LAGU

Bahan aktif: Pregabalin
Ketika ATH: N03AX16
CCF: Antikonvulsan
ICD-10 kode (kesaksian): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Ketika CSF: 02.05.10
Pabrikan: Pfizer GmbH (Jerman)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul dengan tubuh putih dan topi putih, pada tubuh dengan tinta hitam menunjukkan dosis dan kode produk “PGN 25”, ditempelkan tutup “Pfizer”.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, talek.

Komposisi kapsul shell: agar-agar, air, Titanium dioksida (E171), sodium lauryl, koloid silikon dioksida.

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
21 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Kapsul putih (dengan garis hitam) tubuh dan topi putih, pada tubuh dengan tinta hitam menunjukkan dosis dan kode produk “PGN 50”, ditempelkan tutup “Pfizer”.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, talek.

Komposisi kapsul shell: agar-agar, air, Titanium dioksida (E171), sodium lauryl, koloid silikon dioksida.

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
21 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Kapsul dengan tubuh putih dan topi oranye, pada tubuh dengan tinta hitam menunjukkan dosis dan kode produk “PGN 75”, ditempelkan tutup “Pfizer”.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, talek.

Komposisi kapsul shell: agar-agar, air, Titanium dioksida (E171), sodium lauryl, koloid silikon dioksida, oksida besi merah (E172).

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
21 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Kapsul dengan tubuh oranye dan topi oranye, pada tubuh dengan tinta hitam menunjukkan dosis dan kode produk “PGN 100”, ditempelkan tutup “Pfizer”.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, talek.

Komposisi kapsul shell: agar-agar, air, Titanium dioksida (E171), sodium lauryl, koloid silikon dioksida, oksida besi merah (E172).

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
21 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Kapsul dengan tubuh putih dan topi putih, pada tubuh dengan tinta hitam menunjukkan dosis dan kode produk “PGN 150”, ditempelkan tutup “Pfizer”.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, talek.

Komposisi kapsul shell: agar-agar, air, Titanium dioksida (E171), sodium lauryl, koloid silikon dioksida.

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
21 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Kapsul dengan perumahan oranye pucat dan tutup oranye terang, pada tubuh dengan tinta hitam menunjukkan dosis dan kode produk “PGN 200”, ditempelkan tutup “Pfizer”.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, talek.

Komposisi kapsul shell: agar-agar, air, Titanium dioksida (E171), sodium lauryl, koloid silikon dioksida, oksida besi merah (E172).

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
21 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Kapsul dengan tubuh putih dan topi oranye, pada tubuh dengan tinta hitam menunjukkan dosis dan kode produk “PGN 300”, ditempelkan tutup “Pfizer”.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, talek.

Komposisi kapsul shell: agar-agar, air, Titanium dioksida (E171), sodium lauryl, koloid silikon dioksida, oksida besi merah (E172).

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
21 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiepilepsi, zat aktif yang merupakan analog dari asam gamma-aminobutyric (GABA).

Meskipun mekanisme yang tepat tindakan dari pregabalin masih belum jelas, Ditemukan, pregabalin yang mengikat lebih subunit (Sebuah₂-protein delta) saluran kalsium tergantung tegangan di SSP, Diasumsikan, yang dapat berkontribusi untuk ekspresi mengikat seperti analgesik dan efek antikonvulsan.

Nyeri neuropatik

Khasiat pregabalin diamati pada pasien dengan neuropati diabetes dan neuralgia pasca-herpes. Khasiat dengan jenis lain dari nyeri neuropatik belum diteliti.

Mapan, Chto diterima di pregabalin untuk kursami 13 minggu 2 kali / hari, dan sampai 8 minggu 3 kali / hari, secara umum, risiko efek samping dan kemanjuran pada penerimaan pada 2 atau 3 kali / hari yang sama.

Ketika Anda menerima tingkat hingga 13 minggu nyeri menurun pada minggu pertama, dan efeknya dipertahankan sampai akhir pengobatan.

Itu mencatat penurunan indeks nyeri 50% di 35% pasien, pregabalin poluchavshih, dan 18% pasien, plasebo. Di antara pasien, tidak mengalami mengantuk, efek penurunan itu sakit diamati di 33% kelompok pasien dan pregabalin 18% Pasien pada kelompok plasebo. Pasien, Pengalaman kantuk, tingkat respons yang 48% di gruppe pregabalin dan 16% plasebo.

Epilepsi

Ketika menerima obat untuk 12 minggu 2 atau 3 kali / hari ditandai risiko efek samping dan kemanjuran di ini rejimen dosis yang sama. Mengurangi frekuensi kejang dimulai pada minggu pertama.

