Simvastatin

Bahan aktif: Simvastatin
Ketika ATH: C10AA01
CCF: Obat penurun lipid
Ketika CSF: 01.12.11.03
Pabrikan: ALSI Pharma Perusahaan Inc. (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, tercakup Film penutup coklat untuk menyalakan tan dengan warna merah muda, bulat, lenticular.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa, pati pra-gelatinized (pati 1500), koloid silikon dioksida (aэrosyl), vitamin C, ʙutilgidroksianizol, asam stearat, magnesium stearat, опадрай II (polivinil alkohol, makrogol (polietilen glikol), mewarnai besi oksida hitam, talek, pewarna besi oksida kuning, oksida besi pewarna merah, Titanium dioksida).

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (4) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (5) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi coklat untuk menyalakan tan dengan warna merah muda, bulat, lenticular.

[Cincin] selulosa mikrokristalin, laktosa, pati pra-gelatinized (pati 1500), koloid silikon dioksida (aэrosyl), vitamin C, ʙutilgidroksianizol, asam stearat, magnesium stearat, опадрай II (polivinil alkohol, makrogol (polietilen glikol), mewarnai besi oksida hitam, talek, pewarna besi oksida kuning, oksida besi pewarna merah, Titanium dioksida).

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (4) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (5) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF.

Aksi farmakologi

Agen penurun lipid dari statin, , HMG-CoA reductase. Ini adalah prodrug sebuah, sebagai memiliki dalam struktur cincin lakton tertutup, yang, setelah asupan terhidrolisis.

Cincin lakton statin dalam struktur mereka mirip dengan bagian dari enzim HMG-CoA reductase. Menurut prinsip molekul antagonisme statine kompetitif mengikat dengan reseptor bagian dari koenzim A, di mana enzim terpasang. Bagian lain dari molekul statin menghambat proses konversi ke gidroksimetilglutarata mevalonate, menengah dalam sintesis molekul kolesterol. Penghambatan HMG-CoA reduktase menyebabkan serangkaian reaksi yang berurutan, sehingga mengurangi kolesterol intraseluler dan mengambil peningkatan kompensasi dalam aktivitas reseptor LDL dan akibatnya mempercepat katabolisme kolesterol (Xc) LDL.

Penurun lipid efek statin dikaitkan dengan penurunan kolesterol total oleh LDL-C. Kolesterol LDL menurunkan adalah dosis-tergantung dan tidak linier, dan sifat eksponensial.

Statin tidak mempengaruhi aktivitas lipoprotein lipase dan hati, tidak berpengaruh signifikan terhadap sintesis dan katabolisme asam lemak bebas, sehingga dampaknya terhadap tingkat Tg kedua dan secara tidak langsung melalui efek utama mereka pada pengurangan LDL-C. Penurunan moderat dalam trigliserida dalam pengobatan statin, rupanya, terkait dengan ekspresi remnantnyh (apo E) reseptor pada permukaan hepatosit, terlibat dalam katabolisme LPPP, komposisi yang kurang 30% TG.

Menurut studi terkontrol dari simvastatin meningkatkan tingkat HDL-C untuk 14%.

Selain aksi penurun lipid, Statin memiliki dampak positif dalam disfungsi endotel (tanda-tanda praklinis aterosklerosis dini), pada dinding pembuluh darah, keadaan ateroma, meningkatkan reologi darah, memiliki antioksidan, sifat antiproliferatif. Ada bukti, simvastatin yang meningkatkan fungsi endotel setelah 30 hari terapi.

Penggunaan simvastatin didampingi oleh penurunan kejadian gangguan kardiovaskular, terlepas dari dasar LDL-C.

Farmakokinetik

Setelah konsumsi simvastatin baik diserap dari saluran pencernaan (rata-rata 85%). C_.max dicapai melalui 4 tidak. Menerima segera sebelum makan dengan kadar lemak rendah tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik simvastatin.

Di “pertama lulus” biotransformed simvastatin dalam hati untuk membentuk beta-metabolit aktif. Protein plasma mengikat adalah 95%.

Konsentrasi metabolit aktif dari simvastatin di sirkulasi sistemik manusia kurang dari 5%.

Diekskresikan tidak berubah dalam bentuk metabolit, terutama, empedu – 60-85%; 10-15% – dalam bentuk metabolit tidak aktif diekskresikan oleh ginjal.

Kesaksian

Hiperkolesterolemia primer ketika pola makan yang buruk, dikombinasikan hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia.

Dosis rejimen

Individu. Dosis awal adalah 5-20 mg. Jika perlu, meningkatkan dosis pada interval 4 minggu. Simvastatin memperhitungkan 1 waktu / hari, pada malam hari. Dosis maksimum aku s 40 mg / hari.

Pasien, menerima imunosupresan, Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg / hari; dosis maksimum – 5 mg / hari.

Pada gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) Dosis awal adalah 5-10 mg / hari.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: sembelit, diare, kehilangan selera makan, perut kembung, mual, sakit perut, pankreatitis, peningkatan ALT, AKU S, GGT, Alkaline fosfatase.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, kram otot, paresthesia, perifericheskaya neuropati.

Sistem kardiovaskular: mungkin hipotensi transien.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgii, miopati, raʙdomioliz, Meningkatkan aktivitas CPK.

Reaksi alergi: jarang – angioedema, sindrom seperti lupus, vaskulitis, trombositopenia, eozinofilija, peningkatan laju endap darah, radang sendi, gatal-gatal, demam, sesak napas.

Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, ruam kulit, gatal, dermahemia, alopecia.

Lain: anemia.

Kontraindikasi

Proses patologis aktif di hati, elevasi persisten transaminase, kehamilan, laktasi, Hipersensitif terhadap simvastatin.

Kehamilan dan menyusui

Simvastatin merupakan kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Dengan hati-hati menggunakan simvastatin pada pasien dengan penyakit hati, dengan alkoholisme kronis, jika hipotensi, dikurangi atau peningkatan tonus otot rangka etiologi tidak jelas, epilepsi, insufisiensi ginjal berat.

Sebelum dan selama pengobatan memerlukan pemantauan fungsi hati.

Pasien, menerima turunan kumarin antikoagulan, sebelum dan selama pengobatan dengan simvastatin harus memantau waktu protrombin.

Penggunaan simvastatin harus dihentikan jika peningkatan yang signifikan dalam CPK atau dicurigai miopati, perkembangan penyakit akut atau parah, bila ada faktor risiko, predisposisi untuk perkembangan gagal ginjal karena rhabdomyolysis.

Tidak dianjurkan untuk simvastatin bersamaan dengan imunosupresan, fiʙratami, asam nikotinat (dosis, menyebabkan hypolipidemia), antijamur azole.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan efektivitas dari simvastatin pada pasien anak belum ditetapkan. Tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak.

Interaksi obat

Dalam sebuah aplikasi meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung (termasuk. varfarina).

Dalam sebuah aplikasi dengan sitostatika, itrakonazol, fiʙratami, asam nikotinat dalam dosis tinggi, imunosupresan meningkatkan risiko miopati.

Dalam aplikasi dengan digoxin meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma darah.

Sebuah kasus gejala rhabdomyolysis setelah dosis tunggal dalam dosis pasien Sildenafil, poluchayushtego simvastatin.