Pregabalin

Ketika ATH: N03AX16

Aksi farmakologi

Antiepileptics; subunit mengikat lebih (protein a2-delta) tergantung tegangan Ca2 + -channels di sistem saraf pusat, yang berkontribusi pada manifestasi analgesik dan tindakan antikonvulsan. Mengurangi frekuensi kejang dimulai pada minggu pertama.

Farmakokinetik

Penyerapan puasa – cepat, penurunan asupan makanan. Bioavailabilitas – tentang 90%, tidak dosis. TCmax – 1 tidak (administrasi tunggal dan berulang). TCSS (dengan penggunaan berulang) – 24-48 tidak. Asupan makanan mengurangi Cmax oleh 25-30%, dan TCmax meningkat menjadi 2.5 tidak. Volume distribusi – 0.56 l / kg. Farmakokinetik di kisaran dosis harian yang direkomendasikan adalah linear; mežindividual'naâ variabel'nost' kurang 20%; dengan menggunakan farmakokinetik berulang diprediksi berdasarkan dosis tunggal. Ia mengikat protein plasma, hampir tidak dimetabolisme (metabolit utama – N-metilirovannoe proizvodnoe pregabalin). Tidak otmecheno priznakov racemization S-эnantiomera pregabalin dalam R-эnantiomer. Plasma dan pembersihan ginjal yang berbanding lurus dengan bersihan kreatinin. Setelah 4 jam dialisis konsentrasi obat dalam plasma di dikurangi 50%. Pembersihan obat pada pasien lebih 65 menurun tahun, mencerminkan penurunan berhubungan dengan usia pada kreatinin. T1 / 2 – 6.3 tidak. Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah (98%) dan turunan N-metilasi dari pregabalin (0.9%).

Kesaksian

Nyeri neuropatik, epilepsi (di polytherapy), gangguan kecemasan umum, fibromyalgia.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, masa kanak-kanak (untuk 17 tahun), laktasi; bentuk sediaan, mengandung laktosa – intoleransi galaktosa, laktase kekurangan Lapa, malabsorpsi glukosa / galaktosa.

Perawatan C

Gagal ginjal, diabetes, kehamilan.

Dosis rejimen

Dalam, terlepas dari makanan, Dosis harian – 150-600 mg, razdelennaya dari 2-3 penerimaan. Nyeri neuropatik: dosis awal – 150 mg / hari; tergantung pada efek yang dicapai dan tolerabilitas melalui 3-7 hari untuk meningkatkan dosis 300 mg / hari, jika perlu, bahkan melalui 7 hari-hari – sampai dosis maksimum 600 mg / hari. Dalam epilepsi: dosis awal – 150 mg / hari; tergantung pada efek yang dicapai dan tolerabilitas melalui 7 hari untuk meningkatkan dosis 300 mg / hari, melalui 7 hari-hari – sampai dosis maksimum 600 mg / hari. Dalam insufisiensi ginjal, dosis harian dipilih berdasarkan kreatinin: kreatinin 60 ml / menit atau lebih dosis awal – 150 mg / hari, maksimum – 600 mg / hari, multiplisitas penerimaan – 2-3 kali; kreatinin 30-60 ml / menit, dosis awal – 75 mg / hari, maksimum – 300 mg / hari, multiplisitas penerimaan 2-3 kali; kreatinin 15-30 ml / menit, dosis awal – 25-50 mg / hari, maksimum – 150 mg / hari, multiplisitas penerimaan 1-2 kali; bersihan kreatinin kurang dari 15 ml / menit, dosis awal - 25 mg / hari, dosis maksimum – 75 mg / hari, multiplisitas penerimaan – 1 waktu. Dengan hemodialisis, setelah setiap sesi 4 jam, menetapkan dosis awal tambahan – 25 mg / hari, maksimal – 100 mg / hari satu. Pasien lebih 65 s mungkin memerlukan pengurangan dosis karena penurunan fungsi ginjal. Pengobatan berhenti secara bertahap selama setidaknya 1 minggu. Ketika fibromyalgia dosis harian adalah 300 untuk 600 mg.

Efek samping

Frekuensi: sangat sering (lebih 1/10), sering (lebih 1/100 kurang 1/10), jarang (lebih 1/1 000 kurang 1/100), beberapa (kurang 1/1000).