Farmakokinetik

Farmakokinetik pregabalin di kisaran dosis harian yang direkomendasikan adalah linear, variabilitas antarindividu rendah (<20%). Farmakokinetik obat digunakan berulang dapat diprediksi berdasarkan dosis tunggal. Karenanya, kebutuhan untuk melakukan pengawasan konsentrasi pregabalin ada.

Penyerapan

Pregabalin cepat diserap setelah pemberian oral pada perut kosong. C_.max plasma dicapai melalui 1 h secara single, dan mengoleskan. Bioavailabilitas menelan pregabalin dari ≥ 90% dan independen dari dosis. Penggunaan berulang dari negara kesetimbangan dicapai melalui 24-48 tidak. Penyerapan pregabalin memburuk di bawah pengaruh makanan. Jadi C_.max berkurang sekitar 25-30%, dan waktu untuk mencapai C_.max meningkat menjadi sekitar 2.5 tidak. Namun, asupan makanan tidak berpengaruh signifikan secara klinis pada total penyerapan pregabalin.

Distribusi

V_D pregabalin setelah pemberian oral sekitar 0.56 l / kg. Obat tidak mengikat protein plasma.

Metabolisme

Pregabalin hampir tidak dimetabolisme. Kemudian mengambil pregabalin contoh mechennogo 98% radiolabel yang ditentukan dalam urin dalam bentuk yang tidak dimodifikasi. Proporsi turunan N-metilasi dari pregabalin, yang merupakan metabolit utama, terdeteksi dalam urin, adalah 0.9% dosis. Tidak ada bukti dari racemization S- эnantiomera pregabalin dalam R-эnantiomer.

Deduksi

Pregabalin berasal terutama ginjal tidak berubah. Rata-rata T_1/2 aku s 6.3 tidak. Izin pregabalin plasma dan pembersihan ginjal yang berbanding lurus dengan bersihan kreatinin.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien seks tidak berpengaruh signifikan secara klinis pada konsentrasi plasma pregabalin.

Jika fungsi ginjal harus dipertimbangkan, yang pregabalin izin berbanding lurus dengan kreatinin. Karena, bahwa obat terutama diekskresikan oleh ginjal, Jika fungsi ginjal dianjurkan untuk mengurangi dosis pregabalin. Selain, pregabalin secara efektif dihapus dari plasma oleh hemodialisis (setelah konsentrasi 4 jam dialisis pregabalin plasma menurun sekitar 50%), setelah hemodialisis diperlukan untuk menetapkan dosis tambahan.

Farmakokinetik pregabalin pada pasien dengan gangguan hati belum diteliti secara khusus. Pregabalin hampir tidak dimetabolisme dan diekskresikan terutama tidak berubah dalam urin, Oleh karena itu gangguan fungsi hati tidak signifikan mengubah konsentrasi obat dalam plasma.

Dalam menunjuk pasien lansia obat (senior 65 tahun) harus dipertimbangkan, bahwa clearance pregabalin dengan usia cenderung menurun, Hal ini mencerminkan berkaitan dengan usia penurunan QC. Orang tua dengan gangguan fungsi ginjal mungkin memerlukan pengurangan dosis.

Kesaksian

Nyeri neuropatik:

- Pengobatan nyeri neuropatik pada orang dewasa.

Epilepsi:

- Sebagai tambahan pada orang dewasa dengan kejang parsial, disertai atau tidak oleh generalisasi sekunder.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan dengan atau tanpa makanan dalam dosis harian 150 untuk 600 mg 2 atau 3 penerimaan.

Pengobatan nyeri neuropatik mulai dengan dosis 150 mg / hari. Tergantung pada efek yang dicapai dan tolerabilitas melalui 3-7 hari, dosis dapat ditingkatkan untuk 300 mg / hari, dan jika perlu, bahkan setelah 7 hari-hari – sampai dosis maksimum 600 mg / hari.

Di epilepsi pengobatan dimulai dengan dosis 150 mg / hari. Dengan mempertimbangkan efek dicapai dan tolerabilitas melalui 1 dosis mingguan dapat ditingkatkan untuk 300 mg / hari, dan seminggu kemudian – sampai dosis maksimum 600 mg / hari.

Jika pengobatan dengan Lyrics^® Pasien dengan nyeri neuropatik atau epilepsi harus menghentikan, dianjurkan untuk melakukannya secara bertahap selama minimum 1 minggu.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal Dosis memilih secara individual, dengan mempertimbangkan CC (Meja. 1), yang dihitung dengan rumus berikut:

Untuk laki-laki dengan berat >60 kg:

CC (ml / menit)= (berat badan di kg) x (140 – Usia di Tahun) /72 x kreatinin sыvorotochnыy (mg / dL)

Untuk Perempuan:

CC (ml / menit)= Men Nilai QC ini 0.85

Pasien, menerima hemodialisis, dosis harian dari pregabalin dipilih berdasarkan fungsi ginjal. Segera setelah masing-masing 4 jam hemodialisis diberikan dosis tambahan (Meja. 1).

