NORMODIPIN

Bahan aktif: Amlodipine
Ketika ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: Gedeon RICHTER Ltd. (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih atau hampir putih, lenticular, bentuk lonjong-bulat, Berukir “5” di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium karboksimetil jenis pati A, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil putih atau hampir putih, lenticular, bentuk lonjong-bulat, Berukir “10” di satu sisi dan Valium – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, natrium karboksimetil jenis pati A, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kalsium channel blocker lambat, dihidropiridin derivatif. Memiliki selektivitas tinggi untuk reseptor dinding pembuluh darah. Sebagai vasodilator perifer memiliki tindakan antiangina dan hipotensi. Sebagai hasil dari komunikasi selektif dengan reseptor dihidropiridin dan memblokir saluran kalsium mengurangi transportasi chrezmembranny ion kalsium ke dalam miosit jantung dan sel-sel otot polos pembuluh darah (efek, diberikan pada otot polos pembuluh darah, lebih jelas).

Antiischemic, Efek antiangina karena perluasan arteri koroner dan perifer dan arteriol. Mengurangi PR, mengurangi afterload jantung, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, mencegah perkembangan kejang arteri koroner (termasuk. disebabkan oleh merokok) dan mengembalikan aliran darah di dalamnya, meningkatkan pasokan oksigen miokard (terutama di angina vasospastic). Pada pasien dengan dosis harian angina meningkatkan toleransi latihan: memperlambat perkembangan serangan angina dan pembentukan iskemik ST-segmen depresi, mengurangi frekuensi serangan angina dan kebutuhan nitrogliserin. Angina, mengalir dengan tekanan darah normal, tidak menyebabkan perubahan yang signifikan.

Efek antihipertensi adalah karena efek vasodilatasi langsung pada otot polos pembuluh darah, dan tergantung dosis. Ketika hipertensi 1 dosis Normodipina^® Ini memberikan penurunan tekanan darah terus menerus (untuk 24 tidak) dengan pasien berbaring dan berdiri. Menurunkan tekanan darah pada tingkat yang signifikan secara klinis tidak disertai dengan peningkatan refleks di tingkat dan katekolamin tingkat jantung dalam darah. Karena perkembangan bertahap efek (2-4 tidak) Ini tidak menyebabkan penurunan tajam dalam tekanan darah dan hipotensi ortostatik.

Tidak menyebabkan penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri dan toleransi latihan. Mengurangi tingkat hipertrofi ventrikel kiri, Memiliki anti-aterosklerosis dan efek kardioprotektif di penyakit jantung iskemik. Tidak berpengaruh pada kontraktilitas miokard dan konduktivitas, menghambat agregasi platelet, meningkatkan laju filtrasi glomerulus, Ini memiliki efek natriuretik lemah.

Dalam nefropati diabetik tidak meningkatkan mikroalbuminuria. Tidak ada efek samping pada metabolisme, lipid darah dan glukosa darah.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketika diberikan perlahan dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi penyerapan. C_.max kadar plasma dicapai setelah 6-12 tidak, di tua, dan pasien muda. Bioavailabilitas adalah 63-80%.

Distribusi

C_ss tingkat amlodipine plasma dicapai setelah digunakan terus menerus untuk 7-14 hari-hari.

V_D sekitar 21 l / kg, menunjukkan distribusi jaringan yang berlaku. Menembus GEB dan ASI.

Protein plasma mengikat – 97%.

Metabolisme

Tentang 90% biotransformed amlodipine dalam hati dengan pembentukan metabolit aktif.

Deduksi

Amlodipine diekskresikan dalam urin (10% dosis – diedit, dan 60% – metabolit aktif) dan kotoran (20-25% sebagai metabolit). Penarikan adalah dua fase, T_1/2 rata-rata 35-50 tidak. Total clearance amlodilina 7 ml / menit / kg. Dengan hemodialisis amlodipine tidak dihapus.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien usia lanjut (senior 65 tahun) dan gagal jantung kronis, derajat sedang dan berat keparahan penurunan clearance amlodipine dengan berikutnya 40-60% peningkatan AUC, memerlukan penunjukan dosis awal yang rendah dari amlodipine. Seperti perubahan dalam AUC diamati dengan fungsi hati yang abnormal.

Memiliki pasien gagal ginjal tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetika amlodipine.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan diuretik thiazide, beta-blocker atau inhibitor ACE);

- Angina stabil (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antiangina lain, termasuk. pasien, refrakter terhadap pengobatan dengan nitrat dan / atau beta-blocker);

- Angina Angiospastic (Prinzmetal angina) (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antiangina lain, termasuk. pasien, refrakter terhadap pengobatan dengan nitrat).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, 1 waktu / hari. Normodipin^® dapat diberikan sebagai obat tunggal atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya (diuretik thiazide, beta-blocker dan ACE inhibitor) dan nitrat.

Di hipertensi dan angina Dosis awal adalah 5 mg 1 waktu / hari. Dosis harian maksimum -10 mg 1 waktu / hari. Biasanya untuk menilai efek klinis diperlukan 7-14 hari pengobatan.

Dosis pemeliharaan 5-10 mg / hari.

Di gagal ginjal modifikasi dosis tidak diperlukan, tk. Konsentrasi amplodipina dalam plasma darah tidak tergantung pada tingkat pengurangan ginjal.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: denyut jantung, sesak napas, pengurangan ditandai tekanan darah, pingsan, vaskulitis, pembengkakan (pembengkakan pergelangan kaki dan kaki), pembilasan; aritmia jantung - jarang (bradikardia, takikardia ventrikel, bergetar aurikularis), sakit dada, hipotensi ortostatik; jarang – pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, aritmia, migrain.

