Mirapex

Bahan aktif: Pramipexole
Ketika ATH: N04BC05
CCF: Anti-narkoba – stimulan transmisi dopaminergik di SSP
ICD-10 kode (kesaksian): G20, G21
Ketika CSF: 02.06.01.02
Pabrikan: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih, Lonjong, dengan tepi miring, datar di kedua sisi, di satu sisi risiko yang mendalam berlabel “P7” di kedua sisi risiko; di sisi lain – risiko dan logo di kedua sisi risiko.

Eksipien: manitol, pati jagung, koloid silikon dioksida, povidone, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil putih, bulat, dengan tepi miring, datar di kedua sisi, di satu sisi risiko yang mendalam berlabel “P9” di kedua sisi risiko; di sisi lain – risiko dan logo di kedua sisi risiko.

Eksipien: manitol, pati jagung, koloid silikon dioksida, povidone, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Anti-narkoba. Pramipexole – agonis reseptor dopamin, dengan selektivitas tinggi dan spesifisitas mengikat dopamin D₂-reseptor, Ini memiliki afinitas yang kuat untuk dopamin D₃-Receptor. Ini mengurangi defisit aktivitas motorik pada penyakit Parkinson dengan merangsang reseptor dopamin di striatum. Pramipexole menghambat sintesis, rilis dan dopamin metabolisme, melindungi neuron dopamin dari degenerasi, terjadi dalam menanggapi iskemia atau metamfetamin neurotoksisitas.

Dosis-ketergantungan mengurangi sekresi prolaktin.

Dengan penggunaan jangka panjang (lebih 3 tahun) tanda-tanda keberhasilan penurunan tidak didirikan.

Farmakokinetik

Penyerapan

Pramipexole setelah konsumsi cepat dan benar-benar diserap, mencapai C_.max sekitar 1-3 tidak. Bioavailabilitas absolut pramipexole lebih besar dari 90%. Tingkat penyerapan dikurangi dengan asupan makanan, Namun, volume keseluruhan hisap tidak mempengaruhi asupan makanan. Untuk kinetika linear karakteristik pramipexole dan variasi yang relatif kecil dalam konsentrasi antara pasien individu.

Distribusi

V_D aku s 400 l. Protein plasma mengikat – kurang 20%.

Metabolisme dan ekskresi

Sedikit dimetabolisme dalam tubuh.

Tentang 90% dosis diekskresikan dalam urin (80% – tanpa perubahan) kurang 2% – dengan kotoran. Total clearance pramipexole sekitar 500 ml / menit, klirens ginjal – tentang 400 ml / menit.

Nilai T akhir_1/2 aku s 8 h pada relawan muda yang sehat dan sekitar 12 tidak – tua.

Kesaksian

- Mengobati gejala penyakit Parkinson (sendiri atau dalam kombinasi dengan levodopa).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan, air minum. Dosis harian harus sama dibagi menjadi 3 penerimaan.

Dosis harian awal 375 g harus ditingkatkan setiap 5-7 hari-hari. Untuk mengurangi efek samping dari dosis harus disesuaikan secara bertahap untuk mencapai efek terapi yang maksimal.

Mengemudi meningkatkan dosis mirapex^®

Jika diperlukan, meningkatkan lebih lanjut dosis harian ditambahkan 750 ug per minggu untuk dosis harian maksimum 4.5 mg.

Individu dosis pemeliharaan harian 375 mikrogram untuk 4.5 mg. Pada awal, dan pada tahap akhir penyakit obat itu efektif, dimulai dengan dosis harian 1.5 mg. Ini tidak mengecualikan, bahwa dosis pasien individu di atas 1.5 mg / hari dapat memberikan efek terapi tambahan, terutama pada tahap akhir penyakit, ketika ditampilkan pengurangan dosis levodopa.

Ketika terapi bersamaan dengan levodopa dianjurkan sebagai dosis, serta selama perawatan terapi mirapex^® mengurangi dosis levodopa. Hal ini diperlukan untuk menghindari dopaminergik stimulasi berlebihan.

Untuk terapi awal pasien QC lebih 50 ml / menit Tidak memerlukan pengurangan dosis harian. Di Pasien dengan CC di 20 untuk 50 ml / menit dosis harian awal harus dibagi menjadi 2 penerimaan dan mulai dengan dosis 125 g 2 kali / hari (Dosis harian – 250 g). Di pasien dengan CC kurang 20 ml / menit menunjukkan dosis tunggal seluruh dosis harian, Dosis awal 125 mg / hari.

