SERDOLEKT

Bahan aktif: Sertindole
Ketika ATH: N05AE03
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F25
Ketika CSF: 02.01.02.05
Pabrikan: H.LUNDBECK A / S (Denmark)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi kuning pucat, Lonjong, lenticular, (c) simbol “S4” di satu sisi.

Eksipien: pati jagung, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, giproloza, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi warna pucat-kuning kecoklatan, Lonjong, lenticular, (c) simbol “S12” di satu sisi.

Eksipien: pati jagung, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, giproloza, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172), oksida besi merah (E172).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi merah muda kecoklatan, Lonjong, lenticular, dengan simbol “S16” di satu sisi.

Eksipien: pati jagung, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, giproloza, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, Titanium dioksida (E171), oksida besi merah (E172).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi merah muda pucat, Lonjong, lenticular, dengan simbol “S20” di satu sisi.

Eksipien: pati jagung, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, giproloza, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172), oksida besi merah (E172), oksida besi hitam (E172).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Atipikal neuroleptic, phenylindole derivatif. Selektif mempengaruhi struktur limbičeskie. Memiliki aktivitas antipsihotičeskim. Nejrofarmakologičeskij profil sertindola disebabkan oleh selektif blokade mezolimbičeskih dopaminergik neuron dan seimbang efek pusat dopamin D₂-dan serotoninove reseptor 5 HT₂-reseptor, serta α₁-adrenoreceptory.

Antipsikotik meningkatkan tingkat prolaktin dalam serum darah blokade dopaminovykh reseptor. Pasien, host Serdolekt dalam terapi jangka pendek dan selama pengobatan jangka panjang (1 tahun), kadar prolaktin tetap dalam batas normal.

Sertindole tidak berpengaruh pada muscarinic dan histamin H₁-reseptor, terbukti dengan tidak adanya efek antikolinergik dan sedative, yang berhubungan dengan dampak pada reseptor ini.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah minum obat dalam sertindole adalah baik diserap dari usus, pada saat yang sama_.max dicapai melalui 10 tidak. Resepsi secara bersamaan dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.

Distribusi

Protein plasma mengikat adalah 99.5%. Dalam Кажущийся_D – tentang 20 l / kg. Menembus GEB dan plasenta penghalang.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati dengan partisipasi isozim CYP2D6 dan CYP3A. Metabolit obat tidak memiliki kegiatan menunjukan neuroleptic.

Deduksi

T_1/2 adalah tentang 3 hari-hari. Sertindole dan metabolit nya berasal terutama dari kotoran dan sebagian urinarily.

Kesaksian

- Skizofrenia.

Tidak dianjurkan untuk mengangkat dalam situasi darurat untuk gangguan psikotik pendek-akut.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan 1 waktu / hari, terlepas dari makanan.

Dosis awal adalah 4 mg / hari. Dosis harian 4 mg setiap 4-5 hari untuk mencapai dosis optimum dalam kisaran 12 mg / hari untuk 20 mg / hari. Dalam kasus luar biasa, (karena risiko fraktur QT interval dengan peningkatan dosis) penggunaan obat dosis maksimum – 24 mg / hari.

Pasien usia lanjut tertunda penunjukan Serdolekta hal ini diperlukan untuk melakukan pemeriksaan menyeluruh sistem kardiovaskular. Meningkatkan dosis harus dilakukan perlahan-lahan, menggunakan dosis yang lebih rendah.

Di pasien dengan insufisiensi ginjal Rezim dosis koreksi tidak diperlukan. Hemodialisis tidak mempengaruhi obat farmakokinetiku.

Di pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang harus lebih lambat untuk meningkatkan dosis dan menggunakan obat dengan dosis rendah.

Jika Ketika salah Serdolekta sejak penghentian kurang dari seminggu, peningkatan bertahap dosis mungkin belum tentu (kemungkinan penggunaan obat dosis sebelumnya). Dalam kasus lain, dosis harus secara bertahap sampai yang optimal, metode titrasi, Titrasi selalu ECG-penyelidikan.

Di Migrasi dari asupan neiroleptika lain Serdolektom pengobatan dapat dimulai dengan dosis yang direkomendasikan scaling up secara bersamaan dengan pembatalan produk sebelumnya. Di transisi ke penerimaan Serdolekta setelah menerapkan neuroleptik berupa Depot Bagian Penerima Tamu pertama menunjuk Serdolekta bukan berikut injeksi bentuk Depot.

Efek samping

Sistem pernapasan: rhinitis, obstruksi pernapasan hidung, sesak napas.

