Pregabalin

Ketika ATH: N03AX16

Aksi farmakologi

Antiepileptics; subunit mengikat lebih (protein a2-delta) tergantung tegangan Ca2 + -channels di sistem saraf pusat, yang berkontribusi pada manifestasi analgesik dan tindakan antikonvulsan. Mengurangi frekuensi kejang dimulai pada minggu pertama.

Farmakokinetik

Всасывание натощак – быстрое, penurunan asupan makanan. Ketersediaan hayati - kira-kira. 90%, tidak dosis. TCmax – 1 tidak (administrasi tunggal dan berulang). TCSS (dengan penggunaan berulang) - 24-48 tidak. Asupan makanan mengurangi Cmax oleh 25-30%, dan TCmax meningkat menjadi 2.5 tidak. Объем распределения – 0.56 l / kg. Farmakokinetik di kisaran dosis harian yang direkomendasikan adalah linear; mežindividual'naâ variabel'nost' kurang 20%; dengan menggunakan farmakokinetik berulang diprediksi berdasarkan dosis tunggal. Ia mengikat protein plasma, hampir tidak dimetabolisme (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Tidak otmecheno priznakov racemization S-эnantiomera pregabalin dalam R-эnantiomer. Plasma dan pembersihan ginjal yang berbanding lurus dengan bersihan kreatinin. Setelah 4 jam dialisis konsentrasi obat dalam plasma di dikurangi 50%. Pembersihan obat pada pasien lebih 65 menurun tahun, mencerminkan penurunan berhubungan dengan usia pada kreatinin. T1/2 – 6.3 tidak. Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah (98%) dan turunan N-metilasi dari pregabalin (0.9%).

Kesaksian

Nyeri neuropatik, epilepsi (di polytherapy), gangguan kecemasan umum, fibromyalgia.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, masa kanak-kanak (untuk 17 tahun), laktasi; bentuk sediaan, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, laktase kekurangan Lapa, malabsorpsi glukosa / galaktosa.

Perawatan C

Gagal ginjal, diabetes, kehamilan.

Dosis rejimen

Dalam, terlepas dari makanan, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya dari 2-3 penerimaan. Nyeri neuropatik: dosis awal - 150 mg / hari; tergantung pada efek yang dicapai dan tolerabilitas melalui 3-7 hari untuk meningkatkan dosis 300 mg / hari, jika perlu, bahkan melalui 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / hari. Dalam epilepsi: dosis awal - 150 mg / hari; tergantung pada efek yang dicapai dan tolerabilitas melalui 7 hari untuk meningkatkan dosis 300 mg / hari, melalui 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / hari. Dalam insufisiensi ginjal, dosis harian dipilih berdasarkan kreatinin: kreatinin 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / hari, максимальная – 600 mg / hari, кратность приема – 2-3 kali; kreatinin 30-60 ml / menit, dosis awal - 75 mg / hari, максимальная – 300 mg / hari, multiplisitas penerimaan 2-3 kali; kreatinin 15-30 ml / menit, dosis awal - 25-50 mg / hari, максимальная – 150 mg / hari, multiplisitas penerimaan 1-2 kali; bersihan kreatinin kurang dari 15 ml / menit, dosis awal - 25 mg / hari, dosis maksimum - 75 mg / hari, кратность приема – 1 waktu. Dengan hemodialisis, setelah setiap sesi 4 jam, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / hari, максимально – 100 mg / hari satu. Pasien lebih 65 s mungkin memerlukan pengurangan dosis karena penurunan fungsi ginjal. Pengobatan berhenti secara bertahap selama setidaknya 1 minggu. Ketika fibromyalgia dosis harian adalah 300 untuk 600 mg.

Efek samping

Frekuensi: sangat sering (lebih 1/10), sering (lebih 1/100 kurang 1/10), jarang (lebih 1/1 000 kurang 1/100), beberapa (kurang 1/1000).

