Liptonorm

Bahan aktif: Atorvastatin
Ketika ATH: C10AA05
CCF: Obat penurun lipid
ICD-10 kode (kesaksian): E78.0, E78.2
Ketika CSF: 16.01.01
Pabrikan: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi putih, bulat, lenticular; untuk memecahkan putih atau hampir putih.

Eksipien: kalsium karbonat, selulosa mikrokristalin, laktosa, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesium stearat, hidroksipropil, Titanium dioksida, polietilen glikol.

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, bulat, lenticular; untuk memecahkan putih atau hampir putih.

Eksipien: kalsium karbonat, selulosa mikrokristalin, laktosa, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesium stearat, air.

Komposisi shell: hidroksipropil (gipromelloza), Titanium dioksida, polietilen glikol, isopropanol, DCM.

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, bulat, lenticular; untuk memecahkan putih atau hampir putih.

Eksipien: kalsium karbonat, selulosa mikrokristalin, laktosa, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesium stearat, hidroksipropil, Titanium dioksida, polietilen glikol.

14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi putih, bulat, lenticular; untuk memecahkan putih atau hampir putih.

Eksipien: kalsium karbonat, selulosa mikrokristalin, laktosa, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesium stearat, air.

Komposisi shell: hidroksipropil (gipromelloza), Titanium dioksida, polietilen glikol, isopropanol, DCM.

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat penurun lipid dari statin. Mekanisme utama aksi adalah penghambatan aktivitas atorvastatin dari HMG-CoA reductase, enzim, mengkatalisis konversi HMG-CoA menjadi asam mevalonat. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Reseptor ini mengikat partikel LDL dan menghapus mereka dari plasma darah, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Di bawah pengaruh atorvastatin memperbaiki tergantung endotelium vasodilatasi. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, apolipoprotein B, TG. Hal ini menyebabkan peningkatan HDL-C dan apolipoprotein A.

Действие препарата, biasanya, berkembang melalui 2 minggu, а максимальный эффект достигается через 4 minggu.

Farmakokinetik

Penyerapan

Konsumsi penyerapan obat tinggi. Waktu untuk mencapai C_.max plasma – 1-2 tidak.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (di 25% dan 9% masing-masing), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Mengungkapkan hubungan linear antara tingkat penyerapan obat dan dosis.

Bioavailabilitas adalah 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Distribusi

Protein plasma mengikat - 98%.

Rata-rata V_D aku s 381 l.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 membentuk metabolit aktif secara farmakologi (orto- paragidroksilirovannyh dan turunannya, продуктов β-окисления). Efek penghambatan obat terhadap HMG-CoA reduktase sekitar 70% ditentukan oleh aktivitas beredar metabolit dan tentang 20-30 tidak.

Deduksi

T_1/2 aku s 14 tidak.

Diekskresikan dalam empedu berikut hati dan / atau metabolisme ekstrahepatik (Ini tidak mengalami jelas resirkulasi enterohepatik).

Kurang 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

C_.max wanita up 20%, AUC ниже на 10%, C_.max у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 kali lebih tinggi, AUC в 11 kali lebih tinggi, dibandingkan pada pasien dengan fungsi hati yang normal.

Konsentrasi atorvastatin bila digunakan di malam hari di bawah, daripada di pagi hari, sekitar 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Kesaksian

- Hiperkolesterolemia primer;

-dicampur hiperlipidemia;

-geterozigotnaâ dan homozygous Familial Hiperkolesterolemia (в качестве дополнения к диетотерапии).

Dosis rejimen

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, terlepas dari makanan.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 waktu / hari. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 minggu. Dosis harian maksimum - 80 mg 1 penerimaan.

Di primer (keturunan heterozigot dan poligenik) hiperkolesterolemia (Tipe IIa) dan hiperlipidemia campuran (TIPE IIb) pengobatan dimulai dengan dosis awal yang direkomendasikan, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Dosis harian maksimum adalah 80 mg.

Di Hiperkolesterolemia Familial Homozigot диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® Dosis harian 80 mg 1 waktu / hari.

Di pasien dengan gangguan fungsi hati препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® tidak diperlukan.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: > 2% – insomnia, pusing; < 2% – sakit kepala, Sindrom asthenic, rasa tidak enak, kantuk, mimpi buruk, amnesia, paresthesia, perifericheskaya neuropati, labilitas emosional, ataxia, Kelumpuhan Bell, hiperkinesis, depresi, giperesteziya, penurunan kesadaran.

Dari indra: amblyopia, tinnitus, kekeringan pada konjungtiva, ccomodation, pendarahan di mata, keadaan tuli, glaukoma, parosmija, hilangnya rasa, dysgeusia.

Sistem kardiovaskular: > 2% – sakit dada; < 2% – denyut jantung, vasodilatasi, migrain, hipotensi postural, peningkatan tekanan darah, radang urat darah, aritmia, angina.

