Loris

620 8 menit membaca

Bahan aktif: Lozartan
Ketika ATH: C09CA01
CCF: Angiotensin II antagonis reseptor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I50.0, I61, N08.3
Ketika CSF: 01.04.02
Pabrikan: Krka-RUS OOO (Rusia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi dari kuning cahaya untuk kuning, Lonjong, sedikit cekung ganda, chamfered.

	1 tab.
losartan potassium	12.5 mg

Eksipien: cellaktoza (campuran monohydrate laktosa dan selulosa), pati pra-gelatinized, pati jagung, selulosa mikrokristalin, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, talek, propilen glikol, pewarna kuning quinoline (E104), Titanium dioksida (E171).

7 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (6) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (9) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna kuning, Lonjong, sedikit cekung ganda, mencetak di satu sisi dan segi.

	1 tab.
losartan potassium	25 mg

Eksipien: cellaktoza (campuran monohydrate laktosa dan selulosa), pati pra-gelatinized, pati jagung, selulosa mikrokristalin, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, talek, propilen glikol, pewarna kuning quinoline (E104), Titanium dioksida (E171).

Pil, -Film yang dilapisi putih, bulat, sedikit cekung ganda, dengan Valium di satu sisi, chamfered.

	1 tab.
losartan potassium	50 mg

Eksipien: cellaktoza (campuran monohydrate laktosa dan selulosa), pati pra-gelatinized, pati jagung, selulosa mikrokristalin, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, talek, propilen glikol, Titanium dioksida (E171).

Pil, -Film yang dilapisi putih, Lonjong, sedikit cekung ganda.

	1 tab.
losartan potassium	100 mg

Eksipien: cellaktoza (campuran monohydrate laktosa dan selulosa), pati pra-gelatinized, pati jagung, selulosa mikrokristalin, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, talek, propilen glikol, Titanium dioksida (E171).

Aksi farmakologi

Selektif reseptor antagonis angiotenzina II di₁ nebelkova alam.

In vivo dan secara in vitro Losartan dan metabolit nya biologis aktif dari karboksil′nyj (EXP-3174) blok semua fisiologis bermakna efek angiotenzina II di₁-reseptor terlepas dari cara sintesis yang: mengarah ke peningkatan plasma Renin aktivitas, mengurangi konsentrasi aldosteron dalam plasma darah.

Losartan secara tidak langsung menyebabkan AL ini₂-dengan peningkatan tingkat angiotensin II. Losartan menghambat aktivitas tidak kininazy II, enzim, Siapa terlibat dalam metabolisme bradikinin.

Mengurangi PR, tekanan dalam sirkulasi paru; umenyshaet postnagruzku, Ini memiliki efek diuretik.

Ini mencegah perkembangan hipertrofi miokard, meningkatkan toleransi latihan pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Penerimaan Losartan 1 kali / hari menghasilkan penurunan yang signifikan secara statistik neraka sistolik dan diastolik. Selama hari-hari Losartan merata dikendalikan neraka, Sementara efek antigipertenzivny sesuai irama alam cirkadnomu. Mengurangi iklan di ujung dosis adalah sekitar 70-80% dari puncak obat tindakan, melalui 5-6 h setelah pemberian. Sindrom tidak diamati; Losartan juga tidak berpengaruh klinis yang signifikan pada DENYUT jantung.

Losartan sangat efektif untuk pria dan wanita, serta di remaja (≥ 65 tahun) dan pasien yang lebih muda (≤ 65 tahun).

Farmakokinetik

Penyerapan

Losartan baik diserap dari saluran pencernaan. Mengambil obat dengan makanan tidak berpengaruh klinis yang signifikan pada konsentrasi serum.

Bioavailabilitas sekitar 33%. C_.maxLosartan dalam plasma dicapai melalui 1 jam setelah konsumsi. C_.max Exp-3174 dalam plasma dicapai melalui 3-4 tidak.

Distribusi

Lebih 99% persen dari Losartan dan 3174 EXP terkait dengan protein plasma darah, sebagian besar untuk albumin.

V_D Losartan adalah 34 l. Sangat buruk melintasi kumpulan.

Metabolisme

Terkena metabolisme yang signifikan ketika “pertama lulus” melalui hati, membentuk metabolit aktif EXP 3174- (14%) dan beberapa metabolit tidak aktif, termasuk 2 metabolit osnovnыh, diproduksi oleh hidroksilasi butil′noj jaringan group dan kurang signifikan metabolit, Glukuronida N-2-Tetrazole.

