Lucentis

Bahan aktif: Raniʙizumaʙ
Ketika ATH: S01LA04
CCF: Persiapan, digunakan ketika degenerasi makula terkait usia. Antibodi monoklonal endotel faktor pertumbuhan A (VEGF-A)
ICD-10 kode (kesaksian): H35.3
Ketika CSF: 14.02.02
Pabrikan: Novartis Pharma AG (Swiss)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk administrasi okular jelas atau sedikit opalescent, tanpa warna.

Eksipien: Sebuah,a-трегалозы дигидрат, L-histidin hydrochloride monohydrate, L-histidin, polisorbat 20, air d / dan.

0.23 ml – botol kaca berwarna (1) lengkap dengan jarum, dilengkapi dengan filter, d jarum / jarum suntik dan dan – kotak kardus.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – raniʙiцumaʙ.

Aksi farmakologi

Obat untuk pengobatan bentuk eksudatif-hemoragik degenerasi makula terkait usia (SHC). Ranibizumab fragmen adalah antibodi monoklonal manusia endotel faktor pertumbuhan A (VEGF-A) dan diekspresikan oleh strain rekombinan Escherichia coli.

Ranibizumab mengikat secara selektif untuk isoform dari faktor pertumbuhan endotel vaskular, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), dan mencegah interaksi VEGF-A ke reseptor pada permukaan sel endotel (Kemenangan₁dan VEGR₂), yang mengarah ke penekanan neovaskularisasi dan proliferasi vaskular. Menghambat pertumbuhan pembuluh darah baru di retina, koroid, ranibizumab menghentikan perkembangan bentuk eksudatif-hemoragik degenerasi makula terkait usia (SHC).

Hasil dari studi klinis

Efikasi dan keamanan dari Lucentis pada pasien dengan AMD telah ditunjukkan di acak, studi double-blind terkontrol (dengan injeksi simulasi atau dibandingkan dengan terapi photodynamic). Ketika melamar Lucentis 24 bulan pada pasien dengan AMD dengan intensitas minimal klasik dan tersembunyi neovaskularisasi koroid subfoveal (HNV) Umumnya (90%) secara signifikan mengurangi risiko kehilangan ketajaman visual (kerugian kurang 15 huruf pada skala ETDRS ketajaman visual atau 3 baris tabel Snellen), sepertiga dari pasien (33%) peningkatan ketajaman visual 15 huruf dan lebih pada skala ETDRS (p<0.01). Pasien dengan suntikan simulasi loss kurang 15 skala huruf ETDRS (3 baris tabel Snellen) dan peningkatan ketajaman visual lebih 15 Surat ETDRS pada skala diamati pada 53% dan 4% kasus, masing-masing.

Pada kebanyakan pasien (96%), menderita AMD dengan didominasi klasik subfoveal CNV, selama pengobatan dengan Lucentis untuk 12 bulan menurun kejadian penurunan signifikan (lebih dari 3 baris), sepertiga dari pasien (40%) peningkatan menunjukkan ketajaman visual (lebih dari 3 baris). Pada kelompok pasien, menerima terapi photodynamic dengan verteporfin, mengurangi risiko kehilangan ketajaman visual (lebih dari 3 baris) dan peningkatan ketajaman visual (lebih dari 3 baris) Kami mengamati masing-masing 64% dan 6% kasus.

Melalui 12 Bulan menggunakan Lucentis pada pasien dengan AMD dengan minimum menyatakan klasik subfoveal CNV dan laten perubahan berarti dalam ketajaman visual di dekat dan jarak dibandingkan dengan dasar berkisar antara +10.4 dan + 7.0 huruf, masing-masing (p<0.01). Pada kelompok kontrol pasien dengan suntikan simulasi berarti mengubah ketajaman visual di dekat dan jarak dibandingkan dengan awal adalah: -2.6 dan -5.9 huruf (p<0.01). Pasien, diperlakukan dengan Lucentis, peningkatan tingkat kapasitas, visi terkait, di +6.8 poin, dan pada pasien, menerima suntikan palsu, angka ini turun menjadi 4.7 barang (P<0.01). Bila menggunakan Lucentis pada pasien dengan AMD dengan minimum menyatakan subfoveal CNV dan tersembunyi perbaikan klasik dalam ketajaman visual dipertahankan selama 24 Bulan.