Sistem pernapasan: > 2% – bronkitis, rhinitis; < 2% – pneumonia, nafas yg sulit, asma bronkial, mimisan.

Dari sistem pencernaan: > 2% – mual, mulas, sembelit atau diare, perut kembung, gastralgia, sakit perut, Anoreksia atau nafsu makan meningkat, mulut kering, sendawa, disfagia, muntah, stomatitis, esophagitis, glositis, lesi erosif dan ulseratif mukosa mulut, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ bagaimana, cheilitis, ulkus duodenum, pankreatitis, ikterus kolestatik, fungsi hati yang abnormal, pendarahan dubur, tanah, tepat krovotochivosty, tenesmus.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: > 2% – radang sendi; < 2% – kram otot kaki, ʙursit, tendosynovyt, myositis, miopati, arthralgia, mialgia, raʙdomioliz, Kryvosheya, Hipertonisitas otot, kontraktur sendi.

Dari sistem hematopoietik: anemia, limfadenopati, trombositopenia.

Dari sistem kemih: > 2% – Infeksi urogenital, edema perifer; kurang 2% – dizurija (termasuk. thamuria, nokturia, inkontinensia urin atau retensi urin, kebutuhan mendesak untuk buang air kecil), giok, hematuria, nefrourolitiaz.

Pada bagian dari sistem reproduksi: < 2% – pendarahan vagina, metrorragija, epididimitis, penurunan libido, ketidakmampuan, ejakulasi normal.

Reaksi dermatologis: < 2% – alopecia, dermatoxerasia, meningkat keringat, eksim, seborrhea, ecchymosis, petechiae.

Reaksi alergi: < 2% – gatal, ruam kulit, dermatitis kontak; jarang - urtikaria, angioedema, pembengkakan wajah, fotosensitifitas, anafilaksis, eritema multiforme eksudatif, Stevens-Johnson syndrome, TEN (Sindrom Lyell).

Dari parameter laboratorium: < 2% – Peningkatan serum CPK, peningkatan AP, albuminuria, peningkatan ALT atau AST.

Metabolisme: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, berat badan, memburuknya gout.

Pada bagian dari sistem endokrin: < 2% – ginekomastia, mastodinija.

Kontraindikasi

- Penyakit hati dalam fase aktif (termasuk. hepatitis kronis aktif, hepatitis alkoholik kronis);

— повышение активности печеночных трансаминаз (lebih dari 3 lipat dibandingkan dengan CAH) ambigu kejadian;

- Kegagalan hati (Kelas A dan B di Child-Pugh);

- Sirosis berbagai etiologi;

- Anak dan remaja up 18 tahun;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, ketidakseimbangan elektrolit yang parah, gangguan endokrin dan metabolisme, alkoholisme, hipotensi, infeksi akut parah (keracunan darah), неконтролируемых судорогах, operasi ekstensif, Ketika cedera.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® di Wanita usia subur, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® menghentikan, setidaknya, sebulan sebelum kehamilan direncanakan.

Perhatian

Fungsi hati harus dipantau sebelum perawatan, melalui 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, dan secara berkala, misalnya, setiap 6 Bulan. Perubahan dalam aktivitas enzim hati biasanya diamati pada saat pertama 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Pasien, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Kapan, Jika ALT atau AST nilai lebih dari 3 kali ULN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Pasien dengan menyebar mialgia, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 kali dibandingkan dengan FhG).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, turunan asam fibric, Eritromisin, klaritromitsinom, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (dosis, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, memiliki tanda-tanda atau gejala nyeri otot, kelesuan atau kelemahan, khususnya selama bulan pertama perawatan dan ketika dosis dari salah satu obat-obatan.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, dan di depan mata faktor risiko untuk pengembangan gagal ginjal akut karena rhabdomyolysis (misalnya, острой тяжелой инфекции, hipotensi, operasi luas, cedera, gangguan metabolik dan endokrin yang parah, serta pelanggaran elektrolitnogo keseimbangan).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, terutama jika mereka disertai oleh malaise dan demam.

Gunakan di Pediatrics

Безопасность и эффективность Липтонорма^® di anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak diselidiki.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, membutuhkan lebih banyak perhatian, tidak dilaporkan.

Overdosis

Gejala: dapat meningkatkan efek samping.

Pengobatan: lavage lambung, pemberian arang aktif, Terapi simtomatik, Tindakan, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Spetsificheskiy penangkal diketahui.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Sebagai atorvastatin yang signifikan terkait dengan protein plasma darah, Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi obat

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, fibratov, Eritromisin, klaritromisin, imunosupresan, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Antatsida mengurangi konsentrasi atorvastatin pada 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® dosis 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® dosis 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, di 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. Dalam hal ini, pasien, принимающим Липтонорм^® warfarin, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi atorvastatin dalam plasma. Dalam hal ini, pasien, mengonsumsi obat, Anda harus menghindari minum jus ini.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, terlindung dari cahaya, месте при температуре не выше 25°C. Shelf hidup - 2 tahun.