MIKARDIS

Bahan aktif: Telmisartan
Ketika ATH: C09CA07
CCF: Angiotensin II antagonis reseptor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10
Ketika CSF: 01.04.02
Pabrikan: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Bersama. KG (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau hampir putih, bujur, berlabel “51N” di satu sisi dan simbol perusahaan – di sisi lain.

Eksipien: magnesium stearat, meglumin, Natrium hidroksida, povidone, sorbitol.

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (8) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (14) – bungkus kardus.

Pil putih atau hampir putih, bujur, berlabel “52N” di satu sisi dan simbol perusahaan – di sisi lain.

Eksipien: magnesium stearat, meglumin, Natrium hidroksida, povidone, sorbitol.

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (8) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (14) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Angiotensin II antagonis reseptor.

Telmisartan – angiotensin spesifik antagonis reseptor II. Ini memiliki afinitas tinggi untuk subtipe AT₁-angiotensin receptor II, yang diimplementasikan melalui aksi angiotensin II. Telmisartan menggantikan angiotensin II dari mengikat ke reseptor, tidak memiliki tindakan agonis terhadap reseptor ini. Telmisartan membentuk ikatan dengan hanya subtipe dari AT₁-angiotensin receptor II. Mengikat adalah sifat jangka panjang. Telmisartan afinitas untuk reseptor lainnya (termasuk. AT₂-Receptor) angiotensin. Signifikansi fungsional reseptor ini, dan efek stimulasi berlebihan mereka mungkin dengan angiotensin II, konsentrasi yang meningkat dengan telmisartan, tidak diselidiki. Telmisartan menurunkan tingkat aldosteron dalam darah. Telmisartan tidak menghalangi renin dalam darah dan ion saluran, Ini tidak menghalangi ACE, Ini tidak menonaktifkan bradikinin (menghindari efek samping, terkait dengan bradikinin).

Telmisartan tertidur 80 mg-benar blok efek hipertensi dari angiotensin II. Efeknya berlangsung selama lebih dari 24 tidak (termasuk yang terbaru 4 jam sebelum mengambil dosis lain) dan disimpan lebih 48 tidak.

Rumah efek hipotensif diamati untuk 3 jam setelah dosis pertama telmisartan. Pengurangan maksimum tekanan darah diamati setelah 4 minggu setelah memulai pengobatan.

Pada pasien dengan hipertensi telmisartan mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik, tanpa mempengaruhi denyut jantung.

Dalam kasus penarikan tiba-tiba tekanan darah telmisartan secara bertahap kembali ke dasar tanpa mengembangkan penarikan.

Pengaruh telmisartan pada tingkat penyakit kardiovaskular dan kematian tidak diinstal.

IN uji klinis menunjukkan, telmisartan yang berhubungan dengan penurunan signifikan secara statistik pada massa ventrikel kiri pada pasien dengan hipertensi dan hipertrofi ventrikel kiri.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, telmisartan cepat diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas sekitar 50%.

Ketika menerima Mikardisa^® bersamaan dengan pengurangan makanan nilai AUC berkisar dari 6% (dengan dosis 40 mg) untuk 19% (dengan dosis 160 mg). Setelah 3 jam setelah pemberian konsentrasi telmisartan dalam plasma diselaraskan terlepas dari obat pada waktu perut kosong atau dengan makanan.

Distribusi

The mengikat protein plasma – lebih 99.5%, terutama untuk albumin dan α₁-glikoprotein. Nilai rata-rata V jelas_D steady state adalah tentang 500 l.

Metabolisme

Telmisartan metaboliziruetsya putem konayugirovaniya dengan glyukuronovoy kislotoy. Metabolit menunjukkan tidak ada aktivitas farmakologis.

Deduksi

T_1/2 – lebih 20 tidak. Telmisartan sebagian besar diekskresikan dalam feses, terutama dalam bentuk tidak berubah, melalui ginjal – kurang 2%. Total izin plasma cukup tinggi (tentang 900 ml / menit) dibandingkan dengan aliran darah hati (tentang 1500 ml / menit).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Wanita C_.max dan AUC dalam plasma 2-3 kali lebih tinggi, daripada laki-laki (tanpa secara signifikan mempengaruhi konsentrasi).

Kesaksian

- Arteri hipertensi.

