REDUKSIN®

Bahan aktif: selulosa mikrokristalin, Siʙutramin
Ketika ATH: A08AA10
CCF: Obat anti-obesitas akting terpusat
ICD-10 kode (kesaksian): E66
Ketika CSF: 16.02.01
Pabrikan: AMK-Pharm Ltd (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Kapsul №2 biru; isi kapsul – bubuk putih atau putih dengan warna agak kekuningan.

Eksipien: kalsium stearat.

Bahan dari kulit kapsul: titanium dioksida pewarna, mewarnai azorubin, paten pewarna biru, agar-agar.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (aluminium / PVC) (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (aluminium / PVC) (6) – bungkus kardus.

Kapsul №2 biru; isi kapsul – bubuk putih atau putih dengan warna agak kekuningan.

Eksipien: kalsium stearat.

Bahan dari kulit kapsul: titanium dioksida pewarna, paten pewarna biru, agar-agar.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (aluminium / PVC) (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (aluminium / PVC) (6) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat kombinasi untuk mengobati obesitas, tindakan adalah karena komponen penyusunnya. Sibutramine adalah prodrug dan diberikannya efeknya in vivo karena metabolit (amina primer dan sekunder), menghambat reuptake dari monoamina (terutama serotonin dan norepinefrin). Peningkatan neurotransmiter di sinapsis meningkatkan aktivitas pusat serotonin 5-HT-reseptor dan adrenoseptor, yang meningkatkan rasa kenyang dan mengurangi kebutuhan untuk makanan, serta peningkatan termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Tindakan sibutramine pada jaringan adiposa coklat. Berat badan disertai dengan peningkatan konsentrasi serum HDL dan trigliserida menurun, kolesterol total, LDL, Asam urat.

Sibutramine dan metabolitnya tidak mempengaruhi pelepasan monoamina, tidak menghambat MAO; Tidak memiliki afinitas untuk sejumlah besar reseptor neurotransmitter, termasuk serotonin (5-HT₁, 5-HT_1SEBUAH, 5-HT_1B, 5-HT_2SEBUAH, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, Sebuah₁, Sebuah₂), dopamin (D₁, D₂), muscarinic, histamin (H₁), benzodiazepin dan NMDA-reseptor.

Mikrokristalin selulosa enterosorbent, Memiliki non-spesifik sifat penyerapan dan efek detoksifikasi. Ia mengikat dan menghapus berbagai mikroorganisme dari tubuh, produk metabolisme mereka, racun eksogen dan endogen alam, alergen, xenobiotik, dan kelebihan dari produk metabolisme tertentu dan metabolit, bertanggung jawab untuk pengembangan toksemia endogen.

Farmakokinetik

Penyerapan, distribusi, metabolisme

Setelah mengambil obat dalam Sibutramine cepat diserap dari saluran pencernaan, sedikitnya 77%. Efek diperlakukan “pertama lulus” dan biotransformed di CYPZA4 isoenzim hati yang melibatkan pembentukan dua metabolit aktif (mono- dan didesmetilsibut-ramin). Setelah menerima dosis tunggal 15 mg C_.max monodesmetilsibutramina adalah 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_.max sibutramine dicapai melalui 1.2 tidak, metabolit aktif – melalui 3-4 tidak. Menerima bersamaan dengan makanan mengurangi C_.max metabolit 30% dan meningkatkan waktu untuk mencapainya 3 tidak, tanpa mengubah AUC. Cepat didistribusikan ke jaringan. Sibutramine mengikat protein plasma 97%, dan mono- dan didesmetilsibutramina – 94%. C_ss metabolit aktif dalam darah dicapai dalam 4 hari setelah inisiasi pengobatan, dan sekitar 2 kali tingkat plasma setelah pemberian dosis tunggal.

Deduksi

T_1/2 siʙutramina – 1.1 tidak, monodesmetilsibutramina – 14 tidak, didesmetilsibutramina – 16 tidak. Metabolit aktif hidroksilasi dan konjugasi dengan pembentukan metabolit aktif, yang berasal terutama ginjal.

