Relaniuma: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Bahan aktif: Diazepam
Ketika ATH: N05BA01
CCF: Obat penenang (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): A35, F10.3, (F) 10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, saya10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Ketika CSF: 02.04.01
Pabrikan: WARSAWA FARMASI KERJA POLFA S.A. (Polandia)

Relaniuma: bentuk sediaan, komposisi dan kemasan

Solusi untuk di / dan / m jelas, tidak berwarna atau kuning-hijau.

Eksipien: propilen glikol, etanol 96%, benzyl alcohol, Sodium benzoate, glasial asam asetat, asam asetat 10% (pH 6.3-6.4), air d / dan.

2 ml – ampul (5) – bungkus kardus.
2 ml – ampul (10) – bungkus kardus.
2 ml – ampul (50) – bungkus kardus.

Relaniuma: efek farmakologis

Obat ansiolitik (obat penenang), benzodiazepine derivatif.

Diazepam memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, sebagian besar terletak di talamus, hipotalamus dan sistem limbik. Meningkatkan efek penghambatan asam gamma-aminobutyric (GABA), salah satu mediator utama dari- dan penghambatan postsinaptik transmisi impuls saraf di SSP. Memiliki ansiolitik, obat penenang, obat tidur, relaksan otot dan tindakan antikonvulsan.

Mekanisme kerja diazepam ditentukan oleh stimulasi reseptor benzodiazepin dari kompleks reseptor GABA-benzodiazepin-klorionofor supramolekul., yang mengarah pada aktivasi reseptor GABA, menyebabkan penurunan rangsangan struktur subkortikal otak, penghambatan refleks tulang belakang polisinaps.

Relaniuma: farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian intramuskular, diazepam diserap perlahan dan tidak merata., tergantung pada tempat suntikan; ketika disuntikkan ke otot deltoid, penyerapannya cepat dan lengkap. Bioavailabilitas adalah 90%. C_.max dengan i / m administrasi dicapai melalui 0.5-1.5 tidak, dengan pemberian intravena untuk 0.25 tidak.

Distribusi

Dengan penggunaan konstan C_ss dicapai melalui 1-2 Matahari.

Mengikat protein plasma 98%.

Diazepam dan metabolitnya melintasi BBB dan sawar plasenta, diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi, relevan 1/10 konsentrasi plasma.

Dengan penggunaan obat berulang kali, akumulasi diazepam dan metabolit aktifnya diamati..

Metabolisme

Dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 tersedia 98-99% dengan pembentukan metabolit desmethyldiazepam yang sangat aktif dan kurang aktif – temazepam dan oxazepam.

Deduksi

T_1/2 desmethyldiazepam adalah 30-100 tidak, temazepama – 9.5-12.4 h dan oxazepam – 5-15 tidak.

Laporkan berita – 70% (dalam bentuk glucuronides), dalam bentuk tidak berubah – 1-2%, kurang 10% – dengan kotoran.

Mengacu pada benzodiazepin dengan waktu paruh yang panjang_1/2. Setelah menghentikan pengobatan, metabolit bertahan dalam darah selama beberapa hari atau bahkan berminggu-minggu..

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

T_1/2 dapat meningkat pada bayi baru lahir – untuk 30 tidak, pada pasien usia lanjut – untuk 100 tidak, pada pasien dengan insufisiensi hati dan ginjal – untuk 4 d.

Relaniuma: kesaksian

• pengobatan gangguan neurotik dan seperti neurosis dengan manifestasi kecemasan;
• menghilangkan agitasi psikomotor, berhubungan dengan kecemasan;
• menghilangkan kejang epilepsi dan kondisi kejang dari berbagai etiologi;
• negara, disertai dengan peningkatan tonus otot (termasuk. stolbnyak, kecelakaan serebrovaskular akut);
• menghilangkan gejala penarikan dan delirium pada alkoholisme;
• untuk premedikasi dan ataralgesia dalam kombinasi dengan analgesik dan obat neurotropik lainnya dalam berbagai prosedur diagnostik, dalam praktik bedah dan kebidanan;
• di klinik penyakit dalam: dalam terapi kompleks hipertensi arteri (disertai kecemasan, hipereksitabilitas), krisis hipertensi, vasospasme, gangguan menopause dan menstruasi.

