Mimpara

Bahan aktif: Cinakalcet
Ketika ATH: H05BX01
CCF: Obat Antiparatireoidnyj
ICD-10 kode (kesaksian): C75.0, E21
Ketika CSF: 15.05.03
Pabrikan: Amgen EROPA B.V. (Belanda)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi lampu hijau, Lonjong, dengan prasasti di tinta hitam”AMGEN” di satu sisi dan “30” di sisi lain.

Eksipien: pati jagung pregelatinized, selulosa mikrokristalin, povidone, krospovydon, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: opadraj II hijau (laktosa monohidrat, 15cP hypromellose, Titanium dioksida, triacetine, Indigo Carmine aluminium pernis, oksida besi kuning), opadraj transparan (hipromelosa 6cP, makrogol 400), carnauba wax; tinta – opakod hitam (lak (20% jeterificirovano), oksida besi hitam).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi lampu hijau, Lonjong, dengan prasasti di tinta hitam”AMGEN” di satu sisi dan “60” di sisi lain.

Eksipien: pati jagung pregelatinized, selulosa mikrokristalin, povidone, krospovydon, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: opadraj II hijau (laktosa monohidrat, 15cP hypromellose, Titanium dioksida, triacetine, Indigo Carmine aluminium pernis, oksida besi kuning), opadraj transparan (hipromelosa 6cP, makrogol 400), carnauba wax; tinta – opakod hitam (lak (20% jeterificirovano), oksida besi hitam).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi lampu hijau, Lonjong, dengan prasasti di tinta hitam”AMGEN” di satu sisi dan “90” di sisi lain.

Eksipien: pati jagung pregelatinized, selulosa mikrokristalin, povidone, krospovydon, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: opadraj II hijau (laktosa monohidrat, 15cP hypromellose, Titanium dioksida, triacetine, Indigo Carmine aluminium pernis, oksida besi kuning), opadraj transparan (hipromelosa 6cP, makrogol 400), carnauba wax; tinta – opakod hitam (lak (20% jeterificirovano), oksida besi hitam).

14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – cinakalcet.

Aksi farmakologi

Alat Antiparatireoidnoe.

Kal′cijčuvstvitel′Nye reseptor, terletak pada permukaan sel-sel utama kelenjar paratiroid, yang besar regulator sekresi hormon paratiroid (PTG). Cinakalcet memiliki aktivitas kalcimimeticheskim, langsung mengurangi tingkat ITG, meningkatkan sensitivitas dari reseptor untuk vnekletochnomu kalsium. Pengurangan ITG disertai dengan penurunan kalsium serum darah.

Mengurangi tingkat ITG berkorelasi dengan konsentrasi cinakalceta. Segera setelah mengambil tingkat cinakalceta ITG mulai menurun: Ketika pengurangan maksimum terjadi setelah tentang 2-6 h setelah dosis, yang sesuai dengan (C)_.max cinakalceta. Kemudian konsentrasi mulai menurun cinakalceta, dan meningkatkan tingkat ITG atas 12 h setelah dosis, dan kemudian penindasan ITG tetap kira-kira pada tingkat yang sama sampai akhir interval harian modus metering 1 waktu / hari. ITG tingkat penelitian klinis obat Mimpara diukur pada akhir dosing interval.

Setelah mencapai tahap stabil konsentrasi kalsium dalam sel tetap pada tingkat konstan untuk seluruh interval antara persiapan makanan.

Sekunder hiperparatiroidisme

Tiga studi klinis untuk jangka 6 bulan (Double blind, placebo-controlled) dilakukan pada pasien yang didiagnosis dengan ginjal Stadium akhir nedostatochnocti dengan bentuk yang tidak terkendali hiperparatiroidisme sekunder, dialisis (1136 pasien).

Rata-rata awal konsentrasi hormon paratiroid utuh (IPTG) di 3 studi klinis yang 733 dan 683 pg / ml (77.8 dan 72.4 pmol / l) dalam kelompok-kelompok cinakalceta dan plasebo, masing-masing, 66% pasien mengambil vitamin D sebelum penyertaan dalam studi, dan lagi 90% mengambil obat, menghubungkan fosfat.

