NAFTOHAZ UKRAINY

Bahan aktif: Levodopa, Carbidopa
Ketika ATH: N04BA02
CCF: Anti-narkoba – kombinasi dari prekursor dopamin dan penghambat perifer dopa dekarboksilase
ICD-10 kode (kesaksian): G20, G21
Ketika CSF: 02.06.01.01.01
Pabrikan: LEK d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil Biru dengan putih inklusi dan individu percikan warna biru gelap, Lonjong, lenticular, dengan torehan di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, pati pra-gelatinized, pati jagung, pewarna biru (indigotin E132), magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Anti-narkoba. Levodopa mengurangi gejala penyakit Parkinson dengan meningkatkan konten dopamin di otak. Carbidopa, yang adalah tidak untuk menyeberangi kumpulan, Dekarboksilasi èkstracerebral′nomu memungkinkan levodopa di perifer, sehingga meningkatkan jumlah, dalam otak dan preobrazuûŝeesâ di dopamin.

Naftohaz Ukrainy^® memiliki lebih menonjol efek terapi yang dibandingkan dengan levodopa, menyediakan pemeliharaan tahan lama konsentrasi terapeutik levodopa di perifer dalam plasma pada dosis, bahwa sekitar 80% di bawah mereka, diperlukan jika Anda menerapkan salah satu levodopa.

Produk nyata dalam 24 jam pertama mulai dari penerimaan, kadang-kadang – setelah dosis pertama. Efek maksimum dicapai 7 hari-hari.

Farmakokinetik

Carbidopa

Penyerapan

Setelah asupan karbidopa dalam satu dosis pada pasien dengan penyakit Parkinson t_.max Hal ini antara 1.5 h untuk 5 tidak.

Metabolisme dan ekskresi

Hal ini dimetabolisme di hati.

Di antara metabolit, diekskresikan dalam urin, yang utama adalah asam alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ, serta asam alpha-metil-3.4-digidroksifenilpropionovaâ, yang diperhitungkan tentang 14% dan 10% metabolit èkskretiruemyh, masing-masing. Dalam jumlah yang lebih kecil ditemukan dua metabolita lain. Salah satu dari mereka diidentifikasi sebagai 3,4-digidroksifenil-aseton, lain – sebelumnya menjabat sebagai N-metil-karbidopa. Isi dari masing-masing bahan yang tidak lebih 5% dari jumlah metabolit. Dalam urin juga mengungkapkan karbidopa dimodifikasi. Conjugates tidak diidentifikasi.

Deduksi

Ekskresi obat tidak berubah dalam urin ini kebanyakan lengkap dalam 7 h dan 35%.

Levodopa

Penyerapan

Levodopa adalah cepat diserap dari saluran pencernaan dan aktif dimetabolisme. Meskipun, yang menghasilkan lebih 30 berbagai metabolit, Kebanyakan levodopa dikonversi menjadi dopamin, epinefrin, norepinefrin.

Setelah asupan levodopa di satu dosis pada pasien dengan penyakit Parkinson t_.max aku s 1.5-2 h dan diadakan pada tingkat terapeutik untuk 4-6 tidak.

Deduksi

Metabolit excretiruyutza dengan air kencing cepat – selama 2 h ditampilkan tentang 1/3 dosis.

T_1/2 levodopa adalah tentang 50 m.

Ketika mengambil kombinasi karbidopa dan levodopa T_1/2 levodopa meningkat menjadi sekitar 1.5 tidak.

Efek karbidopa pada metabolisme levodopa

Levodopa karbidopa meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah. Di bawah penerimaan sebelumnya karbidopa levodopa konsentrasi dalam plasma meningkat sekitar 5 waktu, sambil mempertahankan konsentrasi terapeutik dalam meningkatkan plasma dari 4 untuk 8 tidak. Sementara impor karbidopa dan levodopa diperoleh hasil yang sama.

