Pariet: petunjuk penggunaan obat, struktur, Kontraindikasi

Bahan aktif: Rabeprazole
Ketika ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Obat anti-ulkus
ICD-10 kode (kesaksian): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Ketika CSF: 11.01.03
Pabrikan: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

Pariet: bentuk sediaan, komposisi dan kemasan

Pil, enterik dilapisi Warna pink, bentuk lingkaran, lenticular, di satu sisi tinta menandai “∈241”.

Eksipien: mannyt (manitol), magnesium oksida, giproloza diganti rendah (rendah diganti hidroksipropil selulosa), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesium stearat, etil selulosa, gipromellozы phthalate, monogliserida diacetylated, talek, Titanium dioksida, oksida besi merah, Etanol anhidrat (menguap selama pembuatan), Air yang dimurnikan (menguap selama pembuatan), carnauba wax, tinta dimakan F6 abu-abu, Butanol (menguap selama pembuatan).

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, enterik dilapisi lampu kuning, bentuk lingkaran, lenticular, di satu sisi tinta menandai “∈243”.

Eksipien: mannyt (manitol), magnesium oksida, giproloza diganti rendah (rendah diganti hidroksipropil selulosa), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesium stearat, etil selulosa, gipromellozы phthalate, monogliserida diacetylated, talek, Titanium oksida, oksida besi kuning, Etanol anhidrat (menguap selama pembuatan), Air yang dimurnikan (menguap selama pembuatan), carnauba wax, tinta merah dimakan A1, Butanol (menguap selama pembuatan).

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pariet: efek farmakologis

Obat anti-ulkus. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase (pompa proton).

Mekanisme aksi. Rabeprazole natrium milik kelas senyawa antisecretory, yang secara kimia diganti Benzimidazole. Obat menghambat aktivitas enzim N⁺-K⁺-ATPase, sehingga menghalangi langkah terakhir dari sintesis asam klorida. Efek ini tergantung dosis dan menyebabkan inhibisi kedua basal, dan merangsang sekresi asam terlepas dari stimulus. Sebagai basa lemah dalam rabeprazole dosis cepat diserap dan terkonsentrasi di lingkungan asam dari sel parietal.

Kegiatan antisekresi. Setelah pemberian oral dengan dosis rabeprazole 20 Efek antisekresi mg terjadi untuk 1 jam dan mencapai maksimum setelah 2-4 tidak. Penghambatan basal dan sekresi asam dirangsang melalui makanan 23 jam setelah dosis pertama rabeprazole natrium adalah 62 dan 82% masing-masing, dan durasi tindakan dicapai 48 tidak. Efek penghambatan pada sekresi asam natrium rabeprazole sedikit meningkat selama administrasi sehari-hari 1 tab., penghambatan stabil sekresi dicapai melalui 3 hari setelah awal pemberian obat. Setelah menerima aktivitas rabeprazole sekretori dipulihkan di 2-3 hari.

Ini mencatat peran Helicobacter pylori dalam perkembangan penyakit ulkus peptikum, termasuk ulkus lambung dan ulkus duodenum. Helicobacter pylori adalah faktor utama dalam pengembangan gastritis dan ulkus pada pasien ini. Studi terbaru menunjukkan adanya hubungan sebab akibat antara Helicobacter pylori dan karsinoma lambung.

In vitro ditemukan, rabeprazole yang memiliki efek bakterisida pada Helicobacter pylori. Pemberantasan Helicobacter pylori dengan Pariet^® dan antimikroba mengarah ke tingkat tinggi lesi mukosa penyembuhan. Menurut hasil uji coba klinis secara acak terkontrol ditemukan, yang mengambil rabeprazole 20 mg 2 kali / hari dalam kombinasi dengan dua antibiotik, misalnya, klaritromiцinom amoksiцillinom Injil klaritromiцinom metronidazolom tecenie 1 seminggu bisa mencapai tingkat Helicobacter pylori pemberantasan lebih 80% pada pasien dengan gastro-duodenal'nymi âzvami. Seperti yang diharapkan, kecenderungan untuk pemberantasan rendah diamati pada pasien dengan resistensi dasar untuk metronidazol. Ketika memilih kombinasi yang cocok untuk Helicobacter pylori pemberantasan harus dipandu oleh standar yang disetujui pengobatan. Pada pasien dengan infeksi persisten (jika strain awalnya rentan dari mikroorganisme) Anda harus mempertimbangkan kemungkinan resistensi sekunder terhadap antibiotik ketika memilih pengobatan.

Pengaruh konsentrasi gastrin serum. Selama uji klinis, pasien 10 mg atau 20 rabeprazole mg 1 waktu / hari ketika durasi pengobatan up 43 Bulan. Pertama 2-8 minggu perlakuan konsentrasi serum gastrin meningkat, efek refleksi-menghambat pada sekresi asam. Konsentrasi gastrin kembali baseline umumnya dalam 1-2 minggu setelah penghentian pengobatan.

Studi biopsi bawah dan antrum lebih dari 500 pasien, menerima pengobatan sampai rabeprazole 8 minggu, Histologi mengungkapkan tidak ada perubahan enterohromafinnopodobnyh sel, beratnya gastritis, frekuensi gastritis atrofi, metaplasia usus dan prevalensi infeksi Helicobacter pylori. Pemeriksaan 250 pasien, mengambil rabeprazole untuk 36 Bulan, penyimpangan yang signifikan dari indikator awal ditemukan.

Efek lainnya. Saat ini, tidak ada bukti, rabeprazole yang menyebabkan efek sistemik CNS, sistem kardiovaskular dan pernafasan. Rabeprazole bila diberikan dengan dosis 20 mg / hari untuk 2 minggu tidak berpengaruh pada fungsi tiroid, glycometabolism, serta konsentrasi hormon paratiroid dalam darah, Kortisol, Estrogen, Testosteron, prolaktin, cholecystokinin, secretin, glukagon, FSH, LG, Renin, Aldosteron dan MES.

Pariet: farmakokinetik

Penyerapan

Rabeprazole cepat diserap dari usus. Setelah menerima dosis 20 mg C_.max rabeprazole dalam plasma tercapai setelah sekitar 3.5 tidak. C Perubahan_.max dan AUC adalah linier selama rentang dosis dari 10 untuk 40 mg. Bioavailabilitas absolut setelah pemberian oral 20 mg (dibandingkan dengan / dalam pendahuluan) adalah tentang 52% sebagian besar karena metabolisme di “pertama lulus” melalui hati. Selain, bioavailabilitas tidak berubah selama beberapa rabeprazole dosis. Waktu konsumsi dan dosis selama satu hari tidak berpengaruh pada penyerapan rabeprazole.

Distribusi

Pria rabeprazole mengikat protein plasma sekitar 97%.

Metabolisme

Metabolit utama, hadir dalam plasma manusia, Mereka thioester (M1) dan asam karboksilat (M6), dan metabolit sekunder, hadir dalam konsentrasi rendah, disajikan sulfon (M2), demetiltioéfirom (M4) dan mercapturic asam konjugasi (M5). Kegiatan antisekresi kecil hanya memiliki dimetil metabolit (M3), namun tidak terdeteksi dalam plasma.

Deduksi

Pada sukarelawan sehat T_1/2 adalah tentang 1 tidak (0.7-1.5 tidak), Total clearance 283 ± 98 mL / menit.

Tentang 90% diekskresikan dalam urin terutama sebagai metabolit dua: M5 dan M6. Tentang 10% diekskresikan dalam feses.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Setelah menerima dosis tunggal rabeprazole 20 mg dengan berat yang sama dan tinggi yang tidak ada perbedaan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik berdasarkan jenis kelamin tidak ditandai.

Pada pasien dengan penyakit ginjal yang stabil, membutuhkan perawatan hemodialisis (KK≤5 ml / min / 1.73 m²) distribusi rabeprazole sangat dekat dengan yang di relawan yang sehat. AUC dan C_.max pasien ini adalah sekitar 35% di bawah, dari pada sukarelawan sehat. Rata-rata T_1/2 rabeprazole adalah 0.82 jam pada sukarelawan sehat, 0.95 tidak – pasien selama hemodialisis dan 3.6 tidak – setelah hemodialisis. Pembersihan obat pada pasien dengan penyakit ginjal, membutuhkan hemodialisis, Itu sekitar 2 kali lebih tinggi, dari pada sukarelawan sehat.

Setelah menerima dosis tunggal rabeprazole 20 mg pada pasien dengan penyakit hati kronis peningkatan AUC 2 kali, dan T_1/2 meningkat di 2-3 lipat dibandingkan dengan relawan yang sehat. Namun, setelah mengambil dosis rabeprazole 20 mg / hari untuk 7 AUC meningkat hari saja 1.5 kali, dan C_.max – di 1.2 kali. T_1/2 pada pasien dengan insufisiensi hati adalah 12.3 h dibandingkan dengan 2.1 jam pada sukarelawan sehat. Respon farmakodinamik (mengontrol pH lambung) pada kedua kelompok secara klinis sebanding.

Pada pasien usia lanjut, penghapusan rabeprazole melambat agak. Melalui 7 hari setelah pemberian rabeprazole natrium 20 mg / hari pada pasien ini AUC sekitar 2 kali, sebuah C_.max – di 60% lebih tinggi dibandingkan dengan relawan muda yang sehat. Namun, tanda-tanda akumulasi rabeprazole dicatat.

Dalam kasus lambat metabolisme CYP2C19 setelah mengambil rabeprazole 20 mg / hari untuk 7 hari meningkatkan AUC 1.9 kali, pada_1/2 – di 1.6 kali dibandingkan dengan parameter yang sama di “cepat” metaʙolizatorov, sementara C_.max meningkat 40%.

Pariet: kesaksian

- Ulkus duodenum pada fase akut;

- Sebuah ulkus lambung pada fase akut;

- Penyakit Gastroesophageal reflux (GERD): erosif reflux esophagitis (pengobatan), pengobatan simtomatik GERD (yaitu. NERD - penyakit refluks non-erosif);

- Zollinger-Ellison Syndrome atau kondisi lainnya, ditandai dengan hipersekresi patologis.

Dalam kombinasi dengan agen antibakteri:

- Untuk Helicobacter pylori pemberantasan pada pasien dengan ulkus peptikum atau gastritis kronis;

- Pengobatan dan pencegahan kekambuhan ulkus pada pasien dengan penyakit ulkus peptikum, terkait dengan Helicobacter pylori.

Pariet: regimen dosis

Di ulkus duodenum dan ulkus lambung pada fase akut Disarankan untuk mengambil 1 tab. (20 mg) 1 kali / hari di pagi hari untuk 4-6 minggu.

Beberapa pasien dengan eksaserbasi akut ulkus duodenum efek yang baik penerimaan 1 waktu / hari 1 tab. oleh 10 mg.

Sebagian besar pasien dengan ulkus duodenum ulkus penyembuhan terjadi dalam 4 minggu, namun beberapa pasien untuk ulkus penyembuhan mungkin memerlukan kursus 4 minggu tambahan pengobatan dengan Pariet^®.

Sebagian besar pasien dengan penyembuhan tukak lambung terjadi dalam 6 minggu, namun beberapa pasien untuk ulkus penyembuhan mungkin memerlukan kursus 6 minggu tambahan pengobatan dengan Pariet^®.

Di pengobatan GERD dianjurkan untuk mengambil Pariet^® oleh 1 tab. (20 mg) 1 kali / hari untuk 4-8 minggu.

