LOPIREL

Bahan aktif: Clopidogrel
Ketika ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 kode (kesaksian): I20.0, I21, I63, I74, I82
Ketika CSF: 01.12.11.06.01
Pabrikan: Actavis GROUP hf. (Islandia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi Warna pink, bulat, lenticular, Berukir “Saya” di satu sisi.

Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, krospovydon (Tipe a), glyceryl dibegenat, talek, Opadry II 85 G34669 pink (polivinil alkohol, talek, Titanium dioksida (E171), makrogol 3350, lesitin (E322), oksida besi pewarna merah (E172)).

7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiplatelet, inhibitor Agregasi trombosit spesifik dan aktif. Koronrodilatirtee tindakan. Secara selektif mengurangi mengikat reseptor ADP pada trombosit dan mengaktifkan reseptor GPI Ib/IIIa di bawah pengaruh ADP, mengurangi, demikian, Agregasi trombosit. Ini mengurangi agregasi platelet, diinduksi oleh agonis lainnya, mencegah mereka dari mengaktifkan dirilis ADP, tidak mempengaruhi aktivitas PDE. Ia mengikat ireversibel ke platelet reseptor ADP, yang tetap tahan terhadap ADP stimulasi siklus hidup (tentang 7 hari-hari).

Penghambatan Agregasi trombosit adalah 2 h setelah pemberian (40% penghambatan) dosis awal 400 mg. Efek maksimum (60% Penindasan agregasi) berkembang melalui 4-7 hari tiket masuk ke dosis 50-100 mg / hari. Antiagregantnyj efek adalah tempoh kehidupan trombosit (7-10 hari-hari).

Hadapan akibat kapal mencegah perkembangan aterotromboza terlepas dari lokalisasi vaskular proses (serebrovaskular, lesi kardiovaskular atau perifer).

Farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan vыsokaya, ketersediaanhayati tinggi; Konsentrasi plasma rendah dan oleh 2 h setelah pemberian mencapai batas pengukuran (0.025 ug / l).

Distribusi

Protein plasma mengikat – 94-98%.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati. Metabolit utama – turunan aktif dari asam karboksilat. Asupan dalam dosis berulang 75 mg C_.max metabolit dalam plasma darah adalah tentang 3 mg / l dan dicapai melalui 1 tidak.

Deduksi

Melaporkan berita - 50%, melalui usus – 46% (selama 120 jam setelah injeksi). T_1/2 metabolit utama setelah masuk tunggal dan berulang-ulang 8 tidak. Konsentrasi metabolit ginjal dialokasikan – 50%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Setelah mengambil obat dengan dosis 75 mg/hari, konsentrasi dalam plasma metabolita lebih rendah pada pasien dengan penyakit ginjal berat (CC 5-15 ml / menit), dibandingkan dengan pasien dengan penyakit ginjal keparahan moderat (KK dari 30 untuk 60 ml / menit) dan individu yang sehat.

Kesaksian

Pencegahan aterotromboza:

- Pada pasien, infark miokard, stroke iskemik, atau dengan didiagnosis penyakit arteri perifer;

-pada pasien dengan sindrom koroner akut tanpa ST segmen pemulihan (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa zubza Q pada ECG), dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat.

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan dalam 75 mg 1 waktu / hari tanpa makan.

Perawatan harus dimulai dalam jangka waktu dari beberapa hari untuk 35 hari pada pasien infark miokard dan dari 7 hari sebelum 6 bulan pada pasien Setelah stroke iskemik.

Pasien dengan Sindrom koroner akut tanpa pemulihan segmen ST (angina tidak stabil atau infark miokard tanpa zubza Q pada ECG) Lopirelom treatment dimulai dengan dosis tunggal 300 mg, dan kemudian terus dosis 75 mg 1 waktu / hari (dengan dosis asam asetilsalisilat 75-325 mg / hari). Optimal masa pengobatan tidak diinstal. Pengobatan yang efektif adalah hingga 12 Bulan, efek maksimum dirayakan melalui 3 bulan setelah memulai pengobatan.

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: sering (>1/100, <1/10), kadang-kadang (>1/1000, <1/100), jarang (>1/10 000, <1/1000), jarang (<1/10 000).

CNS: kadang-kadang – sakit kepala, pusing, parestesia; jarang – kebingungan, halusinasi, dysgeusia.

Dari sistem pencernaan: sering – pencernaan yg terganggu, sakit perut, diare; kadang-kadang – mual, radang perut, perut kembung, sembelit, muntah, bisul perut; jarang – radang usus besar (termasuk. Kolitis atau limfositik), pankreatitis.

Oleh sistem dapat empedu: jarang – hepatitis, peningkatan transaminase hati.

Dari sistem hematopoietik: kadang-kadang – leukopenia, mengurangi jumlah granulosit neutrofil èozinofil′nyh dan, pengurangan jumlah trombosit; jarang – tyazhelaya trombositopenia (jumlah trombosit ≤ 30-10⁹/l), granulocytopenia, agranulositosis, anemia aplasticheskaya dan anemia / pansitopenia.

Dari sistem pembekuan darah: kadang-kadang – peningkatan waktu perdarahan; jarang – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 kasus 200 000 pasien); sering – pendarahan berbagai lokalisasi dan intensitas. Kebanyakan kasus perdarahan diamati dalam 1 bulan pengobatan (terutama intrakranial, gastrointestinal dan perdarahan retroperitoneal); kasus berat perdarahan kulit (purpura), perdarahan pada sendi dan jaringan lunak (gemartroz, lebam), perdarahan mata (kongunguale, okular, Retina), mimisan, dari saluran pernapasan (hemoptisis, pneumorrhagia), Hematuria dan pendarahan dari luka.

Reaksi dermatologis: kadang-kadang – ruam dan gatal-gatal; jarang – ruam bulosa (eritema multiforme), ruam eritematosa, lichen planus.

Reaksi alergi: jarang – gatal-gatal, Reaksi anafilaktoid.

Sistem kardiovaskular: jarang – vaskulitis, hipotensi.

Sistem pernapasan: jarang – bronkospasme.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia, radang sendi.

Dari sistem kemih: jarang – glomerulonefritis, peningkatan kreatinin serum.

Lain: jarang – demam.

Kontraindikasi

- Gangguan hati berat;

-penyakit sindrom;

- Pendarahan hebat (termasuk. perdarahan intrakranial) dan penyakit, mempengaruhi pada pengembangan (ulkus lambung dan ulkus duodenum pada fase akut, kolitis ulseratif, TBC, tumor paru-paru, giperfiʙrinoliz);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

-periode neonatus;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Galactose intoleransi, laktase kekurangan atau glukosa-galaktosa malabsorpsi (tk. Produk ini laktosa);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan obat harus digunakan pada pasien dengan gagal ginjal dan/atau hepatik yang moderat, trauma, Pra operasi; pada saat yang sama dengan asam asetilsalisilat, NSAID (termasuk inhibitor Cox-2), varfarinom, Alat trombolitičeskimi, geparinom, glikoprotein IIb Iiia inhibitor.

Perhatian

Pada pasien dengan infark miokard akut dengan ST-segment peningkatan klopidogrelom pengobatan tidak harus dimulai dalam beberapa hari pertama setelah infark miokard.

Dalam ketiadaan data klinikal Clopidogrel tidak dianjurkan stroke iskemik akut (kurang 7 hari-hari).

Ketika mengembangkan perdarahan selama perawatan obat harus segera melakukan tes darah (APTT, jumlah trombosit, tes fungsional aktivitas trombosit) dan fungsional aktivitas hati.

Seperti obat-obatan antitrombotičeskim lainnya, Clopidogrel harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan peningkatan risiko perdarahan (terutama gastrointestinal dan intraokular) karena cedera, intervensi bedah atau kondisi patologis, seperti halnya jika dikombinasikan penggunaan klopidogrela dengan asam asetilsalisilat, NSAID, geparinom, glikoprotein IIb IIIa inhibitor, atau obat-obatan thrombolytic.

Ditandai dengan kasus berat perdarahan pada pasien, clopidogrel bersama-sama dengan asam salisilat asetil atau asam asetilsalisilat dan heparin.

Clopidogrel meningkatkan waktu pendarahan, Oleh karena itu, pasien harus memperingatkan bahwa, karena untuk berhenti muncul di latar belakang penggunaan obat (sebagai monoterapi, dan dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat) perdarahan membutuhkan waktu yang lama, Anda harus memberitahu dokter tentang setiap kasus pendarahan. Pasien juga harus memberitahu dokter dan dokter gigi tentang penerimaan obat dalam kasus operasi mendatang atau jika dokter menentukan obat baru bagi pasien.

Dalam kasus intervensi bedah, Jika antiplatelet efek tidak diinginkan, program pengobatan harus berhenti untuk klopidogrelom 7 hari sebelum operasi.

Berhati-hati pemantauan pasien untuk mendeteksi tanda-tanda pendarahan, termasuk tersembunyi perdarahan, terutama selama minggu pertama pengobatan dan/atau setelah prosedur invasif jantung atau pembedahan.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Obat tidak berpengaruh pada kemampuan untuk berkendara dan tidak mengurangi kecepatan psikomotorik reaksi.

Overdosis

Gejala: dapat meningkatkan waktu perdarahan.

Pengobatan: Jika Anda memerlukan koreksi cepat meningkat perdarahan waktu klopidogrela efek dapat dihilangkan transfusi Increase massa. Tidak ada obat penawar khusus

Interaksi obat

Jika Anda mendaftar untuk klopidogrela dengan warfarin mungkin meningkatkan intensitas pendarahan (kombinasi ini tidak dianjurkan).

Asetilsalisilat asam tidak berubah klopidogrela ingibiruty efek pada Agregasi trombosit ADP-induced, Namun, Clopidogrel potenziruet asetilsalisilat asam pada Agregasi trombosit, Induksi Kolagen. Namun, penggunaan simultan asetilsalisilat asam dalam dosis 500 mg 2 kali / hari tidak menyebabkan adanya peningkatan yang signifikan dalam perdarahan waktu, memanjang karena menerima klopidogrela. Keamanan penggunaan jangka panjang yang simultan asetilsalisilat asam dan klopidogrela tidak diinstal, Namun, Clopidogrel dan asam asetilsalisilat dapat digunakan satu tahun.

Menurut sebuah studi klinis, dilakukan pada sukarelawan sehat, simultan penggunaan klopidogrela dan heparin tidak memerlukan dosis penyesuaian dan tidak mempengaruhi tindakan antiplatelet klopidogrela, Namun, keselamatan kombinasi tersebut belum belum terinstal (dengan kombinasi ini hati-hati).

Keamanan aplikasi simultan klopidogrela dengan obat-obatan thrombolytic tidak saat ini diinstal (dengan kombinasi ini hati-hati).

Dalam sebuah studi klinis, dilakukan pada sukarelawan sehat, Ketika klopidogrela dan naproksena ada telah terjadi peningkatan jumlah perdarahan gastrointestinal tersembunyi. Namun, karena kurangnya penelitian klinis obat interaksi dengan NSAID lain tidak saat ini diinstal, ada peningkatan risiko pencernaan perdarahan ketika obat lain grup ini (dengan kombinasi dari klopidogrela dan hati-hati NSAID).

Interaksi secara bermakna farmakodinamičeskogo ketika menerapkan klopidogrela dalam hubungannya dengan atenolol dan nifedipin telah diidentifikasi dan/atau.

Aktivitas Lopirela praktis tidak berubah bersama dengan menggunakan fenobarbital, simetidin atau estrogen.

Sifat pharmacokinetic digoksin atau teofilin tidak berubah ketika aplikasi bersama dengan klopidogrelom.

Untuk antasid tidak mengubah penyerapan klopidogrela.

Data, diperoleh dalam studi dengan mikrosom hati manusia, menunjukkan, Clopidogrel yang dapat menghambat aktivitas izofermenta CYP2C9. Akibatnya, dapat meningkatkan kadar plasma beberapa obat, seperti tolbutamid dan fenitoin, karena mereka dimetabolisme oleh CYP2C9. Hasil penelitian menunjukkan keselamatan CAPRIE fenitoina dan tolbutamida dengan klopidogrelom.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 2.5 tahun.