KORDARON

Bahan aktif: Amiodarone
Ketika ATH: C01BD01
CCF: Obat antiaritmia
ICD-10 kode (kesaksian): I45.6, I47.1, I47.2, i48, saya49.0, I49.4
Ketika CSF: 01.11.01.03
Pabrikan: Sanofi-Aventis Prancis (Prancis)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil dari putih menjadi putih dengan Valium warna warna, bulat, dengan garis istirahat di satu sisi, miring dari tepi ke garis patahan dan miring di kedua sisi, diukir dengan simbol hati pada garis patahan dan angka “200” garis patahan.

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, magnesium stearat, polyvidone K90F, Koloid silika anhidrat.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Solusi untuk on / dalam jelas, lampu kuning.

Eksipien: benzyl alcohol, polisorbat 80, air d / dan.

3 ml – botol kaca berwarna (6) – kemasan Valium planimetris plastik (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiaritmia. Amiodarone adalah kelas III (kelas inhibitor repolarisasi) dan memiliki mekanisme unik tindakan antiaritmia, tk. selain sifat-sifat Kelas antiaritmia III (Saluran kalium blokade) memiliki efek Kelas I obat antiaritmia (natrievыh blokade kanalov), Kelas IV obat antiaritmia (calcium channel blokade) dan nonkompetitif beta-adrenoseptor aksi pemblokiran.

Selain aksi antiaritmia obat berada pada antiangina, koronarorasshiryayushtiy, alfa- dan beta-adrenergik efek memblokir.

Efek antiaritmia obat karena peningkatan durasi 3 fase potensi aksi kardiomiosit, terutama dengan menghalangi arus ion kalium di kanal (Kelas III efek antiaritmia pada klasifikasi Vaughan-Williams); penurunan sinus otomatisme, menyebabkan penurunan denyut jantung; неконкурентной блокадой sebuah- и b-адренорецепторов; memperlambat sinoatrial, atrium dan AV-konduksi, takikardia lebih jelas; tidak ada perubahan dari ventrikel konduksi; meningkatkan periode refrakter dan pengurangan rangsangan miokard dari atrium dan ventrikel, dan peningkatan pada periode refrakter AV-node; memperlambat dan meningkatkan durasi periode refrakter balok tambahan AV-.

Selain, Amiodarone memiliki properti berikut: efek inotropik ada negatif bila diberikan; dengan / dalam pengenalan penurunan kontraktilitas miokard oleh beta-adrenoseptor memblokir tindakan; pengurangan konsumsi oksigen miokard dengan penurunan moderat dalam pembuluh darah resistensi dan denyut jantung sistemik; peningkatan aliran darah koroner karena efek langsung pada otot polos arteri koroner; pemeliharaan curah jantung dengan mengurangi tekanan di aorta dan mengurangi resistensi pembuluh darah sistemik; berdampak pada pertukaran hormon tiroid: penghambatan transformasi T₃ di T₄ (Blokade tiroksin-5-deyodinazы) dan menghalangi penangkapan hormon ini cardiocytes dan hepatosit, menyebabkan melemahnya efek merangsang hormon tiroid pada miokardium; di / dalam pendahuluan – pemulihan fungsi jantung serangan jantung di, disebabkan oleh fibrilasi ventrikel, tahan terhadap kardioversi.

Setelah menerima obat dalam efek terapi berkembang setelah seminggu rata-rata (beberapa hari ke 2 minggu). Setelah pemutusan menerima amiodaron ditentukan dalam plasma darah dalam 9 bulan. Ini harus memperhitungkan kemungkinan menyelamatkan aksi farmakodinamik dari amiodaron untuk 10-30 hari setelah pembatalan.

Pada / di Cordarone pengenalan^® aktivitasnya mencapai melalui 15 menit dan menghilang setelah sekitar 4 jam setelah injeksi.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah dosis oral tunggal C_.max kadar plasma dicapai setelah 3-7 tidak. Namun, efek terapi biasanya berkembang dalam waktu seminggu setelah dimulainya dosis (beberapa hari ke 2 minggu). Bioavailabilitas setelah pemberian oral pada pasien yang berbeda bervariasi dari 30% untuk 80% (nilai rata-rata sekitar 50%).

Setelah pada / di Cordarone yang^® konsentrasi amiodaron dalam darah menurun dengan cepat karena yang memasuki jaringan. Dengan tidak adanya suntikan berulang dari penarikan bertahap dari amiodaron. Dengan dimulainya kembali / nya dalam pendahuluan atau penunjukan obat dalam amiodarone terakumulasi dalam jaringan.

Distribusi

Protein plasma mengikat adalah 95% (62% – albumin, 33.5% – beta-lipoproteinami). Amiodarone memiliki V besar_D. Amiodarone memiliki lambat memasuki jaringan dan afinitas tinggi kedalamnya. Selama hari-hari pertama pengobatan, obat terakumulasi hampir semua jaringan, terutama di jaringan adiposa dan hati tapi dia, cahaya, limpa dan kornea.

Keadaan ekuilibrium tercapai nanti 1 sampai beberapa bulan, tergantung pada individu pasien.

Farmakokinetika obat ini dijelaskan oleh penggunaan dosis pembebanan, yang ditujukan untuk mencapai tingkat yang diperlukan penetrasi jaringan yang cepat, Hal ini menyebabkan mereka untuk menunjukkan efek terapi amiodaron.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati. Metabolit utama – dezetilamiodaron – farmakologi aktif dan dapat meningkatkan efek antiaritmia senyawa dasar. Amiodaron merupakan inhibitor dari mikrosomal hepatik isoenzim oksidasi: CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4, CYP3A5, CYP3А7.

Deduksi

Penarikan amiodaron dimulai dalam beberapa hari. Menulis terutama melalui usus. Amiodaron ditandai dengan durasi T_1/2 dengan variabilitas individu yang besar, Oleh karena itu pemilihan dosis, misalnya, menambah atau mengurangi, harus dipertimbangkan, bahwa harus ada, setidaknya, 1 bulan untuk stabilisasi konsentrasi plasma baru amiodaron).