Meja 1. Temukan dosis pregabalin berdasarkan fungsi ginjal

Di pasien dengan gangguan fungsi hati penyesuaian dosis diperlukan.

Pasien usia lanjut (senior 65 tahun) Ini mungkin memerlukan pengurangan dosis pregabalin karena penurunan fungsi ginjal.

Efek samping

Menurut pengalaman yang ada penggunaan klinis pregabalin di lebih dari 9000 pasien, efek samping yang paling umum adalah pusing dan mengantuk. Efek yang diamati biasanya ringan atau sedang. Frekuensi pregabalin pembatalan dan plasebo karena efek samping adalah 13% dan 7% masing-masing. Efek samping utama, menuntut penghentian pengobatan, adalah pusing dan mengantuk.

Reaksi-reaksi yang merugikan oleh frekuensi melebihi orang-orang pada kelompok plasebo (diamati lebih dari 1 orang) dan mereka dapat berhubungan dengan penyakit yang mendasari dan / atau terapi bersamaan. Penentuan frekuensi efek samping: Sering (>1/10), sering (>1/100, <1/10), lebih jarang (>1/1000, <1/100), jarang (<1/1000).

Dari sistem hematopoietik: jarang – neutropenia.

Metabolisme: sering – nafsu makan meningkat, berat badan; lebih jarang – anoreksia; jarang – gipoglikemiâ, penurunan berat badan.

Pada bagian dari jiwa: sering – euforia, kebingungan, penurunan libido, sifat lekas marah; lebih jarang – depersonalisasi, anorgazmija, kegelisahan, depresi, ažitaciâ, suasana hati labil, penguatan insomnia, kekesalan, kesulitan dalam menemukan kata-kata, halusinasi, mimpi yang tidak biasa, meningkat libido, serangan panik, apati; jarang – rasa malu, semangat yang tinggi.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: Sering – pusing, kantuk; sering – ataxia, Perhatian gangguan, ketiadaan koordinasi, gangguan memori, gempa, dysarthria, paresthesia; lebih jarang – kelainan kognitif, gipesteziya, defek lapang pandang, nistagmo, gangguan bicara, kejang mioklonik, melemahnya refleks, tardive, psikomotor hiperaktif, pusing tegak, gipersteziya, hilangnya rasa, sensasi terbakar pada kulit dan selaput lendir, intencionnый tremor, keadaan pingsan, pingsan; jarang – hypokynez, parosmija, chirospasm.

Pada bagian dari organ penglihatan: sering – kabut, diplopia; lebih jarang – mengurangi ketajaman visual, sakit mata, asthenopia, serta mata kering, kantung mata, peningkatan lakrimasi; jarang – berkedip bunga api di depan mata, iritasi mata, midriaz, oscillopsia (subyek getaran perasaan subjektif dianggap), pelanggaran persepsi kedalaman, hilangnya penglihatan tepi, kosoglazie, Peningkatan kecerahan persepsi visual.

Pada bagian dari organ pendengaran dan vestibular: sering – pusing; jarang – hyperacusis.

Sistem kardiovaskular: lebih jarang – takikardia, arus; jarang – penurunan tekanan darah, ekstremitas dingin, peningkatan tekanan darah, AV-блокада saya степени, sinus takikardia, sinus aritmia, sinusovaya bradikardia.

Sistem pernapasan: lebih jarang – sesak napas, xeromycteria; jarang – nazofaringit, batuk, hidung tersumbat, mimisan, rhinitis, dengkur, sesak di tenggorokan.

Dari sistem pencernaan: sering – mulut kering, sembelit, muntah, perut kembung; lebih jarang – peningkatan air liur, hastroэzofahealnыy refluks, desensitizing perasaan di mulut; jarang – asites, disfagia, pankreatitis.

Reaksi dermatologis: lebih jarang – Berkeringat, papulleznaya ruam; jarang – keringat dingin, gatal-gatal.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: lebih jarang – otot berkedut, pembengkakan sendi, kram otot, mialgia, arthralgia, sakit punggung, nyeri pada ekstremitas, kekakuan pada otot; jarang – trachelism, nyeri di leher, raʙdomioliz.

Dari sistem kemih: lebih jarang – dizurija, inkontinensia urin; jarang – oligurija, gagal ginjal.

Sistem reproduksi: sering – disfungsi ereksi; lebih jarang – ejakulasi tertunda, disfungsi seksual; jarang – amenore, nyeri di payudara, debit dari payudara, dismenorea, payudara hipertrofi.

