Raniʙizumaʙ

Ketika ATH:
S01LA04

Aksi farmakologi

Obat untuk pengobatan bentuk eksudatif-hemoragik degenerasi makula terkait usia (SHC). Ranibizumab adalah fragmen monoklonal manusia antibodi terhadap faktor pertumbuhan endotel A (VEGF-A) dan diekspresikan oleh strain rekombinan Escherichia coli.

Ranibizumab mengikat secara selektif untuk isoform dari faktor pertumbuhan endotel vaskular, VEGF-А (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅), dan mencegah interaksi VEGF-A ke reseptor pada permukaan sel endotel (Kemenangan₁dan VEGR₂), yang mengarah ke penekanan neovaskularisasi dan proliferasi vaskular. Menghambat pertumbuhan pembuluh darah baru di retina, koroid, ranibizumab menghentikan perkembangan bentuk eksudatif-hemoragik degenerasi makula terkait usia (SHC).

Farmakokinetik

Ketika diberikan intravitreally ranibizumab (1 kali / bulan) pasien dengan neovascular AMD C_.max ranibizumab dalam plasma rendah dan tidak cukup untuk menghambat aktivitas biologis VEGF-A di 50% (11 -27 ng / ml menurut studi dari proliferasi sel in vitro). Dengan obat ke dalam vitreous di kisaran dosis 0.05 untuk 1.0 mg C_.max ranibizumab dalam plasma adalah sebanding dengan dosis.

Menurut hasil analisis farmakokinetik dan dalam pandangan penghapusan ranibizumab rata plasma T_1/2 (pada tingkat aplikasi 0.5 mg) vitreous rata-rata sekitar 9 hari-hari.

Ketika diberikan intravitreally (1 sekali sebulan) DARI_.max kadar plasma ranibizumab dicapai selama hari setelah injeksi, dan dalam kisaran 0.79-2.90 ng / ml. DARI_min ranibizumab rentang plasma 0.07-0.49 ng / ml. Konsentrasi dalam serum ranibizumab sekitar 90 000 kali lebih rendah dari tubuh vitreous.

Kesaksian

Neovascular (basah) bentuk yang berkaitan dengan usia degenerasi makula pada orang dewasa.

Dosis rejimen

Ranibizumab diterapkan hanya dengan suntikan ke dalam tubuh vitreous.

Dosis yang dianjurkan dari ranibizumab 0.5 mg (0.05 ml) 1 kali / bulan sebagai injeksi intravitreal.

Tiga pertama suntikan ranibizumab beroperasi dengan frekuensi 1 X / mo berturut-turut selama 3 bulan, maka pengobatan dihentikan (fase stabilisasi) secara teratur (tidak kurang 1 kali / bulan) memeriksa ketajaman visual. Dengan mengurangi ketajaman visual lebih 5 skala huruf ETDRS (1 garis pada tabel Snellen) pengobatan ranibizumab dilanjutkan.

Antara pengenalan dua dosis obat harus diamati selang setidaknya 1 Bulan. Sebelum pengenalan ranibizumab harus mengontrol kualitas dan warna larutan pembubaran. Obat seharusnya tidak digunakan ketika mengubah warna larutan dan munculnya partikel terlihat larut.

Efek samping

Studi tentang keamanan obat dilakukan dalam rangka uji klinis di 1315 pasien untuk 2 tahun.

Efek samping yang serius, berkaitan dengan prosedur administrasi, termasuk endophthalmitis, ablasi retina rhegmatogenous dan katarak karena cedera iatrogenik. Efek samping serius lainnya dari mata, diamati pada primeneniiranibizumaba, termasuk peradangan intraokular dan peningkatan tekanan intraokular.

Efek samping berikut (kemungkinan berhubungan dengan penggunaan obat) terjadi pada frekuensi setidaknya 2% pasien, menerima dosis ranibizumab 0.5 mg, dibandingkan dengan kelompok kontrol (simulasi injeksi atau terapi photodynamic).