Relaniuma: regimen dosis

Dengan tujuan menghilangkan agitasi psikomotor, berhubungan dengan kecemasan, menunjuk 5-10 mg / lambat, jika perlu melalui 3-4 h obat diberikan berulang kali dengan dosis yang sama.

Di tetanus menunjuk 10 mg IV perlahan atau dalam IM, kemudian di / di infus disuntikkan 100 mg diazepam c 500 ml 0.9% larutan natrium klorida atau 5% larutan glukosa pada kecepatan 5-15 mg / jam.

Di status epileptikus menunjuk / m atau di / pada 10-20 mg, jika perlu melalui 3-4 h obat diberikan berulang kali dengan dosis yang sama.

Untuk meredakan kejang otot rangka – oleh 10 mg v / m untuk 1-2 jam sebelum dimulainya operasi.

IN kebidanan menunjuk saya / m sesuai dengan 10-20 mg pada pembukaan serviks 2-3 jari.

Bayi baru lahir setelah minggu ke-5 kehidupan (senior 30 hari-hari) diberikan secara intravena secara perlahan 100-300 mcg/kg berat badan hingga dosis maksimum 5 mg, jika perlu, pengantar diulang setelah 2-4 tidak (tergantung gejala klinis).

Untuk anak-anak 5 dan lebih tua obat diberikan secara intravena secara perlahan 1 mg setiap 2-5 min ke dosis maksimum 10 mg; jika perlu, pengenalan dapat diulang setelah 2-4 tidak.

Relaniuma: efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pada awal pengobatan (terutama pada pasien usia lanjut) – kantuk, pusing, kelelahan, gangguan konsentrasi, ataxia, disorientasi, menumpulkan emosi, keterbelakangan mental dan respon motor, anterogradnaya amnesia (berkembang lebih sering, dibandingkan dengan benzodiazepin lainnya); jarang – sakit kepala, euforia, depresi, gempa, katalepsia, kebingungan, reaksi ekstrapiramidal distonik (gerakan-gerakan yang tidak terkendali), kelemahan, kelemahan otot, giporefleksiя, dysarthria; dalam beberapa kasus – reaksi paradoks (ledakan agresi, agitasi psikomotor, takut, bunuh diri, gerenyet, kebingungan, halusinasi, alarm, gangguan tidur).

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, neutropenia, agranulositosis (panas dingin, hipertermia, sakit tenggorokan, kelelahan atau kelemahan parah), anemia, trombositopenia.

Dari sistem pencernaan: mulut kering atau hipersalivasi, mulas, Ikotech, gastralgia, mual, muntah, nafsu makan menurun, sembelit, fungsi hati yang abnormal, peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase, penyakit kuning.

Sistem kardiovaskular: hipotensi, takikardia.

Dari sistem kemih: inkontinensia atau retensi urin, gangguan fungsi ginjal.

Pada bagian dari sistem reproduksi: peningkatan atau penurunan libido, dismenorea.

Sistem pernapasan: depresi pernapasan (dengan pemberian obat yang terlalu cepat).

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal.

Reaksi lokal: flebitis atau trombosis vena (Krasnoja, pembengkakan, sakit) pada injection.

Lain: adaptasi, ketergantungan obat; jarang – depresi pusat pernapasan, penglihatan kabur (diplopia), Bulimia, penurunan berat badan.

Dengan penurunan tajam dalam dosis atau penghentian – penarikan (sifat lekas marah, sakit kepala, alarm, takut, agitasi psikomotor, gangguan tidur, disforija, spasme otot polos organ dalam dan otot rangka, depersonalisasi, meningkat berkeringat, depresi, mual, muntah, gempa, gangguan persepsi, termasuk. hyperacusis, paresthesia, ketakutan dipotret, takikardia, kejang, halusinasi; jarang – gangguan psikotik). Ketika digunakan dalam kebidanan pada bayi baru lahir – hypomyotonia, gipotermiя, nafas yg sulit.

