NIMBEKS

Bahan aktif: Tsisatrakuriya besilate
Ketika ATH: M03AC11
CCF: Relaksan otot perifer bertindak-depolarisasi non Jenis kompetitif
ICD-10 kode (kesaksian): Z51.4
Ketika CSF: 21.03.01.01
Pabrikan: GlaxoSmithKline S.p.A. (Italia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk on / dalam jelas, berwarna kuning pucat atau kuning kehijauan, bebas dari inklusi mekanik terlihat.

Eksipien: rr asam benzenasulfonat 32%, air d / dan.

2.5 ml – ampul (5) – bungkus kardus.

Solusi untuk on / dalam jelas, berwarna kuning pucat atau kuning kehijauan, bebas dari inklusi mekanik terlihat.

Eksipien: rr asam benzenasulfonat 32%, air d / dan.

5 ml – ampul (5) – bungkus kardus.

Solusi untuk on / dalam jelas, berwarna kuning pucat atau kuning kehijauan, bebas dari inklusi mekanik terlihat.

Eksipien: rr asam benzenasulfonat 32%, air d / dan.

10 ml – ampul (5) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Non-depolarizing rata relaksan otot durasi, Hal ini berasal benzilizohinolina.

besylate Tsisatrakuriya mengikat reseptor kolinergik ujung saraf n-motor dan bertindak sebagai antagonis asetilkolin, menyebabkan penyumbatan kompetitif konduksi neuromuskuler, yang dapat dengan cepat dihilangkan agen antikolinesterase seperti neostigmin dan edrophonium.

Ketika digunakan dalam dosis, di 8 kali ED₉₅ (dosis rata-rata, dibutuhkan untuk 95% otot abductor reaksi penindasan jempol dalam menanggapi rangsangan dari saraf ulnaris), Nimbyeks^® menyebabkan pelepasan histamin tergantung dosis.

ED₉₅ cisatracurium besilate selama anestesi opioid (thiopental / fentanyl / midazolam) aku s 50 mg / kg.

ED₉₅ cisatracurium besilate pada anak-anak selama anestesi halotan sama 40 mg / kg.

Farmakokinetik

Dalam menerapkan obat dalam dosis 400 ug / kg cisatracurium besilate parameter farmakokinetik tidak dosis tergantung (8× ED₉₅).

Metabolisme

Cisatracurium besilate dimetabolisme dalam tubuh pada pH fisiologis dan suhu oleh Hofmann eliminasi (proses kimia) untuk membentuk laudanozina dan monochetvertichnogo metabolit acrylate. Yang terakhir ini dihidrolisis bawah pengaruh esterase plasma non-spesifik untuk membentuk monochetvertichnogo alkohol. Metabolit tidak memiliki aktivitas relaksan otot.

parameter farmakokinetik Nimbeksa^® dalam dosis yang lebih 100 ug / kg 200 ug / kg pasien bedah dewasa, disajikan pada Tabel.

Rata-rata clearance cisatracurium besilate 6.9 mL/kg/menit, pada_1/2 – 28 m. Ekskresi obat adalah independen dari durasi infus, metabolit diekskresi oleh ginjal dan hati.

Parameter farmakokinetik cisatracurium besilate setelah pemberian Nimbeksa^® sebagai infus atau bolus yang sama.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik cisatracurium besilate muda dan orang tua tidak memiliki, izin plasma tidak berubah tergantung pada usia. Namun, ada peningkatan kecil di V_D (+17%) dan T_1/2 (+4 m) pasien usia lanjut.

perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik cisatracurium besilate pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir dan pada sukarelawan sehat tidak diamati. Ekskresi obat ini juga tidak terpengaruh oleh insufisiensi ginjal.

perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik cisatracurium besilate dengan insufisiensi hati dan pada sukarelawan sehat, tidak ada. Namun, ada sedikit perbedaan dalam besarnya V di insufisiensi hati_D (+21%) dan pembersihan (+16%) tsisatrakuriya besylate, tapi T_1/2 dan ekskresi obat tidak berubah.