Untuk pengobatan pemeliharaan GERD Pariet^® diberikan dengan dosis 10 mg atau 20 mg 1 waktu / hari tergantung pada respon terhadap terapi.

Untuk pengobatan simtomatik pasien GERD tanpa esofagitis Pariet^® diberikan dengan dosis 10 mg 1 kali / hari untuk 4 minggu. Jika 4 minggu pengobatan, gejala tidak hilang, harus melakukan pemeriksaan tambahan pasien.

Untuk pengobatan sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi lain, ditandai dengan hipersekresi patologis, Dosis mengambil individual. Dosis awal adalah 60 mg / hari, kemudian meningkatkan dosis, dan obat yang diresepkan dengan dosis 100 mg / hari dalam dosis tunggal atau 60 mg 2 kali / hari. Untuk beberapa pasien, dosis obat pecahan lebih disukai. Pengobatan harus terus sebagai klinis diperlukan. Beberapa pasien dengan Zollinger-Ellison durasi pengobatan sindrom naik ke rabeprazole 1 tahun.

Untuk pengobatan ulkus duodenum atau gastritis kronis, terkait dengan infeksi Helicobacter pylori, beberapa varian pemberantasan dengan kombinasi yang tepat dari antibiotik. Durasi pengobatan yang direkomendasikan 7 hari salah satu kombinasi berikut obat:

Pariet^® oleh 20 mg 2 kali / hari + Klaritromisin 500 mg 2 kali / hari dan amoksisilin 1 g 2 kali / hari.

Pariet^® oleh 20 mg 2 kali / hari + Klaritromisin 500 mg 2 kali / hari, dan metronidazol 400 mg 2 kali / hari.

Hasil terbaik pemberantasan, melebihi 90%, diamati dengan kombinasi obat Pariet^® dengan klaritromisin dan amoxicillin.

Menurut kesaksian, membutuhkan dosis 1 waktu / hari, Pariet^® Ini harus diambil di pagi hari sebelum makan. Mapan, bahwa setiap saat sepanjang hari, makan audio yang tidak berpengaruh pada aktivitas obat. Tapi dianjurkan saat mengambil Tablet Pariet^® Ini memberikan kontribusi untuk kepatuhan pasien yang lebih baik.

Tablet harus ditelan utuh, tanpa mengunyah atau menghancurkan.

Pariet: efek samping

Dari sistem pencernaan: diare, sakit perut, perut kembung, mulut kering, mual, muntah, sembelit; jarang – anoreksia; dalam beberapa kasus – peningkatan transaminase hati.

CNS: sakit kepala, kelemahan, insomnia, kantuk, pusing.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, neutropenia, leukopenia.

Reaksi dermatologis: ruam kulit.

Reaksi alergi: jarang – pembengkakan wajah, sesak napas, эritema, ruam bulosa (Reaksi hilang setelah penghentian obat).

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, neutropenia, leukopenia, leukositosis.

Lain: Efek, koneksi yang dengan asupan obat tidak terpasang – sakit punggung, gejala seperti flu, mialgia, arthralgia, jarang – nafsu makan menurun, berat badan, depresi, visi atau rasa kabur sensasi, stomatitis, meningkat berkeringat.

Berdasarkan pengalaman dari uji klinis, kita dapat menyimpulkan, yang Pariet^® umumnya ditoleransi dengan baik. Efek samping umumnya ringan sampai sedang dan sementara di alam.

Pariet: Kontraindikasi

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Hipersensitivitas terhadap benzimidazole diganti.

Pariet: Kehamilan dan menyusui

Pariet^® merupakan kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Data tentang keamanan obat Pariet^® selama kehamilan tidak.

IN penelitian eksperimental kesuburan pada tikus dan kelinci mengungkapkan tidak ada bukti gangguan kesuburan atau cacat perkembangan janin, karena rabeprazole; Namun, pada tikus dalam jumlah kecil obat melintasi penghalang plasenta.

