambil obat tidak dianjurkan.

Perhatian

Simwastol^®, seperti lain inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor, Tidak boleh berisiko tinggi terhadap kegagalan rabdomioliza dan ginjal (latar belakang infeksi akut berat, hipotensi, merencanakan sebuah operasi besar, luka, gangguan metabolik yang parah).

Pada awal terapi Simvastolom^® Sementara mungkin meningkat enzim hati.

Sebelum terapi dan secara teratur harus melakukan studi hati (mengendalikan aktivitas enzim hati setiap 6 Minggu dalam pertama 3 Bulan, maka setiap 8 minggu untuk sisa tahun pertama, dan kemudian 1 semi setiap tahunnya), juga jika dosis obat harus tes untuk penentuan hati. Jika dosis 80 mg harus dilakukan setiap uji 3 bulan. Meningkatnya transaminaz (di 3 dibandingkan dengan dasar) Selamat datang Simvastola^® menghentikan.

Pada pasien dengan hipotiroidisme atau jika ada beberapa penyakit ginjal (sindrom nefrotik) Jika Anda meningkatkan kadar kolesterol Anda harus terlebih dahulu melakukan terapi penyakit utama.

Simwastol^® berhati-hatilah menunjuk pasien dengan pecandu alkohol kronis dan/atau memiliki riwayat penyakit hati.

Sebelum dan selama perawatan, pasien harus di gipoholesterinovoj diet.

Simultan asupan jus jeruk dapat meningkatkan tingkat keparahan efek samping, terkait dengan akuisisi Simwastol^®, Oleh karena itu, Anda harus menghindari penerimaan mereka simultan.

Simwastol^® tidak ditampilkan dalam kasus, Ketika ada gipertriglitzeridemia saya, Ketik IV dan V.

Perawatan Simvastolom^® dapat menyebabkan miopati, mengakibatkan rabdomiolizu dan gagal ginjal. Risiko patologi ini meningkat pada pasien, menerima secara bersamaan dengan Simwastol^® satu atau lebih obat-obatan berikut: fibrat (gemfiʙrozil, fenofibrate), cyclosporine, nefazodon, makrolidы (Eritromisin, klaritromisin), agen antijamur dari kelompok azoles (ketoconazole, itrakonazol) dan HIV protease inhibitor (ritonavir). Risiko miopati meningkat juga pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat. Semua pasien, Pemula terapi Simwastol^®, dan pasien, yang perlu meningkatkan dosis obat, harus memperingatkan tentang potensi miopati dan kebutuhan pengobatan langsung ke dokter jika sakit dijelaskan, rasa pegal pada otot, kelemahan kelesuan atau otot, terutama jika disertai oleh malaise atau demam. Terapi obat harus segera dihentikan, Jika miopati didiagnosis atau dicurigai.

Dengan diagnosis tepat waktu miopati selama perawatan direkomendasikan untuk secara teratur menentukan aktivitas KFK.

Ketika merawat Simvastolom^® kemungkinan kenaikan serum CPK, yang harus diperhitungkan dalam diferensial diagnosis sakit di belakang tulang dada. Kriteria obat menyediakan peningkatan CPK dalam serum darah lebih dari 10 kali tentang VGN. Pada pasien dengan mialgia, myasthenia dan/atau diungkapkan oleh peningkatan aktivitas KFK pengobatan dengan stop.

Simwastol^® efektif sebagai monoterapi, dan dalam kombinasi dengan asam empedu sekvestrantami.

Jika ini melewati dosis obat harus dilakukan sesegera mungkin. Jika sudah waktunya untuk menerima dosis berikutnya, dosis tidak menggandakan.

Pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal berat berada di bawah kendali ginjal.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Efek samping dari Simvastola^® kemampuan untuk mengelola dan bekerja dengan mekanisme tidak melaporkan.

Overdosis

Tidak ada beberapa kasus diketahui overdosis (dosis maksimum diterima 450 mg) gejala-gejala tertentu tidak terungkap.

Pengobatan: , Menginduksi muntah, menetapkan karbon aktif; jika perlu, terapi simtomatik. Ini harus memantau fungsi hati dan ginjal, tingkat CPK dalam serum darah.

Dengan perkembangan Budi dengan rhabdomyolysis dan akut ginjal kegagalan (langka, tetapi efek samping yang parah) Anda harus segera menghentikan penggunaan obat, menetapkan diuretik dan natrium bikarbonat (di / di infus). Opsional menunjukkan hemodialisis.

Rhabdomyolysis dapat menyebabkan giperkaliemia, yang dapat diatasi dalam dan dengan pengenalan kalsium klorida atau kalsium glukonata, infus dekstrosa (Glukosa) insulin, penggunaan kalium tukar ion produk atau, pada kasus yang berat, menggunakan hemodialisis.

Interaksi obat

Risiko miopati meningkat sambil menerapkan Simvastola^® dengan satu atau lebih obat-obatan berikut: cytostatics, fibrat, imunosupresan, nefazodon, Eritromisin, klaritromisin, agen antijamur dari kelompok azoles (termasuk. ketoconazole, itrakonazol), PI, dosis tinggi asam nikotinat, telitromisin.

Bersamaan dengan penggunaan dosis tinggi simvastatin dengan ziklosporinom atau danazolom risiko miopati rhabdomyolysis meningkat.

Risiko miopati meningkat dengan janji bersama dengan cara lipid lain, yang tidak kuat inhibitor izofermenta menghambat CYP3A4, tetapi dapat menyebabkan miopati dalam kondisi sendirian. Seperti gemfibrozil dan Fibrates lainnya (Selain fenofibrata), serta niasin dosis ≥ 1 g/d.

Risiko miopati meningkat ketika amiodarone atau Verapamil dengan simvastatinom dalam dosis tinggi.

Risiko miopati meningkat sedikit pada pasien, menerima diltiazem bersamaan dengan dosis simvastatinom 80 mg.

Simvastatin mempotensiasi tindakan lisan antikoagulan (termasuk. fenprokumona, varfarina) dan meningkatkan risiko perdarahan. Dalam hal ini, untuk mengontrol coagulability darah sebelum perawatan, juga sebagai cukup sering selama periode awal terapi. Setelah mencapai tingkat stabil waktu prothrombin atau MPE, lebih lanjut kontrol harus jarak, dianjurkan untuk pasien, menerima terapi antikoagulan. Ketika Anda mengubah dosis atau menghentikan simvastatin harus juga melakukan pemantauan protrombinovogo waktu atau MPE untuk skema diatas.

Simvastatinom terapi tidak menimbulkan perubahan dalam waktu prothrombin dan risiko perdarahan pada pasien, Jangan mengambil antikoagulan.

Simvastatin meningkatkan tingkat digoksin dalam plasma.

Cholestyramine dan colestipol mengurangi ketersediaanhayati (aplikasi simvastatin mungkin melalui 4 jam setelah minum obat-obatan, dengan efek aditif).

Jus jeruk berisi satu atau lebih komponen, yang menghambat CYP menghambat CYP3A4 dan dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma persiapan, metaboliziruthan dengan partisipasi yang menghambat CYP3A4. Peningkatan aktivitas inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor setelah mengambil 250 ml jus sehari minim dan tidak memiliki klinis arti. Namun, konsumsi jus dalam jumlah besar (lebih 1 liter per hari) Ketika mengambil simvastatin secara signifikan meningkatkan tingkat menghambat aktivitas melawan HMG-CoA reduktase inhibitor dalam plasma darah. Dalam hal ini, perlu untuk menghindari jus jeruk dalam jumlah besar.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Shelf hidup - 3 tahun.