Farmakokinetik cisatracurium besilate pada pasien ICU, menerima itu sebagai infus kontinyu, tidak berbeda dari yang untuk bolus tunggal. Rata-rata clearance cisatracurium besilate 7.5 ml / kg / menit, dan T_1/2 adalah sama dengan 27 m. Ekskresi obat setelah pemberian infus lama tidak tergantung pada durasi infus. Konsentrasi metabolit yang lebih tinggi pada pasien di ICU, memiliki gangguan fungsi ginjal dan / atau hati. Namun, metabolit ini tidak berpengaruh pada blokade neuromuskuler.

Kesaksian

- untuk mempertahankan dan mioplegii dari intubasi trakea dan ventilasi mekanik selama operasi;

- untuk ventilasi mekanik di unit perawatan intensif.

Dosis rejimen

Di Dewasa di intubasi Dosis yang direkomendasikan Nimbeksa^® untuk bolus administrasi 150 mg / kg, yang cepat dimasukkan untuk 5-10 s dan menyediakan kondisi yang optimal untuk intubasi trakea melalui 120 detik setelah injeksi.

Bila diberikan obat dalam dosis yang lebih tinggi neuromuskular blokade lebih cepat. Tabel ini menunjukkan rata-rata parameter farmakodinamik Nimbeksa^® bila diberikan dalam dosis 100 untuk 400 ug / kg untuk relawan dewasa yang sehat selama opioid anestesi (thiopental sodium / fentanyl / midazolam) atau propofolom.

T1^dan – berkedut, serta otot reaksi komponen pertama, mengakibatkan ibu jari, di stimulasi listrik supramaximal dari saraf ulnaris.

Enfluran atau isoflurane dapat memperpanjang durasi blokade, disebabkan oleh dosis awal Nimbeksa^®, di 15%.

Durasi blokade neuromuskular dapat ditingkatkan dengan menggunakan dosis pemeliharaan Nimbeksa^®. Selama opioid atau propofol anestesi Nimbeks^® dosis 30 ug / kg memperpanjang neuromuskular blokade sekitar 20 m. Namun, pemerintahan berikutnya dosis pemeliharaan tidak menyebabkan pemanjangan progresif.

Setelah, sebagai pemulihan spontan konduksi neuromuskuler Ini dimulai, kecepatannya tidak tergantung pada dosis yang diberikan Nimbeksa^®. Selama opioid atau anestesi halotan, rata-rata pengurangan waktu konduksi 25% untuk 75% dan 5% untuk 95% sekitar 13 Pertambangan dan 30 min masing.

disebabkan Nimbeksom^® neuromuskular blokade dengan mudah dihilangkan oleh aksi antikolinesterase pada dosis standar. Rata-rata penurunan waktu konduksi 25% untuk 75% dan pemulihan penuh nya (koefisien T₄:T₁≥0.7) setelah pemberian obat antikolinesterase pada rata-rata 13% T₁ Pemulihan konduktivitas adalah sekitar 2 Pertambangan dan 5 min masing.

Di anak usia 1 Bulan sebelum 12 tahun di intubasi Dosis awal adalah 150 mg / kg, Persiapan diberikan cepat ke / dalam untuk 5-10 detik, menciptakan kondisi yang optimal untuk intubasi trakea dalam 120 detik setelah injeksi. Dosis awal yang direkomendasikan untuk menyediakan neuromuskular blokade pendek Nimbeksa^® 100 mg / kg; Dalam hal ini, kondisi yang optimal untuk intubasi trakea diciptakan 120-150 detik setelah injeksi. Dalam menerapkan Nimbeksa^® di anak usia 1 Bulan sebelum 12 tahun durasi penurunan neuromuskular blokade, dan pemulihan spontan yang terjadi lebih cepat dari pada orang dewasa untuk anestesi yang sama. Mengungkapkan sedikit perbedaan parameter farmakodinamik Nimbeksa^® pada anak-anak 1-11 bulan dari anak-anak 1-12 tahun.

parameter farmakodinamik Nimbeksa^® untuk anak-anak 1-11 Bulan disajikan pada Tabel.

parameter farmakodinamik Nimbeksa^® untuk anak-anak 1-12 tahun

Halotan dapat meningkatkan durasi blokade neuromuskuler, disebabkan Nimbeksom^®, maksimum 20%. Informasi tentang penggunaan Nimbeksa^® pada anak-anak selama anestesi dengan isoflurane atau enfluran ada, Namun, Anda dapat mengharapkan, bahwa anestesi inhalasi juga dapat meningkatkan durasi blokade neuromuskuler, disebabkan Nimbeksom^®, maksimum 20%.

Durasi blokade neuromuskular dapat ditingkatkan dengan memperkenalkan Nimbeksa^® di dosis pemeliharaan. Di bawah pengenalan anestesi halotan Nimbeksa^® dosis 20 ug / kg meningkatkan durasi blokade neuromuskuler sekitar 9 m. administrasi berikutnya dosis pemeliharaan tidak menyebabkan pemanjangan progresif.

Setelah, sebagai pemulihan spontan konduksi neuromuskuler Ini dimulai, kecepatannya tidak tergantung pada dosis yang diberikan Nimbeksa^®. Selama opioid atau anestesi halotan, rata-rata pengurangan waktu konduksi 25% untuk 75% dan 5% untuk 95% sekitar 11 Pertambangan dan 28 min masing.

disebabkan Nimbeksom^® neuromuskular blokade dengan mudah dihilangkan oleh aksi antikolinesterase pada dosis standar. Rata-rata penurunan waktu konduksi 25% untuk 75% dan pemulihan penuh nya (koefisien T₄:T₁≥0.7) setelah pemberian obat antikolinesterase pada rata-rata 13% T₁ Pemulihan konduktivitas adalah sekitar 2 Pertambangan dan 5 min masing.

Dewasa dan anak usia 1 Bulan sebelum 12 tahun untuk pemeliharaan blokade neuromuskuler Nimbyeks^® Ini dapat diberikan dengan infus. Untuk menstabilkan T₁-blokade pada tingkat konduktivitas 89-99% setelah munculnya tanda-tanda pemulihan spontan dianjurkan laju infus awal 3 ug / kg / menit (180 ug / kg / jam). Setelah stabilisasi blokade neuromuskular untuk mempertahankannya pada tingkat ini cukup pada kebanyakan pasien laju infus dalam kisaran 1-2 ug / kg / menit (0.06-0.12 mg / kg / jam). Selama anestesi dengan isoflurane atau enfluran mungkin perlu untuk mengurangi tingkat infus Nimbeksa^® di 40%. Tingkat infus tergantung pada konsentrasi cisatracurium besilate dalam larutan infus, kedalaman yang diinginkan blokade neuromuskular dan berat pasien. tabel daftar administrasi infus kecepatan rekomendasi solusi murni Nimbeksa^® Suntik.

infus Nimbeksa^® kecepatan konstan tidak disertai dengan peningkatan progresif atau pelemahan dari blokade neuromuskular. Setelah berhenti infus Nimbeksa^® pemulihan spontan konduksi neuromuskuler terjadi pada tingkat, sebanding dengan bahwa setelah injeksi bolus tunggal.

Meskipun, bahwa pengenalan Nimbeksa^® tidak secara khusus mempelajari dalam bentuk infus di anak usia 2 tahun, dengan analogi dengan dosis untuk bolus dapat diasumsikan, bahwa tingkat infus di kelompok usia ini harus sama, seperti pada anak-anak yang lebih tua.

