OSMO-ADALAT (FILM)

Bahan aktif: Nifedipine
Ketika ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: BAYER Kesehatan AG (Jerman)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi, pelepasan terkendali, bulat, lenticular, kemerah-merahan, dicetak dengan tinta hitam “ADALAT 30” satu sisi; pada permukaan tablet pada sisi manapun dengan letak sembarang relatif terhadap bagian tengah tablet terdapat pori-pori berupa lubang berbentuk tidak beraturan dengan diameter hingga 1 mm.

Eksipien: gipromelloza, magnesium stearat, polietilen oksida, natrium klorida, oksida besi merah, selulosa asetat, polietilen glikol 4000, opadry OY-S-24914 (oksida besi merah, Titanium dioksida).

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi, pelepasan terkendali, bulat, lenticular, kemerah-merahan, dicetak dengan tinta hitam “ADALAT 60” satu sisi; pada permukaan tablet pada sisi manapun dengan letak sembarang relatif terhadap bagian tengah tablet terdapat pori-pori berupa lubang berbentuk tidak beraturan dengan diameter hingga 1 mm.

Eksipien: gipromelloza, magnesium stearat, polietilen oksida, natrium klorida, oksida besi merah, selulosa asetat, polietilen glikol 4000, opadry OY-S-24914 (oksida besi merah, Titanium dioksida).

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Selektif calcium channel blockers lambat, 1,4-dihidropiridin derivatif. Ini memiliki tindakan antianginal dan hipotensi.

Mengurangi aliran ion kalsium melalui saluran kalsium lambat ke dalam sel, terutama kardiomiosit, sel otot polos arteri koroner dan perifer, sekaligus menurunkan resistensi pembuluh darah perifer dan melebarkan arteri koroner, pembuluh darah besar dan bagian utuh dari dinding pembuluh darah yang sebagian stenotiknya. Nifedipine mengurangi tonus otot polos arteri koroner, sehingga mencegah vasospasme, meningkatkan aliran darah di bagian pembuluh darah pasca stenotik dan meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardium. Mengurangi kebutuhan oksigen miokard dengan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer (afterload), dan dengan penggunaan jangka panjang dapat mencegah berkembangnya lesi aterosklerotik baru pada arteri koroner. Nifedipine mengurangi tonus arteriol otot polos, dengan demikian, mengurangi peningkatan OPSS dan, Karena itu, DARI.

Pada awal pengobatan dengan nifedipine, terjadi peningkatan refleks sementara pada detak jantung dan, Karena itu, curah jantung. Namun peningkatan tersebut tidak terlalu signifikan, untuk mengkompensasi pelebaran pembuluh darah. Selain, nifedipine dan dalam jangka pendek, dan dengan penggunaan jangka panjang meningkatkan ekskresi ion natrium dan air dari tubuh. Efek hipotensi nifedipine terutama terlihat pada pasien dengan hipertensi arteri. Pada pasien dengan hipertensi arteri dan adanya, setidaknya, faktor risiko lain, mengurangi kejadian kejadian kardiovaskular dan serebrovaskular pada tingkat yang sama, sebagai kombinasi diuretik.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah pemberian oral, nifedipine hampir seluruhnya diserap dari saluran pencernaan.. Ketersediaan hayati nifedipine dari tablet adalah 45-56% karena efeknya “pertama lulus” melalui hati. Ketersediaan hayati nifedipine dari tablet pelepasan terkontrol relatif terhadap tablet adalah 68-86%. Makan sedikit mengurangi tingkat penyerapan awal, tetapi tidak mempengaruhi bioavailabilitas. Nifedipine dilepaskan dari tablet dengan pelepasan terkontrol melalui membran khusus sepanjang gradien osmotik dengan konstanta laju orde nol, pada saat yang sama terjadi peningkatan terkontrol dalam konsentrasi nifedipine dalam plasma darah, yang mencapai dataran tinggi dalam waktu sekitar 6-12 h setelah pemberian. Selama 24 h mempertahankan konsentrasi obat yang konstan dalam plasma darah. Laju pelepasan nifedipine tidak bergantung pada pH lingkungan dan motilitas saluran cerna. Saat menerima Osmo-Adalata^® dosis 30 mg 60 mg C_.max plasma adalah masing-masing 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml dicapai setelah 12-15 dan h 7-9 masing-masing jam,. The mengikat protein plasma (albumin) – sekitar 95%. Menembus BBB dan penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Setelah pemberian oral, nifedipine dimetabolisme di dinding usus dan di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif.