Amiodaron dan metabolitnya tidak ditampilkan oleh hemodialisis.

Ekskresi menelan berlangsung di 2 tahap: T_1/2 dalam α-fase – 4-21 tidak, T_1/2 dalam β-fase – 25-110 hari-hari. Setelah konsumsi rata-rata lama T_1/2 – 40 hari-hari. Setelah penghentian amiodaron penghapusan lengkap dari tubuh dapat berlangsung selama beberapa bulan.

Kaƶdaja Doza Kordarona^® (200 mg) Itu mengandung 75 yodium mg. Bagian dari yodium dilepaskan dari obat yang ditemukan dalam urin dan dalam bentuk iodida (6 mg untuk 24 jam pada dosis harian amiodaron 200 mg). Sebagian besar yodium, Ini tetap menjadi bagian dari obat, diekskresikan dalam feses setelah perjalanan melalui hati, Namun, jika pengobatan jangka panjang amiodaron, konsentrasi yodium dapat mencapai 60-80% kontsentratsiy dari amiodaron.

Farmakokinetika obat ini dijelaskan oleh penggunaan dosis pembebanan, yang ditujukan untuk mencapai tingkat yang diperlukan kain perendaman cepat, Hal ini menyebabkan mereka untuk menunjukkan efek terapeutik.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Amiodaron sedikit diekskresikan oleh ginjal, Oleh karena itu pada pasien dengan gagal ginjal tidak memerlukan dosis koreksi.

Kesaksian

Melalui mulut

Pencegahan kambuh:

- Aritmia ventrikel Hidup-mengancam dan fibrilasi ventrikel (pengobatan harus dimulai di rumah sakit di bawah pengawasan jantung hati);

- Nadzheludochkovыh paroksizmalynыh tahikardiy, termasuk. didokumentasikan episode berulang paroksismal takikardia supraventricular stabil pada pasien dengan penyakit jantung organik; didokumentasikan episode berulang dari pasien stabil takikardia supraventricular paroksismal tanpa penyakit jantung organik, ketika kelas-kelas lain dari obat antiaritmia tidak efektif atau kontra-indikasi untuk penggunaan; didokumentasikan episode berulang dari pasien stabil takikardia supraventricular paroxysmal dengan sindrom WPW;

- Mercatel'noj aritmia (Atrial Fibrilasi) dan atrial flutter.

Pencegahan kematian arrhythmic mendadak pada pasien dengan risiko tinggi:

- Pasien dengan infark miokard, memiliki 10 PVC di 1 tidak, Manifestasi klinis dari gagal jantung kronis dan fraksi ejeksi ventrikel kiri berkurang (<40%).

Kordaron^® Hal ini dapat digunakan dalam pengobatan aritmia pada pasien dengan penyakit arteri koroner dan / atau gangguan fungsi ventrikel kiri.

Untuk i / administrasi v

- Asma ringan ventrikel takikardia paroksismal;

- Asma ringan supraventricular tachycardia paroxysmal dengan tingkat ventrikel tinggi (terutama terhadap sindrom WPW);

- Bantuan dari paroksismal dan fibrilasi atrium berkelanjutan (Atrial Fibrilasi) dan atrial flutter;

- Koroner serangan jantung, disebabkan oleh fibrilasi ventrikel, tahan terhadap kardioversi.

Dosis rejimen

Melalui mulut

Dalam menunjuk obat pemuatan dosis Hal ini dapat digunakan berbagai skema.

Ketika digunakan di rumah sakit dosis awal, dibagi menjadi beberapa kali, Hal ini antara 600-800 mg / hari untuk maksimum 1200 mg / hari dengan dosis total 10 g (biasanya untuk 5-8 hari-hari).

Pada penggunaan rawat jalan dari dosis awal, dibagi menjadi beberapa kali, Hal ini antara 600 mg 800 mg / hari dengan dosis total 10 g (biasanya untuk 10-14 hari-hari).

Dosis pemeliharaan dapat bervariasi pada pasien yang berbeda dari 100 mg / hari untuk 400 mg / hari. Harus menggunakan dosis efektif minimum sesuai dengan efek terapi individual.

Tidak perlu. Amiodarone memiliki paruh yang sangat panjang, obat dapat diambil dalam satu hari atau mengambil istirahat dalam penerimaan nya 2 hari per minggu.

Rata terapi dosis tunggal – 200 mg. Rata-rata dosis harian terapi – 400 mg.

Maksimum dosis tunggal – 400 mg. Dosis harian maksimum – 1200 mg.

Untuk i / administrasi v

Kordaron^® untuk / dalam pendahuluan dimaksudkan untuk digunakan dalam kasus-kasus, ketika prestasi cepat efek antiaritmia, atau jika Anda tidak dapat menggunakan obat dalam.

Kecuali untuk situasi klinis yang mendesak obat hanya boleh digunakan di unit perawatan intensif rumah sakit di bawah pengawasan EKG terus menerus dan tekanan darah.

Pada / dalam pengenalan Kordaron^® Ini tidak boleh dicampur dengan obat lain atau obat lainnya diberikan bersamaan melalui akses vena yang sama. Obat harus diberikan hanya dalam bentuk diencerkan. Üçün razvedenija Kordarona^® hanya digunakan 5% Dekstrosa (Glukosa). Karena sifat dari bentuk sediaan obat tidak dianjurkan untuk menggunakan konsentrasi larutan infus, kurang diperoleh pengenceran 2 ampul 500 ml 5% dekstrosa (Glukosa).

Untuk menghindari reaksi di injeksi situs Kordaron^® harus diberikan melalui kateter vena sentral, kecuali fibrilasi ventrikel sebagai koroner, tahan terhadap kardioversi, ketika dengan tidak adanya akses vena sentral dapat diberikan dalam vena perifer (Wina adalah aliran darah perifer terbesar dengan maksimal).

