MIRTAZONAL

644 8 menit membaca

Bahan aktif: Mirtazapin
Ketika ATH: N06AX11
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F41.2
Ketika CSF: 02.02.02
Pabrikan: Actavis GROUP hf. (Islandia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi simlir, Lonjong, lenticular, tanda di kedua sisi dan ditandai “Saya” – satu.

	1 tab.
mirtazapin	15 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung pregelatinized (pati 1500), silikon dioksida, Natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, Opadry 03F22322 kuning (hipromelosa 6cP, Titanium dioksida, makrogol / PEG 8000, pewarna besi oksida kuning, oksida besi pewarna merah), Oranye Opadry 03F23252 (hipromelosa 6cP, Titanium dioksida, makrogol / PEG 8000, pewarna besi oksida kuning, oksida besi pewarna merah), Opadry 03F28635 putih (hipromelosa 6cP, Titanium dioksida, makrogol / PEG 8000).

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi merah muda-coklat, Lonjong, lenticular, tanda di kedua sisi dan ditandai “Saya” – satu.

	1 tab.
mirtazapin	30 mg

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih, Lonjong, lenticular, berlabel “Saya” di satu sisi.

	1 tab.
mirtazapin	45 mg

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Struktur chetyrehtsiklicheskoy antidepresan dengan efek dominan obat penenang. Антагонист пресинаптических sebuah₂-adrenoseptor pada sistem saraf pusat, meningkatkan noradrenergik pusat dan neurotransmisi serotonergik. Amplifikasi transmisi serotonergik diwujudkan hanya melalui 5-HT₁-reseptor, karena blok mirtazapin serotonin 5-HT₂ dan 5-NT₃-reseptor. Hal ini diyakini, Kedua enantiomer dari mirtazapin memiliki aktivitas antidepresan, S (+) энантиомер блокирует sebuah₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-reseptor, R (-) blok enansiomer serotonin 5-HT₃-reseptor.

Sifat sedatif mirtazapin karena aktivitas antagonis terhadap histamin H₁-reseptor.

Yang paling efektif dalam keadaan tertekan dengan adanya gejala klinis seperti, sebagai ketidakmampuan untuk mengalami kesenangan dan sukacita, hilangnya minat (angedonija), retardasi psikomotor, gangguan tidur (terutama dalam bentuk terbangun awal) dan penurunan berat badan, serta gejala lain: pikiran untuk bunuh diri dan fluktuasi harian dalam suasana hati.

Mirtazapin umumnya ditoleransi dengan baik. Pada dosis terapi, praktis tidak ada tindakan antikolinergik dan hampir tidak ada efek pada sistem kardiovaskular.

Efek antidepresan obat biasanya berkembang setelah 1-2 minggu pengobatan.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah mengambil obat dalam mirtazapin cepat diserap. C_.max dalam plasma adalah sekitar 2 tidak. Bioavailabilitas sekitar 50%.

Rentang dosis yang dianjurkan mirtazapin farmakokinetik memiliki ketergantungan linear pada dosis yang diberikan. Asupan makanan tidak berpengaruh pada farmakokinetik obat.

Distribusi

Protein plasma mengikat tentang 85%.

C_ss plasma melalui krovidostigaetsya 3-4 hari dan tidak ada perubahan lebih lanjut.

Metabolisme

Mirtazapin aktif metaboliziruetsya. Cara utama metabolisme dalam tubuh adalah demethylation dan oksidasi diikuti oleh konjugasi. Pembentukan 8-gidroksimetabolita mirtazapin terlibat isozim CYP1A2 dan CYP2D6 , sementara harapan CYP3A4 menentukan pembentukan N-demethylated dan N-teroksidasi metabolit. Demethyl mirtazapin dan farmakologi aktif, rupanya, pharmacokinetically mirip dengan senyawa induk.

Deduksi

Rata-rata T_1/2Hal ini antara 20 h untuk 40 tidak (jarang up 65 tidak). Diekskresikan dalam urin dan feses dalam beberapa hari.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Sebuah T pendek_1/2pada orang muda.

Pembersihan mirtazapin berkurang pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati.

Kesaksian

- Depresi.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, lebih disukai 1 waktu / hari di malam hari sebelum tidur. Kemungkinan untuk menggunakan 2 kali / hari - pagi dan malam sebelum tidur.

Dewasa: Dosis harian yang efektif biasanya dari 15 mg 45 mg; dosis awal – 15 mg atau 30 mg. Dosis yang lebih tinggi harus diambil pada malam hari.

Pengobatan harus mungkin untuk terus menyelesaikan adanya gejala dalam 4-6 bulan. Setelah itu, obat dapat secara bertahap.

Efek terapi biasanya muncul setelah 1-2 minggu pengobatan. Pengobatan dosis yang memadai harus menghasilkan jawaban yang positif melalui 2-4 minggu. Pada respon cukup untuk dosis pengobatan dapat ditingkatkan hingga maksimal. Dengan tidak adanya respon terapi lain melalui 2-4 pengobatan minggu harus dihentikan.