Jika perawatan pemeliharaan latar belakang penurunan fungsi ginjal, dosis harian dikurangi dengan persentase yang sama, yang ada penurunan QC (misalnya, jika CC turun 30%, Dosis harian juga harus dikurangi dengan 30%). Dosis harian harus dibagi menjadi 2 penerimaan, jika nilai KK 20-50 ml / menit. Obat harus diambil 1 waktu / hari, jika kreatinin kurang dari 20 ml / menit.

Di Pasien dengan gagal hati tidak ada kebutuhan untuk mengurangi dosis.

Mirapex^® Ini harus ditarik secara bertahap selama beberapa hari.

Efek samping

Pada tahap awal dari penyakit yang lebih sering efek samping yang mengantuk dan sembelit, dan pada tahap berikutnya dalam pengobatan penyakit dalam kombinasi dengan levodopa lebih sering diamati tardive dan halusinasi. Ini efek samping menurun dengan terapi lanjutan; sembelit, mual dan tardive cenderung menghilang.

Dari sistem saraf: kebingungan, sindrom neuroleptik maligna (hipertermia, kekakuan otot, gangguan kesadaran, akatisia, labil vegetatif, gangguan pikiran), insomnia, Sindrom ekstrapiramidal, pusing, kelemahan, amnesia, gipesteziya, dystonia, myoclonus, gempa, depresi, kegelisahan, ataxia, gipokineziya, igauan, pikiran untuk bunuh diri.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: otot hypertonus, kram otot kaki, vellication, radang sendi, ʙursit, myasthenia, nyeri di tulang belakang lumbosakral, sakit dada, sakit leher.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, disfagia, pencernaan yg terganggu, sakit perut, perut kembung, diare, mulut kering, muntah.

Sistem pernapasan: radang tekak, radang dlm selaput lendir, rhinitis, gejala seperti flu, sesak napas, peningkatan batuk, perubahan suara, legoçnaya infiltrasi, efusi pleura.

Dengan sistem genitourinari: Infeksi saluran kemih, peningkatan buang air kecil.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, Meningkatkan aktivitas CPK, angina, Aritmia. Hipotensi dalam pengobatan mirapex obat^® mengembangkan lagi, dibandingkan plasebo. Untuk beberapa pasien hipotensi dapat terjadi pada awal pengobatan, terutama, Jika dosis meningkat terlalu cepat.

Dari indra: konjungtivitis, cycloplegia, diplopia, Katarak, peningkatan tekanan intraokular, gangguan pendengaran.

Lain: reaksi alergi, hipertermia, fibrosis ryetropyeritonyealinyi, penurunan berat badan, meningkat keringat. Ada kasus edema perifer.

Kasus tidur selama kegiatan sehari-hari, (termasuk. ketika mengemudi), yang kadang-kadang mengakibatkan kecelakaan.

Penggunaan obat mirapex^® dapat menyebabkan perubahan (menambah atau mengurangi) nafsu berahi.

Literatur menjelaskan kasus keinginan patologis untuk perjudian saat mengambil pramipexole (terutama dalam dosis tinggi), yang berhenti setelah penarikan obat.

Kontraindikasi

- Hipersensitivitas terhadap pramipexole atau bahan lainnya.

DARI peringatan harus diresepkan pada pasien dengan insufisiensi ginjal, hipotensi.

Kehamilan dan menyusui

Efek pada kehamilan dan menyusui belum diteliti pada manusia.

Selama kehamilan, obat harus digunakan hanya di acara, jika manfaat potensial untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Penarikan obat dalam ASI belum diteliti. Sebagai pramipexole menghambat sekresi prolaktin, Kita dapat mengasumsikan, itu juga menghambat laktasi. Oleh karena itu, obat tidak harus diambil selama menyusui.

Perhatian

Halusinasi dan kebingungan – efek samping dari pengobatan dengan L-dopa dan dopamin agonis. Dalam menerapkan mirapex obat^® dalam kombinasi dengan levodopa pada tahap akhir dari penyakit yang diamati lebih sering halusinasi, pramipexole dari monoterapi pada pasien pada tahap awal penyakit ini. Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan halusinasi (terutama visual yang), yang dapat mempengaruhi kemampuan untuk mengendarai mobil.

Perhatian harus dilakukan di hadapan pasien dengan penyakit kardiovaskular yang berat. Karena risiko hipotensi ortostatik selama terapi dopaminergik untuk mengontrol tekanan darah, terutama pada awal pengobatan.

Pasien harus memperingatkan efek sedatif mungkin obat. Kasus tidur selama kegiatan sehari-hari (termasuk. ketika mengemudi), yang kadang-kadang mengakibatkan kecelakaan. Dalam beberapa kasus, yang jatuh tertidur tidak didahului oleh rasa kantuk, yang sering diamati pada pasien, mengambil dosis yang lebih tinggi pramipexole 1.5 mg / hari, dan itu, sesuai dengan pengetahuan terbaru di bidang fisiologi tidur, selalu mendahului jatuh tertidur. Sebuah hubungan yang jelas antara tingkat keparahan kantuk dan durasi pengobatan tidak ditelusuri. Beberapa pasien menerima kedua obat lain dengan potensi penenang. Umumnya (Menurut data yang tersedia) setelah pengurangan dosis atau penghentian pengobatan di episode masa depan yang jatuh tertidur tidak diamati.

Telah dilaporkan, bahwa penghentian mendadak terapi diamati gejala, memungkinkan untuk menganggap sindrom neuroleptik maligna.

Dalam studi karsinogenisitas pada hewan menunjukkan degenerasi dan hilangnya sel-sel fotoreseptor di retina tikus albino. Signifikansi potensi efek ini tidak didirikan pada manusia, tetapi tidak dapat diabaikan karena kemungkinan pelanggaran mekanisme (erosi disk), universal untuk semua vertebrata.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan halusinasi (terutama,. visual), yang dapat mempengaruhi kemampuan untuk mengendarai mobil.

Dalam menerapkan obat dapat mengembangkan efek sedatif, termasuk mengantuk dan tertidur selama kegiatan sehari-hari. Karena mengantuk adalah efek samping yang sering dengan konsekuensi yang berpotensi serius, pasien harus tidak mengendarai mobil atau mengoperasikan mesin kompleks lainnya sampai, sampai mereka memperoleh pengalaman yang cukup pengobatan mirapex^®, untuk mengevaluasi, Apakah itu negatif atau tidak sama dan / atau aktivitas motorik mental mereka. Pasien harus diberitahu bila selama pengobatan meningkat kantuk atau episode jatuh tertidur selama kegiatan sehari-hari (yaitu. selama percakapan, Makanan), meninggalkan kontrol mobil, bekerja dengan teknik dan bantuan medis.

Overdosis

Kasus overdosis parah tidak dijelaskan. Diharapkan Gejala: mual, muntah, giperkineziya, halusinasi, stimulasi dan penurunan tekanan darah.

Pengobatan: lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya. Tidak ada obat penawar khusus. Jika ada indikasi stimulasi sistem saraf dapat direkomendasikan neuroleptik. Efektivitas hemodialisis belum ditetapkan.

Interaksi obat

Pramipexole sedikit (<20%) terikat pada protein plasma dan biotransformasi. Oleh karena itu, interaksi dengan obat lain, mempengaruhi mengikat protein plasma, atau penghapusan oleh biotransformasi tidak mungkin.

Persiapan, yang menghambat sekresi obat kationik aktif melalui tubulus (misalnya, cimetidine), atau yang sendiri berasal oleh sekresi aktif tubulus ginjal, dapat berinteraksi dengan pramipexole, mengakibatkan penurunan clearance satu atau kedua obat. Dalam kasus penggunaan simultan dari obat ini (termasuk. amantadina) dan pramipexole harus memperhatikan tanda-tanda seperti dopamin overstimulasi, bagaimana tardive, agitasi atau halusinasi. Dalam kasus seperti itu perlu untuk mengurangi dosisnya.

Diltiazem, triamterene, verapamil, quinidine, kuinon, mengurangi clearance pramipexole di 20%.

Selegelin dan levodopa tidak mempengaruhi farmakokinetik pramipexole. Pramipexole meningkatkan konsentrasi levodopa dan mengurangi waktu untuk mencapai C_.max dari 2.5 untuk 0.5 tidak.

Interaksi dengan obat antikolinergik dan amantadine belum diteliti. Namun, interaksi dengan amantadine mungkin, tk. obat memiliki mekanisme yang sama eliminasi. Obat antikolinergik terutama berasal jalur, Oleh karena itu tidak mungkin untuk berinteraksi dengan pramipexole.

Dengan meningkatnya dosis pramipexole dianjurkan pengurangan dosis levodopa, pada dosis yang sama dari obat antiparkinson lainnya harus dipertahankan pada tingkat yang konstan.

Antagonis Dopamin (fenotiazin, butyrofenona, thioxanthen, metoclopramide) mengurangi efektivitas pramipexole.

Karena efek kumulatif potensial, pasien harus disarankan untuk berhati-hati saat mengambil obat penenang lain atau etanol (alkohol) dalam kombinasi dengan obat mirapex^®, dan juga saat mengambil obat, meningkatkan konsentrasi plasma pramipexole (misalnya, cimetidine).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa, pada paket.