Deduksi

T_1/2 nifedipine saat minum tablet adalah 1.7-3.4 tidak. Konsentrasi plasma nifedipine saat mengonsumsi tablet pelepasan terkontrol dipertahankan tetap stabil sepanjang periode pelepasan dan penyerapan., dan hanya setelah pelepasan dosis terakhir nifedipine dari tablet pelepasan terkontrol, konsentrasi plasmanya mulai menurun, dan T_1/2 sesuai dengan saat mengonsumsi nifedipine dalam bentuk tablet. Nifedipine dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk metabolit tidak aktif melalui ginjal, hanya 5-15% – dengan empedu melalui usus. Nifedipine yang tidak berubah terdapat dalam urin dalam jumlah kecil. (kurang 0.1%). Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak mempengaruhi farmakokinetik nifedipine, plasmapheresis meningkatkan penghapusannya.

Selama perjalanan melalui saluran pencernaan, komponen tablet yang tidak aktif secara biologis tetap tidak berubah dan dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk cangkang yang tidak larut..

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ketika fungsi ginjal terganggu, farmakokinetik tidak berubah.

Jika fungsi hati terganggu, pembersihan nifedipine berkurang.

Kesaksian

- PJK: angina stabil (angina);

- Arteri hipertensi.

Dosis rejimen

Dosis awal adalah 30 mg 1 waktu / hari. Kedepannya, jika perlu, dosisnya bisa ditingkatkan secara bertahap menjadi 60 mg 1 sekali sehari dan bahkan sampai 120 mg 1 sekali sehari tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan respons individu pasien. Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter.

Tablet harus ditelan utuh, tanpa mengunyah atau melanggar, minum sedikit cairan, ambil terlepas dari makanannya, lindungi dari kelembapan dan keluarkan dari kertas timah segera sebelum digunakan.

Di disfungsi hati yang parah memperbaiki rejimen dosis.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: ≥1-<10% – flare perasaan (vasodilatasi), denyut jantung, edema perifer; ≥0,1-<1% – hipotensi (termasuk. ortostatik), pingsan, takikardia; ≥0,01-<0.1% – angina.

Dari sistem pencernaan: ≥1-<10% – sembelit; ≥0,1-<1% – sakit perut, diare, mulut kering, pencernaan yg terganggu, perut kembung, mual; ≥0,01-<0.1% – anoreksia, sendawa, radang gusi, giperplaziya tepat, peningkatan transaminase hati (GOLD, AKU S, GGT), muntah; <0.01% – Bezoar (gumpalan sisa makanan yang belum tercerna di perut), disfagia, esophagitis, ileus, tukak usus, penyakit kuning.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: ≥1-<10% – pusing, sakit kepala; ≥0,1-<1% – kegugupan, paresthesia, insomnia, kantuk; ≥0,01-<0.1% – gipesteziya, gempa.

Pada bagian dari sistem endokrin: <0.01% – giperglikemiâ, penurunan berat badan, ginekomastia.

Sistem pernapasan: ≥0,1-<1% – sesak napas; ≥0,01-<0.1% – mimisan.

Dari sistem kemih: ≥0,1-<1% – nokturia, poliuria; ≥0,01-<0.1% – dizurija, sering buang air kecil, memburuknya fungsi ginjal (pada pasien dengan insufisiensi ginjal).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: ≥0,1-<1% – kram pada otot betis; ≥0,01-<0.1% – arthralgia, mialgia.

Reaksi dermatologis: ≥0,1-<1% – gatal, ruam (ruam, эritema, gatal-gatal); ≥0,01-<0.1% – angioedema, makula-papular, berjerawat, ruam vesikulobulosa, gatal-gatal; <0.01% – fotodermatitis, dermatitis eksfoliatif, purpura.

Dari sistem hematopoietik: <0.01% – leukopenia.

Dari indra: ≥0,01-<0.1% – diplopia, amblyopia, Nyeri di bola mata; <0.01% – penglihatan kabur.

Lain: ≥1-<10% – kelemahan, pembengkakan wajah (termasuk. di sekitar mata); ≥0,1-<1% – nyeri dada, nyeri pada ekstremitas bawah, rasa tidak enak, rasa sakit yang lokasinya tidak diketahui; ≥0,01-<0.1% – reaksi alergi (pembengkakan lidah, penurunan tekanan darah, takikardia, demam), panas dingin, sakit dada; <0.01% – reaksi anafilaksis.

Efek samping berikut juga terjadi saat mengonsumsi nifedipine:, sebagai agranulositosis tanpa gejala, trombositopenia, pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, jarang – edema paru (kesulitan bernapas, batuk atau mengi), hilangnya sementara visi, pembengkakan sendi.

Kontraindikasi

- Syok kardiogenik;

- Hipotensi berat (tekanan darah sistolik <90 mmHg.);

- ileostomi, dipasang setelah proktokolektomi;

- penggunaan rifampisin secara bersamaan;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap nifedipine.

DARI peringatan harus diresepkan obat untuk gagal jantung, stenosis aorta yang parah, stenosis subaorta, infark miokard akut dengan kegagalan ventrikel kiri, bradikardia, insufisiensi hati, stenosis pada bagian mana pun dari saluran pencernaan, pelanggaran berat sirkulasi serebral, hipotensi ringan atau sedang, pasien usia lanjut, pasien dengan hipertensi arteri maligna dan hipovolemia, hemodialisis.

Kehamilan dan menyusui

Osmo-Adalat^® kontraindikasi selama kehamilan, tk. mungkin embriotoksik, efek fetotoksik dan teratogenik obat.

Nifedipine masuk ke dalam ASI, oleh karena itu, jika perlu, gunakan Osmo-Adalat^® menyusui ASI harus dihentikan.

Perhatian

Nifedipine harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan stenosis parah pada bagian mana pun dari saluran pencernaan., karena obstruksi usus dapat terjadi. Dalam beberapa kasus, gejala obstruksi usus dapat diamati pada pasien tanpa kelainan gastrointestinal.

Harap diingat, bahwa rontgen usus dengan barium dapat mengungkapkan gejala polip positif palsu (cacat pengisian).

Pemantauan pasien dianjurkan untuk gagal hati, jika perlu, kurangi dosisnya atau gunakan obat dalam bentuk sediaan lain.

Dengan penggunaan Osmo-Adalat secara bersamaan^® dan penghambat α-adrenergik, pasien memerlukan pemantauan yang cermat, karena ada kemungkinan terjadinya penurunan tekanan darah yang nyata dan memperburuk gejala gagal jantung.

Bila diminum bersamaan dengan jus jeruk bali, efek hipotensinya bisa meningkat, yang bertahan untuk 3 hari setelah asupan jus terakhir.

Nifedipine menyebabkan peningkatan positif palsu pada konsentrasi asam vanillylmandelic dalam urin bila ditentukan dengan metode spektrofotometri dan tidak mempengaruhi hasil reaksi ini bila menggunakan metode kromatografi cair kinerja tinggi (VEJH).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus berhati-hati ketika terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik, dan jangan menggunakan etanol.

Overdosis

Gejala: kehilangan kesadaran hingga koma, pengurangan ditandai tekanan darah. takikardia / bradikardia, giperglikemiâ, asidosis metabolik, gipoksiya, syok kardiogenik, disertai edema paru.

Pengobatan: langkah-langkah untuk memberikan perawatan darurat jika terjadi overdosis terutama ditujukan untuk menghilangkan nifedipine dari tubuh dan memulihkan hemodinamik yang stabil. Bilas lambung dan, jika perlu, irigasi usus kecil dianjurkan untuk mencegah penyerapan obat lebih lanjut.. Hemodialisis tidak dianjurkan, karena nifedipine tidak dihilangkan dengan dialisis; Plasmaferesis direkomendasikan (tk. nifedipine ditandai dengan tingkat pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma dan V. yang relatif kecil_D).

Untuk bradikardia, agonis β-adrenergik diresepkan, dengan bradikardia yang mengancam jiwa – implantasi alat pacu jantung buatan sementara.

Jika terjadi penurunan tekanan darah yang signifikan, dianjurkan pemberian intravena secara perlahan. 10-20 ml 10% larutan kalsium glukonat (pemberian berulang dapat diterima), ketidakefektifan – pemberian simpatomimetik vasokonstriktor dopamin atau norepinefrin (dosis dipilih tergantung pada efek terapeutik yang diperoleh).

Cairan harus dibatasi karena risiko kelebihan beban jantung.

Interaksi obat

Efek hipotensi nifedipine dapat ditingkatkan bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan, menurunkan tekanan darah, serta dengan anestesi inhalasi, prazosin dan alpha-blocker lainnya.

Efek hipotensi nifedipine dikurangi dengan simpatomimetik, NSAID karena penekanan sintesis prostaglandin di ginjal dan retensi natrium dan cairan dalam tubuh, Estrogen (karena retensi cairan dalam tubuh) dan suplemen kalsium.

Nifedipine dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, oleh karena itu narkoba, yang menghambat atau menginduksi enzim tersebut, dapat berinteraksi dengan nifedipine ketika diminum, mengganggu izin atau efek “'lulus pertama” melalui hati.

Nifedipine mengurangi pembersihan digoksin, yang mengarah ke peningkatan konsentrasi dalam plasma darah, oleh karena itu, pasien memerlukan pemantauan yang cermat untuk mengidentifikasi gejala overdosis glikosida jantung, dan dosisnya harus dikurangi jika perlu.

Nifedipine mengurangi konsentrasi quinidine plasma, Namun, bila dihentikan, kandungan quinidine dapat meningkat secara signifikan, yang memerlukan penyesuaian dosisnya. Dalam beberapa kasus, konsentrasi nifedipine dalam plasma darah dapat meningkat, oleh karena itu, jika ada indikasi, dosisnya harus dikurangi. Selama periode terapi kombinasi, perlu untuk memantau konsentrasi quinidine dalam plasma darah dan tingkat tekanan darah.. Bila dikonsumsi bersamaan dengan nifedipine, meningkatkan risiko pemanjangan interval QT..

Bila dikombinasikan dengan procainamide, terdapat risiko pemanjangan interval QT dan peningkatan efek inotropik negatif kedua obat..

Nifedipine menginduksi isoenzim CYP3A4 dan mengurangi bioavailabilitas nifedipine dan, alhasil, mengurangi efektivitasnya, yang mungkin memerlukan peningkatan dosisnya.

Nifedipine menghambat isoenzim CYP3A4 dan menyebabkan peningkatan konsentrasi nifedipine dalam plasma darah, sehingga meningkatkan efek hipotensinya.

Nifedipine adalah penginduksi enzim hati yang kuat., mempercepat metabolisme nifedipine, yang menyebabkan melemahnya efektivitasnya.

Diltiazem memperlambat eliminasi nifedipine dari tubuh, Oleh karena itu, terapi kombinasi harus dilakukan dengan sangat hati-hati, jika perlu, kurangi dosis nifedipine.

Cisapride meningkatkan konsentrasi plasma nifedipine, oleh karena itu, tekanan darah harus dipantau dan, jika perlu, dosis nifedipine harus dikurangi.

Jus jeruk bali menghambat isoenzim CYP3A4 dan meningkatkan konsentrasi nifedipine dalam plasma, karena efeknya berkurang “pertama lulus” melalui hati.

Karena asam valproat menyebabkan peningkatan konsentrasi nimodipine dalam plasma, secara struktural mirip dengan nifedpin, penghambat saluran kalsium lambat, maka peningkatan konsentrasi nifedipine plasma dan peningkatan efektivitasnya tidak dapat dikesampingkan.

Nifedipine tidak mengubah efek antiplatelet asam asetilsalisilat pada dosis tertentu 100 mg (agregasi trombosit dan durasi perdarahan). Asam asetilsalisilat, gantinya, tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik nifedipine.

Karena karbamazepin dan fenabarbital menyebabkan penurunan konsentrasi nimodipin dalam plasma, secara struktural mirip dengan nifedipine, penghambat saluran kalsium lambat, maka dimungkinkan untuk mengurangi konsentrasi plasma nifedipine dan mengurangi efektivitasnya.

Nifedipine dapat menggantikan dari hubungannya dengan obat protein, ditandai dengan tingkat tinggi mengikat (antikoagulan tidak langsung – kumarin dan turunannya indandiona, kuinon, sulfinpirazon, antikonvulsan, salicilaty, NSAID) dengan kemungkinan peningkatan konsentrasinya dalam plasma.

Sejak eritromisin, fluoxetine, ritonavir, indinavir, amprenavir, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazole, itrakonazol, flukonazol menghambat isoenzim CYP3A4, maka peningkatan konsentrasi nifedipine dalam plasma darah tidak dapat dikesampingkan sebagai akibat interaksinya. Disarankan untuk memantau tingkat tekanan darah dan, jika perlu, mengurangi dosis nifedipine.

Jika digunakan bersamaan dengan disopyramide, efek inotropik negatif dapat ditingkatkan. Persiapan, mengandung litium, bila dikombinasikan dengan nifedipine dapat menyebabkan gejala neurotoksik (mual, muntah, diare, ataksiyu, tremor dan/atau tinnitus).

Aymalin, omeprazole, benazepril, irbesartan, Orlistat, ranitidin, Rosiglitazone, doksazozin, pantoprazole, talinolol, triamterene hydrochlorothiazide tidak mempengaruhi farmakokinetik nifedipine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang kering, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 4 tahun.