PLIZIL

Bahan aktif: Paroxetine
Ketika ATH: N06AB05
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Ketika CSF: 02.02.04
Pabrikan: Pliva Hrvatska d.o.o. (Kroasia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi dari kuning ke oranye, bulat, Berukir “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium pati karboksimetil, magnesium stearat.

Komposisi film coating: laktosa monohidrat, gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 4000, oksida besi kuning (E172), oksida besi merah (E172).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antidepresan. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-hydroxytryptamine, 5-NT) neuron di otak, yang menentukan efek antidepresan dan efektivitas dalam pengobatan obsesif-kompulsif dan panik yang.

Metabolit utamanya dari paroxetine mewakili produk kutub dan terkonjugasi oksidasi dan metilasi, yang cepat dihilangkan dari tubuh, memiliki aktivitas farmakologis lemah dan tidak mempengaruhi efek terapeutik. Paroxetine metabolisme tidak rusak karena tindakan penangkapan selektif neuron 5-HT.

Paroxetine memiliki afinitas rendah untuk m-holinoreceptoram.

Memiliki efek yang selektif, Tidak seperti antidepresan trisiklik, paroxetine dicirikan oleh afinitas rendah untuk α₁, Sebuah₂, b-адренорецепторам, juga dopaminovym, 5-HT₁– serupa, 5-NT₂– serupa dan gistaminovm n₁-Receptor.

Paroxetine tidak melanggar fungsi psikomotor dan tidak potenziruet menyedihkan tindakan etanol pada mereka.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. Di sehat relawan, tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam tingkat neraka, HR dan EEG.

Tidak seperti antidepresan, itu menghalangi pengambilalihan norarenalina, paroxetine jauh lebih lemah menekan efek antihipertensi guanetidina.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan paroxetine adalah baik diserap dari saluran pencernaan. Dimetabolisme di “pertama lulus” melalui hati.

Distribusi

C_ss Hal ini dicapai dengan 7-14 sehari setelah memulai pengobatan, farmakokinetik selama jangka panjang pengobatan tidak berubah.

Efek klinis yang paroxetine (efek samping dan efektivitas) tidak berkorelasi dengan konsentrasi dalam plasma.

Paroxetine didistribusikan luas dalam jaringan, dan pharmacokinetic perhitungan Tampilkan, yang hanya 1% Hadir dalam plasma.

Dalam konsentrasi terapeutik mengikat paroxetina protein plasma adalah 95%.

Metabolisme

Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” melalui hati, jumlah, определяемое в системном кровотоке меньше того, yang diserap dari saluran pencernaan. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, Ketika meningkatnya beban pada tubuh, akan efek penyerapan parsial “pertama lulus” melalui hati dan mengurangi plasma clearance paroxetine. Akibatnya, dapat meningkatkan konsentrasi paroxetine dalam plasma dan fluktuasi farmakokineticeskih parameter, yang dapat terjadi hanya pada pasien-pasien, yang ketika mengambil obat pada dosis rendah mencapai konsentrasi rendah paroxetina dalam plasma.

Deduksi

T_1/2 bervariasi, tapi biasanya tentang 16-21 tidak. Menyusun dari organisme metabolit paroxetine bifaznoe, Pertama, sebagai hasil dari metabolisme pada petikan pertama melalui hati, dan kemudian itu dikendalikan oleh sistem dari tubuh.

Paroxetine diekskresikan terutama sebagai metabolit: 64% metabolit diekskresikan dalam urin dan 36% – melalui usus, mungkin, empedu. Output tidak berubah sedikit 2% с мочой и менее 1% empedu.

Kesaksian

-Semua jenis depresi (v.t.ch. reaktivnaя, depresi parah endogen dan depresi, disertai dengan kecemasan);

-obsesif-kompulsif;

-gangguan panik, di t. tidak. dengan agoraphobia;

-kecemasan sosial gangguan sosial fobia;

-gangguan kecemasan umum;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan 1 waktu / hari, pagi, sambil makan. Menelan tablet keseluruhan, air minum. Dosis yang dipetik individual selama pertama 2-3 minggu setelah memulai terapi dan kemudian, jika perlu, benar.

Di depresi obat yang diresepkan di dosis 20 mg 1 waktu / hari. Jika dosis yang diperlukan secara bertahap meningkat menjadi 10 mg / hari, dosis harian maksimum – 50 mg, Tergantung pada reaksi pasien.

Di obsesif kompulsif gangguan dosis terapi awal 20 mg / hari, dengan peningkatan mingguan berikutnya 10 mg. Rata-rata terapi dosis yang direkomendasikan – 40 mg / hari, jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 60 mg / hari.

