MOVALYS (Solusi untuk / m)

Bahan aktif: Meloxicam
Ketika ATH: M01AC06
CCF: NSAID
ICD-10 kode (kesaksian): M05, M15, M45
Ketika CSF: 05.01.01.07.01
Pabrikan: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Solusi untuk / m jelas, kuning dengan warna hijau.

Eksipien: meglumin, glikofurol, poloxamer 188 (Pluronik F68), natrium klorida, glisin, Natrium hidroksida, air d / dan.

1.5 ml – botol kaca berwarna (3) – Pallet plastik kontur (1) – kotak kardus.
1.5 ml – botol kaca berwarna (5) – Pallet plastik kontur (1) – kotak kardus.

Aksi farmakologi

NSAID, mengacu pada turunan asam enolic memiliki anti, analgesik dan efek antipiretik. Tindakan inflamasi meloxicam diinstal pada semua model standar peradangan.

Mekanisme kerja meloxicam adalah kemampuannya untuk menghambat sintesis prostaglandin – mediator inflamasi dikenal. Dalam meloxicam vivo menghambat sintesis prostaglandin di lokasi peradangan ke tingkat yang lebih besar, dari pada mukosa lambung atau ginjal. Perbedaan ini terkait dengan penghambatan selektif COX-2 lebih COX-1. Hal ini diyakini, Penghambatan COX-2 memberikan efek terapi NSAID, sedangkan penghambatan isoenzim mana-mana COX-1 mungkin menjadi penyebab dari efek samping dari perut dan ginjal.

Selektivitas meloxicam COX-2 dikonfirmasi di berbagai sistem pengujian, bagaimana secara in vitro, так и ex vivo. Kemampuan meloxicam selektif menghambat COX-2 ditunjukkan ketika digunakan sebagai sistem uji keseluruhan darah manusia in vitro. Ex vivo установлено, Chto meloxicam (dosis 7.5 mg 15 mg) menghambat aktivitas COX-2 (memberikan efek penghambatan yang lebih besar pada produksi prostaglandin E₂, lipopolisakarida-dirangsang / reaksi, Dikontrol COX-2 /), dari produk tromboksan, terlibat dalam pembekuan darah (reaksi, dikendalikan oleh COX-1). Efek ini tergantung pada dosis. Ex vivo показано, yang meloxicam pada dosis yang dianjurkan tidak berpengaruh pada agregasi platelet, dan waktu perdarahan, seperti indometasin, diklofenak, ibuprofen dan naproxen, yang secara signifikan menghambat agregasi platelet dan memperlama waktu perdarahan.

Dalam studi klinis, efek samping dari saluran pencernaan secara keseluruhan jarang terjadi saat mengambil meloxicam 7.5 mg 15 mg, dari saat mengambil NSAID lainnya, yang dibandingkan. Perbedaan ini dalam frekuensi efek samping dari saluran pencernaan terutama karena fakta, Ketika diberikan meloxicam jarang diamati fenomena seperti dispepsia, muntah, mual, sakit perut.

Frekuensi perforasi pada saluran pencernaan bagian atas, bisul dan pendarahan, yang dikaitkan dengan penggunaan meloxicam, Itu rendah dan tergantung pada dosis obat.

Farmakokinetik

Penyerapan

Meloxicam benar-benar diserap dalam / m pengenalan. Ketersediaanhayati relatif dibandingkan dengan lisan ketersediaanhayati adalah hampir 100%. Oleh karena itu, ketika melakukan upgrade dari injeksi ke bentuk-bentuk oral dosis seleksi tidak diperlukan. Setelah injeksi / m pada dosis 5 mg C_.max aku s 1.62 dicapai sekitar µg/ml 60 m.

Distribusi

Meloxicam baik terikat pada protein plasma, terutama albumin (99%). Meresap ke dalam cairan sinovial, konsentrasi dalam cairan sinovial sekitar 50% konsentrasi plasma. V_D rendah, rata-rata 11 l. Perbedaan antar membuat 30-40%.