Aritmia jantung parah, dalam kasus-kasus, ketika itu tidak dapat diterima ke nrenarata (kecuali serangan jantung koroner sebagai, disebabkan oleh fibrilasi ventrikel, tahan terhadap kardioversi)

Obat ini diperkenalkan ke / di infus melalui kateter vena sentral.

Dosis muatan aku s, biasanya, 5 mg / kg berat badan 250 ml 5% dekstrosa (Glukosa), administrasi adalah untuk 20-120 m, mungkin, menggunakan pompa elektronik. Dosis ini dapat dimasukkan kembali 2-3 kali selama 24 tidak. Tingkat injeksi disesuaikan tergantung pada respon klinis. Tindakan terapeutik terjadi selama menit pertama administrasi, dan secara bertahap menurun setelah berhenti infus,, jadi jika Anda perlu untuk melanjutkan pengobatan dengan injeksi bentuk Cordarone^® dianjurkan untuk pindah ke permanen / tetes obat.

Dosis pemeliharaan: 10-20 mg / kg / 24 jam (biasanya 600-800 mg, tetapi dapat ditingkatkan untuk 1200 mg untuk 24 tidak) di 250 ml 5% dekstrosa (Glukosa) dalam beberapa hari. Dari hari pertama infus harus mulai transisi bertahap untuk penerimaan Cordarone^® dosis oral 600 mg (3 tab.) per hari. Dosis dapat ditingkatkan untuk 800-1000 mg (4-5 tab.) per hari.

Jantung koroner penangkapan, disebabkan oleh fibrilasi ventrikel, tahan terhadap kardioversi

Obat ini diperkenalkan ke / jet. Dosis pertama adalah 300 mg (atau 5 mg / kg) di 20 ml 5% dekstrosa (Glukosa). Jika atrial fibrilasi tidak berhenti, kemungkinan pengenalan Cordarone tambahan^® I / dosis bolus 150 mg (atau 2.5 mg / kg).

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: Sering (≥ 10%), sering (≥ 1%, <10); kadang-kadang (≥ 0.1%, < 1%); jarang (≥ 0.01%, < 0.1%), jarang, termasuk laporan terisolasi (< 0/01%), Frekuensi diketahui (Menurut tersedia data rate tidak dapat ditentukan).

Jika konsumsi

Sistem kardiovaskular: sering - bradikardia tergantung dosis moderat; kadang-kadang – asequence (sinoatrialynaya blokade, AV-blok berbagai derajat), – Efek aritmogenik (ada laporan dari penampilan aritmia baru atau memburuknya ada, dalam beberapa kasus – jantung diikuti; Efek ini diamati terutama dalam aplikasi Cordarone^® hubungannya dengan obat, memperpanjang interval QT_C atau ketidakseimbangan elektrolit; dalam terang data yang tersedia tidak dapat ditentukan, Apakah karena terjadinya aritmia ini kordaron^®, atau karena tingkat keparahan penyakit jantung, atau merupakan konsekuensi dari kegagalan pengobatan); jarang – bradikardia atau, dalam kasus luar biasa, Berhenti sinus (terutama pada pasien dengan disfungsi sinus node dan pasien usia lanjut); diketahui – perkembangan gagal jantung (penggunaan jangka panjang).

Dari sistem pencernaan: Sering – mual, muntah, nafsu makan menurun, menumpulkan atau hilangnya rasa, perasaan berat di epigastrium yang (Hal ini terjadi terutama pada awal pengobatan, berjalan setelah pengurangan dosis), peningkatan terisolasi dari aktivitas transaminase dalam serum, biasanya moderat (melebihi nilai normal 1.5-3 kali; penurunan pengurangan dosis atau spontan); sering – kerusakan hati akut dengan peningkatan transaminase dan / atau penyakit kuning, termasuk pengembangan gagal hati, kadang-kadang dengan konsekuensi yang fatal; jarang – xpenyakit hati ronicheskie (hepatitis psevdoalkogolny, sirosis) kadang-kadang fatal. Bahkan peningkatan moderat dalam aktivitas transaminase darah, diamati setelah pengobatan, yang berlangsung lebih dari 6 bulan, harus dicurigai penyakit hati kronis.

Sistem pernapasan: sering – atau alveolar interstitial pneumonia dan bronchiolitis obliterans dengan pneumonia (kadang-kadang dengan konsekuensi yang fatal), radang selaput dada. Perubahan ini dapat menyebabkan perkembangan fibrosis paru, Namun, mereka sebagian besar, reversibel dengan pembatalan awal amiodaron dengan penunjukan kortikosteroid atau tanpa penunjukan. Manifestasi klinis biasanya hilang dalam 3-4 minggu. Pemulihan fungsi radiografi dan paru-paru lebih lambat (beberapa bulan). Munculnya pasien, poluchayushtego amiodaron, sesak napas parah atau batuk kering, baik disertai, dan tidak disertai dengan memburuknya kondisi umum (kelelahan, penurunan berat badan, demam) Hal ini membutuhkan sinar-X dada dan, jika perlu, penarikan obat. Jarang – bronkospasme (pada pasien dengan gagal pernafasan parah, terutama pada pasien dengan asma bronkial), sindrom gangguan pernapasan akut (kadang-kadang dengan konsekuensi yang fatal, dan kadang-kadang setelah operasi; Diharapkan untuk berinteraksi dengan dosis tinggi oksigen). Diketahui – pneumorrhagia.

Dari indra: Sering – microcalcifications di epitel kornea, yang terdiri dari lipid kompleks, termasuk lipofuscin, Mereka biasanya terbatas pada daerah pupil dan tidak memerlukan penghentian pengobatan dan menghilang setelah penghentian obat, kadang-kadang mereka dapat menyebabkan penglihatan kabur dalam bentuk penampilan ghosting berwarna atau mengaburkan dalam cahaya terang; jarang – optik neuritis / neuropati, visual yang (komunikasi dengan amiodaron to date tidak diatur; Namun, sebagai neuritis optik dapat menyebabkan kebutaan, penampilan visi atau hilangnya ketajaman visual kabur pada pasien yang menerima Cordarone^® dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan mata lengkap, termasuk funduskopi, dan dalam kasus neuritis optik berhenti minum obat).