Dari sistem pencernaan: mual, nyeri epigastrium; sangat jarang - peningkatan transaminase hati, penyakit kuning, pencernaan yg terganggu, giperplaziya tepat.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, kelelahan, kantuk, perubahan mood, penglihatan kabur, diplopia; langka - hilangnya kesadaran, giperesteziya, kegugupan, paresthesia, gempa, rasa pusing, kelemahan, rasa tidak enak, insomnia, depresi, mimpi yang tidak biasa; dalam kasus yang jarang - ataksia, apati, ažitaciâ, amnesia.

Dari sistem kemih: jarang - thamuria, dizurija, nokturia; dalam kasus yang jarang - poliuria.

Pada bagian dari sistem reproduksi: jarang – disfungsi seksual (termasuk. mengurangi potensi), ginekomastia.

Reaksi alergi: jarang – eritema multiforme, angioedema;

Reaksi dermatologis: sangat jarang - kulit kering, alopecia, purpura, infeksi kulit, livor.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: langka - arthralgia, arthrosis, mialgia (penggunaan jangka panjang); sangat jarang - miastenia gravis.

Lain: gipoglikemiâ.

Kontraindikasi

- Hipotensi berat;

- Collapse;

- Syok kardiogenik;

- Stenosis aorta simtomatik;

- Angina tidak stabil (kecuali Prinzmetal angina);

- Kehamilan (karena kurangnya pengalaman klinis pada aplikasi);

- Menyusui (keselamatan belum ditetapkan);

- Sampai 18 tahun (karena kurangnya pengalaman klinis yang memadai);

- Hipersensitivitas terhadap amlodipine atau turunan dihidropiridin lainnya.

DARI peringatan Ini harus menunjuk obat dalam hati manusia, SSS (vыrazhennaya bradikardia, takikardia), gagal jantung kronis, dekompensasi, hipotensi ringan atau sedang, stenosis mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, infark miokard akut (dan untuk 1 bulan sesudahnya), pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Selama perawatan normodipin^® Anda harus menghormati prinsip-prinsip dasar pengobatan hipertensi, pembatasan asupan natrium dan kebutuhan untuk kontrol berat badan.

Pasien harus diberitahu tentang perlunya kebersihan mulut dan kunjungan berkala ke dokter gigi untuk mencegah nyeri, krovotochivosti dan kanan giperplazii.

Amlodipine tidak berpengaruh pada konsentrasi plasma kalium, Glukosa, trigliserida, kolesterol total, LDL, Asam urat, kreatinin dan asam urat nitrogen.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Sebagai pengalaman klinis, mungkin, amlodipine yang dapat mempengaruhi kemampuan, diperlukan untuk mengemudi dan bekerja mekanisme. Namun, pasien harus memperhatikan kemungkinan efek samping seperti mengantuk atau pening, terutama pada periode awal pengobatan. Perkembangan gejala tersebut dengan kontraindikasi untuk mengemudi dan mekanisme.

Overdosis

Gejala: chrezmernaya perifericheskaya vasodilatasi, penurunan tajam dan berkepanjangan tekanan darah, takikardia refleks.

Pengobatan: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif, tungkai posisi tinggi, Parameter kontrol dari fungsi jantung, cahaya, OCK dan diuresis, Untuk menjaga fungsi sistem kardiovaskular dengan penggantian volume jika perlu. Pada insufisiensi dari langkah-langkah di atas dan tidak adanya kontraindikasi – obat digunakan vazopressivnyh, di / dengan pengenalan kalsium glukonat untuk menghapus calcium channel blokade. Karena amlodipine sebagian besar terikat pada protein plasma, Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi obat

Inhibitor oksidasi mikrosomal meningkatkan konsentrasi plasma amlodipine di (meningkatkan risiko efek samping), dan induser enzim mikrosomal - mengurangi.

The hipotensi efek normodipin^® NSAID melemahkan, terutama indometasin (karena retensi natrium dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), agonis alpha-adrenergic, Estrogen (karena retensi natrium), simpatomimetik.

Dan thiazide “putaran” Yg mengeluarkan air kencing, beta-blocker, verapamil, ACE inhibitor dan peningkatan nitrat antiangina dan efek hipotensi normodipin^®.

Amiodarone, quinidine, alfa₁-adrenoblokatorы, neuroleptik, Calcium channel blockers lambat dapat meningkatkan efek hipotensi normodipin^®.

Dalam aplikasi dengan lithium dapat memperoleh manifestasi dari neurotoksisitas (mual, muntah, diare, ataxia, gempa, kebisingan di telinga).

Kalsium dapat mengurangi efek dari normodipin^®.

Prokaynamyd, quinidine dan obat lain, menyebabkan perpanjangan interval QT, memperkuat efek inotropik negatif dan dapat meningkatkan risiko perpanjangan signifikan dari interval QT.

Farmakokinetik amlodipine tidak berubah sedangkan janji dengan cimetidine.

Amlodipine tidak mempengaruhi hubungan digoxin dan warfarin, dan protein plasma fenitoin indometasin. Ini tidak mengubah efek warfarin pada waktu protrombin.

Amlodipine tidak berpengaruh pada aksi antibiotik, nitrat dan hipoglikemik agen.

Jus jeruk tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetika amlodipine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C. Penyimpanan hidup – 3 tahun.