Pasien, tuan rumah cinakalcet, Ada penurunan yang signifikan dalam tingkat IPTG, CA x P (kalsium dan fosfor produk) dalam serum, kandungan kalsium dan fosfor dibandingkan dengan pasien pada kelompok plasebo, yang menerima terapi standar. Menurunkan kadar IPTG dan Ca x P yang dipertahankan di seluruh 12 bulan terapi. Cinakalcet mengurangi tingkat IPTG, CA x P, tingkat kalsium dan fosfor independen awal IPTG atau Ca x P, dialisis mode (peritoneal dialisis dibandingkan dengan hemodialisis), Durasi dialisis, dan menggunakan vitamin d.

Menurunkan kadar ITG adalah dikaitkan dengan penurunan kadar penanda metabolisme tulang (tertentu tulang ALP, N-telopeptidov, Renovasi fibrosis sumsum tulang dan tulang). Ketika melakukan analisis retrospektif data Pool, Menurut hasil dikumpulkan 6 dan studi klinis 12 bulan menggunakan Kaplan-Meier, indikator patah tulang dan paratireoidjektomij lebih rendah dalam kelompok cinakalceta dibandingkan dengan kelompok kontrol.

Studi pada pasien, menderita penyakit ginjal kronis (CHA) dan giperparatireozom sekunder, bukan pada dialisis, menunjukkan, bahwa cinakalcet mengurangi tingkat ITG demikian pula, sebagai pasien yang didiagnosis dengan Stadium akhir gagal ginjal (TSPN) dan giperparatireozom sekunder, dialisis.

Namun, untuk pasien dengan ginjal nedostatochnoctju dalam tahap predializnoj efektivitas tidak telah didirikan, Keamanan, dosis optimal dan tujuan terapi. Studi ini menunjukkan, bahwa pasien dengan HBP, tidak tinggal di dialisis dan menerima cinakalcet, Ada risiko lebih besar terkena gipocalziemii dibandingkan pasien, dengan terminal tahap gagal ginjal, menerima cinakalcet dan orang-orang di dialisis, itu mungkin karena tingkat awal yang lebih rendah kalsium dan/atau fungsi ginjal sisa.

Karsinoma paratiroid

Dalam studi utama 29 pasien: 21 pasien didiagnosis dengan paratiroid karsinoma, 8 — dengan giperparatireozom utama yang tidak terkendali (setelah pembedahan atau tidak efektif ketika kontra indikasi dengan operasi) menerima cinakalcet untuk 2 tahun (Durasi rata-rata terapi 188 hari-hari).

Cinakalcet yang digunakan dalam dosis dari 30 mg 2 kali / hari untuk 90 mg 4 kali / hari setiap hari. Tujuan utama studi adalah untuk mengurangi tingkat kalsium dalam serum darah di ≥ 1 mg/dl (≥ 0,25 mmol/l). Pada pasien dengan diagnosis paratiroid karsinoma rata-rata tingkat kalsium menurun dengan 14.5 mg/dl untuk 12.4 mg / dL (3.6 mmol/l – 3.1 mmol/l). Di 15 dari 21 pasien dengan karsinoma paratiroid mencatat penurunan kalsium serum oleh ≥ 1 mg/dl (≥ 0.25 mmol/l).

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, C_.max cinakalceta dalam plasma darah adalah sekitar 2-6 tidak. Mutlak ketersediaanhayati untuk prandial cinakalceta, ditetapkan berdasarkan hasil dari berbagai studi perbandingan, adalah sekitar 20-25%. Mengambil obat dengan makanan Mimpara meningkatkan ketersediaanhayati cinakalceta sekitar 50-80%. Seperti peningkatan konsentrasi cinakalceta dalam plasma diamati tanpa kandungan lemak dalam makanan.

Meningkatkan AUC dan C_.max cinakalceta adalah hampir linear di kisaran dosis 30-180 mg 1 waktu / hari. Pada dosis di atas 200 mg penyerapan saturasi diamati, mungkin karena kelarutan miskin. Pharmacokinetic parameter cinakalceta tidak berubah dengan waktu.

Distribusi

C_ss cinakalceta adalah dicapai 7 hari dengan minimal penumpukan. Mencatat besar V_D tentang 1000 l, yang menunjukkan distribusi yang luas. Sekitar Cinakalcet 97% terkait dengan plasma protein dan didistribusikan di tingkat minimum dalam eritrosit.

Metabolisme

Cinakalcet didominasi dimetabolisme dengan partisipasi dari isoenzim menghambat CYP3A4 dan CYP1A2 (peran CYP1A2 belum dikukuhkan oleh metode klinis). Metabolit utama, dideteksi dalam darah, tidak aktif. Menurut penelitian secara in vitro, cinakalcet adalah inhibitor kuat CYP2D6. Namun, pada konsentrasi, Sejarah klinis, cinakalcet tidak menghambat isoenzim kegiatan lainnya (di t. tidak. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) dan tidak inducer CYP1A2, CYP2C19 dan menghambat CYP3A4. Setelah pengenalan sehat relawan 75 pengambilan mg dicap dosis metode, cinakalcet mengalami cepat dan ekstensif metabolisme oksidatif diikuti kongugaciei.