Pada pasien dengan penyakit Parkinson, yang sebelumnya mengambil karbidopu, Ketika mengambil levodopa dalam dosis tunggal t_1/2 levodopa tumbuh dari 3 untuk 15 tidak. Konsentrasi levodopa meningkat dengan mengorbankan karbidopa, setidaknya, di 3 kali. Konsentrasi asam dopamin dan gomovanil′noj dalam plasma dan urin berkurang dengan pengakuan sebelumnya karbidopa.

Kesaksian

pengobatan penyakit Parkinson dan Parkinsonisme sindrom.

Dosis rejimen

Dosis harian yang optimal ditentukan oleh pilihan individu-hati. Bentuk tablet memungkinkan Anda untuk membaginya menjadi dua bagian dengan usaha minimal.

Dalam pengobatan mungkin memerlukan koreksi sebagai dosis yang dirancang secara individual, dan frekuensi dosis. Sebagai penelitian, jenuh dengan karbidopoj ketika menerima dosis terakhir tentang dekarboksilase-lagu perifer 70-100 mg / hari. Pasien, menerima karbidopu dalam dosis yang lebih rendah, mungkin mual dan muntah.

Dalam kasus pengangkatan Nakoma^® penerimaan standar obat untuk pengobatan penyakit Parkinson, dengan pengecualian orang-orang, yang mengandung satu l-dopa, dapat dilanjutkan, dosis harus dipilih lagi.

Dosis awal yang penuh, sesuai dengan indikasi dan reaksi pasien. Dosis awal obat untuk Naftohaz Ukrainy^® aku s 1/2 tab. 1-2 kali / hari. Namun, dosis ini mungkin tidak memberikan jumlah optimal karbidopa, Dibutuhkan pasien. Oleh karena itu, dalam hal kebutuhan, menambahkan 1/2 tab. Nakoma^® setiap hari atau setiap hari lain untuk mencapai efek optimal. Efek terapeutik yang diamati pada hari pertama, kadang-kadang – setelah dosis pertama. Efek penuh obat dicapai 7 hari-hari.

Ketika beralih dari obat levodopa resepsi terakhir harus berhenti, setidaknya, untuk 12 jam sebelum memulai pengobatan dengan Naftohaz Ukrainy^® (untuk 24 tidak – dalam kasus penggunaan obat-obatan levodopa berkepanjangan aksi). Dosis harian Naftohaz Ukrainy^® harus memberikan sekitar 20% dosis harian sebelumnya levodopa di perifer.

Pasien, mengambil lebih banyak 1.5 Mr levodopa, dosis awal Nakoma^® aku s 1 tab. 3-4 kali / hari.

Dalam terapi maintenance jika perlu dosis Nakoma^® Anda dapat meningkatkan 1/2-1 tab. setiap hari atau setiap hari lain sampai dosis maksimum – 8 tab. / hari. Pengalaman penerimaan di dosis karbidopa 200 terbatas mg/hari.

Jumlah maksimum yang direkomendasikan dosis Naftohaz Ukrainy^® aku s 8 tab. / hari (200 mg dan karbidopa 2 Mr levodopa). Itu adalah sekitar 3 mg dan karbidopa 30 levodopa mg pada 1 kg berat badan (berat badan pasien 70 kg).

Efek samping

Sering – diskinesia, termasuk gerakan disengaja (termasuk. horeepodobnye, distonik), serta mual.

Tanda-tanda awal, Berdasarkan yang keputusan dapat diambil untuk menghapuskan obat yang bergerak-gerak otot dan Blepharospasm.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sindrom neuroleptik maligna, episode bradikinezii (“-off”-sindroma), pusing, kantuk, parestesia, episode psikotik kondisi, termasuk ilusi, halusinasi dan paranoid berpikir, depresi dengan perkembangan niat bunuh diri atau tidak, singkat akal, gangguan tidur, perangsangan, kebingungan, peningkatan libido.

Dalam kasus yang jarang terjadi, – kejang, Namun, kausal link dengan pengakuan obat Naftohaz Ukrainy^® tidak terpasang.