Relaniuma: Kontraindikasi

• bentuk parah dari miastenia gravis;
• koma;
• syok;
• zakrыtougolynaya glaukoma;
• indikasi dalam anamnesis fenomena ketergantungan obat narkotika, alkohol (kecuali untuk pengobatan sindrom penarikan alkohol dan delirium);
• sindrom apnea tidur;
• keadaan keracunan alkohol dengan berbagai tingkat keparahan;
• keracunan obat akut, memiliki efek menyedihkan pada SSP (obat bius, obat tidur dan obat psikotropika);
• penyakit paru obstruktif kronik berat (risiko perkembangan gagal napas);
• kegagalan pernafasan akut;
• Anak-anak sampai usia 30 hari inklusif;
• kehamilan (terutama trimester I dan III);
• laktasi (menyusui);
• hipersensitivitas terhadap benzodiazepin.

DARI peringatan meresepkan absen (petit mal) atau sindrom Lennox-Gastaut (ketika diberikan secara intravena, dapat memicu perkembangan status epileptikus tonik), riwayat epilepsi atau serangan epilepsi (inisiasi atau penghentian tiba-tiba diazepam dapat memicu kejang atau status epileptikus), hati dan / atau gagal ginjal, ataksia serebral dan spinal, dengan hiperkinesis, kecenderungan menyalahgunakan obat psikotropika, depresi, penyakit organik otak (kemungkinan reaksi paradoks), pada hipoproteinemia, pasien usia lanjut.

Relaniuma: Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Relaniuma^® memiliki efek toksik pada janin dan meningkatkan risiko malformasi kongenital bila digunakan pada trimester pertama kehamilan. Mengambil obat dalam dosis terapeutik pada tahap akhir kehamilan dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat janin.. Penggunaan kronis selama kehamilan dapat menyebabkan ketergantungan fisik – kemungkinan gejala penarikan pada bayi baru lahir.

При применении РЕЛАНИУМа^® dalam dosis yang lebih 30 mg untuk 15 h sebelum atau selama persalinan dapat menyebabkan depresi pernapasan pada bayi baru lahir (sampai apnea), tonus otot menurun, penurunan tekanan darah, hipotermia, tindakan mengisap yang lemah (“sindrom bayi floppy”).

Relaniuma: Instruksi khusus

Diazepam harus digunakan dengan sangat hati-hati pada depresi berat., tk. obat dapat digunakan untuk mewujudkan niat bunuh diri.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® harus disuntikkan perlahan, ke dalam vena besar, setidaknya, selama 1 menit untuk setiap 5 mg (1 ml) produk. Infus IV terus menerus tidak dianjurkan. – kemungkinan sedimentasi dan adsorpsi obat oleh bahan yang terbuat dari balon dan tabung infus PVC.

Dengan insufisiensi ginjal atau hati dan penggunaan jangka panjang, perlu untuk mengontrol gambaran darah tepi dan aktivitas enzim hati.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® dosis tinggi, dengan durasi pengobatan yang signifikan pada pasien, alkohol atau obat-obatan terlarang sebelumnya. Tanpa kebutuhan khusus, obat tidak boleh digunakan dalam waktu lama. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba tidak dapat diterima karena risiko sindrom penarikan., Namun, karena eliminasi diazepam yang lambat, manifestasi dari sindrom ini jauh lebih tidak jelas, dibandingkan benzodiazepin lainnya.

Jika pasien mengalami reaksi yang tidak biasa seperti peningkatan agresivitas, agitasi psikomotor, alarm, rasa takut, pikiran untuk bunuh diri, halusinasi, peningkatan kejang otot, kesulitan tidur, perawatan tidur superfisial harus dihentikan.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® atau penghentian mendadak pada pasien dengan epilepsi atau riwayat kejang epilepsi dapat memicu perkembangan kejang atau status epileptikus.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® pada pasien usia lanjut.

Jika perlu menggunakan obat pada pasien dengan penyakit hati dan ginjal, rasio risiko-manfaat terapi harus dinilai..