Pada bagian dari sistem endokrin: sering – gipotireoz (berat badan, chilliness, apati, aktivitas berkurang, kantuk, berlebihan dibandingkan dengan efek yang diharapkan dari amiodaron bradikardia). Diagnosis dikonfirmasi oleh deteksi kadar TSH serum; normalisasi fungsi tiroid biasanya terjadi dalam 1-3 bulan setelah penghentian pengobatan; situasi, terkait dengan bahaya bagi kehidupan, pengobatan amiodaron dapat dilanjutkan, sedangkan suplementasi L-tiroksin di bawah kendali TSH dalam serum). Juga sering hipertiroidisme, Penampilan yang mungkin selama dan setelah pengobatan (Hal itu dijelaskan kasus hipertiroid, yang dikembangkan beberapa bulan setelah penghentian amiodaron). Hipertiroidisme terjadi lebih diam-diam dengan sejumlah kecil gejala: sedikit penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan, pengurangan efektivitas antiaritmia dan / atau antiangina; gangguan mental pada pasien usia lanjut, atau bahkan fenomena hipertiroidisme. Diagnosis dikonfirmasi oleh deteksi mengurangi tingkat serum TSH (uji ultrasensitif). Dalam mengidentifikasi hipertiroidisme amiodaron harus dihapuskan. Normalisasi fungsi tiroid biasanya terjadi dalam beberapa bulan setelah penarikan obat. Pada gejala klinis yang sama dinormalisasi sebelum (melalui 3-4 minggu), dari normalisasi kadar hormon tiroid. Kasus yang parah dapat menyebabkan kematian, Oleh karena itu, dalam kasus tersebut, memerlukan intervensi medis yang mendesak. Pengobatan dalam setiap kasus individual. Jika kondisi pasien memburuk baik karena tirotoksikosis, dan sehubungan dengan ketidakseimbangan antara permintaan berbahaya oksigen miokard dan pengiriman, dianjurkan untuk segera memulai pengobatan dengan kortikosteroid (1 mg / kg), terus cukup panjang (3 bulan), bukannya penggunaan obat anti-tiroid sintetis, yang mungkin tidak selalu efektif dalam hal ini. Jarang – sindrom sekresi ADH yang tidak pantas dari.

Reaksi dermatologis: Sering – fotosensitifitas; sering (dalam kasus penggunaan jangka panjang obat dalam dosis harian yang tinggi) – keabu-abuan atau kebiruan pigmentasi kulit (setelah penghentian pengobatan pigmentasi memudar perlahan); jarang – эritema (selama radioterapi), ruam kulit (biasanya malospetsifichnaya), alopecia; dalam beberapa kasus – dermatitis eksfoliatif (Sehubungan dengan mengambil obat ini tidak diinstal).

CNS: sering – tremor atau gejala ekstrapiramidal lainnya, gangguan tidur, mimpi buruk; jarang – sensorimotor, Motor dan dicampur neuropati perifer dan / atau miopati (biasanya reversibel setelah penghentian obat); jarang – mozzhechkovaya ataksia, hipertensi intrakranial jinak (pseudotumor otak), sakit kepala.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, anemia gemoliticheskaya, anemia aplasticheskaya.

Lain: jarang – vaskulitis, epididimitis, beberapa kasus impotensi (hubungan dengan obat belum ditetapkan).

Pada / dalam pendahuluan

Sistem kardiovaskular: sering - bradikardia moderat, umumnya ringan dan pengurangan sementara tekanan darah (kasus hipotensi berat atau runtuhnya telah diamati dalam administrasi overdosis atau terlalu cepat obat). Jarang – Efek aritmogenik (ada laporan dari penampilan aritmia baru di t. tidak. ventrikel polimorfik jenis takikardia “putaran”, atau kejengkelan yang ada, dalam beberapa kasus – jantung diikuti; Efek ini diamati terutama dalam aplikasi Cordarone^® hubungannya dengan obat, memperpanjang interval QT_C atau ketidakseimbangan elektrolit; dalam terang data yang tersedia tidak dapat ditentukan, Apakah karena terjadinya aritmia ini kordaron^®, atau karena tingkat keparahan penyakit jantung, atau merupakan konsekuensi dari kegagalan pengobatan); bradikardia atau, dalam kasus luar biasa, Berhenti sinus (terutama pada pasien dengan disfungsi sinus node dan pasien usia lanjut), aliran darah ke wajah, perkembangan gagal jantung (mungkin di / dalam pengenalan jet).

Sistem pernapasan: jarang – batuk, sesak napas, pneumonitis interstitial, bronkospasme dan / atau apnea (pada pasien dengan gagal pernafasan parah, terutama pada pasien dengan asma bronkial), sindrom gangguan pernapasan akut (kadang-kadang dengan konsekuensi yang fatal, dan kadang-kadang setelah operasi; Diharapkan untuk berinteraksi dengan dosis tinggi oksigen).

Dari sistem pencernaan: Sering – mual; jarang – elevasi terisolasi transaminase hati dalam serum darah (biasanya moderat, melebihi nilai normal 1.5-3 kali, penurunan pengurangan dosis atau bahkan secara spontan), kerusakan hati akut (selama 24 jam setelah pemberian amiodaron) dengan peningkatan transaminase dan / atau penyakit kuning, termasuk pengembangan gagal hati, kadang-kadang dengan konsekuensi yang fatal.

Reaksi dermatologis: jarang – merasa panas, meningkat keringat.

CNS: hipertensi intrakranial jinak (pseudotumor otak), sakit kepala.

Reaksi alergi: jarang – syok anafilaktik; diketahui – angioedema.

Reaksi lokal: sering – flebitis superfisial (bila diberikan langsung ke dalam pembuluh darah perifer), sakit, эritema, busung, kebekuan, transsudatsiya, infiltrasi, peradangan, pengepakan, tromboflebit, radang urat darah, selulitis, infeksi, pewarnaan pigmen.