Kesaksian

Untuk mengurangi berat badan di kondisi berikut:

- Obesitas pencernaan dengan indeks massa tubuh (BMI) 30 kg / m² dan lagi;

- Pencernaan obesitas dengan BMI 27 kg / m² atau lebih dalam kombinasi dengan faktor risiko lain, karena kelebihan berat badan (diabetes mellitus tipe 2 /non-insulin / atau dyslipoproteinemia).

Dosis rejimen

Reduksin^® ditunjuk interior 1 waktu / hari. Dosis ditetapkan secara individual, tergantung pada tolerabilitas dan kemanjuran klinis. Dosis yang dianjurkan mulai – 10 mg, Portabilitas buruk dapat menerima dosis 5 mg. Kapsul harus diambil di pagi hari, tidak mengunyah dan minum banyak cairan. Obat dapat diambil pada waktu perut kosong, dan menggabungkan dengan makan.

Jika selama 4 minggu setelah memulai pengobatan tidak tercapai penurunan berat badan 5% dan lagi, kemudian meningkatkan dosis untuk 15 mg / hari. Durasi terapi Reduxine^® tidak boleh melebihi 3 bulan untuk pasien, tidak baik menanggapi terapi (yaitu. bahwa selama 3 bulan pengobatan gagal untuk mengurangi berat badan 5% berat badan awal). Pengobatan harus tidak melanjutkan, jika perawatan lebih lanjut (setelah penurunan berat badan tercapai) pasien kembali mendapatkan berat badan- 3 kg atau lebih.

Total durasi terapi tidak boleh melebihi 2 tahun, sebagai untuk jangka waktu yang lebih lama data sibutramine pada efikasi dan keamanan absen.

Terapi Reduxine^® harus dirawat oleh dokter, memiliki pengalaman mengobati obesitas. Obat harus dikombinasikan dengan diet dan olahraga.

Efek samping

Efek samping, tergantung pada efek pada organ dan sistem organ, disajikan dalam urutan berikut (sering – >10%, kadang-kadang – 1-10%, jarang – < 1%).

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – mulut kering, insomnia; kadang-kadang – sakit kepala, pusing, kegelisahan, paresthesia, serta perubahan dalam rasa; dalam beberapa kasus – sakit punggung, depresi, kantuk, labilitas emosional, kegelisahan, sifat lekas marah, kegugupan, kejang.

Satu pasien dengan pelanggaran schizoaffective, yang mungkin ada sebelum pengobatan, setelah perawatan dikembangkan psikosis akut.

Sistem kardiovaskular: kadang-kadang – takikardia, denyut jantung, peningkatan tekanan darah, vasodilatasi. Telah ada kenaikan moderat tekanan darah saat istirahat di 1-3 mmHg. dan peningkatan moderat dalam pulsa di 3-7 bpm. Dalam beberapa kasus, tidak dikecualikan peningkatan lebih parah tekanan darah dan denyut jantung. Klinis perubahan signifikan pada tekanan darah dan detak jantung dicatat terutama di awal pengobatan (pertama 4-8 minggu).

Dari sistem pencernaan: sering – kehilangan selera makan, sembelit; kadang-kadang – mual, kejengkelan wasir. Ketika kecenderungan untuk sembelit pada hari-hari pertama yang diperlukan untuk pengendalian evakuasi fungsi usus. Jika Anda mengalami sembelit penerimaan berhenti dan mengambil pencahar. Dalam kasus yang jarang terjadi, nyeri di perut, nafsu makan meningkat paradoks, peningkatan sementara enzim hati.

Reaksi dermatologis: kadang-kadang – Berkeringat; dalam beberapa kasus – gatal, purpura Shenleyn-Genoa (perdarahan ke dalam kulit).

