LOKREN

Bahan aktif: Betaksolol
Ketika ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: Sanofi WINTHROP Industrie (Prancis)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi, делимые, putih, bulat, lenticular, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – lain.

Eksipien: laktosa monohidrat, natrium amilopektin glikolat, selulosa mikrokristalin, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat, gipromelloza, makrogol 400, Titanium dioksida (E171).

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta selektif₁-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik. Dalam dosis tinggi (при концентрациях, melebihi terapi) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) diserap dari saluran pencernaan. C_.max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 tidak. Bioavailabilitas sekitar 85%.

Distribusi

Mengikat protein plasma sekitar 50%. V_D adalah sekitar 6 l / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Metabolisme

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Deduksi

Diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit (lebih 80%), 10-15% – dalam bentuk tidak berubah. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Tidak dihapus oleh hemodialisis.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Dosis rejimen

Dosis terapi rata-rata 20 mg (1 tab.) 1 waktu / hari.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 minggu, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

Di пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml / menit, dan y pasien insufisiensi hati не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (rata-rata – 4 hari).

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC < 20 ml / menit) dan hemodialisis, рекомендуемая начальная доза Локрена^® aku s 5 mg / hari, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Tablet diambil secara lisan, tidak mengunyah dan minum banyak cairan.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kelelahan, kelemahan, pusing, sakit kepala, kantuk, insomnia, mimpi buruk, depresi, kegelisahan, kebingungan atau kehilangan memori jangka pendek, halusinasi, Sindrom asthenic, kelemahan otot, parestesia pada ekstremitas (untuk klaudikasio, Sindrom Raynaud), gempa.

Sistem kardiovaskular: sinusovaya bradikardia, denyut jantung, hipotensi ortostatik, gangguan konduksi infark, AV блокада (sampai dengan gagal jantung), Aritmia, melemahnya kontraktilitas miokard, pengembangan (или усугубление) gejala jantung kongestif (pembengkakan pergelangan kaki, berhenti, goleneй), pengurangan ditandai tekanan darah, manifestasi dari vasospasme (снижение периферического кровообращения, dinginnya ekstremitas bawah, Sindrom Raynaud), sakit dada.

Dari sistem pencernaan: сухость слизистых оболочек полости рта, mual, muntah, sakit perut, sembelit atau diare, fungsi hati yang abnormal (urin gelap, kulit kuning atau sklera, kolestasis), perubahan dalam rasa.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat, kesulitan bernapas bila diberikan pada dosis tinggi (hilangnya selektivitas); laringo- dan bronkospasme (pada pasien yang memiliki kecenderungan).

Pada bagian dari organ penglihatan: tunanetra, уменьшение секреции слезной железы, kekeringan dan nyeri mata, konjungtivitis.

Pada bagian dari sistem endokrin: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, menerima insulin, negara hipotiroid.

Reaksi dermatologis: meningkat berkeringat, dermahemia, ruam, reaksi kulit psoriasiform, обострение течения псориаза.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, gatal-gatal.

Lain: sakit punggung, arthralgia, melemahnya libido, mengurangi potensi, penarikan (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah); jarang – penampilan antibodi antinuklear (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Kontraindikasi

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- Syok kardiogenik;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- Prinzmetal angina;

- SSS (termasuk. sinoatrialynaya blokade);

- Vыrazhennaya bradikardia;

- Hipotensi;

- Kardiomegalija (tanpa tanda-tanda gagal jantung);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- Inhibitor MAO Simultan;

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (tk. в состав входит лактоза).

DARI peringatan применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, asidosis metabolik, penyakit pembuluh darah perifer oklusif (klaudikasio intermiten, Sindrom Raynaud), gagal hati, gagal ginjal kronik, selama hemodialisis, myasthenia, depresi (termasuk. sejarah), orang tua, при AV-блокаде I степени, pada penyakit paru obstruktif kronik (asma bronkial, empisema), у пациентов с псориазом, pada gagal jantung kronis, tirotoksikosis, diabetes.

Kehamilan dan menyusui

IN penelitian eksperimental на животных не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Mapan, что бетаксолол оказывает влияние на плод (pertumbuhan intrauterin, gipoglikemiâ, bradikardia). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) pada bayi baru lahir, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; glukagon diberikan didasarkan 0.3 mg / kg; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Ini akan dihargai, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Perhatian

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Pasien, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, kemudian 1 kali dalam 3-4 Bulan), glukosa pada pasien dengan diabetes (1 kali dalam 4-5 Bulan), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 kali dalam 4-5 Bulan). Mendidik pasien teknik menghitung HR dan menginstruksikan pada pentingnya konsultasi medis pada laju jantung kurang dari 50 u. / min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (selama 1-2 minggu) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Sekitar 20% pasien dengan stroke beta-adrenoblokatora tidak efektif (alasan utama – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® harus mencabut sebelum konten studi katekolamin darah dan urin, normetanefrina, Asam vanilinmindalnoy, antibodi antinuklear.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (beta₂-adrenomimetiki).

Pasien dengan gagal jantung, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, terutama takikardia, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, tk. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Sakit, menggunakan lensa kontak, Kita harus memperhitungkan, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Gunakan di Pediatrics

Препарат не следует применять у детей, tk. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Overdosis

Gejala: vыrazhennaya bradikardia, pusing, AV блокада, pengurangan ditandai tekanan darah, Aritmia, denyut prematur ventrikel, keadaan pingsan, gagal jantung, kesulitan bernapas, bronkospasme, цианоз ногтей пальцев и ладоней, kejang.

Pengobatan: lavage lambung, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; pada saat yang sama, jika perlu, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 ug / kg / menit.

Interaksi obat

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (quinidine, Disopiramid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfacin, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Kontraindikasi pada kombinasi

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (efek aditif).

Kombinasi, которых следует избегать

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (bepridil, diltiazem dan verapamil) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya bradikardia, Berhenti sinus), Gangguan AV-konduksi, gagal jantung (sinergisme). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, otomatisme dan konduksi (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Kombinasi, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Biasanya, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (quinidine, гидрохинидин и дизопирамид) dan kelas III (Amiodarone, dofetilid, iʙutilid, sotalol), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (klorpromazin, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), бензамидов (amysulpryd, sulьpirid, tyapryd), бутирофенонов (droperidol, haloperidol), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, Eritromisin (untuk / dalam), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, pentamidin, спирамицина (untuk / dalam) и винкамина (untuk / dalam) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “putaran” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, otomatisme dan konduksi (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, terutama pada awal pengobatan.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (donepezil, galantamin, амбенония хлорид, neostigmin, piridostigmin, rivastigmine, tacrine) возможно повышение риска развития брадикардии (efek aditif), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, alfa metildopa, guanfacin, moksonidin, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, mungkin, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Jika perlu, – коррекция дозы лидокаина.

Kombinasi, yang harus diperhitungkan

При одновременном применении с НПВС для системного применения (termasuk. inhibitor Cox-2 selektif) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Dalam aplikasi bersama dengan antidepresan trisiklik (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (efek aditif).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (efek aditif).

При совместном применении с дипиридамолом (untuk / dalam) dapat meningkatkan efek antihipertensi.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Alergen, digunakan untuk imunoterapi, atau alergen ekstrak untuk kulit sampel, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (kecuali difillina) dan meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma darah, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (misalnya, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (retensi natrium).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, metildopa, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokade, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Yg mengeluarkan air kencing, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, obat penenang dan obat hipnotik meningkatkan depresi SSP.

Tidak direkomendasikan aplikasi simultan dengan MAO inhibitor karena peningkatan yang signifikan dalam aksi hipotensi, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 hari-hari.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di bawah 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.