КОРДИПИН ХЛ

Bahan aktif: Nifedipine
Ketika ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker. Obat antiangina dan antihipertensi.
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, -Film yang dilapisi, dengan modifikasi warna coklat muda, bulat, lenticular.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, selulosa, laktosa, gipromelloza (methylhydroxypropylcellulose), magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.

Komposisi shell: gipromelloza (methylhydroxypropylcellulose), makrogol 6000, makrogol 400, oksida besi pewarna merah (E172), Titanium dioksida (E171), talek.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kalьcievыh channel blocker. saat ini menghambat ion kalsium melalui membran sel otot jantung dan otot polos pembuluh darah, yang mengurangi akumulasi kalsium intraseluler. Hal ini menyebabkan pelebaran arteri koroner, pembuluh darah perifer, menurunkan resistensi pembuluh darah sistemik dan, Karena itu, penurunan afterload pada jantung, menurunkan kontraktilitas miokard dan menurunkan kebutuhan oksigen miokard.

Terutama pada awal terapi dapat menurunkan denyut jantung dan curah jantung sebagai akibat dari aktivasi refleks baroreseptor.

Ketika terapi jangka panjang dengan nifedipine denyut jantung dan curah jantung kembali ke nilai-nilai, yang ada sebelum memulai terapi.

Pada pasien dengan hipertensi ada pengurangan lebih besar pada tekanan darah.

Terutama pada awal terapi, denyut jantung dan curah jantung dapat menurun sebagai akibat dari aktivasi baroreseptor. Ketika jangka panjang terapi dengan denyut jantung nifedipine dan cardiac output kembali ke nilai-nilai, mereka harus sebelum memulai terapi. Pada pasien dengan hipertensi ada pengurangan lebih besar pada tekanan darah.

Durasi kerja obat – 24 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Pelepasan nifedipine dari tablet cordipin^® CL lambat dan hampir linier, memungkinkan aksi obat sepanjang hari. Setelah merilis nifedipine adalah cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. menelan simultan mempercepat penyerapan.

C_ss^min dicapai setelah dosis pertama cordipin CL (melalui 24 tidak), C_ss^.max nifedipine dalam darah diamati setelah 5,0 ± 2,7 h.

Mengikat protein plasma nifedipine – 94-99%.

Metabolisme dan ekskresi

Nifedipine hampir sepenuhnya dimetabolisme.

T_1/2 Itu 14,9 ± 6 jam. Kurang 1% dosis yang diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang belum diubah, 70-80% dosis – sebagai metabolit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ketika gangguan ginjal dapat memperlambat clearance nifedipine.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Angina stabil (angina);

— angiospasticheskaja (vasospastic) angina.

Dosis rejimen

Membangun individual.

Obat ini diresepkan dalam dosis tinggi 40 mg (1 tab.) 1 waktu / hari pada awal terapi, dan selama jangka panjang pengobatan. Jika perlu, dosis meningkat menjadi maksimal – 80 mg (2 tab.)/sut 1 atau 2 penerimaan.

Dalam hal melompat-lompat dosis obat, pengakuan berikutnya harus tidak ganda dosis.

Obat harus diminum setelah makan. Tablet benar-benar, tanpa melanggar atau mengunyah, dengan segelas air.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: gejala vasodilatasi yang berlebihan (penurunan asimtomatik tekanan darah, aliran darah ke wajah, kemerahan pada wajah, merasa panas), takikardia, denyut jantung, aritmia, edema perifer, pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif (sering menjengkelkan yang sudah ada), nyeri dada; jarang – Penurunan tekanan darah yang berlebihan, pingsan; dalam beberapa kasus (terutama pada awal pengobatan) – angina (Hal ini membutuhkan penghapusan obat); dalam kasus yang jarang - infark miokard.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, kelelahan, kelemahan, kantuk; penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi – parestesia pada ekstremitas, depresi, kegelisahan, ekstrapiramidal (parkinsonian) pelanggaran (ataxia, wajah seperti topeng, kiprah menyeret, kekakuan lengan dan kaki, tremor pada tangan dan jari-jari, kesulitan menelan).

Dari sistem pencernaan: mulut kering, nafsu makan menurun, pencernaan yg terganggu (mual, diare atau sembelit); jarang – giperplaziya tepat (angiostaxis, rasa sakit, keadaan bengkak); Propafenone – fungsi hati yang abnormal (kolestasis intrahepatik, peningkatan transaminase hati).