Dosis rejimen

Menetapkan dewasa dosis oral 40 mg 1 waktu / hari. Pada beberapa pasien, efek hipotensi dapat dicapai ketika administrasi obat dalam dosis 20 mg / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 80 mg / hari. Ini harus ditanggung, bahwa efek antihipertensi maksimal dikembangkan melalui 4-8 minggu.

Pasien dengan hipertensi berat Mikardis^® Hal ini digunakan dalam dosis harian 160 mg (monoterapi) atau dalam kombinasi dengan hidroklorotiazid 12.5-25 mg / hari.

Pasien dengan insufisiensi ginjal (termasuk. dan hemodialisis), pasien usia lanjut dosis koreksi tidak diperlukan.

Di Pasien dengan ringan sampai sedang gangguan hati dosis harian tidak melebihi 40 mg.

Efek samping

CNS: sakit kepala, pusing, fatiguability, insomnia, kegelisahan, depresi, kejang, tunanetra.

Sistem kardiovaskular: pengurangan ditandai tekanan darah (termasuk. hipotensi ortostatik), bradikardia, takikardia, sakit dada; jarang – pingsan.

Sistem pernapasan: infeksi pada saluran pernapasan bagian atas (termasuk. radang tekak, bronkitis, radang dlm selaput lendir), batuk; jarang – nafas yg sulit.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, pencernaan yg terganggu, diare, sakit perut, fungsi hati yang abnormal.

Dari sistem kemih: gangguan fungsi ginjal (termasuk. gagal ginjal akut), edema perifer, Infeksi saluran kemih (termasuk. sistitis), giperkreatininemiя.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgia, arthralgia, nyeri punggung bawah, Gejala, seperti tendonitis, kram kaki.

Dari sistem hematopoietik: jarang – anemia, eozinofilija, trombositopenia.

Laboratorium indikator: jarang – hiperkalemia, hyperuricemia; dalam beberapa kasus – meningkatkan CPK darah.

Reaksi alergi: ruam kulit; jarang – эritema, gatal, eksim, Berkeringat, gatal-gatal, angioedema.

Lain: gejala seperti flu.

Kontraindikasi

- Patensi dari saluran empedu;

- Hati manusia Disajikan;

- Fruktosa intoleransi herediter;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Hipersensitivitas terhadap telmisartan dan komponen lain dari obat.

Obat ini tidak diindikasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja, tk. data tentang kemanjuran dan keamanan di hilang pasien ini.

Kehamilan dan menyusui

Mikardis^® kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Ketika merencanakan kehamilan harus diganti Mikardis^® obat antihipertensi lainnya. Dalam menentukan penggunaan kehamilan Mikardisa^® Ini harus dihentikan sesegera mungkin.

IN studi praklinis mengungkapkan tidak ada efek teratogenik obat, tapi mencatat efek foetotoxic.

Perhatian

Pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal hanya berfungsi ginjal berlaku Mikardis^® dengan hati-hati, sebagai peningkatan risiko hipotensi berat dan insufisiensi ginjal.

Pengalaman menggunakan Mikardisa^® pada pasien setelah transplantasi ginjal tidak tersedia.

Dalam menerapkan Mikardisa^® pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dianjurkan untuk secara teratur menentukan tingkat kalium dan kreatinin serum.

Pada pasien dengan penurunan BCC dan hiponatremia, muncul sebagai akibat dari terapi diuretik, pembatasan penerimaan garam, diare atau muntah, ketika menerapkan Mikardisa^® dapat mengembangkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah, terutama ketika mengelola obat untuk pertama kalinya. Berkurang BCC dan hiponatremia harus dikembalikan ke aplikasi Mikardisa^®.

Dimana, ketika tonus pembuluh darah dan fungsi ginjal sangat tergantung pada aktivitas renin-angiotensin-aldosteron (misalnya, pada pasien dengan gagal jantung kronis yang berat atau penyakit penyerta ginjal, termasuk. stenosis arteri renalis), penggunaan obat, mempengaruhi keadaan sistem, Ini dapat disertai dengan pengembangan hipotensi akut, hyperasotemia, oliguria dan, jarang, Gagal ginjal akut. Karena itu, harus digunakan dengan hati-hati Mikardis^® pasien ini.

Pasien dengan antihipertensi aldosteronisme primer, Mekanisme tindakan adalah untuk menghambat aktivitas renin-angiotensin-aldosteron, biasanya tidak efektif. Dalam kasus seperti pengangkatan Mikardisa^® tidak direkomendasikan.