Tidak ada data pada aplikasi Nimbeksa^® di anak usia 1 Bulan, karena itu membuat rekomendasi untuk dosis obat dalam kelompok usia ini tidak dapat.

penyesuaian dosis di pasien usia lanjut tidak diperlukan. farmakodinamik Nymbeksa^® mereka mirip dengan yang di pasien yang lebih muda, Namun, tindakan Nimbeksa^® (serta relaksan otot lainnya) bisa mulai sedikit kemudian.

penyesuaian dosis di pasien dengan insufisiensi ginjal tidak diperlukan. farmakodinamik Nymbeksa^® mereka mirip dengan yang pada pasien dengan fungsi ginjal normal, Namun, tindakan Nimbeksa^® bisa mulai sedikit kemudian.

penyesuaian dosis di pasien dengan gagal hati stadium akhir tidak diperlukan. farmakodinamik Nymbeksa^® mereka mirip dengan yang pada pasien dengan fungsi hati yang normal, Namun, tindakan Nimbeksa^® mungkin mulai sedikit lebih awal.

Nimbyeks^® berhasil digunakan sebagai relaksan otot di operasi jantung. Cepat pengenalan Nimbeksa^® (selama 5-10 detik) sebagai dosis bolus dari setiap dipelajari (untuk 400 ug / kg inklusif) pasien dengan penyakit kardiovaskular yang berat tidak disertai dengan reaksi klinis yang signifikan dari sistem kardiovaskular.

Dewasa pasien, di ICU, Nimbyeks^® Ini dapat diberikan dalam / jet dan / atau drip.

Untuk pasien dewasa, dianjurkan laju infus awal Nimbeksa^® aku s 3 ug / kg / menit (180 ug / kg / jam). Dosis yang diinginkan bervariasi antara pasien dan dari waktu ke waktu, dapat meningkatkan atau menurunkan. Dalam studi klinis, tingkat infus rata-rata adalah 3 ug / kg / menit (dari 0.5 untuk 10.2 ug / kg / min / dari 30 untuk 600 mg / kg / h /).

Berarti waktu untuk menyelesaikan pemulihan konduksi spontan setelah lama (untuk 6 hari-hari) infus Nimbeksa^® pada pasien di ICU adalah sekitar 50 m.

Pemulihan setelah infus konduktivitas Nimbeksa^® pasien di ICU tidak tergantung pada durasi infus.

Tidak ada data pada aplikasi Nimbeksa^® selama operasi jantung di bawah hipotermia (dari 25 ° sampai 28 ° C). Diperlukan untuk mempertahankan relaksasi otot yang memadai pada kondisi ini tingkat infus Nimbeksa^® mungkin jauh lebih rendah (Seperti neuromuscular blocking agen lainnya).

aturan memasak, aplikasi dan penyimpanan dari solusi

solusi Nimbeksa tunggal^® Injeksi stabil untuk 24 jam pada suhu 5-25 ° C pada konsentrasi 1 untuk 2 mg / ml dalam cairan ini pada / di (dalam wadah yang terbuat dari polyvinylchloride atau polypropylene): 0.9% larutan natrium klorida / v infus; 5% larutan dekstrosa / v infus.

Karena obat tidak mengandung pengawet antimikroba, cairannya harus dilakukan segera sebelum digunakan. Solusi siap harus segera masuk, dan residu yang harus dituangkan.

Nimbyeks^® kimia tidak stabil bila diencerkan dalam larutan Ringer. Dengan diperkenalkannya obat lain melalui jarum yang sama atau kanula, melalui mana diperkenalkan Nimbeks^®, jarum dan kanula dianjurkan untuk mengedarkan jumlah yang cukup solusi yang kompatibel ke dalam / di (misalnya, saline) setelah pemberian persiapan masing-masing. Nimbyeks^® Hal ini stabil hanya dalam larutan asam, namun tidak harus dicampur dalam jarum suntik yang sama atau diberikan secara simultan melalui jarum tunggal dengan larutan alkali (misalnya, dengan natrium thiopental).

Jika injeksi Nimbeksa^® menggunakan kaliber kecil perifer Wina, itu harus dibilas setelah solusi kompatibel administrasi untuk on / di (misalnya, saline).

Efek samping

Frekuensi efek samping, kemungkinan berhubungan dengan pengenalan Nimbeksa^®, kurang dari 0.5%.

