LIZIGAMMA

Bahan aktif: Lisinopril
Ketika ATH: C09AA03
CCF: ACE inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I21, I50.0, N08.3
Ketika CSF: 01.04.01.02
Pabrikan: WÖRWAG PHARMA GmbH & Bersama. KG (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih, bulat, miring dalam tepi, dengan Valium di satu sisi dan ditandai “5” – lain.

Eksipien: mannyt, kalsium fosfat dihidrat dihidrogen, pati jagung, pati pra-gelatinized, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil putih, bulat, lenticular, dengan Valium di satu sisi dan ditandai “10” – lain.

Eksipien: mannyt, kalsium fosfat dihidrat dihidrogen, pati jagung, pati pra-gelatinized, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil putih, bulat, lenticular, dengan Valium di satu sisi dan ditandai “20” – lain.

Eksipien: mannyt, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, pati jagung, pati pra-gelatinized, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antihipertensi, ACE inhibitor. Umenyshaet angiotensin II pendidikan melalui angiotensin I , yang menyebabkan penurunan pelepasan langsung aldosteron. Ini mengurangi degradasi bradikinin, dan meningkatkan sintesis prostaglandin. Mengurangi PR, DARI, preload, tekanan di kapiler paru, menyebabkan peningkatan curah jantung dan meningkatkan toleransi terhadap stres miokard pada pasien dengan gagal jantung kronis. Ini memperluas arteri ke tingkat yang lebih besar, dari vena. Beberapa efek yang dijelaskan oleh pengaruh pada jaringan renin-angiotensin system. Penggunaan jangka panjang mengurangi hipertrofi miokard dan dinding arteri resistif jenis. Hal ini meningkatkan aliran darah ke miokardium iskemik.

ACE inhibitor memperpanjang kelangsungan hidup pada pasien dengan gagal jantung kronis, memperlambat perkembangan disfungsi ventrikel kiri pada pasien, infark miokard tanpa manifestasi klinis.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral sekitar 25% lisinopril diserap dari saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi penyerapan. Rata-rata penyerapan 30%, bioavailabilitas – 29%. C_.max plasma (90 ng / ml) dicapai melalui 7 tidak.

Distribusi

Lisinopril hampir terikat dengan protein plasma. Permeabilitas penghalang BBB dan plasenta rendah.

Metabolisme

Lisinopril tidak biotransformed dalam tubuh.

Deduksi

Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. T_1/2 aku s 12 tidak.

Farmakokinetik di kelompok pasien tertentu

Pasien dengan gagal jantung kronis penyerapan dan clearance lisinopril berkurang.

Pada pasien dengan konsentrasi insufisiensi ginjal dari lisinopril beberapa kali prevyshaet konsentrasi dalam plasma darah relawan, dan peningkatan yang ditandai dalam waktu untuk mencapai C_.max dalam plasma dan peningkatan T_1/2.

Pada pasien usia lanjut konsentrasi obat dalam plasma dan AUC nilai dalam 2 kali, dibandingkan pada pasien yang lebih muda.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan antihipertensi lain);

- Gagal jantung kongestif (dalam terapi kombinasi untuk pengobatan pasien, menerima glikosida jantung dan / atau diuretik);

- Pengobatan dini infark miokard akut (pertama 24 h dengan parameter hemodinamik stabil untuk pemeliharaan indikator ini dan pencegahan disfungsi ventrikel kiri dan gagal jantung);

- Diabeticheskaya nefropati (untuk mengurangi albuminuria pada pasien dengan diabetes mellitus tergantung insulin-dengan tekanan darah normal dan pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus dengan hipertensi).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan, terlepas dari makanan.

Hipertensi arteri

Ketika pasien hipertensi, tidak menerima anti hipertensi lainnya, menunjuk 5 mg 1 waktu / hari. Dengan tidak adanya peningkatan dosis efektif setiap 2-3 hari pada 5 mg untuk rata-rata dosis terapi 20-40 mg / hari (meningkatkan dosis yang lebih 40 mg / hari biasanya tidak menyebabkan penurunan lebih lanjut dalam tekanan darah). Biasa dosis pemeliharaan harian – 20 mg. Dosis harian maksimum – 40 mg.

Efek penuh biasanya melalui 2-4 minggu pengobatan, Apa yang harus dipertimbangkan ketika meningkatkan dosis. Dengan efek klinis cukup obat dapat dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya.

Jika pasien telah menerima pengobatan sebelumnya dengan diuretik, penggunaan obat ini harus dihentikan untuk 2-3 sehari sebelum aplikasi Lizigammy^®. Jika hal ini tidak mungkin, dosis awal Lizigammy^® tidak boleh melebihi 5 mg / hari. Dalam hal ini, setelah dosis pertama direkomendasikan pengawasan medis selama beberapa jam (efek maksimum dicapai setelah sekitar 6 tidak), t. untuk. mungkin ditandai penurunan tekanan darah.

Jika hipertensi renovaskular atau negara-negara lain dengan peningkatan aktivitas sistem renin angiotensin aldosteron-juga dianjurkan untuk meresepkan obat dengan dosis awal yang rendah - 2.5-5 mg / hari, di bawah pengawasan medis diperkuat (Kontrol BP, fungsi ginjal, Konsentrasi kalium dalam serum darah). Pemeliharaan dosis di bawah pengawasan medis yang ketat harus ditetapkan tergantung pada dinamika tekanan darah.

Dalam insufisiensi ginjal sejak, yang lisinopril diekskresikan oleh ginjal, set dosis awal tergantung pada QC. Kemudian, menurut reaksi untuk menetapkan dosis pemeliharaan harus di bawah pengawasan sering fungsi ginjal, kadar kalium, natrium serum.

Ketika hipertensi resisten obat yang diresepkan di dosis 10-15 mg / hari untuk waktu yang lama.

Pada gagal jantung kronis pengobatan dimulai dengan dosis 2.5 mg 1 waktu / hari, diikuti dengan peningkatan dosis 2.5 mg setelah 3-5 hari sebelum perawatan biasa 5-20 mg / hari. Dosis maksimum – 20 mg / hari.

Pasien lanjut usia sering lebih diucapkan lama mengamati efek hipotensi, yang dikaitkan dengan penurunan tingkat ekskresi lisinopril (dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan 2.5 mg / hari).

Dalam infark miokard akut (dalam terapi kombinasi) hari pertama obat yang diresepkan di dosis 5 mg, kemudian 5 mg sehari, 10 mg setiap dua hari, dan kemudian 10 mg 1 waktu / hari. Pada pasien dengan obat infark miokard akut harus digunakan setidaknya 6 minggu.

Pada awal pengobatan atau selama pertama 3 hari setelah infark miokard akut pada pasien dengan tekanan darah sistolik rendah (120 mmHg. atau di bawah) obat harus diberikan dengan dosis yang lebih rendah - 2.5 mg. Dalam kasus pengurangan BP (tekanan darah sistolik kurang dari atau sama 100 mmHg.) Dosis harian 5 bisa mg, jika perlu, sementara dikurangi menjadi 2.5 mg. Dalam kasus penurunan signifikan berkepanjangan tekanan darah (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mmHg. lebih 1 tidak), pengobatan dengan Lizigamma^® menghentikan.

Dalam nefropati diabetik pada pasien dengan obat diabetes yang bergantung pada insulin diberikan dalam dosis 10 mg 1 waktu / hari. Dosis yang mungkin, jika perlu, meningkatkan 20 mg 1 waktu / hari untuk mencapai nilai-nilai BP diastolik bawah 75 mmHg. dalam posisi duduk. Pada pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus adalah dosis yang sama untuk mencapai diastolik nilai BP bawah 90 mmHg. dalam posisi duduk.

Efek samping

Sering: pusing, sakit kepala (5-6%), kelemahan, diare, batuk kering (3%), mual, muntah, hipotensi ortostatik, ruam kulit, sakit dada (1-3%).

Efek samping dari frekuensi <1%

Sistem kardiovaskular: pengurangan ditandai tekanan darah, hipotensi ortostatik, gangguan irama jantung, palpitasi, takikardia, infark miokard, Stroke serebrovaskular pada pasien dengan risiko penyakit, karena penurunan yang signifikan pada tekanan darah.

CNS: kelelahan, kantuk, menyentak anggota badan dan bibir, Sindrom asthenic, suasana hati labil, kebingungan, mengurangi potensi.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, pengobatan jangka panjang – sedikit penurunan konsentrasi hemoglobin dan hematokrit, erythropenia.

Pada bagian dari saluran pencernaan: mulut kering, anoreksia, pencernaan yg terganggu, perubahan dalam rasa, sakit perut, pankreatitis, hepatoseluler atau ikterus kolestatik, hepatitis.

Dari sistem kemih: gangguan fungsi ginjal, oligurija, anurija, gagal ginjal akut, uremia, proteinuria.

Reaksi dermatologis: gatal-gatal, meningkat keringat, gatal, alopecia.

Reaksi alergi: 0.1% – angioedema (wajah, bibir, bahasa, laring, atau epiglotis, atas dan tungkai bawah).

Laboratorium indikator: hiperkalemia, azotemia, hyperuricemia, giperʙiliruʙinemija, peningkatan enzim hati, terutama mereka yang memiliki riwayat penyakit ginjal, diabetes dan hipertensi renovaskular.

Lain: mialgia, demam, gangguan pertumbuhan janin; sindroma, termasuk percepatan ESR, arthralgia, dan munculnya antibodi antinuklear.

Kontraindikasi

- Sebuah sejarah angioedema, termasuk. karena penggunaan ACE inhibitor;

- Angioedema herediter;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap inhibitor ACE lain.

DARI peringatan obat harus digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri satu ginjal dengan azotemia progresif, dalam keadaan setelah transplantasi ginjal, gagal ginjal, azotemia, hiperkalemia, stenosis aorta, dengan hipertrofik obstruktif kardiomipatiey, Hiperaldosteronisme primer, dengan hipotensi arteri, penyakit serebrovaskular (termasuk. ketika insufisiensi serebrovaskular), PJK, Insufisiensi koroner, penyakit jaringan ikat autoimun (termasuk. scleroderma, SLE); dengan penghambatan tulang sumsum hematopoiesis; Latar Belakang natrium dibatasi diet; negara ketika hipovolemik (termasuk. karena diare, muntah); pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan lisinopril selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Dalam menentukan kehamilan obat Lizigamma^® harus dihentikan sesegera mungkin.

ACE inhibitor di trimester II dan III kehamilan memiliki efek buruk pada janin (pengurangan ditandai tekanan darah yang mungkin, gagal ginjal, hiperkalemia, hipoplasia tengkorak, kematian janin intrauterin).

Lisinopril melintasi penghalang plasenta. Informasi tentang dampak negatif dari obat Lizigamma^® pada janin bila digunakan dalam saya trimester kehamilan tidak tersedia. Untuk bayi yang baru lahir dan bayi, yang menjalani efek rahim ACE inhibitor, Ini harus dipantau ketat untuk deteksi dini penurunan yang signifikan pada tekanan darah, oligurii, hiperkalemia.

Tidak ada data yang tersedia tentang penetrasi lisinopril masuk ke dalam ASI. Untuk periode pengobatan diperlukan untuk membatalkan menyusui.

Perhatian

Penurunan paling sering ditandai dengan tekanan darah terjadi ketika tubuh hydropenias, disebabkan oleh terapi diuretik, pengurangan garam dalam makanan, dializom, diare atau muntah. Pada pasien dengan gagal jantung kronis dan insufisiensi ginjal terkait dengan atau tanpa, pengurangan mungkin ditandai tekanan darah. Hipotensi simptomatik lebih sering didiagnosis pada pasien dengan stadium parah gagal jantung kronis, sebagai konsekuensi dari penggunaan diuretik dengan dosis yang lebih tinggi, hiponatremia atau gangguan fungsi ginjal. Pada pasien ini, Lizigammoy pengobatan^® harus mulai di bawah pengawasan medis yang ketat dan hati-hati dalam pemilihan dosis dan diuretik.

Pasien, PJK, insufisiensi serebrovaskular, penurunan tajam dalam tekanan darah dapat menyebabkan serangan jantung atau stroke, sehingga pengobatan Lizigammoy^® dan harus mulai di bawah pengawasan medis yang ketat dan hati-hati dalam pemilihan dosis dan diuretik.

Tanggapan hipotensi transien bukan merupakan kontraindikasi untuk menerima dosis berikutnya.

Dalam menerapkan Lizigammy^® pada beberapa pasien dengan gagal jantung kronis, tapi dengan tekanan darah normal atau rendah, mungkin ada penurunan tekanan darah, yang biasanya tidak penyebab penghentian pengobatan.

Sebelum pengobatan Lizigammoy^®, mungkin, harus menormalkan konsentrasi natrium dan / atau mengkompensasi volume yang hilang dari cairan, hati-hati memantau respon pasien terhadap efek dari dosis awal Lizigammy^®.

Dalam kasus stenosis arteri ginjal (terutama di stenosis bilateral, atau dengan adanya stenosis arteri ginjal tunggal), dan kegagalan sirkulasi karena kurangnya natrium dan / atau cairan, menggunakan Lizigammy^® Ini dapat menyebabkan disfungsi ginjal, Gagal ginjal akut, yang biasanya ireversibel setelah penghentian obat.

Dalam infark miokard akut menunjukkan penggunaan terapi standar (trombolitik, asam asetilsalisilat, beta-blocker). Lizigammu^® Hal ini dapat diterapkan dalam hubungannya dengan / dalam memperkenalkan atau menggunakan terapi sistem transdermal nitrogliserin.

Dengan operasi yang luas, serta penerapan obat-obatan lainnya, menyebabkan penurunan tekanan darah, Lisinopril, menghalangi pembentukan angiotensin II , dapat menyebabkan penurunan diucapkan tak terduga tekanan darah.

Pasien usia lanjut ketika menggunakan obat pada dosis yang sama seperti pasien yang lebih muda memiliki konsentrasi yang lebih tinggi di lisinopril plasma, Perawatan khusus karena itu, dalam menentukan dosis yang dibutuhkan.

Karena Anda tidak bisa mengesampingkan potensi risiko agranulositosis, membutuhkan pemantauan berkala gambar darah. Dalam menerapkan obat di membran dialisis dari polyacrylonitrile dapat terjadi syok anafilaksis, jadi kami merekomendasikan berbagai jenis membran dialisis, atau pemberian obat antihipertensi lainnya.

Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Tidak ada data tentang efek dari lisinopril dalam dosis terapi pada kemampuan untuk mengarahkan dan penggunaan mesin, Namun, harus diperhitungkan, bahwa penggunaan obat dapat menyebabkan pusing. Oleh karena itu, pasien, menerima obat Lizigamma^®, Anda harus berhati-hati saat melakukan pekerjaan, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala (terjadi dalam dosis tunggal 50 mg): pengurangan ditandai tekanan darah; mulut kering, kantuk, retensi urin, sembelit, kegelisahan, sifat lekas marah.

Pengobatan: Terapi simptomaticheskaya, di / dalam cairan, Tekanan darah pengendali, air dan keseimbangan elektrolit dan menormalkan terakhir.

Lisinopril dapat dikeluarkan dari tubuh oleh hemodialisis.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dari obat dengan diuretik hemat kalium (spironolactone, triamterene, amilorid), kalium, Wakil garam, mengandung kalium, peningkatan risiko hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kombinasi ini harus digunakan dengan sangat hati-hati, Hanya atas dasar keputusan individu dokter yang hadir untuk melakukan pengawasan kalium serum dan fungsi ginjal).

Ketika pasien diuretik tambahan, menerima lisinopril, biasanya, mengembangkan efek antihipertensi aditif – risiko penurunan yang signifikan pada tekanan darah (kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati). Lisinopril mengurangi ekskresi kalium dari tubuh dalam pengobatan diuretik.

Bila diterapkan bersamaan dengan obat antihipertensi lain mengembangkan efek aditif (kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati).

Dalam aplikasi dengan NSAID (termasuk. dengan indometasin), Estrogen, serta adrenostimulyatorov mengurangi efek antihipertensi dari lisinopril (kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati).

Dalam aplikasi dengan lithium dapat mengurangi ekskresi litium (kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati, membutuhkan pemantauan berkala konsentrasi lithium dalam serum).

Pada saat yang sama mengambil antasid dan cholestyramine mengurangi penyerapan dari saluran pencernaan dari lisinopril (kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati).

Etanol meningkatkan efek dari obat.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.