Nimotop (Solusi untuk infus)
Bahan aktif: Nimodipin
Ketika ATH: C08CA06
CCF: Sebuah blocker saluran kalsium dengan efek menguntungkan pada pembuluh otak
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: BAYER Kesehatan AG (Jerman)
FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN
Solusi untuk infus | 1 ml | 1 fl. |
nimodipin | 200 g | 10 mg |
50 ml – botol kaca gelap (1) lengkap dengan menghubungkan tabung – bungkus kardus.
Pil, -Film yang dilapisi | 1 tab. |
nimodipin | 30 mg |
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (10) – bungkus kardus.
Aksi farmakologi
BMKK, 1,4-dihidropiridin derivatif, Ini memiliki efek kebanyakan tserebrovazodilatiruyuschee dan anti-iskemik. Hal ini dapat mencegah atau menghilangkan kejang pembuluh darah, menyebabkan berbagai obat vasokonstriktor (seperti serotonin, Hal, gistaminom). Karena lipofilisitasnya tinggi menembus BBB. Ini meningkatkan kapasitas stabilitas dan fungsional neuron. Blokade selektif Ca2 -channels di daerah otak tertentu, seperti hippocampus dan korteks serebral, menjelaskan efek positif pada pembelajaran dan memori (Efek nootropic). Sebuah mekanisme molekuler yang sama mendasari aksi vasodilatasi dari nimodipin. Hampir tidak berpengaruh pada konduktivitas di SA dan AV node dan kontraktilitas miokrada. Peningkatan refleks pada denyut jantung dalam menanggapi vasodilatasi.
Kesaksian
Insufisiensi serebrovaskular (termasuk. iskemia serebral akut, hilangnya memori dan kemampuan untuk berkonsentrasi, suasana hati labil) – bentuk sediaan oral. Perdarahan subarachnoid (termasuk. setelah perawatan bedah untuk perdarahan subarachnoid) – melalui pembuluh darah.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, hipotensi berat, kehamilan, laktasi. Vыrazhennaya bradikardia, CHF, gagal hati, hipotensi ringan atau sedang, infark miokard dengan gagal ventrikel kiri, hipertensi intrakranial, jaringan otak edema umum.
Efek samping
Efek samping. Dari CCC: penurunan tekanan darah, bradikardia, perasaan “arus” untuk kulit wajah, panas, kemerahan pada wajah, pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung terjadi, aritmia, angina, sampai pengembangan infark miokard (terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner obstruktif parah), Aritmia (termasuk. ventrikel bergetar singkat, jenis aritmia “putaran”); jarang – Penurunan tekanan darah yang berlebihan, takikardia. Dari sistem pencernaan: mual, diare, ketidaknyamanan gastrointestinal, Peningkatan aktivitas “Hati” transaminase dan alkali fosfatase, GGT, giperplaziya tepat (angiostaxis, rasa sakit, keadaan bengkak), sembelit, mulut kering, nafsu makan meningkat. CNS: pusing, sakit kepala, kelemahan, ekstrapiramidal (parkinsonian) pelanggaran (ataxia, wajah seperti topeng, kiprah menyeret, kekakuan lengan atau kaki, tremor pada tangan dan jari-jari, manajemen berat badan kesulitan), gejala SSP eksitasi (insomnia, Peningkatan aktivitas fisik, perangsangan, sikap agresif), depresi, kelelahan yang berlebihan, kantuk. Sistem pernapasan: edema paru (kesulitan bernapas, batuk, stridor). Dari sistem hematopoietik: bessimptomnaya trombositopenia, agranulositosis. Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: radang sendi (rasa sakit, pembengkakan sendi). Reaksi alergi: jarang – ruam kulit. Lain: edema perifer; meningkat keringat, fungsi ginjal menurun (meningkatkan konsentrasi urea, giperkreatininemiя), hilangnya sementara penglihatan pada latar belakang Cmax, galaktorea, peningkatan berat badan tela.Peredozirovka. Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, takikardia atau bradikardia, muntah, nyeri epigastrium, Disfungsi CNS. Pengobatan: gejala. Pertolongan pertama termasuk lavage lambung dan pemberian arang aktif. Jika ada penurunan yang signifikan pada tekanan darah, masuk dalam / dopamin atau norepinefrin. Penangkal spesifik tidak diketahui nimodipin.