Di gangguan panik obat yang diresepkan dalam dosis awal 10 mg / hari (untuk mengurangi risiko mengembangkan gejala panik akut), dengan peningkatan mingguan berikutnya 10 mg. Terapi dosis rata-rata – 40 mg / hari. Dosis maksimum – 50 mg / hari.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: Dosis awal adalah 20 mg / hari, Jika ada tidak ada efek selama setidaknya 2 minggu untuk meningkatkan dosis hingga 50 mg / hari. Dosis harus ditingkatkan oleh 10 mg interval tidak kurang dari 1 Minggu sesuai dengan efek klinis.

Di Pelanggaran traumatic jiwa untuk sebagian besar pasien, dosis awal dan terapi 20 mg / hari. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 mg / hari. Dosis harus ditingkatkan oleh 10 mg setiap minggu sesuai dengan efek klinis.

Di Generalized gangguan kecemasan dosis anjuran awal – 20 mg / hari.

Di gagal ginjal dan / atau hati dosis harian yang direkomendasikan adalah 20 mg.

Untuk pasien Usia Dosis harian tidak melebihi 40 mg.

Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, setidaknya, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.

Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Применение пароксетина у anak-anak tidak direkomendasikan, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.

Efek samping

CNS: kantuk, gempa, kelemahan, insomnia, pusing, fatiguability, kejang, gangguan ekstrapiramidal, halusinasi, menggila, kebingungan, ažitaciâ, kegelisahan, depersonalisasi, serangan panik, kegugupan, paresthesia, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, sindrom serotonin.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia, miopati, myasthenia.

Dari indra: tunanetra, perubahan dalam rasa.

Dengan sistem genitourinari: retensi urin, peningkatan buang air kecil, pelanggaran terhadap fungsi seksual, включая импотенцию и расстройства эякуляции, penurunan libido, anorgazmija.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, mual, muntah, mulut kering, sembelit atau diare; jarang – hepatitis.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik.

Pada bagian dari sistem endokrin: Reaksi dermatologis: ecchymosis, meningkat keringat.

Reaksi alergi: ruam, gatal-gatal, gatal, angioedema.

Lain: pelanggaran sekresi ADH, giperprolaktinemia/galactorrhea, giponatriemiya, Sindrom dalam persiapan pembatalan tiba-tiba.

Kontraindikasi

- Penerimaan simultan inhibitor MAO dan periode sampai dengan 14 hari setelah pembatalan;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (efektivitas dan keamanan tidak diinstal);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus menunjuk produk di insufisiensi hati dan ginjal, sudut tertutup glaukoma, benign prostatic, kegilaan, Patologi hati, epilepsi (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), kondisi menggoncangkan, Ketika melakukan cardioversion, Ketika mengambil obat-obatan, meningkatkan risiko perdarahan, hadapan faktor risiko tinggi perdarahan dan penyakit, meningkatkan risiko perdarahan; pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Kewaspadaan harus diresepkan untuk pasien, получающим антипсихотические препараты (neuroleptik), во избежание развития ЗНС.

Препарат Плизил следует назначать не ранее, dari 2 minggu setelah Penghambat MAO.

В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, tk. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.

Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, Namun, seperti dengan obat-obatan psikotropika lainnya, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, gempa, mulut kering, расширенные зрачки, demam, perubahan tekanan darah, sakit kepala, kontraksi otot tak sadar, ažitaciâ, kegelisahan, sinus takikardia, Berkeringat, kantuk, nistagmo, bradikardia, irama nodal.

Dalam kasus yang sangat jarang, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, koma.

Pengobatan: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi obat

Makan dan antatsidnykh dana tidak mempengaruhi induksi dan pharmacokinetic parameter obat.

Paroxetine tidak sesuai dengan Penghambat MAO, тиоридазином.

Bersama-sama dengan penunjukan paroxetine meningkatkan konsentrasi protsyklidina.

Selama perawatan, pasien harus menjauhkan diri dari alkohol, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.

При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.

В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, fenitoin, antikoagulan, antidepresan trisiklik (nortryptylyn, Amitriptyline, imipramine, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinovykh neuroleptik (tioridazin) и антиаритмиков класса 1 DARI (termasuk. propafenone), metoprolol dan meningkatkan risiko efek samping sambil menunjuk obat-obatan.

Ketika administrasi bersamaan dengan obat, penghambatan enzim hati, Anda mungkin harus mengurangi dosis dari paroxetine.

Paroxetine meningkatkan perdarahan waktu latar belakang pengakuan warfarin, при этом протромбиновое время не меняется.

Bersama-sama dengan penunjukan paroxetine dengan obat antipsikotik atipikal, fenotiazinami, antidepresan trisiklik, asam asetilsalisilat, NSAIDS disarankan untuk berhati-hati karena darah manusia mungkin coagulability.

При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) возможно усиление серотонинергического эффекта.

При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, Litium obat dan paroxetine (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.

При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.

Bersama-sama dengan penunjukan paroxetine dengan fenitoin dan protivosudorojnami lain yang berarti mungkin untuk mengurangi konsentrasi paroxetine dalam plasma dan peningkatan frekuensi efek samping.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kadaluwarsa, pada paket.