MIRCERA

Bahan aktif: Metoksi polyethylene glycol-epoetin beta
Ketika ATH: B03XA03
CCF: Stimulator dari eritropoiesis
ICD-10 kode (kesaksian): D63
Ketika CSF: 19.01.02.02
Pabrikan: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Swiss)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Solusi untuk I / O dan p / pendahuluan dalam bentuk transparan, cairan tidak berwarna atau sedikit kekuningan.

Eksipien: L-metionin, Natrium sulfat anhidrat, natrium dïgïdrofosfata monohydrate, manitol, poloxamer 188, asam klorida encer atau larutan natrium hidroksida, air d / dan.

0.3 ml – ampin (1) lengkap dengan jarum (1 PC.) – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Solusi untuk I / O dan p / pendahuluan dalam bentuk transparan, cairan tidak berwarna atau sedikit kekuningan.

Eksipien: L-metionin, Natrium sulfat anhidrat, natrium dïgïdrofosfata monohydrate, manitol, poloxamer 188, asam klorida encer atau larutan natrium hidroksida, air d / dan.

0.6 ml – ampin (1) lengkap dengan jarum (1 PC.) – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Solusi untuk I / O dan p / pendahuluan dalam bentuk transparan, cairan tidak berwarna atau sedikit kekuningan.

Eksipien: L-metionin, Natrium sulfat anhidrat, natrium dïgïdrofosfata monohydrate, manitol, poloxamer 188, asam klorida encer atau larutan natrium hidroksida, air d / dan.

1 ml – botol kaca berwarna (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Stimulator hematopoiesis. Mircera^® – kimia disintesis kelas baru erythropoietin terus menerus tindakan aktivator reseptor. Beta Methoxypolyethylene glikol-epoetin adalah konjugat kovalen protein, diproduksi oleh DNA rekombinan, dan linear methoxypolyethylene (PEG). Methoxypolyethylene-glikol epoetin beta berbeda dari kehadiran erythropoietin dari ikatan amida antara amino N-terminal atau kelompok ε-amino lisin, sebaiknya Lys⁵² dan Lys⁴⁵ , dan asam metoksipolietilenglikolbutanovoy. Berat molekul metoksi polietilena glikol-epoetin beta adalah tentang 60 kDa, termasuk 30 kDa molekul PEG berat.

Mircera^® Memiliki berbeda dari aktivitas erythropoietin pada tingkat reseptor dan ditandai oleh asosiasi lama dengan reseptor dan disosiasi lebih cepat dari reseptor, penurunan aktivitas spesifik in vitro dan in vivo aktivitas ditingkatkan, serta meningkatkan T_1/2, yang memungkinkan Anda untuk memasukkan MIRCERA^® 1 sekali sebulan.

Mircera^® Merangsang eritropoiesis dalam interaksi dengan reseptor erythropoietin pada sel progenitor dari sumsum tulang.

Di 97.5% pasien dengan penyakit ginjal kronis, bukan pada dialisis, Mircera untuk pengobatan^® koreksi ditandai anemia. Di 93.3% pasien dengan penyakit ginjal kronis, dialisis, Mircera untuk pengobatan^® koreksi ditandai anemia. Pasien, dialisis, ketika menerjemahkan dari pengobatan dengan epoetin atau terapi alfa darbepoetin MIRCERA^® tetap kadar hemoglobin sasaran stabil.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah p / pengenalan waktu untuk mencapai C_.max methoxypolyethylene-serum epoetin beta – 72 tidak.

Bioavailabilitas absolut metoksi polyethylene glycol-epoetin beta pada pasien, dialisis, dan pasien, bukan pada dialisis, aku s 62% dan 54%, masing-masing.

V_D aku s 5 L dan independen dari dosis.

Pengenalan beta metoksi polietilen glikol-epoetin 1 kali dalam 4 minggu tidak menyebabkan akumulasi signifikan dari obat, Koefisien penumpukan sama dengan 1.03 bila diberikan 1 kali dalam 4 minggu dan 1.12 – bila diberikan 1 kali dalam 2 minggu

Deduksi

Setelah pada / di MIRCERA yang^® T_1/2 di 15-20 kali lebih lama, daripada ketika diberikan erythropoietin manusia rekombinan. T_1/2 metoksi polyethylene glycol-epoetin beta di / dalam pengenalan 134 tidak (atau 5.6 d), ketika s / ke – 139 tidak (atau 5.8 d), Total izin – 0.494 ml / jam / kg.