Dosis dan Administrasi
B /, intraventrikular, intrakardial, dalam. Hemoragik dan stroke iskemik (fase akut): pada hari pertama – / Drip 1 mg untuk 2 jam pada tingkat 15 ug / kg / jam (di 0.9% Larutan NaCl), tolerabilitas maka baik – 2 mg untuk 3 jam pada tingkat 30 ug / kg / jam. Infus dilakukan 1 sekali sehari selama 5-7 hari-hari. Setelah kursus 5-14 hari pengobatan parenteral direkomendasikan untuk 10 hari oral (oleh 60 mg 4 sekali sehari). Jika selama penggunaan terapi atau profilaksis sumber perdarahan menjalani operasi, Perawatan / dalam larutan nimodipin administrasi infus harus terus setelah operasi selama setidaknya 5 hari-hari. Dalam / dalam pendahuluan dilakukan dalam hubungannya dengan terapi infus standar, Jumlah yang disarankan dari yang tidak kurang dari 1 l / hari. Administrasi dapat dilakukan selama anestesi umum, operasi atau angiography. Untuk administrasi intraventrikular, larutan, terdiri 2 mg 20 ml 0.9% Larutan NaCl. Pencegahan kejang arteri serebral setelah perdarahan subarachnoid harus mulai lambat, dari 4 hari setelah perdarahan, dan terus berlanjut sepanjang periode risiko terbesar dari vasospasme, yaitu. sampai 10-14 hari. Setelah akhir infus dianjurkan asupan untuk 7 hari berikutnya (6 sekali sehari 60 mg, pada interval 4 tidak). Ketika ada gangguan neurologis iskemik (setelah perdarahan subarachnoid), disebabkan oleh spasme pembuluh darah, Pengobatan harus dimulai sesegera mungkin dan terus untuk setidaknya 5 dan tidak lebih dari 14 hari-hari. Pada pasien usia lanjut, pasien dengan berat badan di bawah 70 kg dan / atau tekanan darah labil dianjurkan untuk memulai infus dengan setengah dosis awal yang biasa. Dalam insufisiensi hati atau ginjal dosis mengambil individual, di bawah kendali denyut jantung, Tekanan darah dan EKG. Dalam, Tablet harus ditelan utuh, minum sedikit cairan, terlepas dari makanan. Interval antara dosis harus tidak kurang dari 4 tidak. Dengan tidak adanya lainnya. janji disarankan untuk mengamati mengikuti rejimen dosis: 1. Perdarahan subarachnoid setelah pecahnya aneurisma. Dosis yang dianjurkan – 60 mg 6 sekali sehari selama 7 d (setelah 5-14 hari terapi infus dengan larutan nimodipin). 2. Penyakit serebrovaskular pada pasien usia lanjut. Dosis yang dianjurkan: 30 mg 3 sekali sehari. Pada pasien dengan gangguan hati berat mungkin memerlukan pengurangan dosis atau penarikan pengobatan. Lamanya pengobatan untuk gangguan neurologis ringan – untuk 8-16 Matahari, di moderat – 700 hari-hari, ketika menyatakan – untuk 7 tahun. Migrain (pencegahan): dalam, oleh 30 mg 3 sekali sehari, selama beberapa bulan.
