RISPOLYUKS

Bahan aktif: Risperidone
Ketika ATH: N05AX08
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Ketika CSF: 02.01.02.03
Pabrikan: LEK DD. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi putih, kapsulovidnye, lenticular, dengan Valium di satu sisi; presentasi – Putih ditekan berat, putih dilapisi.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati pra-gelatinized, Natrium kroskarmelosa, sodium lauryl, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry Putih Y-1-7000 (gipromelloza 5 SPZ, Titanium dioksida (E171), makrogol).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna pink, kapsulovidnye, lenticular, mencetak pada kedua sisi; presentasi – Putih ditekan berat, merah muda dilapisi.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati pra-gelatinized, Natrium kroskarmelosa, sodium lauryl, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry merah muda 03V 54942 (gipromelloza 6 SPZ, Titanium dioksida (E171), makrogol 400, oksida besi merah (E172)).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna kuning, kapsulovidnye, lenticular, dengan Valium di satu sisi; presentasi – Putih ditekan berat, dilapisi kuning.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati pra-gelatinized, Natrium kroskarmelosa, sodium lauryl, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry kuning 03V 52852 (gipromelloza 5 SPZ, Titanium dioksida (E171), makrogol 400, quinoline danau aluminium kuning).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi pink tua, kapsulovidnye, lenticular, mencetak pada kedua sisi; presentasi – Putih ditekan berat, dilapisi kapal pink tua.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati pra-gelatinized, Natrium kroskarmelosa, sodium lauryl, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: Opadry pink 20A 54901 (giproloza, gipromelloza 6 SPZ, Titanium dioksida (E171), kelenjar (AKU AKU AKU) oksida merah (E172), kelenjar (AKU AKU AKU) Hitam oksida (E172)).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antipsikotik (anxiolytic), benzisoxazole derivatif. Hal ini juga obat penenang, Efek antiemetik dan hipotermia.

Selektif antagonis monoaminergik, Ini memiliki afinitas tinggi untuk serotonergik 5-HT₂-рецепторам и допаминергическим D₂-Receptor, juga terkait dengan α yang₁-reseptor adrenergik dan agak lemah dengan histamin H₁-рецепторами и sebuah₂-adrenoreseptor. Tidak memiliki afinitas untuk reseptor kolinergik.

Risperidone sangat efektif dalam pengobatan skizofrenia dengan gejala positif (igauan, halusinasi, sikap agresif), juga memiliki efek positif pada gejala negatif.

Seimbang antagonisme serotonin dan dopamin sentral dapat mengurangi kerentanan terhadap efek samping ekstrapiramidal dan meningkatkan efek terapi dari cakupan obat dengan gejala negatif dan afektif skizofrenia. Hal ini menyebabkan penekanan minimal aktivitas motorik dan pada tingkat lebih rendah menginduksi katalepsi, daripada neuroleptik antipsikotik klasik.

Farmakokinetik

Penyerapan

Risperidone setelah konsumsi benar-benar diserap, mencapai C_.max plasma melalui 1-2 tidak. Makan tidak mempengaruhi kecepatan dan kelengkapan absorpsi.

Distribusi

C_ss risperidone dalam darah sebagian besar pasien yang dicapai selama hari-hari pertama pengobatan, 9-gidroksirisperidona – di 4-5 hari. Konsentrasi risperidone plasma sebanding dengan dosis obat (dalam dosis terapi).

Metabolisme

Metabolisme dibuat menggunakan isozim CYP2D6 untuk membentuk 9-hydroxyrisperidone, aktivitas farmakologi sebanding dengan aktivitas risperidone. Risperidone dan 9-hydroxyrisperidone mewakili disebut fraksi neuroleptik. Risperidone juga terkena N-dealkilasi.

Deduksi

T_1/2 adalah tentang 24 h untuk 9-hydroxyrisperidone dan fraksi antipsikotik secara keseluruhan. Jika konsumsi 70% risperidone dosis diekskresikan oleh ginjal (35-45% dalam bentuk pecahan farmakologis aktif), 14% – empedu. Plasma clearance menelan 1.667 ml / s.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien usia lanjut, dan pada pasien dengan gagal ginjal konsentrasi obat dalam plasma meningkat, pada_1/2 meningkat.