Metabolisme

Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk 4 derivatif farmakologi tidak aktif. Metabolit utama, 5′-karʙoksimeloksikam (60% dosis), dibentuk oleh oksidasi dari metabolit menengah, 5′-gidroksimetilmeloksikama, yang juga diekskresikan, tapi kurang (9% dosis). Studi in vitro telah menunjukkan, bahwa dalam jalur metabolik ini memainkan peran isozim CYP2C9 penting, Pentingnya tambahan CYP3A4. Pembentukan dua metabolit lainnya (komponen, masing-masing, 16% dan 4% besarnya dosis) peroksidase partisipasi prinimaet, Kegiatan ini, mungkin, individual bervariasi.

Deduksi

Ditampilkan sama dalam tinja dan urine, terutama sebagai metabolit. Tidak berubah dalam tinja berasal kurang 5% besarnya dosis harian, dalam urin obat sebagai tidak berubah terdeteksi hanya jumlah jejak. Rata-rata T_1/2 aku s 20 tidak. Rata-rata izin plasma 8 ml / menit.

Meloxicam menunjukkan linear farmakokinetiku dalam dosis 7.5-15 mg dalam / m pengenalan.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ketidakcukupan fungsi hati, dan ringan sampai sedang insufisiensi ginjal berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetik meloxicam tidak memiliki. Ketika ESRD meningkatkan V_D Hal ini dapat menyebabkan konsentrasi yang lebih tinggi dari meloxicam gratis, Oleh karena itu, pada pasien ini dosis harian tidak melebihi 7.5 mg.

Pada pasien usia lanjut, clearance berarti plasma selama farmakokinetik steady state sedikit lebih rendah, dibandingkan pada pasien yang lebih muda.

Kesaksian

— untuk periode awal pengobatan dan terapi gejala jangka pendek yang mengendalikan rasa sakit di rheumatoid arthritis, Osteoarthritis, ankiloziruûŝem spondilite.

Dosis rejimen

Di / m pengenalan obat ditampilkan hanya untuk pertama 2-3 hari-hari. Perawatan lebih lanjut terus menggunakan bentuk-bentuk lisan (tablet).

Dosis yang dianjurkan adalah 7.5 mg atau 15 mg 1 waktu / hari, Tergantung pada intensitas rasa sakit dan keparahan dari proses inflamasi.

Obat disuntikkan ke dalam / m. Di/dalam pengenalan obat dilarang!

Di pasien dengan peningkatan risiko efek samping Dosis harian tidak melebihi 7.5 mg.

Di pasien dengan stadium akhir penyakit ginjal, hemodialisis, Dosis Movalis^® tidak boleh melebihi 7.5 mg. Di Pasien dengan gangguan ginjal kecil atau sedang (QC lebih 25 ml / menit) pengurangan dosis tidak diperlukan.

Dosis obat Meloxicam^® untuk / m injeksi dari Anak-anak dan Remaja belum didefinisikan, Bentuk sediaan obat ini hanya dapat digunakan pada pasien dewasa.

Maksimum dosis harian yang direkomendasikan – 15 mg.

Penerapan gabungan dosis yang berbeda bentuk Movalisa^® asupan harian maksimum tablet, supositoria dan sebagai solusi untuk injection 15 mg.

Efek samping

Berikut ini menjelaskan efek samping, koneksi yang dengan Movalis obat^® Ini dianggap sebagai kemungkinan. Insiden fenomena ini adalah berdasarkan informasi, Diperoleh dalam penelitian klinis tanpa link kausal.

Efek samping, koneksi yang dengan asupan obat dianggap sebagai kemungkinan, terdaftar dengan penggunaan luas obat, jelas (*). Frekuensi fenomena langka ini sulit untuk menilai. Diharapkan, itu kurang dari 0.1%.

Dari sistem pencernaan: >1% – pencernaan yg terganggu, mual, muntah, sakit perut, sembelit, perut kembung, diare; 0.1-1% – esophagitis, stomatitis, sendawa, gastroduodenalynaya ulkus, perdarahan gastrointestinal makroskopik terlihat atau tersembunyi, Sementara perubahan hati (peningkatan cium hati transaminaz atau); <0.1% – perforasi saluran cerna, radang usus besar; Hepatitis *, gastritis *.

Perdarahan gastrointestinal, Erosi-ulcerous mengalahkan perforasi perut dan berpotensi dapat menyebabkan kondisi mengancam kehidupan.