Relaniuma^® jangan menyuntikkan intra-arteri karena risiko gangren.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, kecanduan dapat berkembang..

Selama perawatan, konsumsi alkohol dilarang..

Gunakan di Pediatrics

Anak-anak, terutama yang lebih muda, sangat sensitif terhadap efek penghambatan benzodiazepin pada sistem saraf pusat.

Bayi baru lahir tidak dianjurkan untuk meresepkan obat, mengandung benzil alkohol, tk. kemungkinan pengembangan sindrom toksik, dimanifestasikan oleh asidosis metabolik, Depresi SSP, sulit bernafas, gagal ginjal, hipotensi arteri dan, mungkin, serangan epilepsi, serta perdarahan intrakranial.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien, menerima obat, Ini harus menahan diri dari kegiatan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan peningkatan perhatian dan psikomotor reaksi kecepatan.

Relaniuma: overdosis

Gejala: kantuk, depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan, kegembiraan paradoks, berkurangnya refleks menjadi arefleksia, penurunan respon terhadap rangsangan nyeri, dysarthria, ataxia, tunanetra (nistagmo), gempa, bradikardia, penurunan tekanan darah, keruntuhan, penindasan jantung, depresi pernapasan, koma.

Pengobatan: lavage lambung, diurez, pemberian arang aktif; Terapi simtomatik (pemeliharaan pernapasan dan tekanan darah), ventilasi paru-paru buatan.

Penangkal spesifiknya adalah flumazenil., yang harus digunakan di lingkungan rumah sakit. Flumazenil tidak diindikasikan pada pasien dengan epilepsi, yang diobati dengan benzodiazepin. Dalam kasus seperti itu, tindakan antagonis terhadap benzodiazepin dapat memicu perkembangan kejang epilepsi..

Relaniuma: interaksi obat

MAO inhibitor, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® dengan obat tidur, obat penenang, analgesik opioid, obat penenang lainnya, benzodiazepin, miorelaksantami, anestesi umum, antidepresan, neuroleptik, serta dengan etanol, ada peningkatan tajam dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat.

Bersama dengan menggunakan simetidin, disulьfiramom, Eritromisin, fluoxetine, serta dengan kontrasepsi oral dan obat yang mengandung estrogen, yang secara kompetitif menghambat metabolisme hati (proses oksidasi) – dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme diazepam dan meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah.

Isoniazid, ketoconazole dan metoprolol juga memperlambat metabolisme diazepam dan meningkatkan konsentrasi plasmanya.

Propranolol dan asam valproat meningkatkan konsentrasi diazepam dalam plasma darah.

Rifampisin dapat menginduksi metabolisme diazepam, mengurangi konsentrasi dalam plasma darah.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® dari SSP.

Dengan penggunaan simultan dengan obat antihipertensi, peningkatan efek hipotensi dimungkinkan..

Dengan penggunaan simultan dengan clozapine dapat meningkatkan depresi pernapasan.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® dengan glikosida jantung, peningkatan konsentrasi yang terakhir dalam serum darah dan perkembangan keracunan digitalis mungkin terjadi (sebagai hasil kompetisi dengan protein plasma).

Relaniuma^® mengurangi efektivitas levodopa pada pasien dengan parkinsonisme.

Omeprazole memperpanjang waktu eliminasi diazepam.

analeptik pernapasan, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® kemungkinan peningkatan toksisitas zidovudine.

Theophylline (dosis rendah) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® memungkinkan Anda untuk mengurangi dosis fentanyl, diperlukan untuk induksi anestesi umum, dan mempersingkat onset anestesi umum.

Interaksi farmasi

Relaniuma^® tidak kompatibel dalam jarum suntik yang sama dengan obat lain.

Relaniuma: ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Relaniuma: syarat dan ketentuan penyimpanan

Relaniuma^® mengacu pada daftar No. 1 zat kuat dari Komite Tetap untuk Pengendalian Obat Kementerian Kesehatan Federasi Rusia.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat gelap pada suhu 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.