Deduksi

Clearance plasma Losartan dan EXP 3174 adalah sekitar 10 ml/sec (600 ml / menit) dan 0.83 ml/sec (50 ml / menit) masing-masing. Ginjal klirens Losartan dan EXP 3174 adalah tentang 1.23 ml/sec (74 ml / menit) dan 0.43 ml/sec (26 ml / menit) masing-masing. T_1/2 Losartan adalah 2 tidak. T_1/2 metabolit aktif 6-9 tidak. Tentang 58% obat ini diekskresikan dalam empedu, 35% – kencing.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

-mengurangi risiko stroke pada pasien dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri;

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi, dalam kasus intoleransi atau kegagalan terapi dengan inhibitor ACE);

-perlindungan ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 proteinuria untuk mengurangi proteinuria, mengurangi perkembangan kerusakan ginjal, mengurangi risiko stadium akhir (mencegah kebutuhan untuk dialisis, kemungkinan kadar kreatinin serum peningkatan) atau kematian.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan, multiplisitas penerimaan – 1 waktu / hari.

Di hipertensi dosis harian rata-rata 50 mg. Efek antihipertensi maksimal tercapai dalam 3-6 minggu terapi. Hal ini dimungkinkan untuk mencapai efek yang lebih menonjol dengan meningkatkan dosis obat untuk 100 mg / hari.

Latar belakang dioretikov masuk dalam dosis tinggi dianjurkan untuk memulai terapi Loristoj^® dari 25 mg / hari.

Pasien usia lanjut, pelanggaran ginjal (termasuk. pasien pada hemodialisis) bukanlah dosis awal diperlukan koreksi.

Pasien dengan gangguan fungsi hati agen harus diangkat pada dosis yang lebih rendah.

Di gagal jantung kronis dosis awal 12.5 mg / hari. Untuk, untuk mencapai dosis pemeliharaan biasa di 50 mg / hari, dosis harus ditingkatkan secara bertahap, pada interval 1 minggu (misalnya, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / hari). Lorista^® biasanya ditugaskan dalam kombinasi dengan dioretikami dan glikosida jantung.

Diagram meningkatkan dosis obat yang disajikan dalam tabel.

1 Minggu (dari 1 oleh 7 hari)	oleh 1 tab. 12.5 mg / hari
2 Minggu (dari 8 oleh 14 hari)	oleh 1 tab. 25 mg / hari
3 Minggu (dari 15 oleh 21 hari)	oleh 1 tab. 50 mg / hari
4 Minggu (dari 22 oleh 28 hari)	oleh 1 tab. 50 mg / hari

Untuk mengurangi risiko stroke pada pasien dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri dosis awal standar 50 mg / hari. Dapat kemudian ditambahkan hydrochlorothiazide dalam dosis rendah dan/atau peningkatan dosis Loristy^® untuk 100 mg / hari.

Untuk melindungi ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria dosis awal standar Loristy^® aku s 50 mg / hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 100 mg/hari untuk memperhitungkan lebih rendah neraka.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: ≥1% – pusing, kelemahan, sakit kepala, fatiguability, insomnia; <1 % – kegelisahan, gangguan tidur, kantuk, Gangguan memori, perifericheskaya neuropati, paresthesia, gipostezii, migrain, gempa, ataxia, depresi, keadaan pingsan.

Sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik (tergantung dosis), denyut jantung, takikardia, bradikardia, Aritmia, angina, vaskulitis.

Sistem pernapasan: ≥1% – hidung tersumbat, batuk *, infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, faringitы, nafas yg sulit, bronkitis, rhinedema.

Dari sistem pencernaan: ≥1% – mual, diare *, fenomena diarrhoeal *, sakit perut; <1% – anoreksia, mulut kering, sakit gigi, muntah, perut kembung, radang perut, sembelit, hepatitis, fungsi hati yang abnormal; jarang – peningkatan enzim hati, giperʙiliruʙinemija.

Dari sistem kemih: <1% – kebutuhan mendesak untuk buang air kecil, Infeksi saluran kemih, gangguan fungsi ginjal; kadang-kadang – moderat membesarkan urea dan kreatinin serum.

Pada bagian dari sistem reproduksi: <1% – penurunan libido, ketidakmampuan.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: ≥1% – kejang, mialgia *, sakit punggung, Dada, kaki; <1% – arthralgia, radang sendi, nyeri bahu, pembantaian, fibromyalgia.

Dari indra: <1% – tinnitus, gangguan rasa, tunanetra, konjungtivitis.

Dari sistem hematopoietik: jarang – anemia, purpura Shenleyna-Genoa.

Reaksi dermatologis: <1% – xerosis, эritema, fotosensitifitas, meningkat keringat, alopecia.

Metabolisme: hiperkalemia, encok.

Reaksi alergi: <1% – gatal-gatal, ruam kulit, gatal, angioedema (termasuk pembengkakan tenggorokan dan lidah, memanggil obstruksi saluran pernapasan dan/atau pembengkakan wajah, bibir, tenggorokan). Kadang-kadang sebelumnya dikembangkan angioedema ketika mengambil obat lain, termasuk. ACE inhibitor.

*efek samping, insiden yang sebanding dengan plasebo.

Dalam kebanyakan kasus, Lorista^® ditoleransi dengan baik, efek samping lemah dan fana di alam dan tidak memerlukan persiapan.

Kontraindikasi

- Hipotensi;

- Hiperkalemia;

- Degidratatsiya;

- Intoleransi laktosa;

galactosemia rusak syndrome atau hisap glukosa galaktosa;

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

-hipersensitivitas untuk Losartan dan/atau komponen lain dari obat.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan hati dan / atau insufisiensi ginjal, mengurangi BCC, pelanggaran vodno-elektrolitnogo keseimbangan, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri satu ginjal.

Kehamilan dan menyusui

Data pada penggunaan Losartan dalam kehamilan yang tidak. Ginjal perfusi janin, itu tergantung pada evolusi sistem Renin-angiotensin, dimulai pada trimester ketiga kehamilan. Risiko janin meningkat ketika mengambil Losartan dalam II dan III trimestrah. Ketika membangun kehamilan lozartanom terapi harus dihentikan segera.

Tidak ada data tentang alokasi Losartan dalam air susu ibu. Oleh karena itu, Anda harus memutuskan pada saat berakhirnya menyusui atau penghapusan lozartanom terapi mengingat pentingnya ibu.

Perhatian

Pada pasien dengan mengurangi BCC (misalnya, dalam terapi dosis tinggi diuretik) dapat mengembangkan gejala hipotensi. Sebelum Anda mulai mengambil Losartan, Anda harus menghapus pelanggaran yang sudah ada, atau memulai terapi dengan dosis kecil.

Pada pasien dengan sirosis hati konsentrasi Losartan dan metabolit nya aktif dalam plasma setelah administrasi ke dalam di atas sedikit dan moderat, daripada di sehat. Oleh karena itu, pasien dengan penyakit hati dalam sejarah direkomendasikan terapi dalam dosis yang lebih rendah.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, seperti dengan diabetes, atau tanpa, sering berkembang hiperkalemia, yang harus diingat, tapi hanya dalam kasus yang jarang, akibatnya, berhenti pengobatan. Selama pengobatan secara teratur harus memantau konsentrasi kalium dalam darah, terutama pada pasien usia lanjut, gangguan ginjal.

Obat-obatan, bertindak pada sistem Renin-obat, dapat meningkatkan kandungan urea dan kreatinin serum pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral stenosis atau hanya sepihak arteri ginjal. Perubahan fungsi ginjal mungkin reversibel setelah terapi. Selama pengobatan, ianya perlu untuk secara teratur memonitor konsentrasi kreatinin serum secara berkala.

Gunakan di Pediatrics

Obat merupakan kontraindikasi untuk pengobatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, Karena tidak ada pengalaman aplikasi dalam Pediatrics.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Tidak ada data tentang efek dari Losartan pada kemampuan untuk drive atau sarana teknis lainnya.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, takikardia; sebagai hasil dari parasimpatik (vagal) stimulasi dapat mengembangkan bradikardia.

Pengobatan: diurez, Terapi simptomaticheskaya. Hemodialisis nyeeffyektivyen.

Interaksi obat

Ada tidak ada interaksi obat klinis yang signifikan dengan hydrochlorothiazide, digoksinom, antikoagulan nepryamыmy, cimetidine, fenoʙarʙitalom, ketokonazol dan eritromisin.

Selama penerimaan simultan dengan rifampisin dan flukonazol diamati penurunan metabolit aktif losartan potassium. Implikasi klinis dari fenomena ini tidak diketahui.

Penerapan gabungan dengan kalisberegatmi dioretikami (misalnya, spironolactone, triamterene, amilorid) obat-obatan dan kalium meningkatkan risiko giperkaliemii.

Simultan penggunaan OAINS, termasuk inhibitor Cox-2 selektif, dapat mengurangi efek diuretik dan dana gipotenziveh lain.

Jika lozartan menunjuk secara bersamaan dengan tiazidnami dioretikami, mengurangi iklan sekitar aditif. Memperkuat (gonta-ganti) efek antihipertensi lainnya (diuretik, beta-blocker, simpatolitikov).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Tanggal kadaluarsa obat dalam bentuk pil 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 tahun; dalam bentuk tablet 50 mg – 5 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

620 8 menit membaca