Pada kebanyakan pasien, menderita AMD dengan didominasi klasik subfoveal CNV, selama pengobatan dengan Lucentis untuk 12 bulan berarti mengubah ketajaman visual di dekat dan jarak dibandingkan dengan dasar berkisar antara +9.1 dan + 9.3 huruf, masing-masing (p<0.01). Pada kelompok kontrol pasien, diobati dengan terapi photodynamic verteporfin, Berarti perubahan ketajaman visual di dekat dan jarak dibandingkan dengan awal adalah +3.7 dan +1.7 huruf (p<0.01). Pasien, diperlakukan dengan Lucentis, peningkatan tingkat kapasitas, mata terkait pada +8.9 poin, dan pada pasien, menerima suntikan palsu, Ini merupakan perbaikan pada 1.4 barang (P<0.01).

Farmakokinetik

Ketika diberikan intravitreally ranibizumab (1 kali / bulan) pasien dengan neovascular AMD C_.max ranibizumab dalam plasma rendah dan tidak cukup untuk menghambat aktivitas biologis VEGF-A di 50% (11 -27 ng / ml menurut studi dari proliferasi sel in vitro). Dengan obat ke dalam vitreous di kisaran dosis 0.05 untuk 1.0 mg C_.max ranibizumab dalam plasma adalah sebanding dengan dosis.

Menurut hasil analisis farmakokinetik dan dalam pandangan penghapusan ranibizumab rata plasma T_1/2 (pada tingkat aplikasi 0.5 mg) vitreous rata-rata sekitar 9 hari-hari.

Ketika diberikan intravitreally Lucentis (1 sekali sebulan) DARI_.max kadar plasma ranibizumab dicapai selama hari setelah injeksi, dan dalam kisaran 0.79-2.90 ng / ml. DARI_min ranibizumab rentang plasma 0.07-0.49 ng / ml. Konsentrasi dalam serum ranibizumab sekitar 90 000 kali lebih rendah dari tubuh vitreous.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan fungsi ginjal studi farmakokinetik spesifik gangguan pada obat yang tidak dilakukan. Di 68% (136 dari 200) pasien, termasuk dalam analisis farmakokinetik, telah gangguan fungsi ginjal (46.5% -ringan, 20% – moderat dan 1.5% – parah). Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal selama pengobatan dengan obat mencatat penurunan minimal di clearance ranibizumab, tidak memiliki signifikansi klinis.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati studi farmakokinetik tertentu pada penggunaan ranibizumab tidak dilakukan.

Kesaksian

- Neovascular (basah) bentuk yang berkaitan dengan usia degenerasi makula pada orang dewasa.

Dosis rejimen

Lucentis hanya digunakan sebagai suntikan ke dalam tubuh vitreous.

Dosis yang dianjurkan dari Lucentis 0.5 mg (0.05 ml) 1 kali / bulan sebagai injeksi intravitreal.

Pertama tiga suntikan Lucentis beroperasi dengan frekuensi 1 X / mo berturut-turut selama 3 bulan, maka pengobatan dihentikan (fase stabilisasi) secara teratur (tidak kurang 1 kali / bulan) memeriksa ketajaman visual. Dengan mengurangi ketajaman visual lebih 5 skala huruf ETDRS (1 garis pada tabel Snellen) Pengobatan Lucentis dilanjutkan.