Konsentrasi risperidone plasma pada pasien dengan gagal hati tidak berubah.

Kesaksian

- Skizofrenia (lega eksaserbasi, terapi pemeliharaan) dan rastrojstva psikotik lainnya dengan dominasi gejala produktif dan / atau negatif;

- Gangguan bipolar ketika mania;

- Gangguan afektif dalam berbagai gangguan mental;

- Gangguan perilaku pada pasien dengan demensia bila gejala terus berlangsung agresi, gangguan (perangsangan, igauan) atau gejala psikotik;

- Gangguan perilaku pada pasien dengan mengurangi tingkat intelektual atau retardasi mental (termasuk. sebagai sarana terapi adjuvan untuk suasana hati stabilisasi).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan, air minum.

Untuk orang dewasa dan anak di atas 15 tahun Rispolyuksa dosis awal^® di gejala akut dan kronis saja aku s 2 mg / hari (di 1 atau 2 penerimaan), pada hari kedua – untuk 4 mg / hari; Lebih lanjut, jika perlu, dosis dapat ditingkatkan atau dikurangi dengan 1-2 interval mingguan mg. Dosis di atas 10 mg / hari menunjukkan efisiensi yang lebih tinggi dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah dan dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal. Dosis harian maksimum – 16 mg.

Dalam hal kebutuhan untuk mencapai sedasi bersamaan Rispolyuksom^® Anda dapat menetapkan benzodiazepin.

Di insufisiensi ginjal dan / atau hati dan pada pasien usia lanjut Dosis yang dianjurkan mulai Rispolyuksa^® Itu dilakukan untuk 500 g 2 kali / hari. Dosis ini dapat secara bertahap (oleh 500 g) meningkat menjadi 1-2 mg per penerimaan 2 kali / hari.

Ketika pergi untuk pengobatan Rispolyuksom^® direkomendasikan phasing out lebih awal untuk mengambil neuroleptik. Jika sebelumnya Anda telah menggunakan depot antipsikotik untuk pemberian parenteral, yang Rispolyuksa dosis pertama^® Ini harus diambil bukan injeksi sesuai dengan cara pemberian depot neuroleptik.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia refleks, hipertensi arteri, sinusovaya bradikardia, AV блокада 1 derajat, Fibrilasi atrium, keadaan pingsan, edema perifer.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, muntah, tardive, pencernaan yg terganggu, anoreksia, sakit perut, sembelit, Hypo- atau hipersalivasi, penyakit kuning, disfagia, radang perut, pankreatitis, peningkatan ALT, AKU S.

Dari sistem saraf: insomnia, sakit kepala, pusing, perangsangan, kegelisahan, kantuk, fatiguability, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, kejang; jarang – gangguan ekstrapiramidal (gempa, kekakuan, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisia, dystonia akut), kecelakaan serebrovaskular (pada pasien usia lanjut dengan faktor predisposisi), ketiadaan koordinasi, gangguan bicara, hyposensitivities, gangguan tidur. Pada pasien dengan skizofrenia, tardive dyskinesia diamati (gerakan involunter lidah dan pengurangan otot-otot wajah), sindrom neuroleptik maligna (hipertermia, kekakuan otot ekstrim, gangguan kesadaran, disfungsi otonom, peningkatan aktivitas phosphokinase creatine, takipnea), kejang.

Dengan sistem genitourinari: priapism, disfungsi ereksi, anorgazmija, inkontinensia urin, ejakulasi normal.

Pada bagian dari sistem endokrin: galaktorea, ginekomastia, ketidakteraturan menstruasi, giperglikemiâ, hiperprolaktinemia, generasi pelanggaran hormon antidiuretik.

Reaksi alergi: ruam kulit, rhinitis, gatal, angioedema, syok anafilaktik.

Laboratorium indikator: neutropenia, trombositopenia, anemia, granulocytopenia, agranulositosis, eozinofilija, leukopenia.

Lain: xerosis, giperpigmentatsiya, fotosensitifitas, hiperkeratosis, meningkat keringat, berat badan, arthralgia, mialgia, tunanetra, kegilaan, hidung tersumbat, mimisan, sleep apnea, pada pasien usia lanjut dengan demensia peningkatan kerentanan terhadap infeksi, polidipsia.

Kontraindikasi

- Hipersensitivitas terhadap risperidone atau bahan lainnya, laktasi.

DARI peringatan harus ditentukan di negara-negara berikut:

- Parah insufisiensi ginjal dan / atau hati;

- Penyakit kardiovaskular (gagal jantung kongestif, infark miokard, atrioventrikulyarnaya blokade);

- Gipovolemiя;

- Negara, predisposisi untuk pengembangan jenis takikardia “putaran” (bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, obat bersamaan, memperpanjang interval QT);

- Penyakit Parkinson;

- Kecelakaan serebrovaskular;

- Sindrom Reye;

- Epilepsi, riwayat kejang;

- Pembengkakan otak;

- Overdosis akut obat, ketergantungan obat;

- Disfagia;

- Obstruksi usus;

- Anak-anak sampai usia 15 tahun (pengalaman terbatas dalam aplikasi);

- Kehamilan.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan risperidone selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus ini, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Obat ini dirilis dalam ASI, sehingga saat mengambil obat harus berhenti menyusui.

Perhatian

Karena, bahwa mengambil Rispolyuksa^® Hal ini dapat menyebabkan peningkatan berat badan, pasien harus diberikan saran diet.

Jika Anda memiliki hipotensi ortostatik, terutama pada awal pengobatan, harus mempertimbangkan menurunkan dosis.

Pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular, serta dehidrasi, hipovolemia, atau gangguan serebrovaskular dosis harus ditingkatkan secara bertahap.

Dalam kasus pembatalan carbamazepine dan enzim hati lainnya Reagen sebuah Rispolyuksa dosis^® Ini harus dikurangi.

Ketika gejala tardive dyskinesia dan sindrom neuroleptik maligna harus mempertimbangkan menghapuskan semua obat antipsikotik, termasuk Rispolyuks^®.

Disarankan bahwa pentahapan keluar dari obat, tk. setelah penghentian mendadak pengobatan dengan dosis tinggi neuroleptik dapat mengembangkan penarikan (muntah, mual, meningkat keringat, insomnia).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan dengan risperidone harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan peningkatan perhatian dan psikomotor reaksi kecepatan.

Overdosis

Gejala: kantuk, sedasi, takikardia, hipotensi, gejala ekstrapiramidal, jarang – Perpanjangan QT.

Pengobatan: di overdosis akut harus memastikan jalan nafas bebas untuk menjamin pasokan oksigen yang memadai dan ventilasi, Pemantauan EKG, lavage lambung, penunjukan arang aktif dan pencahar, Terapi simtomatik, dirancang untuk mempertahankan fungsi tubuh yang vital, perkembangan gejala ekstrapiramidal penunjukan obat antikolinergik. Pengawasan medis yang konstan harus dilanjutkan sampai hilangnya lengkap gejala keracunan. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi obat

Antasida mengurangi penyerapan neuroleptik lisan.

Risperidone mengurangi efektivitas levodopa dan agonis dopamin lainnya.

Obat antihipertensi meningkatkan keparahan penurunan BP pada pasien yang menerima risperidone.

Fenotiazinovыe neyroleptiki, antidepresan trisiklik dan beberapa beta-blocker, sementara janji dengan risperidone dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah, tanpa mempengaruhi konsentrasi fraksi antipsikotik.

Karbamazepin dan induser enzim hati lainnya menurunkan konsentrasi fraksi aktif risperidone dalam plasma.

Pada saat yang sama mengambil fluoxetine meningkatkan konsentrasi risperidone dalam plasma darah, Namun, tingkat “fraksi antipsikotik” meningkatkan sedikit.

Antipsikotik meningkatkan efek alkohol, antihistamin, benzodiazepin, obat-obatan, Depresan SSP.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.