LOFOKS (Pil)

Bahan aktif: Lomefloxacin
Ketika ATH: J01MA07
CCF: Obat antibakteri fluorokuinolon
ICD-10 kode (kesaksian): A00, A01, A02, A03, A15, A54, A56.0, A56.1, A56.4, A74.0, J04, J15, J20, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T30, T79.3, Z29.2
Ketika CSF: 06.17.02.01
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih atau hampir putih, lenticular oval.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, polyvinylpyrrolidone (povidone), laktosa, tepung kentang, коллидон CL-М (krospovydon), talek, magnesium stearat, asam stearat, hidroksipropilmetilselulosa (gipromelloza), hidroksipropil, polioksietilen-4000, Titanium dioksida, propilen glikol.

5 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
5 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antimikroba fluorokuinolon spektrum yang luas, diftorxinolon. Ini memiliki aktivitas bakterisidal, mekanisme yang berhubungan dengan paparan girase DNA bakteri, menyediakan supercoil. Lomefloxacin membentuk kompleks dengan tetramer yang (subunit dari girase a2b2) dan mengganggu replikasi DNA dan transkripsi, yang mengarah ke kematian sel mikroba. Diproduksi oleh agen β-laktamase tidak berpengaruh pada aktivitas lomefloxacin.

Persiapan sangat aktif terhadap mikroorganisme aerobik gram negatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter berbeda, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Catarrhalis Moraxella, Morganella morgani, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa (Beberapa strain).

Obat C cukup sensitif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia pelarutan, Serratia layu, Pseudomonas aeruginosa (kebanyakan strain), Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus luar biasa, Proteus stuartii, Rettgeri Providence, Alcalifaciens Providence, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Aerogenes Enterobacter, Agglomerans Enterobacter.

Ini beroperasi pada ekstra, dan intraseluler terletak mikobakteri: Mycobacterium tuberculosis, Ini mengurangi waktu pemisahan mereka dari tubuh, Ini memberikan infiltrat resorpsi lebih cepat.

Bagi sebagian besar mikroorganisme beroperasi dalam konsentrasi rendah (konsentrasi, diperlukan untuk menghambat pertumbuhan 90% strain, Hal ini biasanya tidak lebih 1 ug / ml). Resistance jarang.

Obat C tahan: Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pucat, Imunofluoresensi и анаэробные Bakteri.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah masuk lomefloksatsin hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, sostavlyaet penyerapan 95-98%. Asupan makanan mengurangi penyerapan dalam 12%. T_.max – 0.8-1.5 tidak. C_.max setelah dosis oral 100 mg 0.8 ug / ml, 200 mg – 1.4 ug / ml, 400 mg – 3-5.2 ug / ml. Asupan makanan mengurangi C_.max di 18% dan meningkatkan T_.max untuk 2 tidak.

Distribusi

Keadaan kesetimbangan dicapai setelah 48 tidak. Protein plasma mengikat – 10%. Baik ke organ dan jaringan (Airways, Organ THT, tisu lembut, kerangka, sendi, organ perut, panggul, alat kelamin), di mana ia mencapai konsentrasi 2-7 kali lebih tinggi, dari dalam plasma.

Metabolisme dan ekskresi

Sebagian kecil obat dimetabolisme untuk menghasilkan metabolit. T_1/2 – 8-9 tidak; Rata-rata klirens ginjal – 145 ml / menit. Menulis terutama ginjal oleh tubular sekresi up 70-80% (terutama tidak berubah, 9% – dalam bentuk glucuronides, 0.5% – dalam bentuk metabolit lainnya); melalui usus – 20-30%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien usia lanjut, clearance plasma berkurang 25%.

Jika fungsi ginjal dan kreatinin 10-40 ml / menit / 1.73m² T_1/2 meningkat.