Kontraindikasi

- SSS (sinusovaya bradikardia, sinoatrialynaya blokade) kecuali koreksi alat pacu jantung buatan (bahaya “berhenti” sinus node);

- AV-blok II dan tingkat tanpa adanya alat pacu jantung permanen III (kardiostimuljatora);

- Dua- Tiga-balok dan blokade dengan tidak adanya alat pacu jantung; dalam kasus ini penggunaan Cordarone^® I / O hanya mungkin di departemen khusus dengan kedok alat pacu jantung temporer;

- Hipokalemia, gipomagniemiya;

- Hipotensi berat, keruntuhan, syok kardiogenik (untuk / dalam);

- Penyakit paru interstitial (melalui mulut);

- Disfungsi Tiroid (gipotireoz, hipertiroidisme);

- Bawaan atau diperoleh perpanjangan QT;

- Sebuah kombinasi dengan obat, mampu memperpanjang interval QT dan menyebabkan pengembangan takikardia paroksismal, termasuk polimorfik jenis takikardia ventrikel “putaran”: Kelas IA antiaritmia (quinidine, gidroxinidin, Disopiramid, prokaynamyd); Kelas antiaritmia III (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosylate); sotalol; lain (ada antiaritmia) persiapan, seperti bepridil; vinkamin; Beberapa fenotiazin antipsikotik (klorpromazin, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazine, flufenazin), benzamidы (amysulpryd, sultopryd, sulpryd, tyapryd, veralipride), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindole, pimozid; cisapride; antidepresan trisiklik; antibiotik macrolide (khususnya dengan eritromisin / pengenalan, spiramycine); azole; antimalaria (kuinon, klorokuin, mefloxin, galofantrin); pentamidin bila diberikan secara parenteral; difemanila metilsulьfat; mizolastin; astemizol, terfenadine; ftorkhinolony;

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Hipersensitivitas terhadap yodium dan / atau amiodaron.

Semua kontraindikasi atas tidak berlaku untuk penggunaan Cordarone^® selama jantung koroner penangkapan, disebabkan oleh fibrilasi ventrikel, tahan terhadap kardioversi.

DARI peringatan harus digunakan di dalam dan / atau di di kronis parah dekompensasi (III-IV klasifikasi kelas fungsional Nyna) Gagal Jantung, insufisiensi hati, asma, kegagalan pernafasan yang parah, pada pasien usia lanjut (risiko tinggi bradikardia berat), di AV-blokade 1 derajat; I / – jika hipotensi.

Kehamilan dan menyusui

Kordaron^® merupakan kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Saat ini data klinis yang tersedia tidak cukup untuk menentukan tingkat risiko malformasi dalam embrio ketika menerapkan Cordarone^® Saya trimester kehamilan.

Karena kelenjar tiroid janin mulai mengikat yodium hanya 14 minggu kehamilan (amenore), itu diperkirakan tidak berdampak pada amiodaron nya dalam kasus aplikasi sebelumnya. Kelebihan iodium menggunakan obat setelah periode ini dapat menyebabkan gejala laboratorium hipotiroidisme pada bayi baru lahir, atau bahkan untuk pembentukan gondok klinis yang signifikan. Mengingat dampak obat pada tiroid janin Kordaron^® kontraindikasi selama kehamilan, kecuali dalam kasus khusus, ketersediaan indikasi penting (ketika aritmia ventrikel yang mengancam jiwa).

Amiodaron dilepaskan dalam ASI dalam jumlah yang cukup besar, Oleh karena itu, jika perlu, penggunaan selama menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Perhatian

Jika konsumsi

Efek samping amiodaron tergantung dosis, sehingga untuk meminimalkan kemungkinan terjadinya obat mereka harus digunakan dalam dosis efektif terendah.

Pasien selama pengobatan harus menghindari paparan sinar matahari langsung atau mengambil tindakan perlindungan (misalnya, Penggunaan tabir surya, Mengenakan pakaian yang sesuai).

Sebelum mengambil amiodaron dianjurkan untuk mempelajari EKG dan menentukan tingkat kalium dalam darah. Hipokalemia harus dikoreksi sebelum penggunaan amiodaron. Selama pengobatan harus secara teratur memonitor EKG (setiap 3 bulan), tingkat transaminase hati dan tes fungsi hati lainnya.

Selain, karena, Amiodarone dapat menyebabkan hipotiroidisme atau hipertiroidisme, terutama pada pasien dengan riwayat penyakit tiroid, sebelum mengambil amiodaron harus melakukan klinis dan laboratorium (Konten TSH) Survei untuk mengidentifikasi disfungsi dan penyakit kelenjar tiroid. Selama pengobatan dengan amiodaron dan selama beberapa bulan setelah penghentian memerlukan pemeriksaan rutin untuk mengidentifikasi tanda-tanda klinis atau laboratorium dari perubahan fungsi tiroid. Jika Anda menduga disfungsi tiroid diperlukan untuk menentukan tingkat TSH dalam serum.

Terlepas dari apakah atau tidak selama pengobatan dengan gejala paru amiodaron dianjurkan setiap 6 bulan untuk melakukan pemeriksaan X-ray dari paru-paru dan tes fungsi paru.

Pasien, menerima pengobatan jangka panjang untuk aritmia, kasus telah dilaporkan untuk meningkatkan frekuensi fibrilasi ventrikel dan / atau peningkatan ambang alat pacu jantung atau defibrilator ditanamkan, Hal ini dapat mengurangi efektivitas mereka. Oleh karena itu, sebelum atau selama pengobatan dengan Cordarone^® Secara teratur memeriksa operasi yang benar dari perangkat ini.

Munculnya dyspnea atau batuk kering sebagai terisolasi, dan disertai dengan memburuknya kondisi umum, Hal ini menunjukkan kemungkinan toksisitas paru, seperti pneumopathy interstitial, kecurigaan pada pengembangan yang membutuhkan pemeriksaan X-ray dari paru-paru dan tes fungsi paru.

Karena perpanjangan periode ventrikel repolarisasi, farmakologiceskoe dejstvie Kordarona^® Hal ini menyebabkan perubahan tertentu dalam elektrokardiogram: Perpanjangan QT, QT_dari (dikoreksi), dapat menyebabkan gelombang U. Peningkatan diperbolehkan dalam interval QT_C tidak lagi 450 ms atau tidak lebih dari 25% dari nilai awal. Perubahan ini tidak manifestasi dari efek toksik obat, Namun, memerlukan pemantauan untuk penyesuaian dosis dan evaluasi kemungkinan tindakan proaritmogennoe Cordarone^®.

Dengan perkembangan AV-blok II dan III tingkat, blok sinoatrial atau dua balok blokade intraventrikular, pengobatan harus dihentikan. Ketika sebuah AV-blokade gelar saya membutuhkan penguatan pemantauan klinis.

Meskipun ada penampilan aritmia atau memburuknya aritmia yang ada, Efek proaritmogennoe dari amiodaron lemah, kurang, daripada kebanyakan obat antiaritmia, dan biasanya memanifestasikan dirinya dalam kombinasi dengan obat-obatan tertentu, atau pada gangguan keseimbangan elektrolit.

Jika penglihatan kabur atau penurunan ketajaman visual yang diperlukan untuk melaksanakan pemeriksaan oftalmologis, termasuk pemeriksaan fundus. Dengan perkembangan neuropati atau neuritis optik, vыzvannыh amiodaronom, obat harus dibatalkan karena risiko kebutaan.

Poskolьku Kordaron^® Ini mengandung yodium, penerimaan bisa mendistorsi hasil penelitian radioisotop tiroid, tetapi tidak mempengaruhi akurasi penentuan isi Ts, TSH dan T4 dalam plasma darah.

Sebelum operasi harus menginformasikan tentang anestesi, bahwa pasien menerima Kordaron^®. Prodolƶitelьnoe lecenie Kordaronom^® Ini dapat meningkatkan risiko hemodinamik, melekat pada anestesi lokal atau umum. Hal ini berlaku terutama untuk bradikarditicheskim dan efek hipotensi, penurunan output dan konduksi gangguan jantung.

Selain, pasien, polucavşix Kordaron^®, dalam kasus yang jarang langsung setelah operasi dicatat sindrom gangguan pernapasan akut. Ketika ventilasi mekanis pada pasien ini membutuhkan pemantauan hati-hati.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama perawatan kordaron^® harus menahan diri dari mengemudi dan Pekerjaan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik

Pada / dalam pendahuluan

Kecuali untuk kasus yang mendesak, di / dalam Cordarone sebuah^® Ini harus dilakukan hanya di unit perawatan intensif di bawah pengawasan terus menerus dari EKG (karena kemungkinan bradikardia dan tindakan aritmogenik) dan tekanan darah.

Kordaron^® harus diberikan secara eksklusif dalam bentuk infus, tk. bahkan sangat lambat dalam / bolus dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan, gagal jantung atau kegagalan pernafasan yang parah.

Untuk, untuk menghindari terjadinya reaksi di tempat suntikan dalam larutan di / dalam pendahuluan dianjurkan untuk diberikan melalui kateter vena sentral. Hanya dalam kasus jantung koroner penangkapan, disebabkan oleh fibrilasi ventrikel, tahan terhadap kardioversi, dengan tidak adanya akses vena sentral (tidak adanya didirikan kateter vena sentral) obat dapat diberikan ke dalam aliran darah vena perifer besar dengan maksimal.

Jika, setelah pengobatan kordaron koroner^® harus pergi, Kordaron^® harus dimasukkan dalam / drip melalui kateter vena sentral di bawah kendali konstan tekanan darah dan EKG.

Kordaron^® Hal ini tidak bisa dicampur dalam jarum suntik yang sama atau penitis dengan obat lain.

Karena kemungkinan munculnya pneumonitis interstitial setelah pemberian Cordarone^® sesak napas parah atau batuk kering, baik disertai, dan tidak disertai dengan memburuknya kondisi umum (kelelahan, kenaikan suhu) dada diperlukan sinar-X dan, jika perlu, membatalkan produk, karena pneumonitis interstisial dapat menyebabkan perkembangan fibrosis paru. Namun, fenomena ini terutama, reversibel dengan pembatalan awal amiodaron dengan penunjukan kortikosteroid atau tanpa penunjukan. Manifestasi klinis biasanya hilang dalam 3-4 minggu. Pemulihan fungsi radiografi dan paru-paru lebih lambat (beberapa bulan).

Setelah ventilator (misalnya, pada aktuasi intervensi bedah) pasien, yang menerima Kordaron^® I /, kasus yang jarang mencatat sindrom gangguan pernapasan akut, kadang-kadang dengan konsekuensi yang fatal (Diharapkan untuk berinteraksi dengan dosis tinggi oksigen). Oleh karena itu disarankan untuk terus memantau kondisi pasien.

Selama hari-hari pertama setelah dimulainya injeksi bentuk Cordarone^® mungkin mengembangkan penyakit hati akut berat dengan perkembangan gagal hati yang kadang-kadang fatal. Disarankan bahwa pemantauan rutin fungsi hati selama pengobatan dengan Cordarone^®.

Sebelum operasi anestesi harus dibuat sadar, bahwa pasien menerima Kordaron^®. Lecenie Kordaronom^® Ini dapat meningkatkan risiko hemodinamik, melekat pada anestesi lokal atau umum. Hal ini berlaku khususnya untuk efek dan bradikarditicheskomu hipotensi yang, penurunan output dan konduksi gangguan jantung.

Kombinasi dengan beta-blocker, kecuali sotalol (protivopokazannaya kombinasi) dan esmolol (campuran, Perawatan khusus diperlukan bila menggunakan), verapamilom dan diltiazemom, dapat dianggap hanya dalam konteks pencegahan aritmia ventrikel yang mengancam jiwa, dan dalam kasus pemulihan fungsi jantung ketika berhenti cepdtsa, disebabkan oleh fibrilasi ventrikel, tahan terhadap kardioversi.

Hal ini penting untuk memperhitungkan pelanggaran metabolisme elektrolit, terutama kehadiran hipokalemia, kedua faktor, predisposisi untuk proaritmogennoe tindakan. Hipokalemia harus diperbaiki sebelum pengobatan dengan Cordarone^®.

Sebelum pengobatan kordaron^® dianjurkan untuk EKG, dan kadar kalium dalam serum darah dan mungkin menentukan tingkat hormon tiroid (T₃, T₄ dan TSH).

Efek samping dari obat umumnya tergantung pada dosis; jadi hati-hati saat menentukan minimum dosis pemeliharaan yang efektif, untuk menghindari atau meminimalkan terjadinya efek yang tidak diinginkan.

Amiodarone dapat menyebabkan disfungsi tiroid, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi kelenjar tiroid dalam sejarah mereka sendiri atau keluarga. Oleh karena itu, dalam kasus transisi ke penerimaan Cordarone^® dalam selama pengobatan dan beberapa bulan setelah akhir pengobatan harus pemantauan klinis dan laboratorium-hati. Jika Anda menduga disfungsi tiroid harus dilakukan untuk menentukan tingkat TSH dalam serum.

Pada anak-anak, keamanan dan kemanjuran dari amiodaron belum diteliti. The ampul suntik Cordarone^® mengandung benzil alkohol. Dilaporkan pada pengembangan baru lahir korban tersedak tajam setelah pemberian intravena solusi, mengandung benzil alkohol.

Overdosis

Gejala: bila diberikan dalam dosis yang berlebihan dapat sinus bradikardia, gagal jantung, takikardia ventrikel, ventrikel paroksismal jenis takiaritmia “putaran”, gangguan peredaran darah, fungsi hati yang abnormal, penurunan tekanan darah.

Pengobatan: Terapi simtomatik – lavage lambung, pengangkatan karbon aktif (jika obat baru-baru ini diadopsi), bradikardia – adrenostimulyatorov beta atau menginstal alat pacu jantung, Jenis takikardia “putaran” – di / dengan pengenalan garam magnesium atau mondar-mandir). Amiodaron dan metabolitnya tidak dihapus oleh dialisis. Tidak ada obat penawar khusus.

Informasi tentang overdosis pada / di Cordarone sebuah^® tidak.

Interaksi obat

Kontraindikasi pada kombinasi

Jangan gunakan Cordarone ini^® dalam terapi kombinasi dengan obat, yang dapat menyebabkan ventrikel polimorfik jenis takikardia “putaran”, tk. bila dikombinasikan dengan amiodaron meningkatkan risiko komplikasi ini dan kematian:

- Antiaritmia: Kelas IA (quinidine, gidroxinidin, Disopiramid, prokaynamyd), Kelas III (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosylate), sotalol;

- Lainnya (ada antiaritmia) persiapan, seperti bepridil; vinkamin; Beberapa antipsikotik: fenotiazinы (klorpromazin, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazine, flufenazin), benzamidы (amysulpryd, sultopryd, sulpryd, tyapryd, veralipride), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindole, pimozid; antidepresan trisiklik; cisapride; antibiotik macrolide (eritromisin di / pengenalan, spiramycine); azole;
dana protivomyalyariynye (kuinon, klorokuin, mefloxin, galofantrin, lumefantrin); pentamidin bila diberikan secara parenteral; difemanila metilsulьfat; mizolastin; astemizol; terfenadine; ftorkhinolony (Dalam moksifloksasin tertentu).

Tidak kombinasi direkomendasikan

- Beta-blocker, p blocker “lambat” calcium channel, memperlambat denyut jantung (verapamil, diltiazem), tk. ada risiko pelanggaran automaticity (bradikardia) dan konduktivitas;

- Dengan slabitelьnыmi, stimuliruyushtimi peristalytiku kishechnika, yang dapat menyebabkan hipokalemia, yang meningkatkan risiko ventrikel takikardia jenis “putaran”. Selama perawatan kordaron^® Obat pencahar harus diterapkan untuk kelompok lain.

Kombinasi, aplikasi yang membutuhkan hati

Dengan obat, mampu menyebabkan hipokalemia:

- Diuretik, menyebabkan hipokalemia (sendiri atau dalam kombinasi);

- Amfoterisin B (I /);

- SCS untuk penggunaan sistemik;

- Tetracosactide.

Peningkatan risiko aritmia ventrikel, terutama ventrikel takikardia jenis “putaran” (hipokalemia merupakan faktor predisposisi). Membutuhkan pemantauan elektrolit dalam darah, jika perlu – Koreksi hipokalemia, surveilans klinis terus menerus dan pemantauan EKG. Dalam kasus ventrikel takikardia jenis “putaran” sebaiknya tidak digunakan antiaritmia (harus mulai mondar-mandir ventrikel, mungkin dalam / dengan pengenalan garam magnesium).

Sejak procainamide

Amiodarone dapat meningkatkan konsentrasi plasma procainamide dan yang metabolit N-asetil procainamide, dapat meningkatkan risiko efek samping dari procainamide.

C antikoagulan tindakan tidak langsung

Amiodarone meningkatkan konsentrasi warfarin dengan menghambat isoenzim CYP2C9. Dengan kombinasi warfarin dengan amiodaron dapat meningkatkan efek antikoagulan, yang meningkatkan risiko perdarahan. Hal ini lebih mungkin untuk memantau waktu protrombin (INR) dan menyesuaikan dosis antikoagulan perilaku baik selama pengobatan dengan amiodaron, dan setelah pembatalan.

Dengan glikozidami serdechnыmi (Persiapan Digitalis)

Mungkin terjadinya pelanggaran automaticity (vыrazhennaya bradikardia) dan konduksi atrioventrikular. Selain, dalam kombinasi dengan digoxin amiodaronom vozmozhno meningkatkan konsentrasi plasma kiamat digoxin (karena penurunan izin nya). Oleh karena itu, dalam kombinasi dengan digoxin amiodaron diperlukan untuk menentukan konsentrasi digoxin dalam darah dan mengontrol potensi manifestasi klinis dan EKG keracunan digitalis. Anda mungkin perlu untuk menurunkan dosis digoxin.

Dengan esmolol

Pelanggaran yang mungkin kontraktilitas, otomatisme dan konduksi (penekanan reaksi kompensasi dari sistem saraf simpatis). Membutuhkan klinis dan EKG- kontrol.

Dengan fenitoinom (dan, dengan ekstrapolasi, dengan fosphenytoin)

Amiodarone dapat meningkatkan konsentrasi plasma fenitoin dengan menghambat isoenzim CYP2C9, Oleh karena itu fenitoin bila dikombinasikan dengan amiodaron dapat mengembangkan overdosis fenitoin, yang dapat menyebabkan munculnya gejala neurologis; dan pemantauan klinis diperlukan, pada tanda pertama dari overdosis, mengurangi dosis fenitoin, diinginkan untuk menentukan konsentrasi fenitoin dalam plasma darah.

Sejak flecainide

Amiodarone meningkatkan konsentrasi plasma dari flecainide dengan menghambat CYP2D6 isoenzim. Sehubungan dengan penyesuaian dosis flecainide.

Dengan obat, dimetabolisme melalui CYP3A4 isoenzim

Di amiodaron sochetanii, inhibitor CYP3A4, dengan obat ini dapat meningkatkan konsentrasi plasma, yang dapat menyebabkan peningkatan toksisitas dan / atau meningkatkan efek farmakodinamik dan mungkin memerlukan pengurangan dosis sediaan tersebut:

– Cyclosporine: dapat meningkatkan konsentrasi siklosporin dalam plasma darah, terkait dengan metabolisme obat penurunan dalam hati, dapat meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin. Hal ini diperlukan untuk menentukan konsentrasi siklosporin dalam darah, pemantauan ginjal fungsi dan koreksi dosis rejimen siklosporin selama pengobatan dengan amiodaron dan setelah penghentian obat.

– Fentanyl: bila dikombinasikan dengan amiodaron dapat meningkatkan efek farmakodinamik dari fentanyl dan meningkatkan risiko efek racunnya.

– Obat lain, dimetabolisme oleh CYP3A4: lidokain (risiko bradikardia sinus dan gejala neurologis), tacrolimus (risiko nefrotoksisitas), sildenafil (meningkatkan risiko efek samping), midazolam (risiko efek psikomotorik), triazolam, digidroergotamin, ergotamin, statynы, termasuk simvastatin (peningkatan risiko toksisitas otot, rhabdomyolysis, Oleh karena itu dosis simvastatin tidak melebihi 20 mg / hari, ketika ketidakefektifan harus pergi ke penerimaan statin lain, Tidak dimetabolisme oleh CYP3A4 menggunakan).

Dengan orlistatom

Ada risiko mengurangi konsentrasi amiodarone dan metabolit aktif dalam plasma darah. Membutuhkan klinis dan, jika perlu, Pemantauan EKG.

Dengan clonidine, guanfacine, cholinesterase inhibitor (donepezil, Galantamine, rivastigminom, tacrine, ambenoniya klorida, pyridostigmine bromidom, bromide neostigmin), pilocarpine

Ada risiko bradikardia yang berlebihan (efek kumulatif).

Dengan tsimetidinom, jus jeruk bali

Ada perlambatan metabolisme amiodaron dan konsentrasi plasma meningkat dari, dapat meningkatkan efek samping dan amiodaron farmakodinamik.

Dengan persiapan untuk anestesi inhalasi

Telah dilaporkan tentang kemungkinan pengembangan komplikasi berat pada pasien, amiodaron poluchayushtih, selama anestesi: ʙradikardii (resisten terhadap atropin), hipotensi, gangguan konduksi, mengurangi cardiac output. Ada kasus yang sangat jarang komplikasi parah dari sistem pernafasan (dewasa sindrom gangguan pernapasan akut), kadang-kadang fatal, yang dikembangkan segera setelah operasi, terjadinya yang berhubungan dengan konsentrasi tinggi oksigen.

Sejak yodium radioaktif

Amiodarone mengandung yodium dalam komposisi dan dengan demikian dapat mengganggu penyerapan yodium radioaktif, yang dapat mendistorsi hasil penelitian radioisotop tiroid.

Dengan rifampitsinom

Rifampisin adalah inducer kuat dari CYP3A4, Oleh karena itu, bila dikombinasikan dengan amiodaron dapat mengurangi konsentrasi plasma amiodaron dan dezetilamiodarona.

Dari persiapan wort St John

St John Wort adalah inducer SYR3A4 ampuh. Oleh karena itu secara teoritis mungkin untuk mengurangi konsentrasi plasma amiodaron dan efek pengurangan (Data klinis tidak tersedia).

Sejak PI (termasuk. indinavir)

PI adalah inhibitor SYR3A4, jadi sementara penggunaan amiodaron dapat meningkatkan konsentrasi amiodarone dalam darah.

Dengan klopidogrelom

Clopidogrel, Ini adalah tienopirimidinovym obat aktif, Hal ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit aktif. Vozmozhno interaksi antara klopidogrelom dan amiodaronom, yang dapat mengurangi efektivitas clopidogrel.

Dengan dekstrometorfanom

Dekstrometorfan adalah substrat CYP3A4, CYP2D6 dan. Amiodaron menghambat CYP2D6 dan secara teoritis dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari dekstrometorfan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep. Obat ini dalam bentuk solusi untuk / di dimaksudkan untuk digunakan hanya di rumah sakit.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B.

Obat ini dalam bentuk tablet harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.

Obat ini dalam bentuk solusi untuk on / di toko pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak.