OSMO-ADALAT (FILM)

Bahan aktif: Nifedipine
Ketika ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: BAYER Kesehatan AG (Jerman)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi, с контролируемым высвобождением, bulat, lenticular, kemerah-merahan, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” satu sisi; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Eksipien: gipromelloza, magnesium stearat, polietilen oksida, natrium klorida, oksida besi merah, selulosa asetat, polietilen glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (oksida besi merah, Titanium dioksida).

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi, с контролируемым высвобождением, bulat, lenticular, kemerah-merahan, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” satu sisi; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Eksipien: gipromelloza, magnesium stearat, polietilen oksida, natrium klorida, oksida besi merah, selulosa asetat, polietilen glikol 4000, опадрай OY-S-24914 (oksida besi merah, Titanium dioksida).

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Selektif calcium channel blockers lambat, 1,4-dihidropiridin derivatif. Ini memiliki tindakan antianginal dan hipotensi.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (afterload), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, dengan demikian, уменьшая повышенное ОПСС и, Karena itu, DARI.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Karena itu, curah jantung. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Selain, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, setidaknya, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “pertama lulus” melalui hati. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, tetapi tidak mempengaruhi bioavailabilitas. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h setelah pemberian. Selama 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dosis 30 mg 60 mg C_.max plasma adalah masing-masing 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml dicapai setelah 12-15 dan h 7-9 masing-masing jam,. The mengikat protein plasma (albumin) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Deduksi

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 tidak. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, dan T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, hanya 5-15% – dengan empedu melalui usus. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (kurang 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Kesaksian

- PJK: angina stabil (angina);

- Arteri hipertensi.

Dosis rejimen

Dosis awal adalah 30 mg 1 waktu / hari. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tablet harus ditelan utuh, tanpa mengunyah atau melanggar, minum sedikit cairan, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Di нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: ≥1-<10% – flare perasaan (vasodilatasi), denyut jantung, edema perifer; ≥0.1-<1% – hipotensi (termasuk. ortostatik), pingsan, takikardia; ≥0.01-<0.1% – angina.

Dari sistem pencernaan: ≥1-<10% – sembelit; ≥0.1-<1% – sakit perut, diare, mulut kering, pencernaan yg terganggu, perut kembung, mual; ≥0.01-<0.1% – anoreksia, sendawa, radang gusi, giperplaziya tepat, peningkatan transaminase hati (GOLD, AKU S, GGT), muntah; <0.01% – Bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), disfagia, esophagitis, ileus, язвы кишечника, penyakit kuning.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: ≥1-<10% – pusing, sakit kepala; ≥0.1-<1% – kegugupan, paresthesia, insomnia, kantuk; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, gempa.

Pada bagian dari sistem endokrin: <0.01% – giperglikemiâ, penurunan berat badan, ginekomastia.

Sistem pernapasan: ≥0.1-<1% – sesak napas; ≥0.01-<0.1% – mimisan.

Dari sistem kemih: ≥0.1-<1% – nokturia, poliuria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, sering buang air kecil, memburuknya fungsi ginjal (pada pasien dengan insufisiensi ginjal).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: ≥0.1-<1% – kram pada otot betis; ≥0.01-<0.1% – arthralgia, mialgia.

Reaksi dermatologis: ≥0.1-<1% – gatal, ruam (ruam, эritema, gatal-gatal); ≥0.01-<0.1% – angioedema, makula-papular, berjerawat, везикуло-буллезная сыпь, gatal-gatal; <0.01% – fotodermatitis, dermatitis eksfoliatif, purpura.

Dari sistem hematopoietik: <0.01% – leukopenia.

Dari indra: ≥0.01-<0.1% – diplopia, amblyopia, Nyeri di bola mata; <0.01% – penglihatan kabur.

Lain: ≥1-<10% – kelemahan, pembengkakan wajah (termasuk. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, rasa tidak enak, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – reaksi alergi (pembengkakan lidah, penurunan tekanan darah, takikardia, demam), panas dingin, sakit dada; <0.01% – reaksi anafilaksis.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombositopenia, pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, jarang – edema paru (kesulitan bernapas, кашель или стридорозное дыхание), hilangnya sementara visi, pembengkakan sendi.

Kontraindikasi

- Syok kardiogenik;

- Hipotensi berat (tekanan darah sistolik <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap nifedipine.

DARI peringatan harus diresepkan obat untuk gagal jantung, тяжелом аортальном стенозе, stenosis subaorta, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradikardia, insufisiensi hati, стенозе любого отдела ЖКТ, pelanggaran berat sirkulasi serebral, hipotensi ringan atau sedang, pasien usia lanjut, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodialisis.

Kehamilan dan menyusui

Осмо-Адалат^® kontraindikasi selama kehamilan, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® menyusui ASI harus dihentikan.

Perhatian

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus berhati-hati ketika terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik, и воздерживаться от применения этанола.

Overdosis

Gejala: потеря сознания вплоть до комы, pengurangan ditandai tekanan darah. takikardia / bradikardia, giperglikemiâ, asidosis metabolik, gipoksiya, syok kardiogenik, сопровождающийся отеком легких.

Pengobatan: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_D).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% larutan kalsium glukonat (допустимо повторное введение), ketidakefektifan – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Interaksi obat

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, menurunkan tekanan darah, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogen (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” melalui hati.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, yang mengarah ke peningkatan konsentrasi dalam plasma darah, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, alhasil, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, mempercepat metabolisme nifedipine, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “pertama lulus” melalui hati.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Asam asetilsalisilat, gantinya, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipine dapat menggantikan dari hubungannya dengan obat protein, ditandai dengan tingkat tinggi mengikat (antikoagulan tidak langsung – kumarin dan turunannya indandiona, kuinon, sulfinpirazon, antikonvulsan, salicilaty, NSAID) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetine, ritonavir, indinavir, amprenavir, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazole, itrakonazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Persiapan, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (mual, muntah, diare, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprazole, беназеприл, irbesartan, Orlistat, ranitidin, Rosiglitazone, doksazozin, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang kering, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 4 tahun.