Antara pengenalan dua dosis obat harus diamati selang setidaknya 1 Bulan. Sebelum pengenalan Lucentis harus mengontrol kualitas dan warna larutan pembubaran. Obat seharusnya tidak digunakan ketika mengubah warna larutan dan munculnya partikel terlihat larut.

Injeksi obat ke dalam tubuh vitreous harus dilakukan dalam kondisi aseptik, terdiri mengobati tangan profesional kesehatan, penggunaan sarung tangan steril, serbet, blepharostat (atau analog daripadanya) dan, jika perlu alat untuk paracentesis.

Sebelum pengenalan obat yang diperlukan untuk melaksanakan desinfeksi yang tepat dari kulit kelopak mata dan mata, konjungtiva dan anestesi terapi antimikroba spektrum luas. Antimikroba harus ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva 3 kali / hari untuk 3 hari sebelum dan setelah pemberian.

Kit termasuk Lucentis jarum, dilengkapi dengan filter, untuk mengekstrak isi dari botol, jarum suntik dan jarum untuk injeksi.

Sebelum membuka permukaan stopper karet vial harus didesinfeksi.

Isi botol ke dalam gain kapasitas jarum suntik 1 ml dalam posisi tegak lurus dengan jarum, dilengkapi dengan filter (ukuran pori 5 m). Setelah memanggil isi jarum vial, dilengkapi dengan filter, Hal ini tidak dapat digunakan untuk injeksi intravitreal, Ini harus diganti dengan jarum untuk injeksi. Dengan diperkenalkannya jarum suntik ke dalam tubuh vitreous piston dihentikan pada tanda 0.05 ml.

Lucentis harus diberikan ke dalam vitreous di 3.5-4 mm kzadi oleh tungkai, menghindari meridian horizontal dan bertujuan ke arah pusat jarum bola mata. Jumlah obat yang diberikan adalah 0.05 ml. Berikut suntikan dilakukan di bagian lain dari sclera.

Mengenai 60 Min Lucentis setelah injeksi dapat meningkatkan tekanan intraokular (TIO). IOP harus dipantau, perfusi dari saraf optik, dan jika perlu untuk menerapkan pengobatan yang tepat. Selama satu sesi pemberian Lucentis dilakukan hanya dalam satu mata.

Penggunaan obat dalam pasien dengan gangguan fungsi hati Ini belum diteliti. Mengingat konsentrasi rendah di Lucentis plasma darah, Tidak perlu mengubah dosis obat.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal Tidak memerlukan dosis koreksi.

Pasien berumur 65 dan lebih tua Tidak memerlukan dosis koreksi.

Efek samping

Studi tentang keamanan obat dilakukan dalam rangka uji klinis di 1315 pasien untuk 2 tahun.

Efek samping yang serius, berkaitan dengan prosedur administrasi, termasuk endophthalmitis, ablasi retina rhegmatogenous dan katarak karena cedera iatrogenik. Efek samping serius lainnya dari mata, terlihat dengan Lucentis, termasuk peradangan intraokular dan peningkatan tekanan intraokular.

Efek samping berikut (kemungkinan berhubungan dengan penggunaan obat) terjadi pada frekuensi setidaknya 2% pasien, menerima dosis Lucentis 0.5 mg, dibandingkan dengan kelompok kontrol (simulasi injeksi atau terapi photodynamic).

Insiden efek samping diperkirakan sebagai berikut:: muncul sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100; <1/10), kadang-kadang (≥1 / 1000; <1/100), jarang (≥1 / 10 000; <1/1000), jarang (<1/10 000).

Infeksi dan infestasi: Sering – nazofaringit; sering – flu.

Dari sistem hematopoietik: sering – anemia.

CNS: Sering – sakit kepala; sering – alarm.

