KORDINORM

Bahan aktif: Bisoprolol
Ketika ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: Actavis GROUP hf. (Islandia)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi putih, bulat, cembung, dengan Valium di satu sisi, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, manitol, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol 6000.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi putih, bulat, cembung, dengan Valium di satu sisi, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, manitol, natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, gipromelloza, Titanium dioksida, makrogol 6000.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta selektif₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Memblokir dalam dosis rendah β₁-reseptor adrenergik jantung, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, mengurangi kalsium intraseluler saat ion. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- dan efek inotropik, menindas konduktivitas dan kecemasan, memperlambat konduksi atrioventrikular, mengurangi kebutuhan oksigen miokard. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Ini mengurangi aktivitas renin plasma. Ini memiliki hipotensi, antiaritmia dan antiangina.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrenoseptor aksi pemblokiran.

Pada awal pemakaian obat (pertama 24 tidak) sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam kegiatan stimulasi α-adrenergik dan penghapusan β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Melalui 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – menurun.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, stimulasi simpatis pembuluh perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (sangat penting untuk pasien dengan dasar hypersecretion dari Renin), restorasi sensitivitas dalam menanggapi penurunan tekanan darah dan pengaruh dari sistem saraf pusat. Ketika efek hipertensi setelah 2-5 hari-hari, operasi yang stabil – melalui 1-2 Bulan.

Antianginalny efek ini disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen ureženiâ kurva dan mengurangi kontraktilitas, perpanjangan diastole, meningkatkan perfusi miokard. Dengan mengorbankan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan peningkatan serat otot tarik ventrikel dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Efek antiaritmia adalah karena penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatik, peningkatan cAMP, hipertensi), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (terutama di antegrade dan, kurang, arah retrograde melalui AV-node) dan rute tambahan.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkial dan uterus) dan metabolisme karbohidrat, не вызывает задержки натрия в организме. Intensitas aksi aterogenik adalah berbeda dari propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Resepsi secara bersamaan dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan. C_.max kadar plasma dicapai setelah 1-3 tidak.

Distribusi

The mengikat protein plasma – tentang 35%. Permeabilitas BBB dan penghalang plasenta, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolisme dan ekskresi

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – diekskresikan tidak berubah.

T_1/2 составляет9-12 ч. Tentang 98% вещества выводится почками, kurang 2% – empedu.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- PJK (pencegahan serangan angina).

Dosis rejimen

Dosis tunggal 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 waktu / hari. Jika perlu, meningkatkan dosis untuk 10 mg 1 waktu / hari. Dosis harian maksimum untuk orang dewasa – 20 mg.

Tablet harus diambil secara lisan, pagi, puasa, tanpa mengunyah.

Pengobatan пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. Di пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / menit) atau hati dosis harian maksimum – 10 mg.

Di pasien Usia penyesuaian dosis diperlukan.

Efek samping

CNS: kelelahan, kelemahan, pusing, sakit kepala, mengantuk atau insomnia, mimpi buruk, depresi, kegelisahan, kebingungan atau kehilangan memori jangka pendek, halusinasi, kelemahan, myasthenia, parestesia pada ekstremitas (pada pasien dengan klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud), gempa.

Dari indra: penglihatan kabur, mengurangi sekresi cairan air mata, kekeringan dan nyeri mata, konjungtivitis.

Sistem kardiovaskular: sinusovaya bradikardia, denyut jantung, gangguan konduksi infark, pelanggaran AV-konduksi (sampai pengembangan lintas-blokade penuh dan gagal jantung), Aritmia, melemahnya kontraktilitas miokard, pengembangan (kejengkelan) gagal jantung kronis (pembengkakan pergelangan kaki, berhenti; sesak napas), penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, manifestasi dari vasospasme (peningkatan gangguan peredaran darah perifer, dinginnya ekstremitas bawah, Sindrom Raynaud), sakit dada.

Dari sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut, mual, muntah, sakit perut, sembelit atau diare, fungsi hati yang abnormal (urin gelap, kulit kuning atau sklera, kolestasis), perubahan dalam aktivitas enzim hati (Peningkatan ALT, BERTINDAK), bilirubin, trigliserida, perubahan dalam rasa.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat, kesulitan bernapas bila diberikan pada dosis tinggi (вследствие утраты селективности) dan / atau pada pasien yang memiliki kecenderungan – laringo- dan bronkospasme.

Pada bagian dari sistem endokrin: giperglikemiâ (pada pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasien, menerima insulin), negara hipotiroid.

Reaksi dermatologis: meningkat berkeringat, dermahemia, ruam, reaksi kulit psoriasiform, eksaserbasi gejala psoriasis, alopecia.

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia (perdarahan yang tidak biasa dan perdarahan), agranulositosis, leukopenia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, kram pada otot betis, sakit punggung, arthralgia.

Pada bagian dari sistem reproduksi: ослабление либидо и снижение потенции.

Reaksi alergi: gatal, ruam, gatal-gatal.

Lain: penarikan (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah).

Efek pada janin: pertumbuhan intrauterin, gipoglikemiâ, bradikardia.

Kontraindikasi

- Syok (termasuk. kardiogenik);

- Collapse;

- Edema paru;

- Akut gagal jantung;

- Jantung kronis gagal dekompensasi;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardia (Heart Rate<50 u. / min);

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (tanpa tanda-tanda gagal jantung);

- Hipotensi (tekanan darah sistolik<100 mm Hg. Seni., terutama di infark miokard);

- Asma dan PPOK sejarah;

- Inhibitor MAO Simultan (kecuali MAO tipe b);

- Tahap akhir dari gangguan peredaran darah perifer;

Penyakit - Raynaud;

- Feokromositoma (tanpa menggunakan simultan alpha-blocker);

- Asidosis metabolik;

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap beta-blocker lainnya;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan obat untuk gagal hati, gagal ginjal kronik, myasthenia, tirotoksikosis, diabetes, AV-блокаде saya степени, depresi (di t. tidak. sejarah), psoriaze, usia tua.

Kehamilan dan menyusui

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradikardia).

Perhatian

Пациент должен знать, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Kontrol pasien, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (pada awal pengobatan – sehari-hari, kemudian 1 kali dalam 3-4 Bulan), melakukan elektrokardiogram, penentuan glukosa darah pada pasien dengan diabetes mellitus (1 kali dalam 4-5 Bulan). Pasien yang lebih tua disarankan untuk memantau fungsi ginjal (1 kali dalam 4-5 Bulan).

Mendidik pasien teknik menghitung HR dan menginstruksikan pada pentingnya konsultasi medis pada laju jantung kurang dari 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Sekitar 20% pasien dengan stroke beta-adrenoblokatora tidak efektif. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR kurang 100 u. / min) dan peningkatan volume akhir diastolik ventrikel kiri, melanggar aliran darah subèndokardial′nyj.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Sakit, menggunakan lensa kontak, Kita harus memperhitungkan, pengobatan yang dapat mengurangi cairan slezna.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (jika sebelumnya tidak tercapai efektif alpha adrenoblockade).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (misalnya, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, diinduksi hipoglikemia. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Dapat meningkatkan tingkat keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dari epinefrin konvensional dosis (adrenalin) dengan diperburuk sejarah alergi. Apabila ada keharusan melaksanakan rencana perawatan bedah mengangkat obat menghabiskan untuk 48 jam sebelum memulai anestesi umum. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, ia harus memilih obat untuk anestesi umum dengan efek inotropik negatif minimal.

Aktivasi timbal balik dari saraf vagus dapat menghilangkan I / atropin (1-2 mg).

Obat-obatan, mengurangi saham katekolamin (misalnya, reserpin), dapat meningkatkan aksi beta-blocker, Jadi sakit, mengambil kombinasi obat tersebut, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Pasien dengan penyakit bronhospastičeskimi dapat diberikan ke cardioselektivee dalam kasus intoleransi adrenoblokatora dan/atau ketidakefektifan obat antihipertensi lainnya, но при этом следует строго контролировать дозу. Overdosis adalah berbahaya pengembangan bronkospasme. Dalam hal meningkatkan bradikardia pasien yang lebih tua (kurang 50 u. / min), hipotensi (sistolik BP bawah 100 mmHg.), AV-blokade, bronkospasme, aritmia ventrikel, pelanggaran berat hati dan ginjal untuk mengurangi dosis atau berhenti pengobatan.

Dianjurkan untuk menghentikan terapi dalam pengembangan depresi, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Jangan tiba-tiba menghentikan pengobatan karena risiko aritmia yang parah dan infark miokard. Penghapusan secara bertahap, mengurangi dosis untuk 2 minggu atau lebih (mengurangi dosis dengan 25% di 3-4 hari).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ванилилминдальной кислоты, antibodi antinuklear.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: aritmia, denyut prematur ventrikel, vыrazhennaya bradikardia, AV блокада, penurunan tekanan darah, gagal jantung kongestif, sianosis kuku jari atau tangan, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang.

Pengobatan: lavage lambung dan pengangkatan obat menyerap; Terapi simptomaticheskaya: Ketika lanjutan AV-blokade – di / pengantar 1-2 atropin mg, epinefrin (adrenalin) atau pementasan alat pacu jantung sementara; Ketika ventrikel extrasystole – введение лидокаина (obat kelas IA tidak berlaku); dengan penurunan dalam iklan – pasien harus dalam posisi Trendelenburg; jika tidak ada tanda-tanda edema paru, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, ketidakefektifan – pemberian epinefrin (adrenalin), dopamin, doʙutamina (untuk mempertahankan chronotropic dan efek inotropik dan menghilangkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah); Gagal jantung – введение сердечных гликозидов, diuretik, glukagon; dengan kram – в/в введение диазепама; dengan bronkospasme – beta inhalasi₂-adrenostimulyatorov.

Interaksi obat

Pasien, menerima bisoprolol, alergen, digunakan untuk imunoterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (derivatif hidrokarbon) cardiodepressive meningkatkan keparahan tindakan dan kemungkinan penurunan tekanan darah.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, masking gejala hipoglikemia berkembang (taxikardiju, peningkatan tekanan darah).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (kecuali difillina) dan meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma, terutama pada pasien dengan teofilin awalnya ditinggikan ini dipengaruhi oleh Merokok.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS dan estrogen (вследствие задержки ионов натрия).

Glikosida jantung, metildopa, reserpin dan guanfacine, blocker saluran kalsium lambat (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokade, gagal jantung dan gagal jantung kongestif.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Yg mengeluarkan air kencing, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Trisiklik dan tetracyclic antidepresan, antipsikotik (neuroleptik), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Tidak direkomendasikan aplikasi simultan dengan MAO inhibitor karena peningkatan yang signifikan dalam aksi hipotensi, istirahat dalam pengobatan antara penerimaan MAO inhibitor dan bisoprolol tidak harus kurang dari 14 hari-hari.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazine meningkatkan konsentrasi plasma bisoprolol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan 2 tahun.