Metoclopramide-acre

Bahan aktif: Metoclopramide
Ketika ATH: A03FA01
CCF: Obat antiemetik dari tindakan pusat, memblokir reseptor dopamin
Ketika CSF: 11.06.02
Pabrikan: Kimia-Farmasi Pabrik Quinacrine dari (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau putih dengan warna kekuningan, Valium, chamfered; toleransi marbling.

Eksipien: laktosa, tepung kentang, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (5) – bungkus kardus.

GAMBARAN ZAT AKTIF

Aksi farmakologi

Antiemetik, mengurangi rasa mual, cegukan; merangsang peristaltik saluran pencernaan. Efek antiemetik karena blokade dopamine D₂-reseptor dan meningkatkan zona pemicu kemoreseptor ambang, Ini adalah blocker reseptor serotonin. Hal ini diyakini, metoclopramide yang menghambat relaksasi otot polos lambung, disebabkan oleh dopamin, sehingga meningkatkan reaksi kolinergik otot polos gastrointestinal. Ini membantu mempercepat pengosongan lambung dengan mencegah relaksasi tubuh dan meningkatkan aktivitas antrum lambung dan usus kecil bagian atas. Mengurangi isi refluks ke kerongkongan dengan meningkatkan tekanan sfingter esofagus saat istirahat dan meningkatkan asam clearance esofagus dengan meningkatkan amplitudo peristaltik yang.

Metoklopramid merangsang sekresi prolaktin dan menyebabkan peningkatan sementara tingkat sirkulasi aldosteron, yang bisa disertai dengan retensi cairan jangka pendek.

Farmakokinetik

Setelah menelan cepat diserap dari saluran pencernaan. Protein plasma mengikat tentang 30%. Biotransformed di hati. Menulis terutama ginjal dalam bentuk yang tidak dimodifikasi, serta metabolit. T_1/2 Hal ini antara 4 untuk 6 tidak.

Kesaksian

Muntah, mual, cegukan dari berbagai asal-usul. Atonia dan hipotonia dari lambung dan usus (termasuk. Pascaoperasi); tardive empedu; refluks esofagitis; perut kembung; dalam pengobatan kompleks ulkus lambung akut dan ulkus duodenum; percepatan gerak peristaltik selama studi radiocontrast gastrointestinal.

Dosis rejimen

Dewasa dalam – oleh 5-10 mg 3-4 kali / hari. Muntah, parah mual diberikan metoclopramide / m atau / dosis 10 mg. Intranasal – oleh 10-20 mg di setiap lubang hidung 2-3 kali / hari.

Dosis maksimum: konsumsi tunggal – 20 mg; sehari-hari – 60 mg (untuk semua rute administrasi).

Rata-rata dosis tunggal untuk anak di atas 6 s adalah 5 mg 1-3 kali / hari secara oral atau parenteral. Untuk anak-anak di bawah usia 6 tahun dosis harian untuk pemberian parenteral adalah 0.5-1 mg / kg, frekuensi pemberian – 1-3 kali / hari.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: pada awal pengobatan dapat sembelit, diare; jarang – mulut kering.

CNS: pada awal pengobatan mungkin akan merasa lelah, kantuk, pusing, sakit kepala, depresi, akatisia. Mungkin munculnya gejala ekstrapiramidal pada anak-anak dan dewasa muda (bahkan setelah satu aplikasi dari metoclopramide): spasme otot-otot wajah, hiperkinesis, tortikolis spasmodik (biasanya, diselenggarakan segera setelah penghentian metoclopramide). Dengan penggunaan jangka panjang, lebih sering pada pasien usia lanjut, mungkin efek dari penyakit Parkinson, diskinesia.

Dari sistem hematopoietik: pengobatan dini mungkin agranulositosis.

Pada bagian dari sistem endokrin: jarang, penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi – galaktorea, ginekomastia, ketidakteraturan menstruasi.

Reaksi alergi: jarang – ruam kulit.