Dari sistem hematopoietik: >1% – anemia; 0.1-1% – leukopenia, perubahan leukosit, trombositopenia.

Faktor predisposisi untuk terjadinya cytopenias adalah penggunaan simultan dari obat yang berpotensi myelotoxic, di methotrexate tertentu.

Reaksi dermatologis: >1% – gatal, ruam kulit; 0.1-1% – gatal-gatal; <0.1% – fotosensitifitas. Dalam kasus yang jarang dapat mengembangkan reaksi bulleznah, mnogoformna eritema, Stevens-Johnson syndrome, Nekroliza Epidermal toksik *.

Sistem pernapasan: < 0.1% – pasien rentan setelah penunjukan asetilsalisilat asam atau NSAID lain, termasuk Movalis^®, Dilaporkan pada pengembangan akut asma bronkial.

CNS: >1% – atau merasa pingsan, sakit kepala; 0.1-1% – pusing, kebisingan di telinga, kantuk; <0.1% – kebingungan * pelanggaran orientasi, perubahan suasana hati *.

Sistem kardiovaskular: >1% – pembengkakan; 0.1-1% – peningkatan tekanan darah, denyut jantung, arus.

Dari sistem kemih: 0.1-1% – mengubah laboratorium indikator fungsi ginjal (peningkatan serum kreatinin dan / atau urea dalam darah); <0.1% – Gagal ginjal akut *.

Pada bagian dari organ penglihatan: <0.1% – konjungtivitis *, tunanetra, termasuk. penglihatan kabur *.

Reaksi alergi: <0.1% – angioedema, reaksi hipersensitif (termasuk. anaphylacticskie dan anaphylactoidnye *).

Reaksi lokal: >1% – pembengkakan di tempat suntikan; <1% – nyeri di injeksi.

Kontraindikasi

- Ulkus lambung dan ulkus duodenum pada fase akut;

- Penurunan berat fungsi hati;

- Insufisiensi ginjal berat (tanpa hemodialisis);

-perdarahan gastrointestinal eksplisit, Baru saja ditransfer ke sebagai serebrovaskular perdarahan atau perdarahan lainnya;

- Parah gagal jantung yang tidak terkontrol;

adalah terapi antikoagulan secara bersamaan;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Sampai 18 tahun;

adalah diketahui hipersensitif terhadap meloxicam atau salah satu komponen persiapan. Ada kemungkinan salib-sensitivitas asetilsalisilat asam atau NSAID lain.

Obat tidak akan diresepkan untuk pasien, sebelumnya setelah konsumsi aspirin atau NSAID lainnya melaporkan gejala asma, poliposis hidung, edema angioneurotic atau urtikaria.

DARI peringatan harus menunjuk produk jika saluran erosivno-yazvennah, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Movalys^® kontraindikasi pada kehamilan. Penekanan sintesis prostaglandin mungkin memiliki efek buruk pada kehamilan dan perkembangan janin. Data dari studi epidemiologi menunjukkan peningkatan risiko keguguran dan cacat jantung pada janin setelah pemberian sintesis prostaglandin inhibitor selama kehamilan. Risiko absolut mengembangkan penyakit jantung meningkat dari kurang 1% untuk 1.5%. Risiko ini meningkat dengan dosis dan durasi terapi.

Pada trimester III kehamilan adalah penggunaan inhibitor sintesis prostaglandin dapat menyebabkan pelanggaran berikut janin:

- Penutupan prematur duktus arteriosus dan hipertensi pulmonal akibat efek toksik pada sistem kardio-paru;

- Disfungsi ginjal, dengan pengembangan lebih lanjut dari gagal ginjal dari mengurangi jumlah cairan ketuban.

Ibu selama persalinan dapat meningkatkan durasi perdarahan dan mengurangi kemampuan kontraktil uterus, dan sebagai konsekuensinya, meningkatkan melahirkan.

Dikenal, NSAID menembus ke dalam ASI, Oleh karena itu Movalis^® tidak dianjurkan untuk digunakan selama menyusui.

Penggunaan meloxicam, seperti obat lain blokir ziklooksigenzu/sintesis prostaglandin, Hal ini dapat mempengaruhi kesuburan, Oleh karena itu tidak dianjurkan untuk wanita, yang ingin hamil. Dalam kasus pelanggaran kesuburan pada wanita atau survei untuk infertilitas perlu mempertimbangkan penghapusan meloxicam.

Perhatian

Perhatian harus dilakukan ketika merawat pasien dengan riwayat penyakit gastrointestinal dan pasien, menerima antikoagulan. Pasien, yang mengamati gejala saluran pencernaan, Anda harus dimonitor secara teratur. Dalam hal ulserasi gastrointestinal atau pencernaan perdarahan Movalis^® harus dihapuskan.

Seperti NSAID lain, perdarahan gastrointestinal, ulserasi dan perforasi, berpotensi berbahaya bagi kehidupan pasien, mungkin terjadi selama pengobatan setiap saat, baik di hadapan gejala atau rincian serius pencernaan komplikasi sejarah, dan dengan tidak adanya tanda-tanda ini. Konsekuensi dari komplikasi ini umumnya lebih parah pada orang tua.

Perhatian khusus harus diberikan kepada pasien, laporan efek samping oleh pengembangan kulit dan selaput lendir. Dalam kasus tersebut, harus dipertimbangkan pertanyaan tentang penghentian pemakaian obat Meloxicam^®.

NSAID menghambat sintesis prostaglandin di ginjal, terlibat dalam mempertahankan perfusi ginjal. Penggunaan NSAID pada pasien dengan penurunan aliran darah ginjal atau volume sirkulasi darah dapat menyebabkan dekompensasi gagal ginjal laten. Setelah pembatalan fungsi ginjal NSAID biasanya dikembalikan ke tingkat semula. Risiko terbesar dari reaksi ini adalah pasien usia lanjut rentan, sakit, yang ditandai dehidrasi, gagal jantung kongestif, sirosis hati, sindrom nefrotik atau penyakit ginjal, Pasien, menerima diuretik, ACE inhibitor, angiotensin II antagonis reseptor, dan pasien, telah menjalani operasi serius, menyebabkan hipovolemia. Pada pasien ini, pada awal terapi harus hati-hati dipantau diuresis dan fungsi ginjal.

Dalam kasus yang jarang terjadi, NSAID dapat menyebabkan nefritis interstitial, glomerulonefritis, nekrosis medula ginjal atau sindrom nefrotik.

Bila menggunakan obat Movalis^® melaporkan tingkat transaminase tinggi sesekali atau tes fungsi hati lain dalam serum darah. Dalam kebanyakan kasus peningkatan ini adalah ringan dan sementara. Jika perubahan signifikan yang diidentifikasi atau menurun seiring waktu, Movalys^® harus dihapuskan, dan pemantauan diidentifikasi laboratorium perubahan.

Pada pasien dengan klinis stabil pengurangan sirosis hati dosis tidak diperlukan.

Pasien longgar atau kekurangan gizi dapat bertahan efek samping buruk, Oleh karena itu, pasien tersebut harus hati-hati mengamati. Hati-hati harus diperhatikan ketika merawat pasien usia lanjut, di mana semakin tinggi kemungkinan disfungsi ginjal, hati dan jantung.

NSAID bersama dengan diuretik dapat menyebabkan natrium, kalium dan air, dan mempengaruhi efek natriuretik diuretik. Sebagai akibatnya, cenderung pasien dapat meningkatkan tanda-tanda gagal jantung atau hipertensi.

Meloxicam, serta NSAID lain dapat menutupi gejala penyakit menular.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Studi khusus tentang dampak obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mesin belum. Dari kegiatan ini harus menghindari pasien dengan gangguan penglihatan, pasien, menandai mengantuk atau gangguan lain dari sistem saraf pusat.

Overdosis

Tidak diketahui penangkal, dalam kasus overdosis sedang melakukan lavage lambung dan perawatan suportif Umum.

Interaksi obat

Simultan aplikasi Movalisa^® dengan NSAID lain meningkatkan risiko borok di perut dan perdarahan gastrointestinal karena tindakan sinergi. Penggunaan gabungan meloxicam dan NSAID lainnya tidak dianjurkan. Penggunaan kombinasi asam asetilsalisilat (1000 mg 3 kali / hari) dan meloxicam pada sukarelawan sehat mengakibatkan peningkatan AUC (10%) dan C_.max (24%) meloxicam. Signifikansi klinis interaksi ini tidak diketahui.

