RILEPTID

Bahan aktif: Risperidone
Ketika ATH: N05AX08
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Ketika CSF: 02.01.02.03
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi lampu hijau, bujur, lenticular, Berukir “Е752” di satu sisi dan dengan Valium – lain, dengan sedikit atau tanpa bau.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, Koloid silika anhidrat, sodium lauryl.

Komposisi shell: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi Warna hijau, bujur, lenticular, Berukir “Е754” di satu sisi dan dengan Valium – lain, dengan sedikit atau tanpa bau.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, Koloid silika anhidrat, sodium lauryl.

Komposisi shell: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antipsikotik, benzisoxazole derivatif. Hal ini juga obat penenang, Efek antiemetik dan hipotermia.

Risperidone – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-Reseptor D dan dopaminovыm₂-Receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – C gistaminovymi H₁-рецепторами и sebuah₂-adrenoreseptor. Ia tidak memiliki afinitas untuk holinoretseptorami.

Efek antipsikotik karena blokade dopamine D₂-reseptor dan sistem mesolimbic Mesocortical. Efek sedatif karena blokade reseptor adrenergik dari formasi reticular batang otak; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-reseptor pemicu zona pusat muntah; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (igauan, halusinasi), otomatisme, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Risperidone dapat menyebabkan peningkatan tergantung dosis konsentrasi prolaktin dalam plasma.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, terlepas dari makanan. C_.max plasma dicapai melalui 1-2 tidak.

Distribusi

Risperidone cepat didistribusikan dalam tubuh. V_D aku s 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hidroksi-risperidone – di 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glikoprotein).

C_ss risperidone dalam tubuh pada sebagian besar pasien dicapai dalam 1 hari.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 hari-hari. Konsentrasi risperidone plasma sebanding dengan dosis obat (dalam dosis terapi).

Metabolisme

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Deduksi

Setelah di dalam T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 tidak. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 tidak.

70% dosis (dari mereka 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) diekskresikan dalam urin, 14% – dengan kotoran.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Kesaksian

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Gangguan afektif dalam berbagai gangguan mental;

- Gangguan perilaku pada pasien dengan demensia bila gejala terus berlangsung agresi (ledakan, kekerasan fisik), нарушениях психической деятельности (perangsangan, igauan) atau gejala psikotik;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, jika perilaku destruktif (sikap agresif, impulsif, autoaggression) memimpin dalam gambaran klinis penyakit ini.

Dosis rejimen

Di Skizofrenia orang dewasa dan anak di atas 15 tahun Рилептид^® ditunjuk 1 atau 2 kali / hari. Awal dosis - 2 mg / hari. Pada hari kedua, dosis harus ditingkatkan untuk 4 mg / hari. Dari titik ini dosis baik dapat mempertahankan tingkat yang sama, baik secara individu dikoreksi bila perlu. Biasanya, dosis optimal 4-6 mg / hari. Dalam beberapa kasus dapat dibenarkan oleh peningkatan lambat dalam dosis dan dosis awal dan pemeliharaan yang lebih rendah.

Dosis di atas 10 mg / hari menunjukkan efisiensi yang lebih tinggi dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah dan dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal. Karena, что безопасность доз выше 16 mg / hari belum diteliti, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у anak di bawah 15 tahun tidak.

Pasien usia lanjut препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 kali / hari. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 kali / hari untuk 1-2 mg 2 kali / hari.

Di hati manusia dan ginjal dosis awal di 500 g 2 kali / hari. Dosis ini dapat ditingkatkan secara bertahap untuk 1-2 mg 2 kali / hari.

Di penyalahgunaan obat atau kecanduan obat рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Ketika mengobati поведенческих расстройств у больных с деменцией dosis awal yang dianjurkan adalah 250 g 2 kali / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara individual sebesar 250 g 2 раза/сут не чаще, daripada satu hari. Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 500 g 2 kali / hari. Namun, beberapa pasien terbukti menggunakan 1 mg 2 kali / hari.

Ketika dosis optimal tercapai, minum obat mungkin direkomendasikan. 1 waktu / hari.

Di биполярных расстройствах при маниях Dosis awal yang dianjurkan adalah 2 mg / hari 1 penerimaan. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 2 mg / hari, tidak lebih, daripada satu hari. Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 2-6 mg / hari.

