Levodopa

Ketika ATH:
N04BA01

Aksi farmakologi

Antiparkinson. Hal ini levorotatory isomer dihydroxyphenylalanine – prekursor dopamin, Levodopa diubah menjadi yang di bawah pengaruh enzim reli-karboksi-lyases. Protivoparkinsonicescoe levodopa karena transformasi ke dopamin dalam sistem saraf pusat langsung, yang mengarah ke isi defisit dopamin dalam sistem saraf pusat. Namun, sebagian besar informasi yang diberikan dalam tubuh levodopa berubah menjadi dopamin di jaringan tepi. Dibentuk pada jaringan tepi dopamin tidak berpartisipasi dalam mewujudkan efek protivoparkinsoničeskogo levodopa, tk. Ini tidak menembus SSP, Selain, Dia memanggil sebagian besar efek samping perifer levodopa. Dalam hal ini, dianjurkan untuk l-dopa yang dikombinasikan dengan inhibitor perifer reli-karboksi-lyases (Carbidopa, Benserazid), ini menjadikannya mungkin untuk secara substansial mengurangi dosis levodopa dan tingkat keparahan efek samping.

Farmakokinetik

Jika konsumsi cepat diserap dari saluran pencernaan. Penyerapan tergantung pada kecepatan evakuasi dari isi perut dan pH di dalamnya. Kehadiran makanan di perut memperlambat penyerapan. Beberapa makanan asam amino dapat bersaing dengan levodopa untuk penyerapan dari usus dan transportasi melalui Kumpulan. C_.max kadar plasma dicapai setelah 1-2 jam setelah konsumsi.

Hanya 1-3% zat aktif menembus ke dalam otak, èkstracerebral′no sisa dimetabolisme, terutama melalui Dekarboksilasi dengan pembentukan dopamin, yang tidak melintasi kumpulan.

Tentang 75% kembali dengan urin dalam bentuk metabolit dalam 8 tidak.

Kesaksian

Penyakit Parkinson, Sindrom Parkinson (kecuali parkinsonisme, disebabkan oleh neuroleptik).

Dosis rejimen

Individu. Treatment dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkan terbaik untuk setiap pasien. Pada awal pengobatan dosis adalah 0.5-1 g / hari, Terapi dosis rata-rata – 4-5 g / hari. Ketika merawat obat, yang mengandung l-dopa dengan inhibitor perifer reli-karboksi-lyases, dikonversi ke l-dopa menerapkan dosis harian yang jauh lebih kecil.

Dosis harian maksimum: proses menelan – 8 g.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: sering – hipotensi ortostatik, Aritmia.

Dari sistem pencernaan: sering – mual, muntah, anoreksia, nyeri epigastrium, disfagia, tindakan ulcerogenic (pada pasien yang memiliki kecenderungan).

CNS: sering – gerakan spontan, gangguan tidur, ažitaciâ, pusing; jarang – depresi.

Dari sistem hematopoietik: jarang – leukopenia, trombositopenia.

Ketika merawat obat, yang mengandung l-dopa dengan inhibitor perifer reli-karboksi-lyases, Efek samping kurang umum.

Kontraindikasi

Ekspresi hati, ginjal, sistem kardiovaskular dan/atau endokrin, psikosis yang parah, zakrыtougolynaya glaukoma, melanoma, hipersensitif terhadap levodope, masa kanak-kanak.

Kehamilan dan menyusui

Kami tidak menyarankan penggunaan levodopa di kehamilan, kecuali adanya bukti kuat.

Jika perlu, penggunaan levodopa di menyusui harus memutuskan atas terminasi menyusui.

Perhatian

Untuk menerapkan hati-hati pada pasien dengan penyakit ginjal, cahaya, Kelenjar endokrin, Kardiovaskular, terutama ketika sejarah pedoman untuk infark miokard, irama jantung yang abnormal; Ketika gangguan mental, penyakit hati, bisul perut, osteomalasia; pasien dengan penyakit, yang mungkin memerlukan penggunaan dana simpatomimeticakih (termasuk. asma bronkial), agen antihipertensi.

Anda harus menghindari penghentian tiba-tiba levodopa.

Ketika mentransfer pasien dengan pengobatan levodopa di perifer dalam pengobatan levodopa dengan inhibitor perifer reli-decarboksilaza menerima levodopa harus berhenti untuk 12 jam sebelum pengangkatan dikombinasikan obat.

Simultan penerapan levodopa dengan Penghambat MAO (kecuali MAO-B inhibitor) tidak direkomendasikan, karena kemungkinan gangguan peredaran darah, termasuk. hipertensi arteri, perangsangan, denyut jantung, kemerahan wajah, pusing.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode aplikasi levodopa harus menghindari aktivitas, pada saat itu membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Bersama-sama dengan aplikasi antatidami meningkatkan risiko efek samping.

Sedangkan penggunaan obat antipsikotik (neuroleptik) Derivatif butirofenon, difenilbutilpiperidina, thioxanthen, fenotiazin, Piridoksin mungkin penindasan protivoparkinsoničeskogo aktivitas.

Bersama dengan menggunakan aritmia jantung mungkin beta-adrainomimetikami.

Pada aplikasi simultan dengan MAO inhibitor (kecuali MAO-B inhibitor) gangguan peredaran darah mungkin. Ini adalah akibat akumulasi di bawah pengaruh levodopa dopamin dan norepinefrin, inaktivasi yang melambat di bawah pengaruh Penghambat MAO.

Bersama dengan menggunakan m-holinoblokatorami mungkin mengurangi tindakan protivoparkinsoničeskogo; dengan sarana untuk anestesi – risiko aritmia.

Ada bukti penurunan ketersediaanhayati levodopa di perifer, sementara penggunaan antidepresan trisiklik.

Bersama dengan menggunakan diazepam, klozepinom, metionin, clonidine, fenitoin dapat menurunkan protivoparkinsoničeskogo tindakan.

Bersama dengan menggunakan lithium garam dapat meningkatkan risiko dyskinesias dan halusinasi.

Jika Anda mendaftar dengan papaverina hidroklorida, mungkin penurunan signifikan protivoparkinsoničeskogo rezerpinom tindakan; dengan suksametoniem – mungkin aritmia; dengan tubokurarinom – peningkatan risiko arteri hipotensi.