Dari sistem pencernaan: mungkin anoreksia, muntah, perdarahan dari saluran cerna, memburuknya ulkus duodenum bisul, diare, penggelapan dari air liur.

Dari tubuh secara keseluruhan: mungkin pingsan, sakit dada.

Sistem kardiovaskular: aritmia dan/atau palpitasi, Orthostatic efek (termasuk. menambah atau mengurangi episode dari neraka), radang urat darah.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, anemia (termasuk. hemolitik), trombositopenia, agranulositosis.

Sistem pernapasan: Mungkin Dyspnea.

Reaksi dermatologis: vozmozhnы alopecia, ruam kulit, penggelapan dari sekresi kelenjar keringat.

Dengan sistem genitourinari: urin gelap.

Reaksi alergi: angioedema, gatal-gatal, gatal, penyakit Šenlejn-Genoha.

Efek samping lain, yang mungkin terjadi sebagai akibat dari mengambil levodopa

Dari sistem pencernaan: pencernaan yg terganggu, mulut kering, kepahitan dalam mulut, sialoreâ, disfagia, bruxism, serangan cegukan, rasa sakit dan ketidaknyamanan di perut, sembelit, perut kembung, menyengat lidah.

Metabolisme: mengurangi atau menambah berat badan, pembengkakan.

CNS: kelemahan, jatuh pingsan, fatiguability, sakit kepala, kelemahan, mengurangi aktivitas mental, disorientasi, ataxia, keadaan pingsan, peningkatan tremor tangan, kram otot, Trizm, Mengaktifkan laten sindrom Bernard-Horner, insomnia, kegelisahan, euforia, agitasi psikomotor, kiprah goyah.

Dari indra: diplopia, penglihatan kabur, midriasis, krisis oculogyric.

Dengan sistem genitourinari: retensi urin, inkontinensia urin, priapism.

Lain: suara serak, rasa tidak enak, aliran darah ke wajah, leher dan dada, nafas yg sulit, zlokachestvennaya melanoma.

Dari parameter laboratorium: peningkatan aktivitas alkali fosfatase, AKU S, GOLD, LDH, peningkatan bilirubin, Urea nitrogen plasma, elevasi kreatinin serum, hyperuricemia, Positif Coombs, penurunan hemoglobin dan hematokrit, giperglikemiâ, leukositosis, bakteriuria, eritrotsiturii.

Persiapan, berisi karbidopu dan l-dopa, dapat menyebabkan reaksi lozhnopolaugitionuyu keton tubuh dalam urin, Jika ketonurii digunakan Strip Uji. Reaksi ini tidak berubah setelah mendidih sampel urin. Palsu hasil negatif dapat diperoleh dari menggunakan glûkozooksidaznogo metode untuk menentukan glucosuria.

Kontraindikasi

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

melanoma didirikan atau dicurigai;

-kulit penyakit tidak diketahui etiologi;

-simultan resepsi dengan tidak pemilih Penghambat MAO;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan obat harus digunakan pada pasien dengan penyakit kardiovaskular yang parah, termasuk. irama jantung miokard penanganan pasien yang mengalami pelanggaran (sejarah), Gagal Jantung, serius penyakit pada sistem pernafasan, termasuk asma bronkial, kejang-kejang pripadkah (sejarah), termasuk epilepsi, lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan (karena kemungkinan pendarahan dari divisi-divisi saluran cerna atas), dekompensirovannyh penyakit dari sistem endokrin, termasuk diabetes, insufisiensi ginjal berat, insufisiensi hati berat, glaukoma sudut terbuka.

Kehamilan dan menyusui

Pengaruh Nakoma^® pada jalannya kehamilan pada wanita tidak diketahui. IN penelitian eksperimental mengungkapkan, bahwa kombinasi karbidopa dan levodopa menyebabkan perubahan mendalam dan rangka pada hewan. Oleh karena itu, penggunaan obat mungkin hanya terhadap, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Diketahui, Apakah dengan karbidopa dan levodopa susu payudara.