Di расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития untuk pasien berat badan 50 kg atau lebih Dosis awal yang dianjurkan adalah 500 g 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 500 мкг/сут не чаще, daripada satu hari. Untuk kebanyakan pasien, dosis optimal 1 mg / hari. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / hari, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / hari.

Untuk pasien berat kurang dari 50 kg Dosis awal yang dianjurkan adalah 250 g 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan dengan 250 мкг/сут не чаще, daripada satu hari. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / hari. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / hari, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / hari.

Длительный прием препарата у Remaja должен проводиться под контролем врача.

Efek samping

CNS: insomnia, ažitaciâ, alarm, sakit kepala; kadang-kadang – kantuk, fatiguability, pusing, gangguan konsentrasi, нарушение четкости зрения; jarang – gejala ekstrapiramidal (gempa, kekakuan, hyperptyalism, bradikineziâ, akatisia, dystonia akut). Возможны мания или гипомания, tak (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (baik karena polidipsia, baik karena sindrom sekresi ADH . yang tidak tepat), pozdnyaya tardive (gerakan ritmis involunter terutama bahasa dan / atau orang), sindrom neuroleptik maligna (hipertermia, kekakuan otot, ketidakstabilan fungsi otonom, penurunan kesadaran dan peningkatan CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Dari sistem pencernaan: sembelit, диспепcия, mual, muntah, sakit perut, peningkatan enzim hati, mulut kering, Hypo- atau hipersalivasi, anoreksia, nafsu makan meningkat, menambah atau mengurangi berat badan.

Sistem kardiovaskular: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, peningkatan tekanan darah.

Dari sistem hematopoietik: neutropenia, trombositopenia.

Pada bagian dari sistem endokrin: возможны галакторея, ginekomastia, ketidakteraturan menstruasi, amenore, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Pada bagian dari sistem reproduksi: priapism, disfungsi ereksi, ejakulasi normal, anorgazmija.

Reaksi alergi: rhinitis, ruam kulit, angioedema.

Reaksi dermatologis: xerosis, giperpigmentatsiya, gatal, seborrhea, fotosensitifitas.

Lain: arthralgia, inkontinensia urin.

Kontraindikasi

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (termasuk. pada gagal jantung kronis, mengalami serangan jantung, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, kecelakaan serebrovaskular, Penyakit Parkinson, kejang (termasuk. sejarah), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, dalam kondisi, predisposisi untuk pengembangan jenis takikardia “putaran” (bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, obat bersamaan, memperpanjang interval QT), при опухолях мозга, obstruksi usus, в случаях острой передозировки лекарств, dengan sindrom Reye (tk. Efek antiemetik dari risperidone dapat menutupi gejala kondisi ini), Kehamilan, pasien berusia 15 tahun (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Kehamilan dan menyusui

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Kehamilan hanya mungkin, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Sejak risperidone dan 9-hidroksi-risperidone diekskresikan dalam ASI, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Perhatian

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® disarankan untuk secara bertahap membatalkan terapi sebelumnya, jika secara klinis memungkinkan. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, terutama selama titrasi awal. Dalam hal hipotensi harus mempertimbangkan menurunkan dosis. Pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular, serta dehidrasi, hipovolemia, atau serebrovaskular gangguan, dosis harus ditingkatkan secara bertahap.

Ini harus diperhitungkan, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, harus mempertimbangkan penghapusan semua antipsikotik.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, ditandai dengan hipertermia, mыshechnoй rigidnostью, нестабильностью вегетативных функций, gangguan kesadaran dan peningkatan kadar CPK, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® Ini harus dikurangi.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® harus menahan diri dari minum alkohol.

Gunakan di Pediatrics

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® di anak di bawah 15 tahun tidak, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: kantuk, проявления седативного действия, depresi kesadaran, takikardia, hipotensi, gejala ekstrapiramidal, jarang – Perpanjangan QT.

Pengobatan: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (setelah intubasi, jika pasien tidak sadar) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Penangkal spesifik tidak ada. Terapi simtomatik. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Interaksi obat

Mengingat bahwa, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Clozapine menurun clearance risperidone.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Efek yang sama dapat diamati dengan induser enzim hati lainnya.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, Namun, ini tidak mempengaruhi konsentrasi fraksi antipsikotik aktif.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, sangat terikat pada protein plasma, perpindahan gejala dari obat dari fraksi protein plasma diamati.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.