PLAGRIL

Bahan aktif: Clopidogrel
Ketika ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 kode (kesaksian): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Ketika CSF: 01.12.11.06.01
Pabrikan: DR. REDDY`S LABORATORIUM LTD. (India)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi Warna pink, bulat, lenticular, Timbul “С 127” di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin (Avicel PH 112), manitol, Natrium kroskarmelosa, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol 400, oksida besi merah).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, demikian, Agregasi trombosit.

Ini mengurangi agregasi platelet, diinduksi oleh agonis lainnya, mencegah mereka dari mengaktifkan dirilis ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ia mengikat ireversibel ke platelet reseptor ADP, yang tetap tahan terhadap ADP stimulasi siklus hidup (tentang 7 hari-hari).

Penghambatan Agregasi trombosit adalah 2 jam setelah dosis (40% penghambatan) pada dosis awal 400 mg. Efek maksimum (60% Penindasan agregasi) berkembang melalui 4-7 hari tiket masuk ke dosis 50-100 mg / hari. Antiagregantnyj efek adalah tempoh kehidupan trombosit (7-10 hari-hari). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, rata-rata, melalui 5 hari setelah penghentian pengobatan.

Hadapan akibat kapal mencegah perkembangan aterotromboza terlepas dari lokalisasi vaskular proses (serebrovaskular, lesi kardiovaskular atau perifer).

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Абсорбция и биодоступность высокая; Konsentrasi plasma rendah dan oleh 2 h setelah pemberian mencapai batas pengukuran (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% dan 94% masing-masing).

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_.max metabolit, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, dicapai melalui 1 dan h adalah tentang 3 mg / l. Clopidogrel adalah prekursor dari zat aktif. Metabolit aktif, derivatif thiol, dibentuk oleh oksidasi clopidogrel di 2-okso-clopidogrel dan hidrolisis selanjutnya. Окислительный процесс регулируется, Pertama, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, dan, kurang, – 1A1, 1A2 dan 1S19. Metabolit thiol aktif, mengikat dengan cepat dan ireversibel reseptor platelet, подавляя, demikian, Agregasi trombosit. Metabolit ini dalam plasma tidak terdeteksi.

Deduksi

Laporkan berita – 50%, kishechnika – 46% (selama 120 jam setelah injeksi). T_1/2 metabolit utama setelah tunggal dan berulang administrasi – 8 tidak. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / menit) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK dari 30 untuk 60 ml / menit) и здоровых лиц. Meskipun efek penghambatan pada agregasi platelet ADP-induced muncul berkurang (25%), dibandingkan dengan efek yang sama pada sukarelawan sehat, Waktu perdarahan telah diperpanjang pada tingkat yang sama, seperti dalam sukarelawan sehat, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / hari.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg untuk 10 hari adalah aman dan ditoleransi dengan baik, C_.max klopidogrela, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, dari pada orang sehat.

Kesaksian

Pencegahan iskemik pelanggaran (infark miokard, tak, trombosis arteri perifer, kematian kardiovaskular mendadak) у больных атеросклерозом, termasuk:

- Setelah infark miokard, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- Pada sindrom koroner akut tanpa elevasi segmen ST (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa pembentukan gelombang Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (infark miokard akut) dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Dosis rejimen

Tablet diambil secara lisan, terlepas dari makanan.

Untuk профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий dewasa (termasuk. pasien usia lanjut) Плагрил^® diberikan dengan dosis 75 mg 1 waktu / hari. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 hari sebelum 6 Bulan – Setelah stroke iskemik.

Di sindrom koroner akut tanpa elevasi ST-segmen (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa pembentukan gelombang Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 waktu / hari (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / hari).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Sebuah pengobatan – untuk 1 tahun.

Di sindrom koroner akut dengan elevasi segmen ST (infark miokard akut) obat yang diresepkan di dosis 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Untuk pasien berusia 75 tahun лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 minggu.

Efek samping

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: sering – > 1%, jarang – 0.1-1%, beberapa – 0.01-0.1%, sangat langka – < 001%.

Dari sistem pembekuan darah: часто — желудочно-кишечные кровотечения; jarang – stroke hemoragik, pendarahan berkepanjangan, mimisan; jarang – lebam, hematuria, и конъюнктивальные кровотечения.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, neutropenia, leukopenia, eozinofilija; jarang – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocytopenia, agranulositosis, anemia dan anemia aplasticheskaya.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: нечасто — головная боль, pusing, parestesia; jarang – rasa pusing; jarang – kebingungan, halusinasi.

Sistem kardiovaskular: jarang – vaskulitis, penurunan tekanan darah.

Sistem pernapasan: jarang – bronkospasme, pneumonitis interstitial.

Dari sistem pencernaan: sering – pencernaan yg terganggu, diare, sakit perut; jarang – mual, radang perut, perut kembung, sembelit, muntah, ulserasi mukosa gastrointestinal, kejengkelan ulkus lambung dan ulkus duodenum; jarang – radang usus besar (termasuk. yazvennыy atau kolitis limfotsitarnыy), pankreatitis, perubahan dalam rasa, stomatitis, hepatitis, gagal hati akut, peningkatan enzim hati.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia, radang sendi, mialgia.

Dari sistem kemih: jarang – гломерулонефрнт.

Reaksi dermatologis: jarang – gatal; jarang – ruam bulosa (eritema multiforme, Sindrom Stevens- Johnson, TEN), ruam eritematosa, eksim, lichen planus.

Reaksi alergi: jarang – angioedema, gatal-gatal, Reaksi anafilaktoid, serum sickness.

Lain: jarang – demam, peningkatan kreatinin darah.

Kontraindikasi

- Gangguan hati berat;

-penyakit sindrom;

- Pendarahan hebat (termasuk. perdarahan intrakranial) dan penyakit, mempengaruhi pada pengembangan (ulkus lambung dan ulkus duodenum dalam tahap akut, kolitis ulseratif, TBC, tumor paru-paru, giperfiʙrinoliz);

- Kehamilan,

- Menyusui (menyusui);

- Anak-anak sampai usia 18 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, luka, negara, повышающих риск развития кровотечения (termasuk. trauma, operasi), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (termasuk inhibitor Cox-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Kehamilan dan menyusui

Jangan menggunakan obat ini selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

В случае хирургических вмешательств, Jika antiplatelet efek tidak diinginkan, курс лечения следует прекратить за 7 hari sebelum operasi.

Pasien harus memperingatkan bahwa, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (APTT, jumlah trombosit, tes fungsional aktivitas trombosit), регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Gunakan di Pediatrics

Obat ini tidak ditentukan anak di bawah usia 18 tahun karena, apa безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Ditemukan.

Overdosis

Gejala: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 tab. oleh 75 mg) Efek samping yang telah dilaporkan. Время кровотечения было удлинено в 1.7 kali, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / hari).

Pengobatan: переливание тромбоцитарной массы. Penangkal spesifik tidak ada.

Interaksi obat

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulan, NSAID, meningkatkan risiko perdarahan dari saluran cerna.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenitoin, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, fenoʙarʙitalom, cimetidine, Estrogen, digoksinom, teofilin, tolbutamidom, антацидными средствами.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.