Ada 1 pesan tentang ekskresi levodopa payudara susu dari ibu menyusui dengan penyakit Parkinson. Oleh karena itu, karena mungkin serius efek berbahaya dari obat pada bayi baru lahir dan, mengingat pentingnya terapi untuk ibu, Jika perlu, penggunaan obat selama masa menyusui harus memutuskan baik untuk berhenti menyusui, atau penarikan Naftohaz Ukrainy^®.

Perhatian

Seperti dalam kasus levodopa, Ketika menetapkan Nakoma^® pasien, Selamat Infark miokard dan Atrium, jangkar atau ventrikel aritmia, hati-hati pemeriksaan Pendahuluan. Pada pasien ini sangatlah penting untuk memantau aktivitas jantung, terutama di penunjukan dosis pertama dan periode pemilihan dosis.

Pasien dengan glaukoma sudut terbuka-Naftohaz Ukrainy^® Itu harus dilakukan dengan hati-hati dan tetap pemantauan tekanan intraokular selama pengobatan.

Karena efek samping cenderung terjadi ketika menerapkan kombinasi karbidopa dan levodopa, daripada satu levodopa, antara dosis pilihan untuk pasien harus dimonitor. Khususnya, Naftohaz Ukrainy^® lebih, daripada levodopa, menyebabkan gerakan disengaja. Munculnya gerakan tak mungkin memerlukan dosis yang lebih rendah. Tanda awal berlebihan dosis dari beberapa pasien mungkin berfungsi sebagai Blepharospasm. Jika menanggapi terapi obat levodopa berubah-ubah, dan tanda-tanda dan gejala penyakit Parkinson tidak dipantau sepanjang hari, pindah ke Naftohaz Ukrainy^® biasanya mengurangi fluktuasi dalam reaksi obat.

Naftohaz Ukrainy^® menyediakan memadai pasien mengurangi gejala penyakit Parkinson.

Naftohaz Ukrainy^® juga melihat pasien dengan Parkinsonisme, menerima vitamin persiapan, yang mengandung Piridoksin hidroklorida (vitamin B₆).

Naftohaz Ukrainy^® tidak direkomendasikan untuk menghilangkan gangguan extrapiramidale, disebabkan oleh obat.

Naftohaz Ukrainy^® bisa diresepkan untuk pasien, sudah menerima obat, yang mengandung hanya l-dopa, Namun, menerima levodopa harus dihentikan, setidaknya 12 jam sebelum memulai pengobatan dengan Naftohaz Ukrainy^®. Naftohaz Ukrainy^® harus ditunjuk dalam dosis, yang memberikan sekitar 20% dari dosis sebelumnya levodopa.

Pasien, mengambil l-dopa sebelumnya, tardive mungkin terjadi, tk. karbidopa memungkinkan lebih banyak levodopa mencapai otak, dan, demikian, menghasilkan jumlah lebih besar dari dopamin. Munculnya psoriasis mungkin memerlukan dosis yang lebih rendah.

Seperti levodopa, Naftohaz Ukrainy^® dapat menyebabkan gerakan disengaja atau gangguan mental. Diharapkan, bahwa reaksi-reaksi ini adalah karena peningkatan kadar dopamin di otak. Fenomena ini mungkin memerlukan dosis rendah. Semua pasien, host Naftohaz Ukrainy^®, harus diawasi dalam kemungkinan berkembang depresi dengan kecenderungan bunuh diri. Pasien, yang sudah berpengalaman psikosis, memerlukan pendekatan yang berhati-hati ketika memilih terapi.