Deduksi

T_1/2 pada tahap awal adalah sekitar 6 tidak, dalam tahap akhir – dari 30 untuk 40 tidak.

Metabolit diekskresikan terutama ginjal: tentang 80% dosis yang ditemukan dalam urin dan 15% Calais.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ketika mempelajari pharmacokinetics dari cinakalceta pada pasien usia lanjut ada perbedaan secara klinis relevan, usia-terkait.

Farmakokineticeski profil cinakalceta pada pasien dengan gagal ginjal cahaya, pasien yang moderat dan berat, hemodialisis atau peritoneal dialisis, sebanding dengan parameter, diamati di sehat relawan.

Gagal hati ringan tidak signifikan mempengaruhi farmakokinetiku cinakalceta. Dibandingkan dengan grup dengan fungsi hati normal yang ada rata-rata AUC cinakalceta 2 kali lebih tinggi dalam kelompok dengan hati ringan, dan sekitar 4 kali lebih tinggi di gagal hati yang parah. Rata-rata T_1/2 cinakalceta pada pasien dengan insufisiensi hati yang moderat dan berat meningkat masing-masing pada 33% dan 70%. Gagal hati tidak mempengaruhi tingkat protein pengikat cinakalceta. Sejak pemilihan dosis untuk setiap pasien didasarkan pada efikasi dan keamanan parameter, untuk pasien dengan gagal hati tidak diperlukan untuk menahan dosis tambahan penyesuaian.

Cinakalceta izin dapat lebih rendah pada wanita, daripada laki-laki. Sejak pemilihan dosis dilakukan secara individual, Anda tidak perlu lagi koreksi dosis tergantung pada jenis kelamin pasien.

Farmakokinetik tidak dipelajari di cinakalceta pasien yang lebih muda 18 tahun.

Cinakalceta izin tingkat lebih tinggi pada perokok, dibandingkan non-perokok. Rupanya, Hal ini disebabkan oleh induksi metabolisme, ditengahi CYP1A2. Jika pasien berhenti atau mulai merokok selama terapi, cinakalceta tingkat dalam plasma mungkin mengubah dan memerlukan dosis penyesuaian.

Kesaksian

— hiperparatiroidisme sekunder pada pasien dengan tahap akhir gagal ginjal, dialisis;

— hiperkalsemia pada pasien dengan karsinoma paratiroid;

dalam kombinasi terapi dengan obat-obatan, menghubungkan fosfat dan/atau vitamin D.

Dosis rejimen

Obat ini dianjurkan untuk menelan sambil makan atau segera setelah makan, Sejak ketersediaanhayati cinakalceta meningkat ketika mengambil obat dengan makanan. Tablet harus diambil secara keseluruhan.

Sekunder hiperparatiroidisme

Pasien dewasa dan orang tua (> 65 tahun)

Dosis awal yang direkomendasikan adalah Mimpara 30 mg 1 waktu / hari.

Penyesuaian dosis harus dilakukan setiap 2-4 minggu untuk maksimum 180 mg 1 waktu / hari, dimana pasien, berlokasi di dialisis Ini mencapai tingkat yang diperlukan dari berbagai PTG 150-300 pg / ml (15.9-31.8 mmol / l), didefinisikan oleh iPTH konten. Penentuan tingkat PTH harus dilakukan tidak lebih awal, dari 12 jam setelah dosis. Dalam menilai tingkat PTH harus mematuhi pedoman saat ini.

Pengukuran tingkat PTH harus dilakukan 1-4 minggu setelah mulai terapi atau koreksi dosis. Bila Anda menerima dosis pemeliharaan pemantauan tingkat PTH harus dilakukan sekitar sekali 1-3 bulan. Untuk mengukur tingkat ITG dapat menggunakan konten atau IPTG biointaktnogo ITG (biPTG). Terapi obat tidak mengubah hubungan antara Mimpara IPTG dan biPTG.