Izin methoxypolyethylene-glikol epoetin beta tidak tergantung pada dosis.

Farmakokinetik di kelompok pasien khusus

Lama pengobatan tidak mempengaruhi clearance, V_D dan bioavailabilitas beta metoksi polietilen glikol-epoetin.

Tidak ada perbedaan dalam farmakokinetik obat pada pasien, menerima dan tidak menerima dialisis. Hemodialisis tidak mempengaruhi farmakokinetik metoksi polyethylene glycol-epoetin beta.

Farmakokinetik metoksi polyethylene glycol-epoetin beta pada pasien dengan gangguan hati dan sehat mata pelajaran yang berat tidak berbeda.

Farmakokinetik, farmakodinamik dan toleransi lokal tidak tergantung pada tempat s / c suntikan obat (bahu, depan paha, dinding perut anterior).

Tidak ada penyesuaian dosis awal diperlukan metoksi polyethylene glycol-epoetin beta menurut ras, jenis kelamin dan usia pasien.

Kesaksian

- Anemia pada gagal ginjal kronis (klasifikasi NKF K / DOQI – pada penyakit ginjal kronis).

Dosis rejimen

Mengingat durasi T_1/2 zat aktif, Mircera^® dapat diberikan lebih jarang, dibandingkan lainnya eritropoiesis-merangsang.

Pengobatan dengan MIRCERA^® harus dimulai hanya di bawah pengawasan spesialis.

Obat dapat diberikan sebagai n / a, dan masuk.

N / obat diperkenalkan hanya di daerah bahu, paha anterior atau dinding perut.

Hemoglobin harus dipantau 1 setiap dua minggu sampai stabil, dan secara berkala setelah stabilisasi.

Pasien, tidak menerima eritropoiesis stimulator sekarang

Dosis yang dianjurkan mulai: 0.6 ug / kg / atau sc / k 1 kali dalam 2 minggu, Target hemoglobin >110 g/l (6.83 mmol/l).

Dosis MIRCERA^® dapat ditingkatkan dengan 25-50% dari sebelumnya, Jika setelah kenaikan bulan hemoglobin kurang dari 10 g/l (0.621 mmol/l). Peningkatan lebih lanjut dari dosis sekitar 25-50% dapat dilakukan pada interval 1 sebulan sekali sampai kadar hemoglobin sasaran individu.

Dosis MIRCERA^® untuk mengurangi 25-50% dari sebelumnya, Jika peningkatan hemoglobin setelah satu bulan lebih 20 g/l (1.24 mmol/l). Jika hemoglobin melebihi 130 g/l (8.07 mmol/l), Terapi harus terganggu sampai hemoglobin kurang 130 g/l (8.07 mmol/l) dan kemudian melanjutkan, dosis 50% dari sebelumnya. Ketika nilai hemoglobin sasaran 120 g / l dosis diubah ke 25%.

Setelah penghentian terapi hemoglobin berkurang sekitar 3.5 g/l (0.22 mmol/l) di Minggu.

Koreksi dosis dilakukan tidak lebih 1 sekali sebulan.

Pasien, menerima eritropoiesis-stimulating sekarang

Pasien, menerima lainnya eritropoiesis-merangsang, dapat diterjemahkan ke dalam terapi MIRCERA^® rezim pemerintahan 1 sebulan sekali atau 1 kali dalam 2 seminggu n / a atau /. Dosis mulai tergantung pada dosis mingguan diberikan sebelumnya obat – darbepoetin alfa atau epoetin (alpha atau beta) (Tabel 1 dan 2). Penyuntikan pertama MIRCERA^® dilakukan pada hari injeksi dijadwalkan berikutnya sebelumnya digunakan darbepoetin alfa atau epoetin (alpha atau beta).