Diketahui, apakah rabeprazole dialokasikan untuk ASI pada manusia. Studi yang sesuai pada wanita menyusui belum dilakukan. Pada saat yang sama, rabeprazole terdeteksi dalam susu menyusui tikus, Oleh karena itu, jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Pariet: Instruksi khusus

Sebelum memulai terapi dengan Pariet^® Hal ini diperlukan untuk mengecualikan adanya keganasan lambung, tk. obat dapat menutupi gejala dan menunda diagnosis yang benar.

Dalam studi khusus pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang tidak ada perbedaan yang signifikan antara frekuensi obat yang merugikan Pariet^® dari yang cocok dengan jenis kelamin dan umur individu yang sehat, tapi, Meskipun ini, Ini direkomendasikan hati-hati pada pengangkatan pertama dari obat Pariet^® pasien dengan berat gangguan fungsi hati.

Pasien dengan gangguan ginjal atau hati penyesuaian fungsi dosis Pariet^® tidak diperlukan.

Gunakan di Pediatrics

Pariet^® tidak dianjurkan untuk anak-anak, karena pada saat ini tidak ada pengalaman penggunaannya pada pasien anak.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Berdasarkan fitur dari farmakodinamik dari rabeprazole dan profil efek samping tidak mungkin, yang Pariet^® Ini mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen. Namun, dalam kasus mengantuk harus menghindari kegiatan ini.

Pariet: overdosis

Sampai saat ini, informasi tentang kasus yang disengaja overdosis Pariet^® Telah dilaporkan. Mengambil obat pada dosis hingga 80 mg / hari ditoleransi dengan baik.

Pengobatan: diadakannya terapi simtomatik dan suportif. Tidak ada obat penawar khusus. Rabeprazole natrium baik terikat pada protein plasma, begitu buruk dihapus oleh dialisis.

Pariet: interaksi obat

Pariet^® dimetabolisme oleh mikrosom hati isoenzim sitokrom P450. Penelitian telah menunjukkan, Pada sukarelawan sehat rabeprazole tidak masuk ke dalam interaksi obat klinis yang signifikan dengan amoksisilin dan obat lain, dimetabolisme oleh sistem enzim ini (warfarin, fenitoin, teofilin, diazepam).

Pariet^® Hal ini diucapkan dan berkepanjangan penurunan produksi asam klorida. Oleh karena itu, sedangkan penggunaan obat, penyerapan yang tergantung pada pH isi perut, interaksi obat yang disebutkan.

Pada sukarelawan sehat menerima rabeprazole natrium menyebabkan penurunan konsentrasi ketoconazole dalam plasma darah 33% dan meningkatkan konsentrasi minimum digoxin pada 22%. Oleh karena itu, sedangkan penggunaan obat Pariet^® dengan ketokonazol atau dosis digoxin diperlukan untuk memperbaiki masa lalu.

Konsentrasi aktif metabolit dan rabeprazole klaritromisin, sedangkan kenaikan aplikasi dengan 24% dan 50% masing-masing. Hal ini meningkatkan efektivitas kombinasi ini ketika Helicobacter pylori.

Penelitian ini tidak menemukan interaksi obat Pariet^® dengan antasida cair. Selain, menemukan interaksi obat tidak signifikan secara klinis Pariet^® makanan.

Studi di mikrosom hati vitro manusia menunjukkan, bahwa rabeprazole dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4. Terdeteksi, bahwa konsentrasi diharapkan rabeprazole plasma tidak memiliki insentif, tidak ada efek penghambatan pada metabolisme CYP3A4. Studi ini juga memberikan alasan untuk percaya, rabeprazole yang tidak memiliki efek pada metabolisme siklosporin.

Pariet: ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Pariet: syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C; Jangan membekukan. Umur simpan – 2 tahun.