LYUKRIN DEPOT

Bahan aktif: Leuprorelin
Ketika ATH: L02AE02
CCF: Analog hormon gonadotropin-releasing – depot
ICD-10 kode (kesaksian): C61, D25, N80
Ketika CSF: 15.07.04.01
Pabrikan: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Spanyol)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций dalam bentuk bubuk warna putih; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Eksipien: agar-agar, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.

Pelarut: natrium karboksimetilselulosa, mannyt, polisorbat-80, air d / dan (untuk 2 ml).

Botol (1) bersama-sama dengan pelarut (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (jarum – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antikanker, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – perempuan, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 minggu pengobatan. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (fibroid rahim, kanker prostat).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmakokinetik

Penyerapan

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, perempuan – 75%.

Distribusi

Rata-rata V_D pada kesetimbangan – 27 l. Protein plasma mengikat – 43-49%.

Metabolisme dan ekskresi

Izin sistemik – 7.6 l.

Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (Saya metabolit), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Waktu untuk mencapai C_.max в плазме крови основного метаболита (М-I) aku s 2-6 ч и соответствует 6% dari C_.max лейпрорелина. Melalui 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss dicapai melalui 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: kurang 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Kesaksian

— прогрессирующий рак предстательной железы (perawatan paliatif), termasuk. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometriosis (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- Uterine fibroid (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Dosis rejimen

Вводят в/м или п/к 1 kali / bulan. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Di раке предстательной железы dosis tunggal – 3.75 mg atau 7.5 mg.

Di эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Lama pengobatan – tidak lagi 6 Bulan.

Wanita usia reproduksi первую инъекцию производят на 3 hari menstruasi. Lama pengobatan tidak lebih 6 Bulan.

Solusi untuk injeksi disiapkan segera sebelum pemberian. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, terdiri 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: pembengkakan, angina, denyut jantung, bradikardia, takikardia, aritmia, gagal jantung kongestif, Perubahan EKG, peningkatan tekanan darah, infark miokard, radang urat darah, emboli cabang arteri paru-paru, tak, pembekuan darah, transient ischemic attack.

Dari sistem pencernaan: perubahan (meningkatkan, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, mulut kering atau hipersalivasi, haus, disfagia, mual, muntah, diare atau sembelit, perut kembung, menambah atau mengurangi berat badan, peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase.

Pada bagian dari sistem endokrin: nyeri payudara, ginekomastia, pembesaran kelenjar tiroid, efek androgen – вирилизация, jerawat, seborrhea, усиление роста волос, perubahan suara.

Dari sistem hematopoietik: anemia, trombositopenia, leukopenia, neutropenia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: ostealgias, arthralgia, mialgia, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, pingsan, gangguan tidur (insomnia), sifat lekas marah, depresi, kelelahan, paresthesia, gangguan memori, halusinasi, hyperesthesia, oglushennosti, labilitas emosional, perubahan kepribadian, gangguan neuromuskular, perifericheskaya neuropati; jarang – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Sistem pernapasan: batuk, sesak napas, mimisan, radang tekak, efusi pleura, фиброзные образования в легких, infiltrat paru, gangguan pernafasan.

Reaksi dermatologis: infeksi kulit, xerosis, gatal, ruam, ecchymosis, alopecia, giperpigmentatsiya, Perubahan kuku; perempuan – jerawat, hypertryhoz.

Dari indra: konjungtivitis, gangguan penglihatan dan pendengaran, kebisingan di telinga.

Dari sistem kemih: dizurija.

Pada bagian dari sistem reproduksi: dismenorea, pendarahan vagina, kekeringan mukosa vagina, vaginitis, putih, боль в предстательной железе, atrofi testis, nyeri pada testis, penurunan libido.

Dari parameter laboratorium: meningkatkan urea nitrogen dalam darah, hiperkalsemia, giperkreatininemiя, hiperlipidemia (увеличение общего холестерина, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemia.

Reaksi lokal: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Lain: reaksi alergi (termasuk. syok anafilaktik), edema perifer, изменение запаха тела, gejala seperti flu, aliran darah ke wajah dan dada bagian atas, meningkat berkeringat, hyperadenosis (dalam minggu pertama pengobatan), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 minggu pengobatan).

Kontraindikasi

-Bedah pengebirian;

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Perdarahan vagina etiologi tidak diketahui;

- Kanker prostat (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Kanker Prostat

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, seperti kelemahan sementara pada tungkai bawah, paresthesia dan perburukan gejala urologis.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 minggu setelah akhir pengobatan.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 bulan. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Overdosis

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

Dalam kasus overdosis harus gejala terapi.

Interaksi obat

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Selain, tentang 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® mungkin.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Jangan membekukan. Umur simpan – 3 tahun.