Meja 1. Pergi dengan epoetin (alpha atau beta)

Meja 2. Pergi ke darbepoetin alfa

Jika pemeliharaan tingkat Hb di atas 110 g/l (6.83 mmol/l) Dosis penyesuaian, dosis bulanan dapat berubah ke 25%.

Dosis MIRCERA^® untuk mengurangi 25-50% dari sebelumnya, Jika setelah kenaikan bulan di tingkat hemoglobin lebih dari 20 g/l (1.24 mmol/l). Jika hemoglobin melebihi 130 g/l (8.07 mmol/l), Terapi harus terganggu sampai penurunan hemoglobin kurang dari 130 g/l (8.07 mmol/l) dan kemudian melanjutkan, dosis 50% dari sebelumnya.

Pada tingkat target hemoglobin 120 g / l dosis diubah ke 25%.

Setelah penghentian terapi hemoglobin berkurang sekitar 3.5 g/l (0.22 mmol/l) di Minggu.

Koreksi dosis dilakukan tidak lebih 1 sekali sebulan.

Terobosan pada pengobatan

Pengobatan anemia, termasuk. dan terapi dengan MIRCERA^®, biasanya panjang. Tapi jika perlu, terapi dengan MIRCERA^® Hal ini dapat terganggu setiap saat.

Dosis Propushtennaya

Melewatkan injeksi tunggal MIRCERA^® Anda harus memasukkan sesegera mungkin dan kemudian menyuntikkan obat dengan frekuensi dosis yang ditentukan.

Di pasien dengan gagal hati keparahan setiap tidak memerlukan koreksi dosis.

Di pasien usia lanjut (senior 65 tahun) tidak memerlukan koreksi dosis awal.

Cara menggunakan solusi

Solusi Mircera^® steril dan tidak mengandung pengawet. Berikut ini hanya berlaku untuk solusi yang jelas, tidak berwarna atau sedikit kekuningan, tidak mengandung kotoran yang terlihat. Sebelum pengenalan solusi dibawa ke suhu kamar.

Tabung injeksi dapat disimpan untuk 1 bulan pada suhu kamar tidak melebihi 25 ° C dan harus digunakan dalam waktu satu bulan ini.

Botol dapat disimpan untuk 7 hari pada suhu kamar tidak melebihi 25 ° C dan harus digunakan selama ini 7 hari-hari.

Solusi yang tidak terpakai harus dibuang. Setiap botol atau jarum suntik tabung dapat digunakan hanya sekali. Jangan mengguncang.

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: sering (≥1 / 100 dan <1/10), jarang (≥1 / 1000 <1/100), jarang (≥1 / 10 000 dan <1/1000).

Efek samping yang diamati di sekitar 6% pasien, menerima MIRCERA^®, umum – hipertensi arteri.

Berikut ini adalah efek samping dari keparahan ringan atau sedang, umum pada pasien, diperlakukan dengan MIRCERA^®.

Sistem kardiovaskular: sering – hipertensi arteri; jarang - trombosis shunt.

CNS: jarang - sakit kepala, jarang – ensefalopati hipertensif.

Reaksi alergi: jarang – Reaksi hipersensitivitas.

Reaksi dermatologis: sangat jarang --maculo papular ruam.

Dari sistem hematopoietik: di 7.5% pasien, diperlakukan dengan MIRCERA^®, dan 4.4 % pasien, diobati dengan stimulan eritropoiesis lainnya, nablyudalasy trombositopenia (jumlah trombosit < 100 000/l).

Kontraindikasi

- Hipertensi yang tidak terkontrol;

- Anak-anak sampai usia 18 tahun (Keamanan dan kemanjuran belum didirikan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan Ini harus digunakan selama kehamilan, selama menyusui, ketika hemoglobinopathies, epilepsi, trombositosis (trombosit lebih 500 000/l), karena keamanan dan kemanjuran MIRCERA^® untuk kelompok-kelompok ini tidak dipahami dengan baik.

Kehamilan dan menyusui

Keamanan dan kemanjuran MIRCERA^® selama kehamilan dan menyusui tidak dipahami dengan baik. Obat harus diresepkan hanya, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin atau anak.

Diketahui, Apakah metoksi polyethylene glycol-epoetin beta dalam ASI pada manusia.