Dari sisi hematopoiesis: anemia, bessimptomnыy agranulositosis, trombositopenia, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: radang sendi; jarang – arthralgia, pembengkakan sendi, mialgia, cocok ekstremitas atas dan bawah.

Dari sistem kemih: peningkatan diuresis harian, memburuknya fungsi ginjal (pada pasien dengan insufisiensi ginjal).

Sistem pernapasan: jarang – kesulitan bernapas, batuk; jarang – edema paru, bronkospasme.

Dari indra: jarang – penglihatan kabur (di t. tidak. Kebutaan sementara pada konsentrasi maksimal di nifedipine plasma).

Pada bagian dari sistem endokrin: jarang – ginekomastia (pada pasien usia lanjut, benar-benar menghilang setelah penghentian obat), galaktorea.

Metabolisme: jarang – giperglikemiâ, berat badan.

Reaksi alergi: jarang – gatal, dermatitis eksfoliatif; jarang – Hepatitis autoimmunnyi.

Reaksi dermatologis: jarang – ruam, Fotodermatosis.

Kontraindikasi

- Syok kardiogenik (risiko infark miokard);

- Fase akut infark miokard (selama pertama 4 minggu);

- Stenosis berat dari katup aorta;

- Gagal jantung kongestif (dalam tahap dekompensasi);

- Hipotensi berat (sistolik BP bawah 90 mmHg.);

- Porphyria;

- Aku trimester kehamilan;

- Menyusui;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

-kekurangan laktase, galaktosemia, malabsorpsi;

- Hipersensitivitas terhadap nifedipine dan bahan-bahan lainnya;

- Penderita yang hipersensitif terhadap derivatif dihidropiridin lainnya;

DARI peringatan gunakan pada pasien dengan stenosis parah katup aorta atau mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, bradikardia dan takikardia, SSS, hipertensi maligna, infark miokard dengan gagal ventrikel kiri, gagal jantung kronis, angina tidak stabil, obstruksi gastrointestinal, pada trimester II dan III kehamilan, dengan hipotensi ringan sampai sedang, pelanggaran berat sirkulasi serebral, disfungsi hati dan / atau ginjal, gemodialize (risiko hipotensi); bersamaan dengan beta-blocker, glikosida jantung, rifampisin; pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

obat janji cordipin^® CL pada trimester I kehamilan merupakan kontraindikasi. Di trimester II dan III digunakan hanya mungkin dalam kasus ini, jika manfaat yang diharapkan dari terapi untuk ibu, melebihi potensi risiko pada janin.

Nifedipine diekskresikan dalam ASI, Oleh karena itu, jika perlu, penggunaan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

hentikan pengobatan dengan cordipin^® CL dianjurkan untuk secara bertahap.

Ini akan dihargai, bahwa pada awal pengobatan dapat mengembangkan angina, terutama setelah penarikan tiba-tiba baru-baru ini beta-blocker (masa lalu harus diangkat secara bertahap). Penunjukan beta-blocker, pasien, penerima cordipin^® HL, harus di bawah pengawasan medis yang ketat, karena mungkin pengurangan berlebihan tekanan darah, dan dalam beberapa kasus – gejala memburuknya gagal jantung.

Kriteria diagnostik untuk penunjukan obat selama angina vasospastik yang: gambaran klinis klasik, disertai dengan ST-segmen elevasi, terjadinya ergonovin-induced angina atau spasme arteri koroner, identifikasi kejang koroner selama angiografi atau deteksi komponen tanpa angiospastic konfirmasi (misalnya, dengan tegangan ambang batas yang berbeda atau angina tidak stabil, ketika EKG bukti vasokonstriksi transient).

Untuk pasien dengan kardiomiopati obstruktif parah, ada risiko untuk meningkatkan frekuensi, keparahan gejala dan lamanya serangan angina setelah mengambil nifedipine; dalam hal ini obat yang diperlukan pembatalan cordipin^® HL.

Pasien, hemodialisis, tekanan darah tinggi dan gagal ginjal ireversibel dengan mengurangi obat bcc harus digunakan dengan hati-hati, tk. dapat terjadi penurunan tajam dalam tekanan darah.

Salah satu harus hati-hati memantau status pasien dengan gangguan fungsi hati, dan jika perlu untuk mengurangi dosis obat dan / atau menerapkan bentuk sediaan lain dari nifedipine.