Reaksi alergi: eritema, ruam, bradikardia, hipotensi, bronkospasme; jarang – reaksi anafilaksis parah pada pasien, menerima Nimbeks^® dalam kombinasi dengan satu atau lebih anestesi.

Lain: Ada laporan yang terisolasi dari perkembangan kelemahan otot dan / atau miopati berikut penggunaan jangka panjang dari relaksan otot pada pasien sakit parah di ICU. Sebagian besar pasien menerima kortikosteroid. Fenomena serupa jarang diamati dalam penerapan Nimbeksa^®; kebanyakan dari mereka belum membentuk hubungan dengan besylate tsisatrakuriya.

Kontraindikasi

- meningkatkan kepekaan terhadap cisatracurium besilate, atrakuriya bezilatu, asam sulfonat benzena.

DARI peringatan digunakan dalam pelanggaran keseimbangan dan elektrolit keseimbangan asam-basa, carcinomatosis, penyakit neuromuskular (termasuk. miastenia gravis dan sindrom miastenia) atau kondisi lain, yang dapat menyebabkan blokade neuromuskuler yang berkepanjangan; luka bakar; gemipareze atau paraparesis.

Kehamilan dan menyusui

obat tidak memiliki efek buruk pada perkembangan janin. pengaruh Nimbeksa^® pada fungsi reproduksi belum diteliti.

aplikasi Nimbeksa^® Kehamilan hanya mungkin, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Diketahui, berdiri apakah cisatracurium besilate dan metabolitnya dalam ASI pada manusia.

Perhatian

Cisatracurium besilate menyebabkan kelumpuhan otot pernapasan dan rangka, tapi itu tidak mempengaruhi pikiran dan ambang nyeri.

Nimbyeks^® harus menunjuk dokter anestesi atau dokter lain, dengan pengalaman dalam penggunaan relaksan otot.

Dalam relaksan otot janji, termasuk. Nimbeksa, diperlukan untuk memantau konduktivitas neuromuscular, untuk mengambil dosis individu yang diperlukan. Mempertimbangkan kemungkinan reaksi silang antara miorelaxanthami, perawatan khusus harus diamati ketika diberikan Nimbeksa^® pasien, yang mengamati reaksi hipersensitivitas terhadap agen memblokir neuromuskuler lainnya, karena tingginya frekuensi terjadinya reaktivitas silang terdeteksi (lebih 50%). Cisatracurium besilate tidak memiliki diucapkan vagolytic atau properti ganglioblokiruyuschimi, sehingga Nimbeks^® tidak ada klinis berpengaruh signifikan terhadap denyut jantung dan tidak mempengaruhi bradikardia, Hal ini menyebabkan banyak alat untuk anestesi atau stimulasi vagal selama operasi.

Pada pasien dengan myasthenia gravis dan bentuk lain dari penyakit neuromuskular secara signifikan meningkatkan sensitivitas terhadap non-depolarisasi relaksan otot. Dosis awal yang dianjurkan Nimbeksa^® pasien tersebut harus tidak melebihi 20 mg / kg.

gangguan ditandai keseimbangan asam-basa dan / atau metabolisme elektrolit dapat meningkatkan atau menurunkan sensitivitas pasien untuk relaksan otot.

pengaruh Nimbeksa^® pada pasien dengan hipertermia maligna belum diteliti dalam sejarah.

Efek cisatracurium besilate pada pasien dengan luka bakar juga belajar. Namun untuk pasien tersebut Nimbeksa^®, serta relaksan otot non-depolarizing lainnya, harus memiliki nilai besar karena dosis yang lebih rendah dan durasi kerja obat mereka. Nimbyeks^® larutan hipotonik dan tidak harus dimasukkan ke dalam sistem infus, melalui mana transfusi darah.