IN penelitian eksperimental Hewan MIRCERA^® tidak memiliki efek samping langsung maupun tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrio / janin, kelahiran atau pengembangan postnatal. Menampilkan, yang metoksi polyethylene glycol-epoetin beta diekskresikan dalam ASI.

Perhatian

Sebelum dan selama pengobatan dengan MIRCERA^® diperlukan untuk menghilangkan kekurangan zat besi.

Terapi besi tambahan direkomendasikan, jika konten dalam serum ferritin di bawah ini 100 ug / L atau saturasi besi transferin bawah 20%.

Kurangnya efek: penyebab yang paling sering dari respon lengkap untuk fasilitas pengolahan, merangsang eritropoiesis, adalah kekurangan zat besi, peradangan, Kehilangan darah kronis, fibrosis dari sumsum tulang, peningkatan tajam dalam konsentrasi aluminium, karena hemodialisis, Kekurangan asam folat atau vitamin B₁₂, gemoliz. Jika semua negara dikecualikan dan pasien memiliki penurunan tiba-tiba dari hemoglobin, reticulocytopenia dan memiliki antibodi untuk erythropoietin, diperlukan untuk melaksanakan studi dari sumsum tulang untuk menghindari parsial aplasia sel darah merah (PKKA). Dengan perkembangan Mircera terapi PKKA^® Anda harus berhenti dan pasien tidak boleh diterjemahkan ke dalam terapi eritropoiesis-stimulating lainnya.

Kasus yang dilaporkan dari PKKA, antibodi yang diinduksi eritropoetonu, selama terapi dengan eritropoiesis stimulator. Antibodi menunjukkan reaksi silang dengan semua stimulator dari eritropoiesis. Seharusnya tidak diterjemahkan ke dalam terapi MIRCERA^® pasien dengan mengkonfirmasikan adanya antibodi terhadap erythropoietin atau kehadiran mereka dicurigai.

Hipertensi arteri: sebelum dan selama pengobatan dengan MIRCERA^®, Seperti lainnya eritropoiesis-merangsang, diperlukan untuk mengontrol tekanan darah. Jika tekanan darah tidak dapat dikontrol dengan obat-obatan, diperlukan untuk mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan Mircera^®.

Efek pada pertumbuhan tumor: Mircera^®, Seperti obat lainnya, merangsang eritropoiesis, Ini adalah faktor pertumbuhan, yang terutama merangsang pembentukan eritrosit. Reseptor erythropoietin mungkin ada pada permukaan berbagai sel tumor. Mungkin, yang berarti, merangsang eritropoiesis, dapat merangsang pertumbuhan jenis keganasan. Dalam studi klinis,, di mana Epoetin digunakan pada pasien dengan berbagai tumor ganas, termasuk. Kepala dan Leher, Payudara, ada peningkatan mortalitas, alasan yang tidak jelas.

Efek pada kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Studi tentang pengaruh obat pada kemampuan untuk mengarahkan dan penggunaan mesin belum dilakukan. Berdasarkan mekanisme profil tindakan dan keamanan, Mircera^® Ini tidak mempengaruhi kemampuan kegiatan tersebut.

Overdosis

Maksimum ditoleransi dosis pada pasien tidak ditentukan. Kesempatan respon farmakodinamik berlebihan, yaitu. eritropoiesis berlebihan. Pada tingkat tinggi hemoglobin yang diperlukan untuk mengganggu sementara pengobatan Mircera^®. Jika perlu, dapat dilakukan proses mengeluarkan darah.

Interaksi obat

Penelitian tentang interaksi dengan obat lain belum. Data yang dihasilkan sampai saat ini tidak menunjukkan adanya interaksi Mircera^® dengan obat lain.

Ketika analisis populasi tidak menunjukkan bukti pengaruh obat lain pada farmakokinetik dan farmakodinamik dari MIRCERA^®.

Interaksi farmasi

Jangan mencampur metoksi polyethylene glycol-epoetin beta dengan obat lain atau solusi injeksi.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat gelap pada suhu 2 ° sampai 8 ° C; Jangan membekukan. Umur simpan – 2 tahun.