Selama titrasi dari dosis Anda perlu untuk sering memantau tingkat kalsium dalam serum darah, di t. tidak. melalui 1 seminggu setelah memulai terapi atau dosis penyesuaian. Setelah mencapai pemeliharaan tingkat dosis kalsium dalam serum darah harus menentukan sekitar 1 sekali sebulan. Jika kadar kalsium serum jatuh di bawah kisaran normal, langkah-langkah yang tepat harus diambil.

Terapi seiring dengan penggunaan obat-obatan yang mengikat fosfat dan/atau vitamin D, perlu untuk menyesuaikan sesuai kebutuhan.

Karsinoma paratiroid

Pasien dewasa dan orang tua (> 65 tahun)

Dosis awal yang direkomendasikan adalah Mimpara 30 mg 2 kali / hari.

Penyesuaian dosis harus dilakukan setiap 2-4 Minggu di urutan berikut perubahan dosis: 30 mg 2 kali / hari, 60 mg 2 kali / hari, 90 mg 2 kali / hari dan 90 mg 3-4 kali per hari yang diperlukan untuk mengurangi konsentrasi kalsium serum darah VGN atau di bawah tingkat ini. Dosis maksimum, digunakan selama uji klinis, adalah 90 mg 4 kali / hari.

Penentuan kadar kalsium serum harus dilakukan 1 seminggu setelah memulai terapi atau dosis penyesuaian. Setelah mencapai tingkat dosis pemeliharaan kalsium serum darah mengidentifikasi setiap 2-3 bulan. Setelah koreksi dosis untuk mencapai maksimum dosis secara berkala harus memantau tingkat kalsium dalam serum darah. Jika Anda tidak dapat mendukung penurunan secara bermakna kalsium dalam serum, Anda harus memutuskan pertanyaan tentang penghentian terapi.

Ketika mengobati pasien insufisiensi hati dosis awal perubahan tidak diperlukan. Berhati-hatilah menunjuk obat pasien dengan insufisiensi hati dan menengah parah. Hati-hati harus memantau pengobatan selama titrasi dosis dan terapi jangka panjang.

Efek samping

Sekunder hiperparatiroidisme

Selama studi klinis terkontrol, data yang Diperoleh dari 656 pasien, mengambil produk Mimpara, dan 470 pasien, placebo hingga 6 bulan. Yang paling sering mengalami mual (31% kelompok cinakalceta; 19% plasebo) dan muntah (27% kelompok cinakalceta; 15% plasebo). Mual dan muntah yang ringan ke moderat keparahan, dan dalam kebanyakan kasus memakai transien. Terapi akibat efek ini disebabkan, terutama, mual (1% plasebo; 5% kelompok cinakalceta) dan muntah (<1% plasebo; 4% cinakalceta).

Reaksi yang merugikan, hipotetis, melibatkan cinakalceta, mengingat prevalensi efek samping pada kelompok terapi dibandingkan dengan kelompok plasebo, diamati selama studi klinis double-buta, tercantum di bawah ini sesuai dengan kriteria berikut: Sering (>1/10); sering (>1/100, <1/10); kadang-kadang (>1/1000, <1/100); jarang (>1/10 000, <1/1000); jarang (<1/10 000).

Dari sistem pencernaan: Sering – mual, muntah, anoreksia; kadang-kadang – pencernaan yg terganggu, diare.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – pusing, paresthesia; kadang-kadang – kejang.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: sering – mialgia.

Pada bagian dari sistem endokrin: sering – mengurangi kadar testosteron.

Reaksi dermatologis: sering – ruam.

Reaksi alergi: kadang-kadang – Reaksi hipersensitivitas.

Lain: sering – kelemahan, hipokalsemia.

Karsinoma paratiroid

Profil keselamatan Mimpara dalam kelompok ini dari pasien umumnya konsisten dengan gambar, diamati pada pasien dengan penyakit ginjal kronis. Efek samping yang paling umum adalah mual dan muntah.

Pengawasan pasca-pemasaran

Pada pasien dengan gagal jantung dan tuan rumah cinakalcet, dalam penelitian postmarketingovyh, kasus-kasus individu yang terdaftar idiosyncrasy, mana ada hipotensi dan/atau memburuk gagal jantung.

Kontraindikasi

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

Data klinikal pada penggunaan cinakalceta selama kehamilan tidak tersedia. Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Sejauh ini, ada kemungkinan cinakalceta alokasi air susu ibu pada manusia.