Kesaksian

Penyakit menular-inflamasi, disebabkan oleh mikroorganisme sensitif terhadap lomefloxacin:

- Infeksi saluran kemih (termasuk. sistitis, pielonefritis, uretrit, prostatitis);

- Infeksi pada saluran pencernaan (termasuk. disentri, demam tifoid, salmonellosis, kolera) dan saluran empedu;

- Infeksi Pernapasan (termasuk. eksaserbasi bronkitis kronis);

- Infeksi purulen pada kulit dan jaringan lunak (termasuk. luka yang terinfeksi, luka bakar);

- Osteomielitis;

- Gonore;

- Chlamydia (termasuk. konjungtivitis klamidia dan Blepharoconjunctivitis).

Pencegahan infeksi sebelum dan setelah operasi transurethral.

Tebece paru-paru (dalam terapi kompleks):

- Bentuk akut progresif;

- Resistensi multidrug mikobakteri;

- Miskin toleransi rifampisin.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan, minum banyak cairan; multiplisitas penerimaan – 1 waktu / hari. Dosis dan durasi pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan kerentanan.

Di Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi Dosis yang dianjurkan adalah 400 mg / hari untuk 3-5 hari-hari; di Infeksi saluran kemih rumit – 400 mg / hari untuk 10-14 hari-hari.

Untuk pencegahan penyakit menular dan inflamasi pada saluran kemih di operasi transuretral'nyh obat yang diresepkan di dosis 400 Dosis mg 2-6 jam sebelum operasi.

Di gonore akut dosis yang dianjurkan – 600 Dosis mg; di Gonore kronis – 600 mg / hari untuk 5 hari-hari (dengan latar belakang imunoterapi spesifik).

Di urogenitalynom chlamydiosis (termasuk bakteri, klamidia dan infeksi gonokokal, klamidia) obat yang diresepkan untuk 400-600 mg / hari, panjang pengobatan – untuk 28 hari-hari.

Di infeksi klamidia pada pasien dengan rematik – oleh 400 mg / hari untuk 20 hari-hari.

Di konjungtivitis klamidia – oleh 400 mg / hari, kursus pengobatan – untuk 10 hari-hari.

Di infeksi Mycoplasma – 600 mg / hari, kursus pengobatan – untuk 10 hari-hari.

Di Infeksi purulen dari jaringan lunak, luka yang terinfeksi – 400 mg / hari untuk 5-14 hari-hari.

Di osteomyelitis kronis – 400-800 mg / hari untuk 3-8 minggu.

Di TBC menunjuk 200 mg 2 kali / hari untuk 14-28 hari atau lebih.

Di Ostrom neoslozhnennom bronkus, ʙronxopnevmonii – oleh 400 mg / hari, kursus pengobatan – untuk 10 hari-hari.

Di rumit oleh pneumonia, eksaserbasi bronkitis kronis – oleh 400-800 mg / hari, kursus pengobatan – untuk 14 hari-hari.

Di infeksi Mycoplasma – oleh 400-800 mg / hari untuk 2-3 Matahari.

Di Pasien dengan sedang atau berat gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 30 ml / menit) dan Pasien hemodialisis Dosis awal adalah 400 mg / hari, diikuti dengan penurunan untuk 200 mg / hari.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, mulut kering, gastralgia, sakit perut, diare atau sembelit, perut kembung, enterocolitis pseudomembran, disfagia, Bahasa perubahan warna, kehilangan nafsu makan atau bulimia, dysgeusia, dysbiosis, peningkatan transaminase hati.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: fatiguability, rasa tidak enak, kelemahan, sakit kepala, pusing, insomnia, halusinasi, kejang, hiperkinesia, gempa, paresthesia, kegugupan, kegelisahan, depresi, perangsangan.

Dari sistem kemih: glomerulonefritis, dizurija, poliuria, anurija, albuminuria, Uretra perdarahan, kristallurija, hematuria, retensi urin, pembengkakan.

Pada bagian dari sistem reproduksi: perempuan – vaginitis, leykoreya, perdarahan intermenstrual, nyeri perineum, kandidiasis vagina; laki-laki – orkhit, epididimitis.

Metabolisme: gipoglikemiâ, encok.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, vaskulitis, kram kaki, nyeri punggung dan dada.