Insiden efek samping diperkirakan sebagai berikut:: muncul sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100; <1/10), kadang-kadang (≥1 / 1000; <1/100), jarang (≥1 / 10 000; <1/1000), jarang (<1/10 000).

Infeksi dan infestasi: Sering – nazofaringit; sering – flu.

Dari sistem hematopoietik: sering – anemia.

CNS: Sering – sakit kepala; sering – alarm.

Pada bagian dari organ penglihatan: Sering – peradangan intraokular, peradangan vitreous, detasemen vitreous, perdarahan retina, tunanetra, sakit mata, kekeruhan di vitreus, peningkatan tekanan intraokular, perdarahan konjungtiva, iritasi mata, sensasi benda asing di mata, lakrimasi, .Aloe, Sindrom mata kering, mata merah, sensasi gatal di mata; sering – Perubahan degeneratif retina, kerusakan retina, disinsertion retina, air mata retina, detasemen epitel pigmen retina, gap epitel pigmen, mengurangi ketajaman visual, perdarahan vitreous, kekalahan vitreous, uveitis, Irit, iridosiklitis, Katarak, subkapsulyarnaya katarak, Lensa PCO, belang-belang keratitis, erosi kornea, Sel Opalescence di ruang anterior, penglihatan kabur, perdarahan di tempat suntikan, perdarahan mata, konjungtivitis, alergi konjungtivitis, debit dari mata, katung, ketakutan dipotret, ketidaknyamanan di mata, pembengkakan kelopak mata, abad nyeri, hiperemia konjungtiva; kadang-kadang – kebutaan, endophthalmitis, gipopion, gifema, keratopati, perlengketan iris, deposisi di kornea, edema kornea, striae kornea, rasa sakit atau iritasi di tempat suntikan, sensasi abnormal pada mata dan iritasi abad.

Sistem pernapasan: sering – batuk.

Dari sistem pencernaan: sering – mual.

Reaksi alergi: sering – ruam, gatal-gatal, gatal.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: Sering – artralgii.

Kontraindikasi

Infeksi mata dikonfirmasi atau diduga atau proses infeksi lokalisasi periokular;

Peradangan intraokular;

Anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun (efikasi dan keamanan obat pada pasien ini belum diteliti);

Kehamilan;

Laktasi;

Hipersensitivitas terhadap ranibizumab atau komponen lain dari obat.

Kewaspadaan harus diberikan untuk pasien dengan riwayat diketahui hipersensitif (Hanya setelah penilaian hati-hati dari risiko rasio / manfaat).

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Selama terapi dengan wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan.

Perhatian

Melakukan perawatan ranibizumab hanya harus dokter mata, memiliki pengalaman dalam suntikan intravitreal.

Pendahuluan ranibizumab harus selalu dilakukan dalam kondisi aseptik. Selain, selama 1 minggu setelah suntikan obat harus dipantau untuk pasien dengan maksud untuk mengidentifikasi infeksi lokal mungkin dan pengobatan tepat waktu. Harus menginformasikan pasien tentang perlunya untuk segera memberitahu dokter Anda tentang semua gejala, yang mungkin menunjukkan perkembangan endophthalmitis.

Ketika disuntikkan ke dalam inhibitor vitreous pertumbuhan endotel faktor A (VEGF-A) secara teoritis dapat mengembangkan thromboembolic arteri. Namun, dalam studi klinis pada pasien, diperlakukan dengan ranibizumab, kejadian kejadian tromboemboli rendah dan mirip dengan yang di kelompok kontrol.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Terhadap latar belakang ranibizumab dapat mengembangkan gangguan penglihatan sementara, negatif mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan penggunaan mesin. Jika Anda mengalami gejala-gejala pasien tersebut seharusnya tidak mengemudi kendaraan atau mengoperasikan mesin untuk mengurangi keparahan gangguan penglihatan sementara.

Interaksi obat

Interaksi ranibizumab dengan obat lain belum diteliti.

Ranibizumab tidak boleh dicampur dengan obat lain atau pelarut.