Dari tubuh secara keseluruhan: dalam beberapa kasus yang dijelaskan dalam efek klinis yang signifikan yang tidak diinginkan berikut: dismenorea, pembengkakan, gejala seperti flu, haus, rhinitis, nefritis interstitial akut, pendarahan, trombositopenia.

Reaksi untuk membatalkan, seperti sakit kepala atau nafsu makan meningkat, jarang. Tidak ada bukti, mengamati bahwa setelah sindrom penarikan pengobatan, gangguan penarikan atau suasana hati.

Efek samping yang paling umum terjadi pada awal pengobatan (pertama 4 minggu). Keparahan dan frekuensi dari waktu ke waktu melemah. Efek samping, umumnya, dan ringan dan reversibel.

Kontraindikasi

- Ketersediaan penyebab organik obesitas (misalnya, gipotireoz);

- Serius gangguan makan (anoreksia nervosa atau bulimia nervosa);

- Penyakit kejiwaan;

- Sindrom Gilles de la Tourette (tics umum);

- Inhibitor MAO Simultan (misalnya, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrin) atau penggunaannya untuk 2 minggu sebelum resep Reduxine^®; penggunaan obat lain, yang bekerja pada sistem saraf pusat (misalnya, Antidepresan, neuroleptik); persiapan, diresepkan untuk gangguan tidur, mengandung tryptophan, dan obat akting sentral lainnya untuk menurunkan berat badan;

- PJK, dekompensasi gagal jantung kronis, penyakit jantung bawaan, penyakit arteri perifer oklusif, takikardia, Aritmia, penyakit serebrovaskular (tak, serangan iskemik transien);

- Hipertensi yang tidak terkontrol (BP atas 145/90 mmHg);

- Tirotoksikosis;

- Hati berat;

- Disfungsi ginjal berat;

- Benign prostatic jinak;

- Feokromositoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Obat Didirikan, obat atau alkohol ketergantungan;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Usia tua tua 65 tahun;

- Didirikan hipersensitivitas terhadap sibutramine atau komponen lain dari obat.

DARI peringatan harus ditentukan di negara-negara berikut: sejarah aritmia, insufisiensi sirkulasi kronis, penyakit arteri koroner (termasuk. sejarah), cholelithiasis, hipertensi arteri (dikontrol dan sejarah), gangguan neurologis, termasuk keterbelakangan mental dan kejang (termasuk. sejarah), disfungsi hati dan / atau penyakit ginjal dan ringan dengan tingkat keparahan moderat, Motor dan tics lisan sejarah.

Kehamilan dan menyusui

Obat tidak boleh digunakan selama kehamilan karena kurangnya jumlah yang memadai dari studi tentang keselamatan dampak sibutramine pada janin.

Wanita usia subur saat menerima Reduxine^® Anda harus menggunakan alat kontrasepsi.

Reduksin^® sebaiknya tidak digunakan selama menyusui.

Perhatian

Reduksin^® Ini harus diterapkan hanya dalam kasus, ketika semua intervensi non-farmakologis untuk mengurangi berat badan tidak efektif – jika penurunan berat badan selama 3 bulan kurang dari 5 kg.

Pengobatan Reduxine^® Ini harus dilakukan dalam kerangka terapi yang kompleks untuk menurunkan berat badan di bawah pengawasan medis, memiliki pengalaman praktis dalam pengobatan obesitas.

Terapi gabungan dari obesitas melibatkan perubahan di kedua diet dan gaya hidup, dan peningkatan aktivitas fisik. Salah satu komponen penting dari terapi adalah untuk menciptakan prasyarat untuk perubahan permanen dalam kebiasaan makan dan gaya hidup, diperlukan untuk mempertahankan berat badan yang dicapai setelah penghentian terapi obat. Pasien harus di bawah terapi dengan Reduxine^® untuk mengubah gaya hidup dan kebiasaan sehingga, setelah selesai pengobatan untuk memastikan pelestarian penurunan berat badan tercapai. Pasien harus jelas tentang, bahwa ketidakpatuhan akan menyebabkan kembali berat badan dan banding berulang ke dokter.

Pasien, mengambil Reduxine^®, diperlukan untuk mengukur tekanan darah dan denyut jantung. Pertama 2 bulan pengobatan, parameter ini harus dipantau setiap 2 minggu, dan kemudian bulanan. Pada pasien dengan hipertensi (yang pada latar belakang tekanan darah terapi antihipertensi atas 145/90 mmHg) Pemantauan ini harus dilakukan dengan hati-hati dan, jika perlu, pada interval yang lebih pendek. Pasien, Tekanan darah yang dua kali dengan pengukuran berulang melebihi tingkat 145/90 mm.rt. Artikel. pengobatan dengan Reduxine^® ditunda .

Perhatian khusus harus diberikan co-pemberian obat, meningkatkan interval QT. Obat-obat ini termasuk histamin H₁-reseptor (astemizol, terfenadine); obat antiaritmia, memperpanjang interval QT (Amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol); GI motilitas stimulan (cisapride, pimozid, sertindole dan trisiklik antidepresan). Perhatian harus diamati ketika menggunakan obat pada latar belakang negara, yang merupakan faktor risiko dalam meningkatkan interval QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

Interval antara penerimaan MAO inhibitor dan Reduxine^® harus minimal 2 minggu.

Hubungan antara penerimaan Reduxine^® dan pengembangan hipertensi pulmonal primer tidak diinstal , Namun, mengingat resiko yang terkenal obat dari kelompok ini, dengan pemantauan medis yang teratur diperlukan untuk membayar perhatian khusus untuk gejala, sebagai dyspnea progresif (kegagalan pernapasan), nyeri dada dan bengkak di kaki.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

The Reduxine obat^® Ini dapat membatasi kemampuan pasien untuk menggerakkan kendaraan dan mekanisme manajemen.

Overdosis

Ada data yang sangat terbatas tentang sibutramine overdosis.

Gejala: peningkatan keparahan efek samping. Tanda-tanda spesifik overdosis tidak diketahui.

Pengobatan: pemberian arang aktif, lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya, dengan peningkatan tekanan darah dan takikardia – penunjukan beta-blocker. Tidak ada obat penawar khusus. Hal ini diperlukan untuk melakukan tindakan umum: memberikan napas bebas, memantau keadaan dari sistem kardiovaskular, serta kebutuhan untuk melakukan terapi simtomatik suportif. Efektivitas diuresis paksa atau hemodialisis tidak diinstal.

Interaksi obat

Inhibitor oksidasi mikrosomal, termasuk. Inhibitor CYP3A4 (termasuk. ketoconazole, Eritromisin, cyclosporine) peningkatan konsentrasi plasma metabolit dari sibutramine dengan peningkatan denyut jantung dan peningkatan klinis tidak signifikan dalam interval QT. Rifampisin, antibiotik macrolide, fenitoin, Carbamazepine, fenobarbital dan deksametason dapat mempercepat metabolisme sibutramine. Penggunaan simultan beberapa obat, meningkatkan konsentrasi serotonin dalam darah, Hal ini dapat menyebabkan interaksi serius. Yang disebut sindrom serotonin dapat berkembang pada kasus yang jarang terjadi, penggunaan bersamaan Reduxine^® dengan selective serotonin reuptake inhibitor (obat untuk pengobatan depresi), beberapa obat untuk mengobati migrain (sumatriptan, digidroergotamin), dengan analgesik ampuh (pentazocin, petidin, Fentanyl) atau obat antitusif (dekstrometorfan). Sibutramine tidak berpengaruh pada efek kontrasepsi oral.

Pada saat yang sama mengambil sibutramine dan etanol tidak ada keuntungan efek negatif dari etanol. Namun, alkohol benar-benar tidak kompatibel dengan diet yang dianjurkan saat mengambil kegiatan sibutramine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.