REKSETIN

Bahan aktif: Paroxetine
Ketika ATH: N06AB05
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Ketika CSF: 02.02.04
Pabrikan: Gedeon RICHTER Ltd. (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “Х20” – lain.

Eksipien: gipromelloza, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, natrium pati karboksimetil, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polisorbat 80, Titanium dioksida.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih atau hampir putih, bulat, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “Х30” – lain.

Eksipien: gipromelloza, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, natrium pati karboksimetil, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, polisorbat 80, Titanium dioksida.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antidepresan. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Distribusi

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Keadaan kesetimbangan dicapai setelah 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Metabolisme

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Deduksi

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 untuk 71 tidak, но в среднем составляет 24 tidak. Tentang 64% пароксетина выводится с мочой (2% – dalam bentuk tidak berubah, 62% – sebagai metabolit); tentang 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, kurang 1% – в неизмененном виде с калом.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, serta pada orang tua.

Kesaksian

- Depresi berbagai etiologi, termasuk. negara, disertai dengan kecemasan;

- Obsessivno-kompul'sivnye rasstrojstva (синдром навязчивости);

- Gangguan panik, termasuk. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

-gangguan kecemasan umum (GTR);

- Gangguan stres pasca-trauma.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Dosis rejimen

Tablet harus diambil 1 waktu / hari, sebaiknya di pagi hari, sambil makan, tanpa mengunyah.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

Di depresi dosis harian yang direkomendasikan adalah 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; Dosis harian maksimum adalah 50 mg / hari.

Di obsesif kompulsif gangguan (синдром навязчивости) Dosis awal adalah 20 mg / hari. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Dosis harian maksimum adalah, biasanya, 40 mg, tetapi harus tidak melebihi 60 mg.

Di gangguan panik рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / hari. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / hari) dosis, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Dosis harian maksimum tidak melebihi 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

Di социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / hari. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Dosis harian maksimum tidak melebihi 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / hari.

Di gangguan mengganggu Umum рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / hari. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg per minggu; dosis harian maksimum – 50 mg.

Di посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / hari. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, Dosis harian maksimum adalah 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов depresi может составить 4-6 Bulan, а при обсессивных и панических расстройствах dan lagi. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

Di ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, Oleh karena itu, dosis yang dianjurkan adalah memulai 10 mg / hari. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Dosis maksimum tidak melebihi 40 mg / hari.

Bayi из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Di почечной (CC< 30 ml / menit) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Efek samping

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Dari sistem pencernaan: mual (12%); kadang-kadang – sembelit, diare, nafsu makan menurun; jarang – повышение показателей печеночных функциональных проб; dalam beberapa kasus – disfungsi hati berat. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kantuk (9%); gempa (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), insomnia (6%); dalam beberapa kasus – sakit kepala, sifat lekas marah, paresthesia, pusing, hal berjalan sambil tidur, konsentrasi yang buruk; jarang – gangguan ekstrapiramidal, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); hipertensi intrakranial.

Со стороны вегетативной нервной системы: meningkat keringat (9%), mulut kering (7%).

Pada bagian dari organ penglihatan: dalam beberapa kasus – penglihatan kabur, midriaz; jarang – приступ острой глаукомы.

Sistem kardiovaskular: dalam beberapa kasus – takikardia, Perubahan EKG, tekanan darah labil, pingsan.

Pada bagian dari sistem reproduksi: расстройство эякуляции (13%), dalam beberapa kasus – perubahan libido.

Dari sistem kemih: jarang – kesulitan buang air kecil.

Dari neraca air-elektrolit: dalam beberapa kasus – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Reaksi alergi: jarang – dermahemia, perdarahan subkutan, отеки в области лица и конечностей, reaksi anafilaksis (gatal-gatal, bronkospasme, angioedema), gatal.

Lain: dalam beberapa kasus – miopati, mialgii, myasthenia, mioclonia, giperglikemiâ; jarang – hiperprolaktinemia, galaktorea, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, perubahan dalam rasa. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Paroxetine, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, gangguan sensorik (misalnya, paresthesia), rasa takut, gangguan tidur, ažitaciû, gempa, mual, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Kontraindikasi

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 hari setelah pembatalan;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun (karena kurangnya pengalaman klinis);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

DARI peringatan следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, insufisiensi hati, gagal ginjal kronik, benign prostatic, serta pada pasien usia lanjut.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% pasien. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (oxazepam), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (kantuk) tidak diamati. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Kehamilan dan menyusui

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, kecuali, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Wanita usia subur во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Perhatian

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 hari setelah pembatalan. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (seperti ketika menerima antidepresan lainnya).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, terutama pada pasien usia lanjut, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Selain, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Pasien (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, untuk, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Meskipun ini, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, membutuhkan respon cepat. Степень ограничения определяется индивидуально.

Overdosis

Gejala: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: mual, muntah, gempa, midriasis, mulut kering, общее возбуждение, meningkat keringat, kantuk, pusing, kemerahan pada kulit. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Pengobatan: lavage lambung, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 h selama pertama 24-48 tidak; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Tidak ada obat penawar khusus. Paksa diuresis, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Interaksi obat

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, mual, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); penggunaan kombinasi membutuhkan perhatian.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, hyperreflexia, ketiadaan koordinasi. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Persiapan, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, termasuk. с некоторыми антидепрессантами (misalnya, nortryptylyn, Amitriptyline, imipramine, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (misalnya, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (misalnya, propafenone, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (misalnya, quinidine, cimetidine, kodein).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (misalnya, terfenadine).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Dengan demikian, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Dalam sebuah aplikasi dengan obat, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Meskipun, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C. Umur simpan – 5 tahun.