Untuk pasien usia lanjut dosis yang dianjurkan sama, sebagai orang dewasa. Pada pasien ini untuk mencapai respon yang memuaskan dan aman untuk meningkatkan dosis pengobatan harus dilakukan di bawah pengawasan langsung dari dokter.

Di pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati mirtazapin dapat memperlambat ekskresi dari tubuh.

Tablet harus diambil dengan cairan dan menelan tanpa mengunyah

Efek samping

Pasien dengan depresi menunjukkan sejumlah gejala, karena sakit, sehingga kadang-kadang sulit untuk membedakan gejala, Penyakit terkait, dan gejala, disebabkan oleh penggunaan obat.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, kantuk (yang dapat menyebabkan gangguan konsentrasi), mangkuk terjadi pada hari-hari pertama minggu pengobatan (itu harus dipahami, pengurangan dosis yang biasanya tidak mengurangi sedasi, tetapi dapat mempengaruhi efektivitas antidepresan); jarang - retardasi psikomotor, alarm, hiperkinesia, myoclonus, gipokineziya, apati, giperesteziya, gempa, kejang, sindroma “Restless Legs”, merasa lelah, menggila, mimpi buruk / mimpi hidup.

Dari sistem hematopoietik: jarang – penghambatan hematopoiesis (granulocytopenia, neutropenia, eozinofilija, agranulositosis, anemia aplasticheskaya dan trombositopenia).

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, sembelit, sakit perut, peningkatan transaminase hati, nafsu makan meningkat, mulut kering.

Pada bagian dari sistem reproduksi: dismenorea.

Dari sistem kemih: dizurija.

Metabolisme: berat badan, Sindrom edema; jarang - haus.

Dengan sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik - jarang, penurunan tekanan darah.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – sakit punggung, arthralgia, mialgia.

Lain: jarang – gatal-gatal, penarikan.

Kontraindikasi

- Sampai 18 tahun (Keamanan dan kemanjuran belum didirikan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan, di bawah pengawasan seorang dokter dan mode koreksi harus digunakan pada pasien dengan epilepsi dan kerusakan otak organik (terapi latar belakang dengan Mirtazonal dalam kasus yang jarang dapat berkembang kejang), dengan insufisiensi hati atau ginjal, dengan penyakit jantung (asequence, angina atau infark miokard), pasien dengan penyakit serebrovaskular (di t. tidak. dengan sejarah iskemik), dengan hipotensi dan kondisi, predisposisi untuk hipotensi (di t. tidak. dengan dehidrasi dan hipovolemia), mania, hypomania, pasien, Penyalahgunaan narkoba, Kecanduan narkoba.

DARI peringatan obat harus digunakan pada pasien dengan gangguan berkemih (di t. tidak. ketika benign prostatic), akut glaukoma sudut tertutup, dan peningkatan tekanan intraokular, diabetes.

Kehamilan dan menyusui

Keamanan obat selama kehamilan pada manusia belum ditetapkan, Oleh karena itu, janji hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat yang diharapkan dari terapi bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Penggunaan obat Mirtazonal menyusui tidak dianjurkan karena kurangnya data pada ekskresi mirtazapin dalam ASI pada manusia.

Perhatian

Ketika dikombinasikan dengan obat lain harus diingat, bahwa memburuknya gejala psikotik dapat terjadi ketika penggunaan antidepresan dalam pengobatan pasien dengan skizofrenia atau gangguan psikotik lainnya; dapat meningkatkan ide-ide paranoid; fase depresi dari manik-depresif psikosis selama pengobatan dapat berubah menjadi fase manik; Risiko bunuh diri, terutama pada awal pengobatan, pasien harus diberikan hanya sejumlah tablet.

Penghentian mendadak pengobatan setelah penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan mual, sakit kepala dan malaise.

Pasien lanjut usia biasanya lebih sensitif terhadap obat, khususnya yang berkaitan dengan efek samping. Dalam studi klinis, obat ini tidak diindikasikan Mirtazonal, bahwa pada pasien ini efek samping lebih mungkin untuk, daripada kelompok usia lainnya, namun akan lebih terasa.

Jika tanda-tanda penyakit kuning, pengobatan harus dihentikan.

Penghambatan fungsi sumsum tulang, biasanya dinyatakan sebagai granulocytopenia atau agranulositosis, jarang terlihat dengan Mirtazonala; Tampaknya lebih mungkin setelah 4-6 minggu pengobatan dan reversibel setelah penghentian pengobatan. Dalam kasus peningkatan suhu tubuh, munculnya rasa sakit di tenggorokan, stomatitis, dan tanda-tanda lain dari sindrom seperti flu harus menghentikan pengobatan dan tes darah. Ini harus memperingatkan pasien dari kebutuhan untuk menginformasikan dokter tentang perkembangan gejala seperti.

Pengalaman menunjukkan pasca-pemasaran penggunaan, bahwa sindrom serotonin sangat jarang terjadi pada pasien, diobati hanya obat Mirtazonal.

Kewaspadaan harus diresepkan obat bersamaan dengan benzodiazepin.

Pasien dengan intoleransi galaktosa, Lapp defisiensi laktase atau malabsorpsi galaktosa-glukosa, Mirtazapin tidak boleh diberikan.

Pasien disarankan untuk menghindari alkohol dalam pengobatan obat.

Gunakan di Pediatrics

Untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun dengan gangguan depresi utama dalam plasebo-terkontrol studi keamanan dan kemanjuran belum didirikan Mirtazonal, sehingga obat tidak boleh digunakan pada pasien ini.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Mirtazonal dapat mengurangi kemampuan untuk memusatkan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik. Selama perawatan Mirtazonalom (Seperti antidepresan lainnya) Pasien harus menghindari mengemudi dan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya.

Overdosis

Keselamatan klinis Mirtazonala di overdosis belum diselidiki. Studi toksisitas menunjukkan cardiotoxicity tidak signifikan secara klinis selama overdosis.

Gejala: Depresi SSP, disertai dengan disorientasi dan berkepanjangan sedasi dalam hubungannya dengan takikardia dan arteri hiper lemah- atau hipotensi. Namun, ada kemungkinan gangguan yang lebih parah dari fungsi fisiologis, yang dapat menyebabkan kematian pada dosis, jauh lebih tinggi dari dosis terapi, terutama ketika dicampur overdosis.

Pengobatan: lavage lambung direkomendasikan dan pemberian arang aktif dalam hal konsumsi baru-baru ini, Ini menunjukkan terapi simtomatis.

Interaksi obat

Interaksi farmakokinetik

Mirtazapin secara ekstensif dimetabolisme dengan partisipasi CYP2D6 dan isoenzim CYP3A4, dan pada tingkat lebih rendah – при участии CYP1A2. Studi tentang interaksi pada sukarelawan sehat menunjukkan, Chto paroxetine, inhibitor CYP2D6, Ini tidak berpengaruh pada farmakokinetik mirtazapin dalam kesetimbangan. Mengelola dalam kombinasi dengan ketokonazol ampuh CYP3A4 inhibitor meningkatkan C_.max dalam plasma dan AUC sekitar mirtazapipa 40% dan 50% masing-masing. Perhatian harus dilakukan ketika menggunakan mirtazapin dalam kombinasi dengan inhibitor ampuh CYP3A4, PI, obat antijamur azol, eritromisin atau nefazodone.

Carbamazepine dan fenitoin, индукторы CYP3A4, meningkat mirtazapin izin tentang 2 kali, menyebabkan 45-60% pengurangan konsentrasi mirtazapin dalam plasma.

Ketika menambahkan carbamazepine atau inducer lain metabolisme hepatik (misalnya, rifampisin) terapi mirtazapin mungkin memerlukan peningkatan dosis mirtazapin. Setelah penghentian terapi obat yang sama mungkin diperlukan untuk mengurangi dosis mirtazapin.

Dalam aplikasi dengan cimetidine dapat meningkatkan bioavailabilitas mirtazapin lebih 50%. Dengan kombinasi ini pada awal pengobatan mungkin memerlukan pengurangan dosis mirtazapin, penghapusan simetidin - meningkatkan dosis mirtazapin.

Dalam penelitian in vivo interaksi obat mirtazapin tidak mempengaruhi farmakokinetik risperidone atau paroxetine (субстрат CYP2D6), carbamazepine dan fenitoin (substrat CYP3A4), amitriptyline dan cimetidine.

Tidak ada efek yang signifikan secara klinis atau perubahan farmakokinetik pada manusia untuk mirtazapin pengobatan dalam kombinasi dengan lithium.

Interaksi farmakodinamik

Mirtazapin tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan MAO inhibitor atau dalam 2 minggu setelah penghentian terapi inhibitor MAO.

Mirtazapin dapat mempotensiasi sifat sedatif benzodiazepin dan obat penenang lainnya. Perhatian harus dilakukan dalam penunjukan obat ini bersama-sama dengan mirtazapin.

Mirtazapin dapat mempotensiasi efek penghambatan etanol pada SSP. Oleh karena itu, pasien harus memperingatkan kebutuhan untuk menghindari alkohol .

Dalam kasus obat serotonergik lainnya (misalnya, Selective serotonin reuptake inhibitor, venlafaxine) dalam kombinasi dengan mirtazapin, ada risiko interaksi, yang dapat mengarah pada pengembangan sindrom serotonin. Berdasarkan pengalaman pasca-pemasaran obat muncul, bahwa serotonin sari sangat jarang terjadi pada pasien, menerima mirtazapin dalam kombinasi dengan serotonin reuptake inhibitor venlafaxine atau. Jika itu dianggap, bahwa kombinasi tersebut diperlukan, perlu hati-hati menyesuaikan dosis, dan langsung mengontrol gejala mulai mendapatkan serotonergik.

Mirtazapin tertidur 30 mg 1 waktu / hari menyebabkan sedikit, tetapi secara statistik peningkatan yang signifikan pasien MHO, diobati dengan warfarin. Kita tidak bisa mengecualikan efek yang lebih nyata pada dosis yang lebih tinggi dari mirtazapin. Disarankan dalam kasus kontrol MHO pengobatan warfarin dalam kombinasi dengan mirtazapin.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

644 8 menit membaca