Perhatian
Pengangkatan nimodipine pada pasien usia lanjut dengan lebih komorbiditas, insufisiensi ginjal berat (nilai laju filtrasi glomerulus kurang dari 20 ml / menit) dan penyakit kardiovaskular yang serius harus hati-hati dibenarkan secara. Selama terapi dan setelah selesai, pasien ini membutuhkan pengawasan medis yang teratur (termasuk neurologis). Pada pasien dengan gangguan fungsi hati akibat intensitas yang lebih rendah dari metabolisme primer dan memperlambat metabolisme inaktivasi dapat meningkatkan bioavailabilitas nimodipine. Akibatnya, efek utama dan samping nimodipin, khususnya efek hipotensi yang, dapat meningkatkan. Dalam kasus seperti dosis harus dikurangi tergantung pada tingkat penurunan tekanan darah, dan jika perlu menggunakan nimodipine menghentikan. Kewaspadaan harus diresepkan bersamaan dengan Disopiramid dan flekainamidom (dapat meningkatkan keparahan efek inotropik negatif). Meskipun kurangnya sindrom BCCI “membatalkan”, sebelum penghentian pengobatan dianjurkan pengurangan bertahap dalam dosis. Jika selama terapi pasien membutuhkan operasi dengan anestesi umum, harus menginformasikan dokter anestesi tentang sifat terapi. Perhatian harus dilakukan pada pasien usia lanjut karena kemungkinan tertinggi gangguan yang berkaitan dengan usia ginjal. Solusi yang sensitif terhadap cahaya, dianjurkan untuk melindungi sistem infus piring buram. Ketika siang hari yang tersebar atau larutan infus cahaya buatan dapat digunakan untuk 10 tidak. Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pelajaran lainnya. kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Kerja sama
Sejak nimodipin dimetabolisme dengan partisipasi CYP3A4 sitokrom, PM, yang menghambat atau menginduksi sistem enzim, dapat mempengaruhi metabolisme dari tahap pertama (setelah pemberian oral) atau clearance nimodipin. Penggunaan kombinasi nimodipin dan Fluoxetine disertai dengan peningkatan konsentrasi nimodipin dalam plasma (di 50%), dimana konsentrasi fluoxetine secara signifikan menurun, sedangkan konsentrasi metabolit norfluoxetine aktif tetap tidak berubah. Penggunaan jangka panjang dari nimodipin dengan hasil Nortriptyline di sedikit peningkatan konsentrasi nimodipin dalam plasma; Konsentrasi nortriptyline tetap tidak berubah. Administrasi jangka panjang sebelumnya pentobarbital, fenitoin atau carbamazepine secara signifikan mengurangi bioavailabilitas menelan nimodipin (terapi oral simultan dengan nimodipin dan ini obat antiepilepsi tidak dianjurkan). Berdasarkan pengalaman dengan orang lain. BMKK, Nifedipine, dapat diharapkan, rifampisin dapat mempercepat metabolisme nimodipine, menginduksi enzim hati, titik O. sementara rifampisin dan efektivitas nimodipin yang terakhir dapat dikurangi. Jus jeruk menghambat metabolisme oksidasi dihidropiridin. Kombinasi jus jeruk harus dihindari dan nimodipin, tk. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma nimodipin. Penggunaan simultan nimodipin dengan cimetidine atau asam valproik dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma nimodipin. Ranitidin dan famotsidin tidak berpengaruh signifikan terhadap metabolisme BCCI. Ini menghambat metabolisme prazosin, dll. alpha-blocker, sebagai hasil dapat meningkatkan efek hipotensi. Tidak ada interaksi obat dari nimodipin pada pasien dengan haloperidol, adalah pengobatan jangka panjang dengan haloperidol. Pada pasien dengan tekanan darah tinggi, mengambil obat antihipertensi, nimodipine dapat memperkuat aksi mereka. Selama penerapan nimodipin tidak harus berada dalam / memasukkan beta-blocker (risiko penurunan yang signifikan pada tekanan darah). Prokaynamyd, quinidine, dll. PM, menyebabkan perpanjangan interval QT, memperkuat efek inotropik negatif dan dapat meningkatkan risiko perpanjangan signifikan dari interval QT. Nimodipin meningkatkan risiko disfungsi ginjal pada latar belakang obat nefrotoksik (aminoglikosida, sefalosporin). Meningkatkan efek aritmogenik PM, mempromosikan ekskresi K . Meningkatkan risiko efek samping dari glikosida jantung, xinidina, karʙamazepina, cyclosporine, teofillina, valproatov, garam dari Li . Efek hipotensif ditingkatkan sedangkan janji dengan beta-blocker, lain. BMKK, Obat bius atau simpatolitik. Efek hipotensif mengurangi simpatomimetik, NSAID (Pg sintesis penghambatan di ginjal dan menunda Na dan cairan dalam tubuh), Estrogen (retensi cairan). Persiapan Ca2 mengurangi efektivitas nimodipin. PVC penyerap, sistem infus karena I / O referensi hanya boleh digunakan terbuat dari polyethylene.