Dari sistem saraf: очень частые – головокружение, kantuk; частые – атаксия, gangguan konsentrasi, koordinasi, gangguan memori, gempa, dysarthria, parestesia, euforia, kebingungan, penurunan libido, sifat lekas marah; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, pelanggaran bidang visual yang, nistagmo, dysarthria, kejang mioklonik, melemahnya refleks, tardive, psikomotor hiperaktif, pusing tegak, gipersteziya, hilangnya rasa, sensasi terbakar pada kulit dan selaput lendir, intencionnый tremor, keadaan pingsan, pingsan, depersonalisasi, anorgazmija, kegelisahan, depresi, ažitaciâ, suasana hati labil, penguatan insomnia, kekesalan, kesulitan dalam menemukan kata-kata, halusinasi, mimpi yang tidak biasa, peningkatan libido, serangan panik, apati; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, rasa malu, semangat yang tinggi.

Dari indra: sering - penglihatan kabur, diplopia; нечастые – снижение остроты зрения, sakit mata, asthenopia, selaput lendir kering mata, kantung mata, peningkatan lakrimasi; редкие – мелькание искр перед глазами, iritasi mata, midriaz, oscillopsia (subyek getaran perasaan subjektif dianggap), pelanggaran persepsi kedalaman, hilangnya penglihatan tepi, kosoglazie, Peningkatan kecerahan persepsi visual, hyperacusis.

Sistem kardiovaskular: нечастые – тахикардия, "Tides"; редкие – AV блокада I ст., sinus takikardia, sinus aritmia, sinusovaya bradikardia, mengurangi atau menambah tekanan darah, ekstremitas dingin.

Sistem pernapasan: нечастые – одышка, kekeringan mukosa hidung; редкие – назофарингит, batuk, hidung tersumbat, mimisan, rhinitis, dengkur, rasa "sesak" di tenggorokan.

Dari sistem pencernaan: частые – сухость во рту, nafsu makan meningkat, muntah, sembelit, perut kembung; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy refluks, mengurangi sensitivitas mulut, anoreksia; редкие – асцит, disfagia, pankreatitis.

Dari sisi hematopoiesis: редкие – нейтропения.

Dengan sistem genitourinari: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, inkontinensia urin, ejakulasi tertunda, disfungsi seksual; редкие – олигурия, gagal ginjal, menorrhea, nyeri payudara, debit dari payudara, dismenorea, payudara hipertrofi.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: нечастые – подергивания мышц, pembengkakan sendi, pembatas, kram otot, mialgia, arthralgia, sakit punggung, nyeri pada ekstremitas; редкие – спазм шейных мышц, sakit leher, raʙdomioliz.

Lain: частые – утомляемость, edema perifer dan umum, perasaan "mabuk", gangguan gait; нечастые – астения, haus, sesak dada, menambah atau mengurangi berat badan, Berkeringat, papulleznaya ruam; редкие – холодный пот, gatal-gatal, meningkat rasa sakit saat anasarca, demam, panas dingin.

Laboratorium indikator: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, creatine, trombositopenia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenia.

Efek samping dalam pengawasan pasca-pemasaran: со стороны нервной системы – головная боль. Dari sistem pencernaan: редко – отек языка, mual. Untuk kulit: редко – отек лица.

Overdosis

Pengobatan: lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya, hemodialisis.

Perhatian

Dalam diabetes (dalam kasus kenaikan berat badan pada latar belakang dari pregabalin) dosis koreksi obat hipoglikemik. Pengobatan bisa disertai dengan pusing, mengantuk, yang meningkatkan risiko cedera pada orang tua. Informasi tentang kemungkinan pembatalan, dll. obat antikonvulsan dan kelayakan pregabalin saja tidak cukup. Ketika kehamilan hanya digunakan dalam acara, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melampaui risiko untuk janin. Selama perawatan, wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan. Selama periode pengobatan harus menahan diri dari kendaraan mengemudi dan Pekerjaan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Tidak ada interaksi farmakokinetik dengan fenitoin, karʙamazepinom, asam valproik, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, etanol. Obat hipoglikemik oral, Yg mengeluarkan air kencing, insulin, fenobarbital, tiagaʙin, Topiramate tidak mempengaruhi clearance pregabalin. Bila menggunakan kontrasepsi oral, mengandung noretisteron dan / atau etinil estradiol, bersamaan dengan farmakokinetik pregabalin kedua obat tetap tidak berubah. Permohonan kembali dengan oksikodon, lorazepam, etanol tidak berpengaruh signifikan secara klinis pada respirasi. Pregabalin, mungkin, meningkatkan gangguan kognitif dan fungsi motorik, vыzvannыe oksikodonom. Pregabalin dapat mempotensiasi efek etanol dan lorazepam.