Antikoagulan oral, antiagregantы, Heparin untuk penggunaan sistemik, agen trombolitik, sedangkan movalis penggunaan^® meningkatkan risiko perdarahan. Jika Anda tidak dapat menghindari penggunaan simultan dari obat ini, observasi yang cermat dari efek antikoagulan.

NSAID meningkatkan konsentrasi lithium dalam plasma karena ekskresi ginjal lebih rendah dari lithium. Konsentrasi lithium dalam plasma dapat mencapai nilai beracun. Penggunaan gabungan lithium dan NSAID tidak dianjurkan. Jika perlu, terapi kombinasi tersebut harus dipantau dalam konsentrasi plasma lithium dalam pengobatan awal, pemilihan dosis dan penghapusan meloxicam.

NSAID dapat mengurangi sekresi tubular metotreksat dan dengan demikian meningkatkan konsentrasi metotreksat dalam plasma. Oleh karena itu pasien, menerima dosis tinggi metotreksat (lebih 15 mg per minggu), Penggunaan bersamaan NSAID tidak dianjurkan. Risiko interaksi dengan penggunaan seiring methotrexate dan NSAID juga mungkin bagi pasien, menerima dosis rendah methotrexate, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Jika perlu, terapi kombinasi harus dipantau jumlah darah dan fungsi ginjal. Perawatan harus diambil dalam hal, jika NSAID dan metotreksat digunakan secara bersamaan untuk 3 hari-hari, tk. konsentrasi metotreksat dalam plasma dapat meningkat dan, akibat efek toksik mungkin terjadi. Penggunaan simultan meloxicam tidak mempengaruhi farmakokinetik metotreksat 15 mg per minggu, Namun, harus memperhitungkan, bahwa toksisitas hematologi methotrexate ditingkatkan saat mengambil NSAID.

Sebelumnya diberitakan mengurangi efektivitas alat kontrasepsi intrauterine bila menggunakan NSAID. Pengamatan ini memerlukan konfirmasi lebih lanjut.

Penggunaan NSAID meningkatkan risiko gagal ginjal akut pada pasien dengan dehidrasi. Pasien, menerima Movalis^® dan diuretik, Hidrasi yang memadai harus dipertahankan. Sebelum pengobatan diperlukan untuk mempelajari fungsi ginjal.

NSAID mengurangi efek obat antihipertensi (misalnya, beta-blocker, ACE inhibitor, vasodilator, Yg mengeluarkan air kencing), karena penghambatan prostaglandin, sifat vasodilatasi.

Penggunaan kombinasi NSAID dan angiotensin II antagonis reseptor (serta inhibitor ACE) meningkatkan efek mengurangi laju filtrasi glomerulus. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang dapat mengakibatkan perkembangan gagal ginjal akut.

NSAID, efek mengerahkan pada prostaglandin ginjal, dapat meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin. Dalam kasus terapi kombinasi harus memantau fungsi ginjal.

Cholestyramine, mengikat meloxicam dalam saluran pencernaan, Hal ini menyebabkan penghapusan lebih pesat dari.

Meloxicam dieliminasi dari tubuh terutama oleh metabolisme hepatik, tentang 2/3 jumlah persiapan, dimetabolisme di hati, runtuh izofermentami sitokrom P450 (jalur utama – изофермент CYP2С9, tambahan – изофермент CYP3А4), tentang 1/3 dimetabolisme oleh sistem lain, misalnya, oleh peroksidasi. Ketika digunakan bersama dengan obat meloxicam, yang memiliki kemampuan tertentu untuk menghambat CYP2C9, dan / atau CYP3A4 (atau dimetabolisme, dengan partisipasi dari enzim ini), Ini harus memperhitungkan kemungkinan interaksi farmakokinetik.

Dengan penggunaan simultan dari meloxicam, cimetidine, digoxin atau furosemid signifikan interaksi pharmacokinetic telah diidentifikasi.

Kita tidak bisa mengesampingkan kemungkinan interaksi dengan obat hipoglikemik oral.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Penyimpanan hidup – 5 tahun.