Kontraindikasi

Perdarahan dari saluran pencernaan, Obstruksi mekanik usus, perforasi lambung atau usus, pheochromocytoma, gangguan ekstrapiramidal, epilepsi, prolaktinozavisimye tumor, glaukoma, kehamilan, laktasi, Penggunaan bersamaan obat antikolinergik, Hipersensitivitas terhadap metoclopramide.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi selama kehamilan.

Ketika digunakan dalam menyusui (menyusui) harus dipertimbangkan, metoclopramide yang masuk ke dalam ASI.

IN penelitian eksperimental tidak ada efek samping yang ditemukan pada buah MCP.

Perhatian

Untuk menggunakan hati-hati pada pasien dengan asma, hipertensi, gangguan hati dan / atau ginjal, Penyakit Parkinson.

Dengan sangat hati-hati harus digunakan pada anak-anak, terutama anak-anak, karena mereka memiliki risiko lebih tinggi sindrom diskinesia. Metoclopramide dalam beberapa kasus mungkin efektif untuk muntah, disebabkan dengan mengambil cytostatics.

Ketika diterapkan pada pasien usia lanjut harus diingat, bahwa penggunaan jangka panjang dari metoclopramide dalam dosis tinggi atau menengah efek samping yang paling umum adalah gangguan ekstrapiramidal, terutama parkinson dan tardive dyskinesia.

Terhadap latar belakang metoclopramide mungkin terdistorsi data dalam parameter laboratorium fungsi hati dan menentukan konsentrasi aldosteron dan prolaktin dalam plasma darah.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan untuk menghindari kegiatan yang berpotensi berbahaya, membutuhkan perhatian, reaksi psikomotorik cepat.

Interaksi obat

Dalam aplikasi dengan antikolinergik kemungkinan efek saling melemah.

Sedangkan penggunaan neuroleptik (terutama seri fenotiazin dan turunannya dari butyrophenone) peningkatan risiko reaksi ekstrapiramidal.

Dalam sebuah aplikasi yang disempurnakan penyerapan asam asetilsalisilat, Parasetamol, etanol.

Metoclopramide di / pengantar meningkatkan tingkat penyerapan diazepam dan meningkatkan konsentrasi maksimum dalam plasma.

Dalam sebuah aplikasi dengan bentuk sediaan perlahan melarutkan dapat dikurangi konsentrasi digoxin dari digoxin dalam serum darah 1/3. Sementara penggunaan digoxin dalam bentuk sediaan cair atau dalam bentuk melarutkan cepat bentuk sediaan interaksi yang diamati.

Dalam aplikasi dengan penyerapan dipercepat dari zopiclone zopiclone; dengan cabergoline – dapat menurunkan efektivitas kabergolin; ketoprofen – mengurangi bioavailabilitas ketoprofen.

Antagonisme karena reseptor dopamin dapat mengurangi aksi antiparkinson metoclopramide levodopa, sehingga dapat meningkatkan bioavailabilitas levodopa karena percepatan evakuasi dari perut bawah pengaruh MCP. Hasilnya interaksi ambigu.

Pada aplikasi simultan dengan penyerapan Valium percepatan mexiletine; dengan mefloquine – Hal ini meningkatkan tingkat penyerapan meflokuin dan konsentrasi dalam plasma darah, sehingga dimungkinkan untuk mengurangi efek samping.

Sedangkan penggunaan morfin dipercepat penyerapan morfin bila diberikan dan ditingkatkan efek sedatif yang.

Dalam aplikasi dengan penyerapan berkurang nitrofurantoin nitrofurantoin.

Bila menggunakan metoclopramide segera sebelum pemberian propofol atau thiopental mungkin diperlukan untuk mengurangi dosis induksi mereka.

Pasien, menerima metoclopramide, diperkuat dan berkepanjangan efek suksametonium klorida.

Dalam aplikasi dengan tolterodinom mengurangi efektivitas metoclopramide; dengan fluvoxamine – menggambarkan kasus gangguan ekstrapiramidal; fluoxetine – ada risiko gangguan ekstrapiramidal; Siklosporin – meningkatkan penyerapan siklosporin dan meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah.