KORDAFLEKS RD

Bahan aktif: Nifedipine
Ketika ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Controlled tablet rilis, dilapisi merah-coklat, bulat, lenticular, chamfered, tanpa bau.

Eksipien: selulosa, selulosa mikrokristalin, laktosa, gipromelloza 4000, magnesium stearat, Koloid silika anhidrat.

Komposisi shell: gipromelloza 15, makrogol 6000, makrogol 400, oksida besi merah (E172), Titanium dioksida (E171), talek.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Selektif calcium channel blockers lambat, 1,4-dihidropiridin derivatif. Memiliki antihipertensi dan antiangina.

Nifedipine mengurangi ion kalsium ekstraseluler saat ini menjadi kardiomiosit dan sel-sel otot polos arteri koroner dan perifer. Pada dosis terapi, saat menormalkan ion kalsium transmembran, pelanggaran di sejumlah kondisi patologis, terutama, dengan hipertensi. Ini mengurangi kejang dan melebarkan pembuluh arteri koroner dan perifer, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, mengurangi afterload dan kebutuhan oksigen miokard. Hal ini meningkatkan aliran darah ke daerah iskemik miokardium tanpa sindrom “mencuri”, dan juga meningkatkan jumlah agunan fungsi.

Nifedipine hampir tidak berpengaruh pada sinoatrial dan AV-node dan memiliki kedua pro-, dan tindakan antiaritmia. Ini tidak mempengaruhi nada vena. Nifedipine meningkatkan aliran darah ginjal, menyebabkan natriuresis moderat. Dalam dosis tinggi menghambat pelepasan ion kalsium dari toko intraseluler. Hal ini mengurangi jumlah fungsi saluran kalsium, tanpa mengerahkan pengaruh pada saat mereka diaktifkan, dari inaktivasi dan pemulihan.

Setelah dosis tunggal dari Kordafleks obat^® RD melebihi durasi efeknya 24 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, obat ini cepat dan hampir sepenuhnya (90%) diserap dari saluran pencernaan. Dalam mengembangkan bentuk sediaan dari obat Kordafleks^® RD dipilih nol-order rilis kinetika untuk mencapai tingkat konstan pelepasan zat aktif. Bioavailabilitas relatif Kordafleks^® RD adalah tentang 60%. C_.max dalam plasma adalah 29,4 ± 12,0 mg / ml. Konsentrasi obat dalam plasma mencapai plateau setelah 7,4 ± 6,4 jam setelah dosis masing-masing. C_.max tingkat nifedipine plasma dicapai dengan menggabungkan Kordafleks obat^® RD dengan makanan. Namun, pada akhir interval pemberian dosis dari konsentrasi obat dalam plasma darah tetap tidak berubah.

Setelah menerima Kordafleksa^® Oleh RD 24 konsentrasi h nifedipine dalam plasma mencapai tingkat minimum 12,0 ± 6,5 ng / ml, dua kali konsentrasi, dicapai setelah mengambil pil Kordafleksa^® 20 mg (bentuk sediaan konvensional) 2 kali / hari.

Distribusi

The mengikat protein plasma (albumin) aku s 94-97%. Studi dengan label hewan nifedipine menunjukkan, yang nifedipine terikat didistribusikan dalam semua organ dan jaringan. Terdeteksi, konsentrasi yang lebih tinggi dari nifedipin di miokardium, dari pada otot rangka. Efek kumulatif tidak hadir.

Metabolisme

Nifedipine terutama dimetabolisme oleh hati menjadi metabolit tidak aktif.

Deduksi

60-80% dari dosis oral diekskresikan dalam urin sebagai metabolit tidak aktif, bagian yang tersisa – Empedu kalom.T_1/2 nifedipine dari plasma adalah sekitar 2 tidak. Namun, setelah menerima Kordafleksa^® RD penghapusan nifedipine lebih tahan lama – menjadi 14,9 ± 6,0 jam pada steady state.

Farmakokinetik dalam kondisi klinis khusus

Jika fungsi ginjal tidak mengubah farmakokinetik nifedipine.

Dengan penurunan yang signifikan dalam fungsi hati menurunkan clearance nifedipine, jadi jangan melebihi dosis harian yang direkomendasikan.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Angina stabil (angina);

- Pasca infark angina;

- Angina Angiospastic (Prinzmetal angina).

Dosis rejimen

Dosis harus dipilih secara individual, tergantung pada tingkat keparahan kondisi pasien dan efektivitas pengobatan.

Di hipertensi Kordafleks^® RD menunjuk 40 mg (1 tab.) 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 80 mg (2 tab. di 1-2 penerimaan). Peningkatan dosis lebih 80 mg tidak dianjurkan.

Di PJK menunjuk 40 mg (1 tab.) 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 80 mg (2 tab. di 1 atau 2 penerimaan). Dosis lebih 80 mg dapat diberikan dalam kasus luar biasa, di bawah pengawasan medis. Dosis harian tidak melebihi 120 mg.

Tablet Kordafleksa^® RD harus diambil dengan makanan (misalnya, sarapan), menelan utuh dan minum cukup air.

Di gangguan ginjal atau hati obat ini dianjurkan dengan hati-hati dalam dosis yang sama, dan bahwa dalam ginjal yang normal atau hati. Mungkin perkembangan toleransi. Dengan penurunan yang signifikan dalam fungsi hati tidak boleh melebihi dosis 40 mg / hari.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: pada awal pengobatan – kemerahan pada wajah, pengurangan ditandai tekanan darah, takikardia; edema perifer (pergelangan kaki, berhenti, goleneй); jarang – peningkatan frekuensi serangan angina (yang khas dari obat vasoaktif lain dan membutuhkan penghentian obat), gagal jantung.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, kelelahan, kantuk; penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi – parestesia pada ekstremitas, gempa.

Dari sistem pencernaan: mual, mulas, diare atau sembelit; jarang propafenone – kolestasis intrahepatik, peningkatan transaminase hati (pergi setelah penarikan obat); dalam beberapa kasus – giperplaziya tepat.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenia; dalam beberapa kasus – anemia.

Dari sistem kemih: peningkatan diuresis harian; jarang – memburuknya fungsi ginjal pada pasien dengan gagal ginjal kronis.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgii; jarang – radang sendi, artralgii.

Reaksi alergi: jarang – gatal-gatal, ruam, gatal; jarang – fotodermatitis.

Lain: dalam beberapa kasus – tunanetra, ginekomastia, giperglikemiâ (benar-benar hilang setelah penghentian obat), perubahan berat, galaktorea.

Dalam kebanyakan kasus, obat Kordafleks^® RD ditoleransi dengan baik.

Kontraindikasi

- Angina tidak stabil;

- Infark miokard dengan gagal ventrikel kiri;

- Hipotensi berat dengan risiko runtuh shock kardiovaskular dengan gejala pernapasan;

- Penderita yang hipersensitif terhadap nifedipine, bahan lainnya, turunan lainnya dari 1,4-dihidropiridin.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan infark miokard akut dalam pertama 4 minggu, stenosis aorta berat, stenosis signifikan dari katup mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, bradycardia atau tachycardia, SSS, pada gagal jantung kronis, pelanggaran berat sirkulasi serebral, gagal ginjal atau hati (terutama pada pasien, hemodialisis karena risiko tinggi tekanan darah yang berlebihan dan tak terduga menurunkan), pasien berusia 18 tahun (tk. Keamanan dan kemanjuran belum didirikan), pada pasien usia lanjut (karena usia probabilitas tertinggi gangguan ginjal dan hati).

Kehamilan dan menyusui

Penunjukan Kordafleks obat^® RD selama kehamilan dapat dianjurkan jika Anda tidak dapat menggunakan obat-obatan lainnya, tidak ada pembatasan pada penggunaan.

Sejak nifedipine diekskresikan dalam ASI, harus menahan diri dari resep selama menyusui, atau berhenti menyusui selama pengobatan.

Perhatian

Setelah infark miokard obat harus dimulai hanya setelah stabilisasi parameter hemodinamik.

Pasien dengan infark miokard akut dan selama 30 hari setelah tidak menggunakan calcium channel blockers, turunan dari 1,4-dihidropiridin short-acting. Ketika menunjuk pasien tersebut calcium channel blockers – Derivatif 1,4-dihidropiridin dengan pelepasan terkontrol pengamatan yang cermat. Obat ini lebih tepat untuk menunjuk adanya kecenderungan untuk takikardia, dan pasien, di mana beta-blocker tidak efektif atau ada kontraindikasi untuk penggunaannya.

Dalam kasus kurangnya efektivitas monoterapi Kordafleksom^® RD yang sesuai untuk melanjutkan pengobatan dengan kombinasi yang efektif dengan obat lain.

Pasien dengan gagal jantung sebelum pengobatan Kordafleksom^® RD merekomendasikan melakukan terapi yang tepat dengan digitalis.

Jika selama terapi pasien membutuhkan operasi di bawah anestesi umum, Anda harus menginformasikan ahli anestesi tentang terapi.

Selama perawatan, alkohol tidak dianjurkan karena resiko tekanan darah yang berlebihan menurunkan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Di awal periode tertentu secara individual pengobatan harus menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya, memerlukan tanggapan mental dan motorik yang cepat. Dalam pengobatan lebih lanjut ditentukan oleh tingkat pembatasan tergantung pada toleransi individu.

Overdosis

Gejala: sakit kepala, hipotensi, dan (serta di bawah pengaruh vasodilator lainnya) pelanggaran pasokan energi dari miokardium (angina).

Pengobatan: segera setelah overdosis sebagai pertolongan pertama dapat membersihkan perut dan memberikan arang aktif. Jika perlu, Anda dapat membuat mencuci usus kecil, yang terutama berguna dalam hal overdosis persiapan dikendalikan-release.

Sejak nifedipine sangat terikat dengan protein plasma, Dialisis tidak efektif, dan plasmapheresis mungkin efektif.

Gejala aritmia jantung dengan bradikardia dapat dihilangkan dengan memperkenalkan beta-simpatomimetik. Jika bradikardia yang mengancam jiwa harus menggunakan alat pacu jantung buatan.

Dalam hipotensi berat menunjukkan infus norepinefriena (noradrenalin) pada dosis standar. Dengan perkembangan jantung gejala gagal dianjurkan / dalam cepat glikosida digitalis.

Dengan tidak adanya penawar tertentu adalah terapi simptomatik. Sebagai penangkal dapat digunakan dopamin, dan isoprenalin 10% kalytsiya glukonat (10-20 ml / di).

Interaksi obat

Kordafleks^® RD dapat berhasil digunakan dalam terapi kombinasi.

Rasional dari perspektif efek anti-hipertensi dan anti-angina pektoris dari kombinasi Kordafleksa^® RD dengan beta-blocker, Diuretik, ACE inhibitor, nitratami.

Penggunaan kombinasi Kordafleksa^® RD dengan beta-blocker dalam situasi klinis yang paling, aman dan sangat efektif, tk. Ini menyebabkan penjumlahan dan potensiasi efek, Namun, dalam beberapa kasus, ada risiko hipotensi dan keuntungan insufisiensi jantung.

Peningkatan efek hipotensif juga diamati dalam terapi kombinasi dengan cimetidine, ranitidin dan trisiklik antidepresan.

Pengobatan dengan kortikosteroid dan NSAID efisiensi Kordafleksa^® RD tidak berkurang.

Kordafleks^® FH meningkatkan konsentrasi digoxin dan teofilin, mengenai efek klinis harus dipantau dan / atau isi Digoxin dan teofilin dalam plasma.

Ketika administrasi bersamaan dengan rifampisin dan suplemen kalsium tindakan Kordafleksa^® RD oslablâetsâ.

Prokayn, quinidine dan obat lain, menyebabkan perpanjangan interval QT, memperkuat efek inotropik negatif dan meningkatkan risiko perpanjangan QT. Mempengaruhi Kordafleksa^® Konsentrasi quinidine RD dalam serum secara signifikan berkurang, apa, rupanya, karena penurunan bioavailabilitas yang, serta induksi enzim, terlibat dalam metabolisme quinidine. Jika Anda membatalkan Kordafleksa^® RD diamati peningkatan sementara konsentrasi quinidine (tentang 2 kali), yang mencapai tingkat maksimum pada 3-4 hari. Penggunaan kombinasi tersebut membutuhkan perhatian, terutama pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri.

Nifedipine dapat menggantikan dari hubungannya dengan obat protein, ditandai dengan tingkat tinggi mengikat (termasuk. antikoagulan tidak langsung – kumarin dan turunannya indanoina, antikonvulsan, NSAID), dimana mereka dapat meningkatkan konsentrasi plasma.

Tidak perlu. Hal ini ditunjukkan, Chto carbamazepine dan phenobarbital, mengaktifkan enzim hati, mengurangi konsentrasi plasma dari blocker saluran kalsium lainnya, tidak bisa mengecualikan penurunan serupa dalam konsentrasi nifedipin dalam plasma darah.

Asam valproik, menghambat aktivitas enzim, Ini menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma blocker saluran kalsium lainnya, jadi kita tidak bisa mengesampingkan peningkatan konsentrasi nifedipin dalam plasma darah saat mengambil asam valproik.

Nifedipine menghambat ekskresi vincristine dari tubuh dan dapat menyebabkan peningkatan efek samping (jika perlu, mengurangi dosis vincristine).

Diltiazem Nifedipin menghambat metabolisme dalam tubuh, harus dimonitor secara seksama, jika perlu, mengurangi dosis nifedipine.

Jus jeruk menghambat metabolisme dalam tubuh nifedipine, dan oleh karena itu tidak dianjurkan untuk menggunakannya dengan nifedipine.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C, terlindung dari sinar matahari langsung dan jauh dari anak-anak. Shelf hidup - 4 tahun.