Harus berhati-hati menunjuk Naftohaz Ukrainy^® dan obat-obatan psikotropika. Dengan tiba-tiba pencabutan obat-obatan protivoparkinsoničeskih digambarkan oleh gejala, mengingatkan neirolepticeski Malignant Syndrome, termasuk kekakuan otot, demam, gangguan mental dan peningkatan konsentrasi serum CPK. Oleh karena itu diperlukan untuk pemeriksaan menyeluruh pasien dalam jangka waktu penurunan tajam dosis Nakoma^® atau pembatalan, terutama jika pasien menerima antipsikotik. Seperti halnya dengan levodopa, selama perawatan panjang Nakomom^® Dianjurkan bahwa pemantauan berkala fungsi hati, darah, sistem kardiovaskular dan ginjal.

Jika Anda memerlukan anestesi umum, obat Naftohaz Ukrainy^® dapat diambil sampai pasien diizinkan untuk pemberian oral cairan dan obat-obatan.

Jika perawatan sementara terganggu, penerimaan Nakoma^® dapat diperbarui dalam dosis Umum, Setelah pasien dapat mengambil obat di dalam.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan obat anak-anak yang lebih muda dan usia menengah tidak diinstal.

Tidak dianjurkan untuk mengangkat Naftohaz Ukrainy^® anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Overdosis

Gejala: efek samping meningkat.

Pengobatan: harus memastikan pemantauan menyeluruh dan pemantauan ECG celah mungkin aritmia, Jika diperlukan, terapi yang memadai harus antiaritmičeskuû. Hal ini diperlukan untuk mengambil memperhitungkan kemungkinan yang, itu, bersama dengan obat Naftohaz Ukrainy^® pasien mengambil obat lain.

Interaksi obat

Ketika menerapkan Nakoma^® pasien, menerima terapi antihipertensi, diamati gejala ortostatical gipotenzia (pada awal pengobatan dengan Naftohaz Ukrainy^® dalam kasus tersebut, Anda mungkin perlu dosis penyesuaian antigipertenzivnogo obat).

Sementara penggunaan levodopa dengan Penghambat MAO (kecuali MAO-B inhibitor) gangguan peredaran darah mungkin (Penghambat MAO harus berhenti untuk 2 seminggu sebelum Anda mulai mengambil levodopa). Ini adalah akibat akumulasi di bawah pengaruh levodopa dopamin dan norepinefrin, inaktivasi yang mengerem Penghambat MAO. Akibatnya, kemungkinan pengembangan eksitasi, meningkatkan tekanan darah, takikardia, Wajah kemerahan dan Vertigo.

Ada laporan anekdotal reaksi merugikan, termasuk meningkatkan neraka dan hipertensi diskineziu dalam kasus penggunaan kombinasi antidepresan trisiklik dan Nakoma^®.

Ketersediaanhayati karbidopa dan levodopa dan/atau menjatuhkan sambil menerapkan besi sulfat atau besi glukonata.

Jika Anda mendaftar untuk levodopa beta-adrainostimulatorami, ditilinom dan sarana untuk inhalasi anestesi dapat meningkatkan risiko gangguan irama jantung.

Dopaminovykh antagonis (D)₂-reseptor (misalnya, fenotiazinы, butyrophenones dan risperidone), serta isoniazid dapat mengurangi efek terapeutik levodopa.

Ada laporan dari menghalangi efek terapi yang positif levodopa di perifer dalam penyakit Parkinson oleh fenitoina dan papaverina. Untuk pasien, menerima obat ini bersamaan dengan persiapan Naftohaz Ukrainy^®, memerlukan pemantauan yang teliti untuk mendeteksi mengurangi tindakan terapeutik.

Obat-obatan lithium meningkatkan risiko pengembangan dyskinesias dan halusinasi.

Bersama dengan menggunakan metildopa memperkuat efek samping Nakoma^®.

Penggunaan simultan tubokurarina meningkatkan risiko arteri hipotensi.

Penyerapan levodopa dapat dikompromikan pada beberapa pasien, terletak pada diet protein tinggi, karena levodopa bersaing dengan beberapa asam amino.

Karbidopa menghambat aksi Piridoksin hidroklorida (vitamin B₆), yang mempercepat biotransformatia levodopa ke dopamin di jaringan tepi.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kadaluwarsa, pada paket.