KORBIS

Bahan aktif: Bisoprolol
Ketika ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: UNICHEM Laboratories Ltd. (India)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, dilapisi lampu kuning, bulat, dengan Valium di satu sisi.

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, pati pra-gelatinized, magnesium stearat, oksida besi kuning, Titanium dioksida, triacetine, gipromelloza, etil selulosa.

10 PC. – strip aluminium foil (3) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi merah muda, bulat, lenticular.

Eksipien: kalsium hidrogen fosfat, anhidrat, selulosa mikrokristalin, koloid silikon dioksida, pati pra-gelatinized, magnesium stearat, oksida besi merah, Titanium dioksida, triacetine, gipromelloza, etil selulosa.

10 PC. – strip aluminium foil (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta selektif₁-adrenoblokator, tanpa aktivitas simpatomimetik sendiri, Ia tidak memiliki tindakan membran-menstabilkan. Ini mengurangi aktivitas renin plasma, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, Ini mengurangi denyut jantung saat istirahat dan selama latihan. Ini memiliki hipotensi, antiaritmia dan antiangina.

Memblokir rendah dosis Beta₁-reseptor adrenergik jantung, mengurangi pembentukan katekolamin dirangsang cAMP dari ATP, mengurangi kalsium intraseluler saat ion, Memiliki Chrono negatif, Dromo- ʙatmo- dan efek inotropik, menindas konduktivitas dan kecemasan, mengurangi kontraktilitas miokard.

Dengan peningkatan dosis beta memiliki₂-adrenoseptor aksi pemblokiran. PR dalam pertama 24 h meningkat obat (sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam kegiatan stimulasi α-adrenergik dan penghapusan β₂-adrenoreceptorov), melalui 1-3 d kembali ke aslinya, dan berkepanjangan penunjukan berkurang.

Tindakan antihipertensi adalah karena penurunan curah jantung, stimulasi simpatis pembuluh perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (Ini sangat penting untuk pasien dengan awal hipersekresi renin), restorasi sensitivitas dalam menanggapi penurunan tekanan darah dan pengaruh dari sistem saraf pusat. Ketika efek hipertensi setelah 2-5 hari-hari, operasi yang stabil melalui 1-2 bulan.

Efek antiangina adalah karena penurunan kebutuhan oksigen miokard akibat perlambatan denyut jantung dan menurunkan kontraktilitas, perpanjangan diastole, meningkatkan perfusi miokard. Dengan mengorbankan meningkatkan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan peningkatan serat otot tarik ventrikel dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Efek antiaritmia adalah karena penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatik, peningkatan cAMP, hipertensi), penurunan tingkat eksitasi spontan sinus dan ektopik alat pacu jantung dan memperlambat dari AV- (terutama di antegrade dan, kurang, arah retrograde melalui AV-node) dan rute tambahan. Ketika digunakan dalam dosis terapi yang tinggi, Tidak seperti non-selektif beta-blocker, Ini memiliki efek yang kurang jelas pada organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (termasuk. pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkial dan uterus) dan metabolisme karbohidrat, Ini tidak menyebabkan penundaan ion natrium dalam tubuh. Intensitas aksi aterogenik adalah berbeda dari propranolol. Ketika digunakan dalam dosis besar (≥200 mg) Ini memberikan sebuah efek memblokir pada kedua subtipe β-adrenoreseptor, terutama, bronkus dan otot polos pembuluh darah.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Penyerapan obat dari saluran pencernaan 80-90 %, makan tidak berpengaruh pada penyerapan. C_.max dalam plasma darah melalui 1-3 tidak, mengikat protein plasma – tentang 30%. Permeabilitas BBB dan penghalang plasenta – rendah, seleksi dengan ASI – miskin.

Metabolisme dan ekskresi

Hal ini dimetabolisme di hati, T_1/2 sostavlyaet10-12 h. Tampaknya tidak berubah dalam urin – 50%, empedu – <2%.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- PJK;

- Pencegahan serangan angina.

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan 2.5-5 Dosis mg, di pagi hari pada waktu perut kosong, tanpa mengunyah.

Jika perlu, meningkatkan dosis untuk 10 mg 1 waktu / hari. Dosis harian maksimum adalah 20 mg.

Di pasien gangguan fungsi ginjal pada QA<20 ml / menit atau gangguan hati berat Dosis harian maksimum adalah 10 mg.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: kelelahan, kelemahan, pusing, sakit kepala, gangguan tidur, depresi, kegelisahan, kebingungan atau kehilangan memori jangka pendek, halusinasi, kelemahan, myasthenia, parestesia pada ekstremitas (pada pasien dengan klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud), gempa.

Dari indra: penglihatan kabur, mengurangi sekresi cairan air mata, kekeringan dan nyeri mata, konjungtivitis.

Sistem kardiovaskular: sinusovaya bradikardia, palpitasi, gangguan konduksi infark, AV блокада (sampai pengembangan lintas-blokade penuh dan gagal jantung), Aritmia, melemahnya kontraktilitas miokard, pengembangan (kejengkelan) gagal jantung kronis (pembengkakan pergelangan kaki dan kaki, sesak napas), penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, manifestasi dari vasospasme (peningkatan gangguan peredaran darah perifer, dinginnya ekstremitas bawah, Sindrom Raynaud), sakit dada.

Dari sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut, mual, muntah, sakit perut, sembelit atau diare, fungsi hati yang abnormal (urin gelap, kulit kuning atau sklera, kolestasis), perubahan dalam rasa.

Dari parameter laboratorium: peningkatan ALT dan / atau ACT, bilirubin, trigliserida.

Sistem pernapasan: hidung tersumbat, kesulitan bernapas bila diberikan pada dosis tinggi (hilangnya selektivitas) dan / atau pada pasien yang memiliki kecenderungan – laringospazm, bronkospasme.

Pada bagian dari sistem endokrin: giperglikemiâ (pada pasien dengan non-insulin dependent diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasien, menerima insulin), negara hipotiroid.

Pada bagian dari sistem reproduksi: melemahnya libido, mengurangi potensi.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: sakit punggung, arthralgia.

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia (perdarahan yang tidak biasa dan perdarahan), agranulositosis, leukopenia.

Reaksi dermatologis: meningkat berkeringat, dermahemia, ruam, reaksi kulit psoriasiform, eksaserbasi gejala psoriasis.

Reaksi alergi: gatal, ruam, gatal-gatal.

Efek pada janin: pertumbuhan intrauterin, gipoglikemiâ, bradikardia.

Lain: penarikan (meningkatkan serangan angina, peningkatan tekanan darah).

Kontraindikasi

- Syok (termasuk. kardiogenik);

- Collapse;

- Edema paru;

- Akut gagal jantung;

- Jantung kronis gagal dekompensasi;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardia;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (tanpa tanda-tanda gagal jantung);

- Hipotensi (tekanan darah sistolik <100 mmHg., terutama di infark miokard);

- Asma dan PPOK sejarah;

- Penggunaan simultan inhibitor MAO (kecuali MAO tipe B);

- Tahap akhir dari gangguan peredaran darah perifer, Penyakit Raynaud;

- Feokromositoma (tanpa menggunakan simultan alpha-blocker);

- Asidosis metabolik;

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap beta-blocker lainnya.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan insufisiensi hati, gagal ginjal kronik, myasthenia, tirotoksikosis, diabetes, AV-блокаде saya степени, depresi (termasuk. sejarah), psoriaze, pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Perhatian

Pasien, menerima bisoprolol, membutuhkan pemantauan klinis: pengukuran denyut jantung dan tekanan darah (pada awal pengobatan – sehari-hari, kemudian 1 kali dalam 3-4 bulan), melakukan elektrokardiogram, penentuan glukosa darah pada pasien dengan diabetes mellitus (1 kali dalam 4-5 Bulan). Pada pasien usia lanjut, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal 1 kali dalam 4-5 bulan.

Ini harus mengajarkan metode pasien menghitung denyut jantung dan mencegah kebutuhan untuk berkonsultasi dengan dokter jika denyut jantung kurang dari 50 u. / min.

Sebelum pengobatan dianjurkan studi fungsi pernapasan pada pasien dengan riwayat sejarah bronkopulmonalis.

Jangan tiba-tiba menghentikan pengobatan karena risiko aritmia yang parah dan infark miokard. Penghapusan secara bertahap, mengurangi dosis untuk ≥2 minggu (mengurangi dosis dengan 25% di 3-4 hari). Ini harus berhenti obat sebelum konten studi dalam darah dan urine katekolamin, normetanephrine dan asam vanillylmandelic; antibodi antinuklear.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pada periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: aritmia, denyut prematur ventrikel, vыrazhennaya bradikardia, AV блокада, penurunan tekanan darah, gagal jantung kongestif, sianosis kuku jari atau tangan, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang.

Pengobatan: lavage lambung dan pengangkatan obat menyerap, Terapi simptomaticheskaya. Dengan AV-blokade yang dikembangkan di / 1-2 atropin mg, epinefrin, atau pementasan alat pacu jantung temporer. Jika ventrikel aritmia – lidokain (Obat 1a kelas tidak berlaku). Dengan mengurangi tekanan darah – pasien harus dalam posisi Trendelenburg; jika tidak ada tanda-tanda edema paru, – I / O solusi plazmozameschayuschie, ketidakefektifan administrasi epinefrin, dopamin, doʙutamina (untuk mempertahankan chronotropic dan efek inotropik dan menghilangkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah). Pada gagal jantung – glikosida jantung, Yg mengeluarkan air kencing, glukagon. Dalam kejang – di / diazepam. Ketika bronkospasme – beta₂-adrenostimulyatorov inhalasi.

Interaksi obat

Dalam aplikasi dengan alergen Corbis, digunakan untuk imunoterapi, atau ekstrak alergen untuk uji kulit dan meningkatkan risiko reaksi alergi sistemik yang parah atau anafilaksis pada pasien, menerima bisoprolol.

Dalam aplikasi dengan Corbis yodium obat radiopak untuk i / v administrasi meningkatkan risiko reaksi anafilaksis.

Dalam aplikasi dengan fenitoin Corbis (di / dalam pendahuluan), obat untuk anestesi umum inhalasi (turunan hidrokarbon) peningkatan tindakan cardiodepressive keparahan dan kemungkinan penurunan tekanan darah.

Dalam aplikasi Corbis insulin dan obat hipoglikemik oral, berubah efektivitas mereka, bertopeng gejala berkembang hipoglikemia (takikardia, peningkatan tekanan darah).

Dalam aplikasi dengan Corbis mengurangi clearance lidocaine dan xanthine (kecuali difillina) dan meningkatkan konsentrasi mereka dalam plasma, terutama pada pasien dengan awalnya meningkat clearance teofilin bawah pengaruh merokok tembakau.

Dengan penggunaan simultan dari efek anti-hipertensi NSAID melemah Corbis (delay ion natrium dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), SCS dan estrogen (delay ion natrium).

Dalam aplikasi dengan glikosida jantung Corbis, metildopa, reserpin dan guanfacine, blocker saluran kalsium lambat (verapamil, diltiazem), amiodoron dan obat antiaritmia lainnya meningkatkan risiko mengembangkan atau memburuknya bradikardia, AV-blokade, gagal jantung dan gagal jantung kongestif.

Dalam aplikasi dengan Corbis nifedipine dapat menyebabkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah.

Sedangkan penggunaan diuretik Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, dan obat antihipertensi lain dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Dalam aplikasi Corbis memperpanjang aksi relaksan otot non-depolarisasi dan efek antikoagulan kumarin.

Dalam aplikasi dengan Corbis trisiklik dan tetracyclic antidepresan, obat antipsikotik (neuroleptik), etanol, obat penenang dan obat hipnotik meningkatkan depresi SSP.

Tidak direkomendasikan aplikasi simultan dengan MAO inhibitor Corbis karena peningkatan yang signifikan tindakan hipotensi, istirahat dalam pengobatan antara penerimaan MAO inhibitor dan bisoprolol tidak harus kurang dari 14 hari-hari.

Sedangkan penggunaan Corbis ergot alkaloid non-dihidrogenasi meningkatkan risiko gangguan peredaran darah perifer.

Sulfasalazine meningkatkan konsentrasi plasma bisoprolol. Rifampisin mempersingkat T_1/2 bisoprolol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun. Jangan gunakan melebihi tanggal kedaluwarsa, pada paket.