Pada bagian dari organ penglihatan: Sering – peradangan intraokular, peradangan vitreous, detasemen vitreous, perdarahan retina, tunanetra, sakit mata, kekeruhan di vitreus, peningkatan tekanan intraokular, perdarahan konjungtiva, iritasi mata, sensasi benda asing di mata, lakrimasi, .Aloe, Sindrom mata kering, mata merah, sensasi gatal di mata; sering – Perubahan degeneratif retina, kerusakan retina, disinsertion retina, air mata retina, detasemen epitel pigmen retina, gap epitel pigmen, mengurangi ketajaman visual, perdarahan vitreous, kekalahan vitreous, uveitis, Irit, iridosiklitis, Katarak, subkapsulyarnaya katarak, Lensa PCO, belang-belang keratitis, erosi kornea, Sel Opalescence di ruang anterior, penglihatan kabur, perdarahan di tempat suntikan, perdarahan mata, konjungtivitis, alergi konjungtivitis, debit dari mata, katung, ketakutan dipotret, ketidaknyamanan di mata, pembengkakan kelopak mata, abad nyeri, hiperemia konjungtiva; kadang-kadang – kebutaan, endophthalmitis, gipopion, gifema, keratopati, perlengketan iris, deposisi di kornea, edema kornea, striae kornea, rasa sakit atau iritasi di tempat suntikan, sensasi abnormal pada mata dan iritasi abad.

Sistem pernapasan: sering – batuk.

Dari sistem pencernaan: sering – mual.

Reaksi alergi: sering – ruam, gatal-gatal, gatal.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: Sering – artralgii.

Kontraindikasi

- Dikonfirmasi atau dicurigai infeksi pada mata atau proses infeksi lokalisasi periokular;

- Peradangan intraokular;

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan obat pada pasien ini belum diteliti);

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Hipersensitivitas terhadap ranibizumab atau komponen lain dari obat.

DARI peringatan harus diberikan kepada pasien dengan riwayat hipersensitivitas dikenal (Hanya setelah penilaian hati-hati dari risiko rasio / manfaat).

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Selama terapi dengan wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan.

Perhatian

Memberikan pengobatan Lucentis hanya harus dokter mata, memiliki pengalaman dalam suntikan intravitreal.

Pendahuluan Lucentis harus selalu dilakukan dalam kondisi aseptik. Selain, selama 1 minggu setelah suntikan obat harus dipantau untuk pasien dengan maksud untuk mengidentifikasi infeksi lokal mungkin dan pengobatan tepat waktu. Harus menginformasikan pasien tentang perlunya untuk segera memberitahu dokter Anda tentang semua gejala, yang mungkin menunjukkan perkembangan endophthalmitis.

Ketika disuntikkan ke dalam inhibitor vitreous pertumbuhan endotel faktor A (VEGF-A) secara teoritis dapat mengembangkan thromboembolic arteri. Namun, dalam studi klinis pada pasien, diperlakukan dengan Lucentis, kejadian kejadian tromboemboli rendah dan mirip dengan yang di kelompok kontrol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Terhadap latar belakang Lucentis dapat mengembangkan gangguan penglihatan sementara, negatif mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan penggunaan mesin. Jika Anda mengalami gejala-gejala pasien tersebut seharusnya tidak mengemudi kendaraan atau mengoperasikan mesin untuk mengurangi keparahan gangguan penglihatan sementara.

Overdosis

Dalam studi klinis, dan penerapan obat dalam praktek klinis, ada kasus overdosis obat yang tidak disengaja. Dalam kasus ini, yang paling sering diamati peningkatan tekanan intraokular dan nyeri di mata.

Pengobatan: Dalam kasus overdosis, pastikan untuk mengontrol IOP yang; jika perlu, pasien harus tetap berada di bawah pengawasan medis.

Interaksi obat

Interaksi Lucentis dengan obat lain belum diteliti.

Lucentis tidak boleh dicampur dengan obat lain atau pelarut.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada 2 ° sampai 8 ° C; Jangan membekukan. Umur simpan – 2 tahun. Obat tidak boleh digunakan setelah tanggal kedaluwarsa.