ORSOTEN

Bahan aktif: Orlistat
Ketika ATH: A08AB01
CCF: Obat anti-obesitas – penghambat lipase gastrointestinal
ICD-10 kode (kesaksian): E66
Ketika CSF: 16.02.02
Pabrikan: Krka-RUS OOO (Rusia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul dari putih menjadi putih dengan warna kekuningan; isi kapsul – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Eksipien: selulosa mikrokristalin.

Komposisi tubuh dan tutup kapsul: gipromelloza, air, Titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida kuning (E171).

7 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
7 PC. – kemasan Valium planimetris (6) – bungkus kardus.
7 PC. – kemasan Valium planimetris (12) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat anti-obesitas. Sebuah inhibitor spesifik lipase gastrointestinal, memiliki efek yang berlangsung. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, pada asam lemak bebas dan monogliserida hisap. Karena trigliserida tidak terserap unsplit, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 jam setelah dosis. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Абсорбция орлистата низкая. Melalui 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Distribusi

In vitro орлистат более, dari 99% terikat pada protein plasma (в основном с липопротеинами и альбумином). Jumlah minimum orlistat dapat menembus ke dalam sel-sel darah merah.

Metabolisme

Орлистат метаболизируется, terutama, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) dan M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Deduksi

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – tentang 97% dosis obat, yang 83% – dalam bentuk tidak berubah.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, struktural terkait dengan orlistat, kurang dari 2% dosis obat. Время полной элиминации составляет 3-5 hari-hari. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Kesaksian

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 kg / m²), termasuk. terkait dengan faktor risiko obesitas, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 kegemukan atau obesitas.

Dosis rejimen

Direkomendasikan dosis tunggal 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, saat makan atau selambat-lambatnya, dari 1 jam setelah makan. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии – tidak lagi 2 tahun.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении anak-anak в возрасте младше 18 tahun tidak terpasang.

Efek samping

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Bulan (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Dari sistem pencernaan: perut kembung, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, mendesak untuk buang air besar, жирный/масляный стул, debit berminyak dari rektum, mencret, kursi berlapis, включения жира в кале (Penyakit celiac), боль/чувство дискомфорта в области живота, peningkatan frekuensi buang air besar, Nyeri / ketidaknyamanan di rektum, urgensi untuk buang air besar, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, cholelithiasis, hepatitis, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: sakit kepala, kegelisahan.

Reaksi alergi: gatal, ruam, gatal-gatal, angioedema, bronkospasme, anafilaksis; jarang – ruam bulosa.

Lain: gejala seperti flu, merasa lelah, infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, Infeksi saluran kemih, dismenorea.

Kontraindikasi

- Sindrom malabsorpsi kronis;

- Kolestasis;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak-anak sampai usia 18 tahun (efikasi dan keamanan belum diteliti);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Kehamilan dan menyusui

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Perhatian

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (penurunan berat badan, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, obesitas bersamaan (включая гиперхолестеринемию, gangguan toleransi glukosa, гиперинсулинемию, hipertensi, diabetes mellitus tipe 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, ketogenik (misalnya, 2000 kkal / hari, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g lemak). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Jika setelah 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, paling sedikit, di 5%, прием орлистата следует прекратить.

Overdosis

Kasus overdosis belum dijelaskan. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 kali / hari untuk 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Selain, dosis 240 mg 3 kali / hari, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Bulan, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 tidak.

Interaksi obat

Pasien, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetine, лосартаном, fenitoin, kontrasepsi oral, phentermine, nifedipine (termasuk. с замедленным высвобождением), sibutramine, furosemidom, kaptopril, atenololom, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (SEBUAH, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, dari 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pasien, amiodaron poluchayushtih, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.