Jika perlu, gunakan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

IN penelitian eksperimental Ketika mempelajari obat menunjukkan pre Klinik kelinci, cinakalcet yang menembus melalui penghalang bolus. Hewan telah menemukan tidak berdampak negatif langsung di lapangan kehamilan, kelahiran atau setelah melahirkan pengembangan. Juga tidak mengungkapkan atau embriotoksicski, Tidak ada teratogenicity dalam percobaan pada tikus perempuan hamil dan kelinci, dengan pengecualian pengurangan massa tubuh embrio pada tikus dengan dosis, menyebabkan keracunan pada wanita hamil.

Cinakalcet dari payudara susu dari tikus menyusui, Ada tingginya rasio konsentrasi dalam susu plasma.

Perhatian

Selama 3 studi yang melibatkan penderita HBP, dialisis, Terungkap: di 5% pasien dalam setiap kelompok, menerima obat atau plasebo Mimpara, pada awal terapi telah didokumentasikan informasi tentang mengalami kram. Dalam melaksanakan studi ini, kejang yang diamati pada 1.4% pasien, menerima Mimpara, dan 0.4% pasien kelompok plasebo. Meskipun alasan untuk perbedaan dalam melaporkan kejang tidak jelas, ambang kejang menurun pada tingkat signifikan mengurangi kalsium dalam serum darah.

Pasien dengan gagal jantung, tuan rumah cinakalcet, selama studi pasca-pemasaran terdaftar kasus terpisah keistimewaan, hipotensi dan / atau perburukan gagal jantung, di mana hubungan sebab akibat dengan tsinakaltsetom tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan, tapi mungkin karena penurunan kadar kalsium dalam serum darah. Studi klinis telah menunjukkan, yang telah terjadi hipotensi 7% pasien, mengambil cinakalcet, dan 12% pasien, plasebo, juga dari jantung kongestif 2% pasien, menerima cinakalcet atau plasebo.

Terapi Mimpara tidak boleh dilaksanakan pada pasien dengan kadar kalsium serum (disesuaikan untuk albumin) di bawah batas minimum kisaran normal. Karena cinakalcet menurunkan kadar kalsium serum darah, Hal ini diperlukan untuk melaksanakan pemantauan yang teliti pasien dalam kaitannya dengan pengembangan Hipokalsemia. Pada pasien yang didiagnosis dengan HBP, dialisis, dalam persiapan masuk Mimpara tingkat kalsium serum darah 4% kasus itu di bawah 7.5 mg / dL (1.875 mmol/l).

Dalam kasus Hipokalsemia, untuk meningkatkan tingkat kalsium dalam serum darah, Anda dapat menggunakan obat-obatan fosfatsvjazyvajushhie kalcijsoderzhashhie, Vitamin D dan/atau memegang konsentrasi kalsium dalam larutan koreksi di dialisis. Ketika gipocalziemii terus-menerus harus mengurangi dosis atau berhenti minum Mimpara. Potensi gipocalziemii tanda-tanda mungkin hal, mialgii, kejang, tetani dan kejang.

Cinakalcet tidak ditampilkan pasien yang didiagnosis dengan HBP, tidak di dialisis, mengingat meningkatnya risiko gipocalziemii (tingkat kalsium serum <8.4 mg/dl atau <2.1 mmol/l) dibandingkan dengan pasien, Terletak di dialisis, itu mungkin karena tingkat awal yang lebih rendah kalsium dan/atau kehadiran fungsi ginjal sisa.

Di kronis penindasan PTH konsentrasi di bawah tingkat, sekitar 1.5% dari batas atas IPTG analisis standar, adinamical dapat mengembangkan penyakit tulang. Jika tingkat ITG menurun di bawah kisaran direkomendasikan, pasien pada terapi obat dosis harus dikurangi Mimpara dan/atau vitamin D atau menghentikan terapi.

Tingkat testosteron yang sering di bawah normal pada pasien dengan TSPN. Data dari uji klinis yang melibatkan pasien dengan TSPN, dialisis, ditampilkan, bahwa tingkat testosterone bebas menolak, rata-rata, di 31.3% pasien, tuan rumah Mimpara, dan 16.3% pasien dalam kelompok plasebo selama 6 bulan setelah memulai terapi. Signifikan penurunan kadar testosteron serum tidak diinstal.

Sejak pasien dengan insufisiensi hati, moderat dan berat (klasifikasi Child-Pugh), cinakalceta tingkat dalam plasma darah dapat 2-4 kali lebih tinggi, pasien tersebut harus berhati-hati untuk mengambil obat dan untuk melakukan pemantauan fungsi Mimpara hati selama pengobatan.

Simultan penerapan Mimpara dengan kuat inhibitor atau inducers menghambat CYP3A4 dan CYP1A2 dan/atau mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Perokok cinakalceta konsentrasi dalam plasma dapat lebih rendah karena induksi metabolisme, lewat dengan partisipasi dari izofermenta CYP1A2. Mungkin memerlukan penyesuaian dosis, Jika seorang pasien mulai atau berhenti merokok selama terapi cinakalcetom.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Studi tentang pengaruh obat pada kemampuan untuk mengendarai mobil dan manajemen mekanisme belum dilakukan.

Hasil penelitian eksperimental

Selama studi pra-klinis dinyatakan genotoksik tidak, Tidak ada potensi karsinogenik cinakalceta. Berbagai aman, Menurut studi Toksikologi, cukup sempit, Sejak percobaan pada hewan faktor membatasi dosis adalah Hipokalsemia. Perkembangan katarak dan mengaburkan lensa diamati ketika melakukan studi Toksikologi dan karsinogenik di tikus dengan berulang pengenalan dosis. Namun, fenomena tersebut telah diamati dalam percobaan pada anjing atau monyet atau selama studi klinis, mana pemantauan dilakukan dalam hal pendidikan katarak. Dikenal, tikus memiliki katarak dapat terjadi sebagai akibatnya, Hipokalsemia.

Overdosis

Gejala: hipokalsemia (mungkin paresthesia, mialgii, kejang, tetani dan kejang).

Pengobatan: harus menjadi terapi simtomatik dan suportif, Monitor gejala Hipokalsemia. Sejak tingkat protein mengikat cinakalceta dengan tinggi, hemodialisis bukanlah metode terapi yang efektif dalam overdosis.

Interaksi obat

Efek dari obat lain pada cinakalcet

Cinakalcet sebagian dimetabolisme oleh menghambat CYP3A4 izofermentom. Ketokonazola pendaftaran (kuat menghambat CYP3A4 inhibitor) dosis 200 mg 2 kali / hari menghasilkan peningkatan konsentrasi sekitar cinakalceta 2 kali. Mungkin memerlukan penyesuaian dosis, Jika pasien selama terapi mulai atau berhenti mengambil kuat inhibitor (ketoconazole, itrakonazol, telitromisin, vorikonazol, ritonavir) atau induktif aktivitas enzim ini (rifampisin).

Dalam studi percobaan secara in vitro menunjukkan, cinakalcet bahwa sebagian dimetabolisme dengan partisipasi dari izofermenta CYP1A2. Semua merangsang aktivitas CYP1A2. Clearance di cinakalceta 36-38% lebih tinggi pada perokok, dibandingkan non-perokok. Pengaruh inhibitor CYP1A2 (fluvoksamina, ciprofloxacin) cinakalceta konsentrasi dalam plasma tidak dievaluasi. Mungkin memerlukan penyesuaian dosis, Jika selama terapi obat pasien mulai/berhenti merokok atau mulai/berhenti asupan simultan kuat inhibitor CYP1A2.

Farmakokinetik cinakalceta belum berubah bersama-sama dengan kalsium karbonat (dosis tunggal 1500 mg), sevelamerom (2400 mg 3 kali / hari), oleh pantoprazole diberikan (80 mg 1 waktu / hari).

Pengaruh cinakalceta pada obat lain

Cinakalcet adalah inhibitor kuat CYP2D6. Jika obat-obatan, metabolizirujushhiesja CYP2D6, memiliki indeks terapeutik yang sempit dan membutuhkan individu seleksi dosis (flekainid, propafenone, metoprolol, desipramine, nortryptylyn, clomipramine), mungkin memerlukan dosis penyesuaian dengan pengakuan obat Mimpara.

Bersama pemberian cinakalceta dosis 90 mg 1 kali per hari dengan dezipraminom (Antidepresan trisiklik, metabolizirujushhijsja CYP2D6) dosis 50 mg meningkatkan tingkat eksposur di dezipramina 3.6 kali (90% CI 3.0, 4.4) pada pasien dengan metabolisme CYP2D6 aktif.

Cinakalceta lisan berulang tidak mempengaruhi farmakokinetiku atau sfat-sifat warfarin (diukur oleh prothrombin waktu dan faktor VII).

Kurangnya pengaruh cinakalceta farmakokinetiku R- dan S-warfarin dan tidak adanya auto-induksi enzim pada pasien setelah masuk berulang menunjukkan, cinakalcet itu bukanlah inducer menghambat CYP3A4, CYP1A2 atau CYP2C9 pada manusia.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 4 tahun.