Dari sistem saraf: sangat sering – pusing, kantuk; sering – ataxia, gangguan konsentrasi, koordinasi, gangguan memori, gempa, dysarthria, parestesia, euforia, kebingungan, penurunan libido, sifat lekas marah; jarang – kelainan kognitif, gipesteziya, pelanggaran bidang visual yang, nistagmo, dysarthria, kejang mioklonik, melemahnya refleks, tardive, psikomotor hiperaktif, pusing tegak, gipersteziya, hilangnya rasa, sensasi terbakar pada kulit dan selaput lendir, intencionnый tremor, keadaan pingsan, pingsan, depersonalisasi, anorgazmija, kegelisahan, depresi, ažitaciâ, suasana hati labil, penguatan insomnia, kekesalan, kesulitan dalam menemukan kata-kata, halusinasi, mimpi yang tidak biasa, peningkatan libido, serangan panik, apati; jarang – hypokynez, parosmija, chirospasm, rasa malu, semangat yang tinggi.

Dari indra: sering - penglihatan kabur, diplopia; jarang – mengurangi ketajaman visual, sakit mata, asthenopia, selaput lendir kering mata, kantung mata, peningkatan lakrimasi; beberapa – berkedip bunga api di depan mata, iritasi mata, midriaz, oscillopsia (subyek getaran perasaan subjektif dianggap), pelanggaran persepsi kedalaman, hilangnya penglihatan tepi, kosoglazie, Peningkatan kecerahan persepsi visual, hyperacusis.

Sistem kardiovaskular: jarang – takikardia, "Tides"; beberapa – AV блокада Saya ст., sinus takikardia, sinus aritmia, sinusovaya bradikardia, mengurangi atau menambah tekanan darah, ekstremitas dingin.

Sistem pernapasan: jarang – sesak napas, kekeringan mukosa hidung; beberapa – nazofaringit, batuk, hidung tersumbat, mimisan, rhinitis, dengkur, rasa "sesak" di tenggorokan.

Dari sistem pencernaan: sering – mulut kering, nafsu makan meningkat, muntah, sembelit, perut kembung; jarang – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy refluks, mengurangi sensitivitas mulut, anoreksia; beberapa – asites, disfagia, pankreatitis.

Dari sisi hematopoiesis: beberapa – neutropenia.

Dengan sistem genitourinari: sering – disfungsi ereksi; jarang – dizurija, inkontinensia urin, ejakulasi tertunda, disfungsi seksual; beberapa – oligurija, gagal ginjal, menorrhea, nyeri payudara, debit dari payudara, dismenorea, payudara hipertrofi.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – otot berkedut, pembengkakan sendi, pembatas, kram otot, mialgia, arthralgia, sakit punggung, nyeri pada ekstremitas; beberapa – trachelism, sakit leher, raʙdomioliz.

Lain: sering – fatiguability, edema perifer dan umum, perasaan "mabuk", gangguan gait; jarang – kelemahan, haus, sesak dada, menambah atau mengurangi berat badan, Berkeringat, papulleznaya ruam; beberapa – keringat dingin, gatal-gatal, meningkat rasa sakit saat anasarca, demam, panas dingin.

Laboratorium indikator: jarang – peningkatan aktivitas aminotransferase alanin, aspartataminotransferazы, creatine, trombositopenia; beberapa – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenia.

Efek samping dalam pengawasan pasca-pemasaran: sistem saraf – sakit kepala. Dari sistem pencernaan: jarang – pembengkakan lidah, mual. Untuk kulit: jarang – pembengkakan wajah.

Overdosis

Pengobatan: lavage lambung, Terapi simptomaticheskaya, hemodialisis.

Perhatian

Dalam diabetes (dalam kasus kenaikan berat badan pada latar belakang dari pregabalin) dosis koreksi obat hipoglikemik. Pengobatan bisa disertai dengan pusing, mengantuk, yang meningkatkan risiko cedera pada orang tua. Informasi tentang kemungkinan pembatalan, dll. obat antikonvulsan dan kelayakan pregabalin saja tidak cukup. Ketika kehamilan hanya digunakan dalam acara, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melampaui risiko untuk janin. Selama perawatan, wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan. Selama periode pengobatan harus menahan diri dari kendaraan mengemudi dan Pekerjaan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi obat

Tidak ada interaksi farmakokinetik dengan fenitoin, karʙamazepinom, asam valproik, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, etanol. Obat hipoglikemik oral, Yg mengeluarkan air kencing, insulin, fenobarbital, tiagaʙin, Topiramate tidak mempengaruhi clearance pregabalin. Bila menggunakan kontrasepsi oral, mengandung noretisteron dan / atau etinil estradiol, bersamaan dengan farmakokinetik pregabalin kedua obat tetap tidak berubah. Permohonan kembali dengan oksikodon, lorazepam, etanol tidak berpengaruh signifikan secara klinis pada respirasi. Pregabalin, mungkin, meningkatkan gangguan kognitif dan fungsi motorik, vыzvannыe oksikodonom. Pregabalin dapat mempotensiasi efek etanol dan lorazepam.