Pasien di unit perawatan intensif

Pendahuluan hewan laudanozina (metabolit tsisatrakuriya besylate dan besylate atrakuriya) pada dosis tinggi dikaitkan dengan hipotensi sementara dan dalam beberapa kasus – eksitasi dengan gejala cerebral cortex. Ada laporan yang terisolasi dari kejang mengembangkan pada pasien di ICU, besylate atracurium diperoleh dalam kombinasi dengan obat lain. Pasien-pasien ini biasanya memiliki satu atau lebih penyakit, predisposisi terjadinya kejang (misalnya, cedera otak traumatis, hipoksia ensefalopati, pembengkakan otak, ensefalitis virus, uremia), Oleh karena itu, hubungan kausal kejang dengan laudanozinom tidak diinstal. Ini akan dihargai, bahwa konsentrasi laudanozina plasma bila diberikan Nimbeksa^® tentang 3 setengah, infus daripada dengan besylate atracurium.

Overdosis

Gejala: Gejala overdosis diharapkan disebabkan oleh kelumpuhan jangka panjang kekuatan otot rangka dan pernapasan dan konsekuensinya.

Pengobatan: untuk mengembalikan pernapasan spontan yang memadai sangat penting untuk mempertahankan ventilasi dan oksigenasi dari darah. Nimbyeks^® Ini tidak mempengaruhi pikiran, Oleh karena itu pasien harus berada di bawah pengaruh obat penenang. Jika tanda-tanda pemulihan spontan dapat dipercepat dengan pemberian antikolinesterase.

Interaksi obat

Dalam aplikasi bersama meningkatkan efek relaksan otot: alat untuk anestesi (volatil, seperti enfluran, isoflurane dan halothane), ketamin, Relaksan otot non-depolarisasi lainnya; antibiotik (termasuk. aminoglikozidy, Polimiksin, spectinomycin, tetracikliny, linkomisin dan klindamisin), antiaritmiki (termasuk propranolol, Calcium channel blockers, lidokain, procainamide dan quinidine), Yg mengeluarkan air kencing (termasuk. furosemide, mungkin, tiazidы, manitol dan acetazolamide), garam magnesium, garam lithium, ganglioblokatorы (trimethaphan, geksametoniй).

Melemahkan efek penggunaan jangka panjang dari relaksan otot fenitoin sebelum atau carbamazepine.

Pretreatment dengan suxamethonium tidak berpengaruh pada durasi blokade neuromuskuler, disebabkan oleh bolus Nimbeksa^®, dan tidak mengubah tingkat infus obat.

Pengantar suxamethonium untuk meningkatkan durasi blokade neuromuskuler, disebabkan oleh relaksan otot non-depolarisasi, Hal ini dapat menyebabkan blokade panjang dan rumit, yang bisa sulit untuk menghapus menggunakan antikolinesterase.

Dalam kasus yang jarang terjadi, beberapa obat dapat menurunkan selama atau berkontribusi pada manifestasi miastenia laten, dan menyebabkan sindrom miastenia, dan sebagai akibat dari peningkatan sensitivitas terhadap non-depolarizing relaksan otot dapat diamati. Di antara obat-obatan tersebut termasuk berbagai antibiotik, beta-adrenoseptor (propranolol, oxprenolol), antiaritmia (prokaynamyd, quinidine), obat antirematik (klorokuin, D-penisilamin), trimethaphan, klorpromazin, steroid, fenitoin dan persiapan lithium.

Terapi antiholinэsteraznыmi preparatami, Sering digunakan untuk pengobatan penyakit Alzheimer, misalnya, donepezil, dapat mempersingkat durasi blokade neuromuskular dan melemahkan efek blocking Nimbeksa^®.

Interaksi farmasi

Bila diberikan dalam, simulasi sistem infus dengan kateter berbentuk Y, Nimbyeks^® kompatibel dengan obat berikut, umum digunakan selama operasi: droperidol, fentanyl tsitratom, midazolam gidrohloridom.

Obat ini tidak kompatibel dengan ketorolac, trometamol atau emulsi injeksi propofol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar. Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada 2 ° sampai 8 ° C; Jangan membekukan. Umur simpan – 2 tahun.