Jika selama terapi pasien membutuhkan operasi dengan anestesi umum, Anda harus menginformasikan ahli anestesi tentang sifat terapi.

Selama perawatan, hasil positif yang mungkin selama reaksi langsung dari Coombs dan tes laboratorium untuk antibodi antinuklear.

Kewaspadaan harus diresepkan cordipin^® CL bersamaan dengan Disopiramid dan flekainid.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Beberapa pasien, terutama pada awal pengobatan, obat dapat menyebabkan pusing. Oleh karena itu, sampai saat, sampai Anda telah menetapkan respon individu dari pasien untuk pengobatan, harus menahan diri dari mengemudi dan lainnya kegiatan yang berpotensi kegiatan berbahaya.

Overdosis

Gejala: obat menyebabkan vasodilatasi perifer dengan ditandai dan, mungkin, hipotensi berkepanjangan: sakit kepala, kemerahan pada wajah, pengurangan ditandai panjang tekanan darah, aktivitas penghambatan sinus node, bradikardia dan / atau takikardia, ʙradiaritmija. Dalam keracunan yang parah – penurunan kesadaran, koma.

Pengobatan: ukuran standar, bertujuan untuk eliminasi dari tubuh obat (pengangkatan karbon aktif, lavage lambung), stabilisasi parameter hemodinamik; pemantauan hati-hati hati, paru-paru dan sistem ekskresi.

Safener formulasi adalah kalsium. Tampil di / dalam 10% larutan kalsium klorida atau kalsium glukonat, diikuti dengan beralih ke infus panjang.

Karena tingkat tinggi mengikat protein plasma, Hemodialisis tidak efektif.

Dianjurkan untuk memantau kadar glukosa darah (dapat menurunkan pelepasan insulin) dan elektrolit (Kalium, Kalsium).

Clearance dari nifedipine meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Interaksi obat

Efek hipotensif ditingkatkan sambil menerapkan cordipin^® CL dengan obat antihipertensi lainnya, beta-blocker, nitratami, cimetidine (untuk tingkat yang lebih rendah - dengan ranitidin), Obat bius, Diuretik, antidepresan trisiklik.

Efek hipotensif berkurang sambil menerapkan cordipin^® HL dengan simpatomimetik, NSAID, Estrogen, suplemen kalsium.

Sedangkan penggunaan nitrat diperkuat takikardia.

Dengan cordipin aplikasi simultan^® HL (serta bokatorov calcium channel lainnya) antiaritmia seperti amiodarone, quinidine, Disopiramid, flekainid, procainamide diperkuat efek inotropik negatif. Obat-obatan, menyebabkan perpanjangan interval QT, dapat meningkatkan risiko perpanjangan signifikan dari interval QT. Nifedipine menyebabkan pengurangan konsentrasi quinidine dalam plasma darah, setelah penghapusan nifedipine mungkin peningkatan tajam dalam konsentrasi quinidine.

Nifedipine meningkatkan konsentrasi plasma dari digoxin dan teofilin (dengan kombinasi efek klinis diperlukan kontrol dan teofilin dan digoxin konsentrasi dalam plasma).

Induktor enzim mikrosomal hati (termasuk. rifampisin) mengurangi konsentrasi nifedipin dalam plasma darah.

Nifedipine mampu menggusur dari hubungannya dengan persiapan protein plasma, ditandai dengan tingkat tinggi mengikat (termasuk. antikoagulan tidak langsung kumarin derivatif dan indandiona, antikonvulsan, NSAID, kuinon, salicilaty, sulfinpirazon), sehingga meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma darah.

Nifedipine memperlambat ekskresi vinkristin dari tubuh dan dapat menyebabkan meningkatnya efek samping dari vincristine (untuk kombinasi ini, jika perlu, mengurangi dosis vincristine).

formulasi lithium dapat meningkatkan efek samping dari nifedipine (mual, muntah, diare, ataksiyu, gempa, kebisingan di telinga).

Dalam uji klinis dengan administrasi seiring sefalosporin (misalnya, cefixime) dan nifedipine peningkatan bioavailabilitas cephalosporin di 70%.

Nifedipine menghambat metabolisme prazosin dan lainnya alpha-blocker, sebagai konsekuensinya dapat meningkatkan efek hipotensi.

jus jeruk menghambat metabolisme nifedipine, Oleh karena itu, selama pengobatan cordipin^® CL penggunaannya kontraindikasi.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.