Nalokson
Bahan aktif: Nalokson
Ketika ATH: V03AB15
CCF: Kompetitif antagonis reseptor opioid
ICD-10 kode (kesaksian): T40.2, Z51.4
Ketika CSF: 02.19.01
Pabrikan: WARSAWA FARMASI KERJA POLFA S.A. (Polandia)
Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan
Solusi untuk injeksi | 1 ml |
nalokson hidroklorida | 400 g |
Eksipien: natrium klorida, asam hidroklorik, air d / dan.
1 ml – ampul (10) – bungkus kardus.
Aksi farmakologi
Kompetitif antagonis reseptor opioid. Kunci terutama reseptor mu, kurang mempengaruhi reseptor opioid lainnya, dan menghilangkan aksi peptida opioid endogen, dan opioid eksogen.
Mencegah nalokson, melemahkan atau eliminasi (tergantung pada dosis dan waktu pemberian) efek analgesik opioid, mengembalikan bernapas, mengurangi sedasi dan euforia, melemahkan efek hipotensif.
Pada efek psychomimetic dan dysphoria, disebabkan oleh opioid kelompok agonis-antagonis (pentazocin, ʙutorfanol), Nalokson tidak memiliki efek diucapkan. Maloэffektiven tramadol bagaimana antagonis. Ini tidak sepenuhnya menghilangkan efek buprenorfin.
Nalokson memprovokasi gejala penarikan pada pasien dengan ketergantungan opioid.
Pada / di efek pengenalan obat dimulai dalam pertama 2 m, dengan / m dan p / pendahuluan – melalui 5-15 m. Durasi tindakan adalah 20-45 menit setelah i / v injeksi dan 2.5-3 tidak – Setelah administrasi / m atau s / c.
Farmakokinetik
Metabolisme dan ekskresi
Nalokson adalah biotransformed di hati untuk membentuk glukuronida. T1/2 adalah tentang 1 tidak. Laporkan berita.
Kesaksian
- Akut keracunan oleh analgesik opioid (morfin, promedol, Fentanyl) dan obat lain, dalam mekanisme kerja beracun yang ada merupakan komponen opioid (metadon, pentazocin, buprenorfin, ʙutorfanol, nalʙufin) dalam kombinasi dengan resusitasi lainnya;
- Dalam anestesi untuk penghentian analgesik morfin-seperti selama operasi dalam keadaan khusus;
- Untuk mengembalikan bernapas pada bayi baru lahir, setelah pengenalan bersalin analgesik opioid;
- Sebagai alat diagnostik pada pasien dengan dugaan ketergantungan opioid (sampel naloksonovaya).
Dosis rejimen
Dosis dan cara pemberian tergantung pada pasien dan jumlah agonis opioid, Hal ini dalam tubuh.
Di keracunan oleh analgesik opioid Dosis awal Nalokson 0.4-2 mg / lambat (selama 2-3 m), / M atau s / c. Jika kondisi yang mengancam jiwa lebih disukai di / rute pemberian. Dosis berulang dapat diberikan melalui 2-5 menit sampai pemulihan kesadaran dan pernapasan spontan. Jika, setelah dosis total administrasi nalokson 10 mg tidak terjadi pemulihan kesadaran dan pernapasan, harus berpikir tentang yang lain (non-opioid) Penyebab keracunan.
Dosis awal untuk anak-anak aku s 5-10 ug / kg berat badan. Jika perlu, mungkin kembali pengenalan obat.
Untuk akselerasi keluaran dari anestesi bedah Nalokson diberikan pada dosis rendah – dari 100 untuk 200 g (1.5-3 mg / kg) setiap 2-3 menit sampai ventilasi paru memadai dan kebangkitan pasien, tapi tanpa rasa sakit dan ketidaknyamanan yang berbeda. Dosis lebih besar dari minimum yang diperlukan dapat menyebabkan terhentinya analgesia dan peningkatan tekanan darah, serta gejala lain – mual, muntah, meningkat berkeringat, Krisis dystsyrkulyatornыy.
Dosis awal nalokson anak-anak aku s 1-2 ug / kg berat badan / di. Jika Anda tidak memiliki efek yang diinginkan, berulang kali diberikan pada dosis hingga 100 ug / kg berat badan setiap 2 m, sampai pemulihan respirasi spontan dan kesadaran. Pada ketidakmungkinan I / narkoba suntikan dimasukkan ke dosis / m atau s / c dibagi.
Untuk Newborn Dosis awal adalah 10 ug / kg berat badan. Administrasi dapat diulang sesuai dengan prinsip-prinsip penggunaan pada orang dewasa dengan depresi pernafasan pasca operasi untuk pengobatan dengan analgesik opioid.
Di depresi pernapasan, disebabkan oleh administrasi opioid analgesik ibu selama anestesi perinatal, bayi baru lahir yang diberikan pada Nalokson dosis awal 1-2 ug / kg berat badan / m, n / a atau I /. Jika Anda tidak memiliki efek yang diinginkan, memperkenalkan kembali obat dengan dosis 100 ug / kg berat badan setiap 2 menit sampai respirasi spontan dan pemulihan kesadaran. Sebelum pengenalan obat untuk memastikan jalan napas pada bayi baru lahir. Mungkin pencegahan / m pengenalan 200 g (60 ug / kg berat badan) Naloksona.
Dengan tujuan diagnosis ketergantungan opioid I / O diperkenalkan 800 ug nalokson dan mengamati keadaan pasien untuk tanda-tanda penarikan.
Efek samping
Regresi cepat penekanan obat menggunakan Nalokson bisa disertai dengan berbagai reaksi.
Dari sistem pencernaan: mual, muntah.
Sistem kardiovaskular: takikardia, hipertensi arteri, gagal jantung.
CNS: gempa, kejang.
Lain: meningkat berkeringat.
Ketika digunakan dalam dosis terapi pada pasien, tubuh yang tidak mengandung opioid, Nalokson biasanya tidak menimbulkan efek samping.
Dengan menggunakan dosis nalokson pasca operasi, melebihi minimum yang diperlukan, mungkin hilangnya analgesia dan kegembiraan, hipotensi, hipertensi arteri, takikardia ventrikel, fibrilasi, edema paru.
Sindrom penarikan pada pasien dengan ketergantungan opioid: Nyeri yang tidak ditentukan, diare, hipertermia, rhinorrhea, chikhaniye, “kulit gusinaya”, Berkeringat, mual, muntah, kelelahan, gempa, kejang di daerah epigastrium; pada bayi baru lahir – kejang, diare, hipertermia, menangis bezuderzhnыy, hyperreflexia, chikhaniye, gempa, lekas marah yang parah, muntah.
Kontraindikasi
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.
Kehamilan dan menyusui
Untuk berhati-hati selama kehamilan Nalokson.
Diketahui, apakah nalokson dialokasikan dengan ASI. Penggunaan obat selama menyusui (menyusui) mungkin dengan alasan mutlak.
Perhatian
Durasi kerja dari beberapa opioid dapat melebihi durasi Nalokson, Oleh karena itu pasien harus di bawah pengawasan medis yang konstan dan kondisi, memungkinkan ventilasi mekanis, dan resusitasi lainnya.
Nalokson neэffektiven di ugnetenii dыhaniya, yang disebabkan oleh obat non-opioid.
Obat tidak menyebabkan pembentukan kecanduan dan ketergantungan obat.
Overdosis
Saat ini, data obat Nalokson overdosis hilang.
Interaksi obat
Ini mengurangi efek analgesik opioid (termasuk. ʙutorfanol, Fentanyl, pentazocin, nalʙufin, remifentanil) dan mempercepat munculnya penarikan.
Dengan penggunaan simultan dari Nalokson dapat mengurangi efek antihipertensi dari clonidine.
Tidak kompatibel dengan solusi obat, mengandung bisulfat.
Kondisi pasokan apotek
Obat ini dirilis di bawah resep.
Kondisi dan persyaratan
Daftar B. Umur simpan – 4 tahun.