Pada pasien dengan aortic stenosis mitral atau, idiopathic hypertrophic stenosis subaortal menggunakan Mikardisa^® (seperti dengan vasodilator lainnya) Hal ini membutuhkan perawatan khusus.

Ini harus diperhitungkan, bahwa penerapan obat antihipertensi pada pasien dengan kardiomiopati iskemik atau penyakit jantung iskemik dalam hal pengurangan berlebihan tekanan darah dapat mengembangkan infark miokard atau kecelakaan serebrovaskular.

Ini harus diperhitungkan, bahwa aplikasi Mikardisa^®, terutama dengan adanya penyakit ginjal dan / atau gagal jantung kongestif, dan bersamaan dengan diuretik hemat kalium, pengganti garam, mengandung kalium, dan obat lain, meningkatkan konsentrasi kalium dalam darah (Heparin), meningkatkan risiko hiperkalemia. Oleh karena itu, dalam kasus ini dianjurkan untuk mengontrol tingkat kalium dalam darah.

Kewaspadaan harus diresepkan Mikardis^® pasien dengan gangguan fungsi hati. Karena telmisartan berasal terutama dari empedu, pada pasien dengan gangguan fungsi hati dapat memperlambat Penarikan.

Dosis harian yang direkomendasikan Mikardisa^® 40 mg atau 80 terdiri mg 169 mg atau 338 mg sorbitol, masing-masing. Oleh karena itu, obat ini kontraindikasi pada pasien dengan fruktosa intoleransi turun-temurun.

Gunakan di Pediatrics

Obat ini tidak diindikasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja, tk. data tentang kemanjuran dan keamanan di hilang pasien ini.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Studi khusus dari efek obat pada kemampuan mengemudi dan penggunaan mesin belum. Namun, ketika mengemudi dan peralatan mekanik harus menyadari kemungkinan mengantuk dan pusing saat menggunakan obat, digunakan untuk mengobati hipertensi.

Overdosis

Kasus overdosis telah diidentifikasi pada manusia.

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah.

Pengobatan: hipotensi arteri meresepkan terapi simtomatik. Hemodialisis nyeeffyektivyen.

Interaksi obat

Penggunaan simultan Mikardisa^® dengan diuretik thiazide (gidroxlorotiazidom), karena sementara ada tindakan hipotensi berkembang. Temilsartan dapat meningkatkan efek hipotensif dari obat antihipertensi lainnya.

Lainnya interaksi klinis yang signifikan telah diidentifikasi.

Selama studi farmakokinetik dipelajari digoxin, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenklamid, Ibuprofen, parasetamol, simvastatin dan amlodipine. Ada peningkatan konsentrasi rata-rata digoxin 20% (dalam satu kasus peningkatan konsentrasi mencapai 39%). Dengan penggunaan simultan dari telmisartan dan digoxin dianjurkan untuk melaksanakan penentuan periodik dari konsentrasi digoxin dalam darah.

Dengan penggunaan simultan dari ACE inhibitor dan obat lithium mencatat peningkatan reversibel dalam konsentrasi lithium dalam darah, disertai dengan efek toksik. Dalam kasus yang jarang terjadi, perubahan tersebut dilaporkan dengan penggunaan obat angiotensin II antagonis reseptor. Dengan penggunaan simultan obat lithium dan angiotensin II antagonis reseptor dianjurkan untuk menentukan konsentrasi lithium dalam darah.

Dalam sebuah aplikasi Mikardisa^® NSAID (termasuk. asam asetilsalisilat dengan dosis ≥0.3 g / hari, dan COX-2 inhibitor) dapat mengembangkan gagal ginjal akut pada pasien dengan dehidrasi. Pasien, mengambil Mikardis^® dalam kombinasi dengan NSAID, Mereka harus cukup terhidrasi akan, Hal ini juga harus memantau fungsi ginjal pada awal terapi.

Senyawa, deystvuyushtie renin-angiotenzinnuyu sistemu bagaimana telmisartan, mungkin menunjukkan sinergisme.

Dalam sebuah aplikasi dengan NSAID adalah penurunan efek obat antihipertensi, Taki bagaimana telmisartan, vasodilatasi dengan menghambat prostaglandin.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat yang terlindung pada suhu tidak lebih dari 30 ° C. Umur simpan – 4 tahun.