Dari tubuh secara keseluruhan: sering – fatiguability, edema perifer, edema umum, perasaan keracunan, gangguan gait; lebih jarang – kelemahan, menjatuhkan, haus, sesak dada; jarang – meningkat rasa sakit saat anasarca, demam, panas dingin.

Dari parameter laboratorium: lebih jarang – peningkatan ALT, CPK, AKU S, penurunan jumlah trombosit; jarang – meningkatkan glukosa darah, kreatinin, penurunan kalium darah, pengurangan jumlah leukosit dalam darah.

Efek samping, ditandai selama postmarketing surveilans

CNS: sakit kepala.

Dari sistem pencernaan: jarang – pembengkakan lidah, mual.

Lain: jarang – pembengkakan wajah.

Kontraindikasi

- Anak dan remaja up 17 tahun inklusif (tidak ada data tentang penggunaan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap zat aktif atau komponen lain dari obat.

DARI peringatan harus diresepkan pada pasien dengan insufisiensi ginjal, adanya penyakit genetik langka.

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada data yang memadai tentang penggunaan pregabalin dalam kehamilan tidak.

IN penelitian eksperimental Obat hewan memiliki efek toksik pada fungsi reproduksi.

Sehubungan dengan obat ini Lyrics^® dapat diberikan selama kehamilan hanya, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu jelas melebihi potensi risiko pada janin.

Dalam menerapkan Lyrics obat^® wanita usia reproduksi Anda harus menggunakan metode kontrasepsi yang memadai.

Data penangkaran pregabalin dengan ASI pada wanita tidak.

Tapi di penelitian eksperimental ditemukan, itu diekskresikan dalam ASI tikus.

Dalam hal ini, selama pengobatan dengan Lyrics^® Menyusui harus berhenti.

Perhatian

Obat tidak boleh diberikan pada pasien dengan galaktosa intoleransi turun-temurun, defisiensi laktase Lapp (defisiensi laktase pada beberapa orang dari Utara), malabsorpsi glukosa / galaktosa.

Pada beberapa pasien dengan diabetes dalam kasus kenaikan berat badan selama pengobatan dengan obat Lyrics^® Ini mungkin memerlukan penyesuaian dosis obat hipoglikemik.

Pengobatan dengan Lyrics^® disertai pusing dan mengantuk, yang meningkatkan risiko luka karena kecelakaan (tetes) tua. Sampai, sementara pasien tidak menghargai kemungkinan efek obat, mereka harus berhati-hati.

Informasi tentang kemungkinan pembatalan antikonvulsan lainnya dalam menekan kejang, pregabalin dan kelayakan obat ini saja tidak cukup.

Gunakan di Pediatrics

Keamanan dan kemanjuran obat dalam anak usia 12 tahun dan remaja 12-17 tahun tidak diatur.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

The Lyrics obat^® dapat menyebabkan pusing dan mengantuk dan, masing-masing, mempengaruhi kemampuan mengemudi dan menggunakan teknologi canggih. Pasien tidak harus mengendarai mobil, menggunakan teknologi canggih atau melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, sampai ditentukan respon individu pasien terhadap obat tersebut.

Overdosis

Jika overdosis (untuk 15 g) salah satu yang dijelaskan di atas tidak ada efek samping telah terdaftar.

Pengobatan: melaksanakan lavage lambung, terapi suportif, dan jika perlu – hemodialisis.

Interaksi obat

Pregabalin diekskresikan dalam urin terutama sebagai tidak berubah, mengalami metabolisme minimal pada manusia (sebagai metabolit dalam urin kurang 2% dosis), Itu tidak menghambat metabolisme obat lain in vitro dan tidak mengikat protein plasma, sehingga tidak mungkin untuk masuk ke dalam interaksi farmakokinetik.

Tidak ada indikasi interaksi farmakokinetik klinis yang signifikan dari pregabalin dengan fenitoin, karʙamazepinom, asam valproik, lamotriginom, Gabapentin, lorazepam, oksikodon atau etanol. Mapan, bahwa obat hipoglikemik oral, Yg mengeluarkan air kencing, insulin, fenobarbital, tiagabin dan topiramate tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada pregabalin izin.

Bila menggunakan kontrasepsi oral, mengandung noretisteron dan / atau etinil estradiol, odnovremenno dengan pregabalinom farmakokinetik ravnovesnaya oboist preparatov tidak menyalasy.

Aplikasi diulang peroralynoe pregabalin dengan oksikodonom, lorazepam, atau etanol tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada respirasi. Pregabalin, rupanya, meningkatkan gangguan kognitif dan fungsi motorik, vыzvannыe oksikodonom. Pregabalin dapat meningkatkan efek etanol dan lorazepam.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun. Jangan minum obat setelah tanggal kedaluwarsa.