Dari sistem hematopoietik: perdarahan dari saluran pencernaan, trombositopenia, purpura, meningkatkan fibrinolisis, mimisan, limfadenopati.

Sistem pernapasan: nafas yg sulit, infeksi saluran pernafasan, batuk, hipersekresi lendir, gejala seperti flu.

Dari indra: penglihatan kabur, rasa sakit dan tinnitus, sakit mata.

Sistem kardiovaskular: pingsan, penurunan tekanan darah, takikardia, bradikardia, aritmia, Aritmia, perkembangan gagal jantung, angina, emboli paru, myocardiopathy, radang urat darah.

Reaksi alergi: gatal, gatal-gatal, ganas eritema eksudatif (Stevens-Johnson syndrome), bronkospasme.

Lain: kandidiasis, meningkat berkeringat, panas dingin, haus, Infeksi ditumpangkan, fotosensitifitas.

Kontraindikasi

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Sampai 18 tahun (selama pembentukan dan pertumbuhan tulang);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat dan fluoroquinolones lainnya.

Lomefloksatsin tidak boleh diberikan pada pasien dengan perpanjangan QT.

DARI peringatan resep dengan arteriosklerosis serebral, epilepsi dan penyakit sistem lainnya saraf pusat dengan sindrom epilepsi.

Kehamilan dan menyusui

Lofoks^® kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

IN penelitian eksperimental efek foetotoxic dijelaskan (arthropathy).

Perhatian

Dalam sirosis hati tidak memerlukan koreksi dosis rejimen (fungsi ginjal normal).

Selama perawatan, hindari paparan sinar matahari berkepanjangan dan paparan radiasi UV buatan (penerimaan malam mengurangi risiko reaksi radiasi UV).

Pada tanda pertama fotosensitifitas (meningkatkan sensitivitas kulit, membakar, kemerahan, busung, lepuh, ruam, gatal, infeksi kulit) atau hipersensitivitas, neurotoksisitas (perangsangan, kejang, gempa, ketakutan dipotret, kebingungan, toksicheskie psihozы, halusinasi) Terapi harus dihentikan.

Lomefloksatsin tidak boleh diberikan pada pasien dengan interval QT yang berkepanjangan, jika hipokalemia, sedangkan penggunaan obat anti-arrhythmic kelas IA (quinidine, prokaynamyd) и III (Amiodarone, sotalol).

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pada periode pengobatan harus menahan diri dari kegiatan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Data Lofoks overdosis obat^® sangat terbatas.

Pengobatan: jika perlu, terapi simtomatik. Gemo- dan dyalyz perytonealnыy di peredozyrovke maloэffektyvnы.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari lomefloxacin tidak mempengaruhi farmakokinetik isoniazid; Itu tidak bereaksi dengan teofilin, kafein.

Dalam sebuah lomefloksatsin aplikasi meningkatkan aktivitas antikoagulan oral dan meningkatkan toksisitas NSAID.

, Ketika pemerintah secara bersamaan tidak harus mengambil antasida dan sukralfat untuk 4 jam sebelum dan 2 jam setelah pemberian lomefloxacin, tk. membentuk kelat dengan mereka, yang mengurangi bioavailabilitas yang.

Ketika mengobati tuberkulosis lomefloksatsin digunakan bersama dengan isoniazid, pirazinamidom, streptomisin dan etambutol (tidak dianjurkan kombinasi dengan rifampisin karena antagonisme aksi).

Dengan penggunaan simultan obat, blok sekresi tubular, ekskresi lambat lomefloxacin.

Tidak ada resistensi silang dengan penisilin, sefalosporin, aminoglikozidami, kotrimoksazol, metronidazolom.

Vitamin dengan suplemen mineral harus digunakan untuk 2 jam sebelum atau setelah 2 jam setelah pemberian lomefloxacin.

Dalam aplikasi bersama dengan antiaritmia kelas obat IA (quinidine, prokaynamyd) и III (Amiodarone, sotalol) Ini mungkin memperpanjang interval QT.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Waktu hidup – 2 tahun.