CNS: pusing, paresthesia; jarang – keadaan pingsan, kejang, gangguan gerakan (termasuk tardive dyskinesia); dalam beberapa kasus – sindrom neuroleptik maligna. Ekstrapiramidnye gangguan dalam menghadapi sertindola penerimaan terjadi dengan frekuensi yang sama, itu dan ketika Anda menggunakan plasebo.

Sistem kardiovaskular: hipotensi postural (bersifat sementara di alam dan terjadi pada awal terapi), edema perifer, Perpanjangan QT; jarang – paroksismal ventrikel takikardia ( termasuk. jenis aritmia “putaran”).

Dari sistem kemih: kadang-kadang – Leukosituria, hematuria.

Lain: kadang-kadang – mulut kering, berat badan, penurunan volume ejakulasi; jarang – giperglikemiâ.

Kontraindikasi

-dipulihkan gipokaliemia atau gipomagniemia;

— dinyatakan penyakit kardiovaskular (termasuk. sejarah);

- Gagal jantung kongestif;

-miokard hipertrofi;

- Aritmia;

- Bradikardia (kurang 50 u. / min);

-bawaan panjang QT sindrom (termasuk. riwayat keluarga);

-memperoleh panjang interval QT (lebih 450 ms pada pria dan 470 msec pada wanita);

-penggunaan obat secara simultan, memperpanjang interval QT, termasuk antiaritmiki kelas IA dan III (quinidine, sotalol, Amiodarone, dofetilid), beberapa antipsikotik (tioridazin), beberapa antibiotik dari makrolid (Eritromisin), beberapa seri hinolonovogo antibiotik (gatifloksaцin), beberapa antihistamin (terfenadine, astemizol), juga cisapride, persiapan lithium;

-penggunaan obat secara simultan, menghambat 1a2 CYP3A, termasuk antifungal agen dari kelompok azoles (itrakonazol, ketoconazole), beberapa antibiotik dari makrolid (Eritromisin, klaritromisin), PI (indinavir), beberapa blocker saluran kalsium (verapamil, diltiazem), cimetidine;

- Gangguan hati berat;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun (Keamanan dan kemanjuran belum didirikan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

Keselamatan Serdolekta dalam kehamilan dan menyusui tidak telah dipelajari.

Penunjukan selama kehamilan kontraindikasi.

Jika perlu, penggunaan Serdolekta selama masa menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Sebagai hasil dari tindakan pencegahan, terkait dengan peningkatan QT interval ECG pemantauan dan Serdolekt harus diberikan hanya dalam kasus, Jika Anda sudah memiliki intoleransi untuk setidaknya satu antipsihotika lain.

Risiko fraktur interval QT meningkat ketika diambil dalam lebih tinggi dosis sertindola (20-24 mg / hari). Perpanjangan QT, terjadi ketika aplikasi dari sejumlah obat-obatan, dapat menyebabkan perkembangan paroxysmal takikardia ventrikel dan kematian mendadak.

Pemantauan iklan diperlukan antara dosis seleksi dan awal periode dari terapi cairan maintenance.

ECG pemantauan harus dilakukan sebelum pengobatan dan selama terapi: ketika keadaan setimbang (sekitar 3 minggu terapi) atau dosis harian 16 mg, dan melalui 3 bulan setelah memulai pengobatan. Selama perawatan terapi ECG penelitian harus dilakukan setiap 3 Bulan. Studi pada ECG harus dilakukan sebelum dan sesudah meningkatkan dosis atau aksesi sertindola peningkatan dosis, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam plasma darah sertindola.

Kapan memperpanjang QT interval lebih dari 500 MS sertindole Anda ingin membatalkan. Ketika detak jantung pasien, kejang, pingsan atau gejala lainnya, menunjuk ke kemungkinan berkembang aritmia, Anda harus segera memeriksa pasien (termasuk elektrokardiogram). Studi ECG sebaiknya di pagi hari.

Pada pasien dengan peningkatan risiko untuk pelanggaran elektrolit sebelum terapi Serdolektom harus mengidentifikasi konsentrasi kalium dan magnesium dalam serum. Gipokaliemia dan gipomagniemia harus disesuaikan untuk aplikasi sertindola. Merekomendasikan secara teratur pemantauan konsentrasi kalium dalam serum pada pasien dengan muntah dan diare, Ketika menerapkan kalijvyvodâŝih diuretik dan pelanggaran elektrolitnykh lainnya.

Berarti antipsikotik dapat menghambat efek dopaminovykh agonis. Serdolekt harus gunakan hati-hati pada pasien dengan penyakit Parkinson.

Dengan sedikit atau sedang hati harus berhati-hati pemantauan pasien; Dianjurkan bahwa peningkatan dosis yang lebih lambat dan pemeliharaan rendah dosis.

Hati-hati Serdolekt harus menunjuk pasien dengan menggoncangkan kejang dalam sejarah.

Jangka panjang penggunaan antipsikotik berarti (terutama dalam dosis tinggi) meningkatkan risiko akhir psoriasis. Ketika gejala psoriasis akhir dengan menggunakan Serdolekta dosis harus dikurangi atau membatalkannya sepenuhnya.

Pengembangan CSN memerlukan produk segera.

Di pembatalan tiba-tiba antipsikotik dapat terjadi mual, muntah, meningkat keringat, insomnia. Hal ini juga memungkinkan kembalinya gejala psikotik dan munculnya gerakan disengaja gangguan (akatisia, dystonia, tardive). Memerlukan bertahap mengangkat persiapan.

Tablet berisi monohydrate laktosa. Atau harus menunjuk produk pada pasien dengan keturunan intoleransi galaktosa, kerugian dari laktase atau pelanggaran penyerapan glukosa dan galaktosa.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan kemanjuran obat dalam anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun Kami belum diteliti, penunjukan Serdolekta dalam kategori ini pasien merupakan kontraindikasi.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Meskipun Serdolekt memiliki efek obat penenang, pasien tidak disarankan untuk terlibat dalam kegiatan berbahaya, membutuhkan perhatian, sampai, sampai individu reaksi obat.

Overdosis

Gejala: kantuk, omong kosong, takikardia, penurunan tekanan darah, perpanjangan fana QT interval. Evolusi paroxysmal takikardia ventrikel (jenis aritmia “putaran”), terutama ketika digabungkan dengan obat-obatan sertindola, yang dapat menyebabkan jenis efek samping.

Pengobatan: obat harus dihentikan, Instal di / kateter, untuk bilas lambung, pemberian arang aktif dan pencahar; langkah-langkah harus diambil untuk menjaga patensi airway dan memadai oksigenasi. Tidak ada penawar yang spesifik dan obat tidak dapat dihapus oleh dialisis. Oleh karena itu akan ditugaskan untuk terapi suportif. Hal ini diperlukan untuk segera mulai pemantauan ECG dan pemantauan indeks somatik. Kapan memperpanjang interval QT ECG pemantauan dilakukan sebelum normalisasi indikator ini, menjadi sadar T_1/2 sertindola (dari 2 untuk 4 hari-hari).

Ketika menyesuaikan iklan penurunan dan manifestasi vaskular runtuh/dengan pengenalan solusi dopamin atau epinefrin harus dilakukan dengan hati-hati, tk. Stimulasi β-adrenoceptor sementara antagonis pengaruh sertindola pada α₁-adrenoceptors dapat menyebabkan lebih rendah neraka. Ketika menerapkan antiaritmikov harus mengambil ke account, quinidine itu, prokaynamyd, dizopiramid dapat menyebabkan interval QT elongasi.

Pengembangan berat extrapiramidale pelanggaran harus menunjuk antikolinergik obat.

Pasien harus di bawah pengawasan medis konstan sampai pemulihan lengkap.

Interaksi obat

Risiko fraktur interval QT meningkat dengan seiring penggunaan obat, ekstensi QT interval atau menghambat metabolisme sertindola (kombinasi ini merupakan kontraindikasi).

Ketika digabungkan dengan obat-obatan sertindola, CYP2D6 penghambatan (fluoxetine, paroxetine, quinidine), dapat meningkatkan konsentrasi sertindole dalam plasma (Anda mungkin harus mengurangi dosis nya, serta melakukan ECG-pemeriksaan sebelum dan setelah Anda mengubah dosis obat ini).

Sertindole dan metabolit yang mungkin memiliki efek penghambatan yang lemah pada CYP2D6, Siapa terlibat dalam metabolisme beta-adrenoblokatorov, antiaritmikov, dana antigipertenziveh tertentu, banyak sarana antipsikotik dan antidepresan.

Simultan penggunaan makrolid sertindola dan antibiotik (Eritromisin) dan calcium channel blockers (diltiazem, verapamil) dapat menyebabkan peningkatan kecil (<25%) sertindola konsentrasi dalam plasma. Pembesaran mungkin lebih tinggi pada pasien dengan aktivitas rendah dari CYP2D6. Jadi bagaimana menginstal secara rutin pada pasien ini cukup sulit, simultan penggunaan sertindola dan obat-obatan, menghambat CYP3A kontraindikasi, tk. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma sertindola.

Dalam aplikasi dengan carbamazepine, fenitoin, Fenobarbital dan rifampicin kemungkinan signifikan peningkatan metabolisme sertindola, yang mengarah ke penurunan yang signifikan dalam konsentrasi neiroleptika dalam plasma. Dalam kasus tersebut, pengurangan antipsihoticescoy sertindola aktivitas mungkin memerlukan meningkatkan dosis.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.