KONVULEKS

Bahan aktif: Asam valproik
Ketika ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, G40, R25.2
Ketika CSF: 02.05.05
Pabrikan: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul lunak желатиновые розового цвета, enterik dilapisi; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

Eksipien: sorbitol (Bangkai 83), gliserin 85%, agar-agar, Titanium dioksida, oksida besi merah (E172), asam hidroklorik 25%, lak, oksida besi hitam (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Kapsul lunak желатиновые розового цвета, enterik dilapisi; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

Eksipien: sorbitol (Bangkai 83), gliserin 85%, agar-agar, Titanium dioksida, oksida besi merah (E172), asam hidroklorik 25%, lak, oksida besi hitam (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

20 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.

Kapsul Lembut желатиновые розового цвета, enterik dilapisi; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

Eksipien: sorbitol (Bangkai 83), gliserin 85%, agar-agar, Titanium dioksida, oksida besi merah (E172), asam hidroklorik 25%, lak, oksida besi hitam (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Tablet lepas lambat, dilapisi putih, Lonjong, lenticular, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” satu sisi; penampang – putih.

Eksipien: моногидрат лимонной кислоты, etil selulosa, эудражит RS30D, Bedak dibersihkan, silika koloid anhidrat, magnesium stearat, эудражит L30D, diʙutilftalat, natrium carmellose, makrogol 6000, Titanium dioksida, panili, simethicone.

50 PC. – botol plastik (1) – bungkus kardus.
50 PC. – botol kaca (1) – bungkus kardus.

Tablet lepas lambat, dilapisi putih, Lonjong, lenticular, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” satu sisi; penampang – putih.

Eksipien: моногидрат лимонной кислоты, etil selulosa, эудражит RS30D, Bedak dibersihkan, silika koloid anhidrat, magnesium stearat, эудражит L30D, diʙutilftalat, natrium carmellose, makrogol 6000, Titanium dioksida, panili, simethicone.

50 PC. – botol plastik (1) – bungkus kardus.
50 PC. – botol kaca (1) – bungkus kardus.

Tetes untuk asupan в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

Eksipien: Air yang dimurnikan.

100 ml – botol kaca (1) – bungkus kardus.

Sirup untuk anak-anak berwarna atau agak kuning, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

Eksipien: Natrium hidroksida, ликазин 80/55, natrium sakarin, natrium siklamat, metilgidroksiʙenzoat, propil, natrium klorida, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), Air yang dimurnikan.

100 ml – botol kaca gelap (1) в комплекте с дозировочным стаканом – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiepilepsi. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Selain, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_SEBUAH, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Farmakokinetik

Penyerapan

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C_.max dalam plasma diamati setelah 3-4 tidak. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 mg / l.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (di 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 dan 14 tidak.

Distribusi

C_ss dicapai pada 2-4 pengobatan hari, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, pada konsentrasi 50-100 mg / l – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, diekskresikan dalam ASI. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Metabolisme

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Deduksi

Asam valproik (1-3% dosis) и ее метаболиты выводятся почками, jumlah kecil – с калом и выдыхаемым воздухом. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Kesaksian

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (termasuk. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Dosis rejimen

Dewasa diberikan dalam dosis awal 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 mg / kg / hari, kemudian dosis secara bertahap meningkat di 5-10 мг/кг в неделю.

Rata-rata dosis harian – tentang 1-2 g, yaitu. 20-30 mg / kg. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 2.5 g / hari.

Dosis maksimum adalah 30 mg / kg / hari (Hal ini dapat meningkat menjadi 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Anak-anak dengan berat lebih 25 kg diberikan dalam dosis awal 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, biasanya, aku s 20-30 mg / kg / hari.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 mg / kg / hari, kemudian dosis secara bertahap meningkat di 5-10 мг/кг в неделю.

Dosis maksimum adalah 30 mg / kg / hari (Hal ini dapat meningkat menjadi 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Untuk детей с массой тела 7.5-25 kg при монотерапии средняя доза составляет 15-45 mg / kg / hari, maksimum – 50 mg / kg / hari. Terapi gabungan – 30-100 mg / kg / hari.

Di детей с массой тела от 7.5 untuk 17 kg предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 mg atau 300 mg), tetes, Sirup.

Средние дозы Конвулекса^® в форме капсул представлены в таблице 1.

Meja 1

Средние дозы Конвулекса^® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

Meja 2

Pasien dengan insufisiensi ginjal может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, tk. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

Di pasien usia lanjut дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 penerimaan; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 penerimaan. Obatnya diminum terlepas dari makanannya.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, minum sedikit cairan. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

Efek samping

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, gastralgia, Anoreksia atau nafsu makan meningkat, diare, hepatitis; jarang – sembelit, pankreatitis, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (pertama 6 bulan pengobatan, sering di 2-12 Sun.).

CNS: возможен тремор, diplopia, nistagmo, berkedip “muşek” depan mataku; jarang – perubahan perilaku, настроения или психического состояния (depresi, merasa lelah, halusinasi, sikap agresif, гиперактивное состояние, psikosis, kegembiraan yang tidak biasa, двигательное беспокойство или раздражительность), ataxia, pusing, kantuk, sakit kepala, dysarthria, keadaan pingsan, gangguan kesadaran, koma.

Dari sistem hematopoietik: возможны анемия, leukopenia, trombositopenia, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, Hemofilia.

Metabolisme: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

Pada bagian dari sistem endokrin: возможны дисменорея, sekunder amenore, pembesaran payudara, galaktorea.

Dari parameter laboratorium: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH (tergantung dosis).

Reaksi alergi: mungkin ruam kulit, gatal-gatal, angioedema, fotosensitifitas, Stevens-Johnson syndrome.

Lain: pembengkakan, rambut rontok (biasanya, pulih dari penarikan obat).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Kontraindikasi

- Hati berat;

— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

- Porphyria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— выраженная тромбоцитопения;

- Aku trimester kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak-anak sampai usia 3 tahun (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

DARI peringatan следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, perusakan sumsum tulang; gangguan ginjal; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; dengan lesi otak organik; pada hipoproteinemia.

Kehamilan dan menyusui

Конвулекс^® kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс^® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса^® menyusui harus memutuskan isu penghentian menyusui.

Wanita usia subur в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

IN penelitian eksperimental установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, lahir dari wanita, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, aku s 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

Perhatian

Pasien, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса^® следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 Matahari, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. Pasien, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Pasien, получающих Конвулекс^®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (termasuk. jumlah trombosit), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “perut akut” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Ini harus diperhitungkan, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса^® может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Pemantauan parameter laboratorium

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (aktivitas transaminase hati, bilirubin), gambar darah perifer, состояние системы свертывания крови, aktivitas amilase (setiap 3 Bulan, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Gunakan di Pediatrics

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien, принимающим Конвулекс^®, Ini harus menahan diri dari kegiatan kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan peningkatan perhatian dan psikomotor reaksi kecepatan.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, pusing, diare, disfungsi pernafasan, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma.

Pengobatan: lavage lambung (selambat-lambatnya 10-12 tidak) с последующим назначением активированного угля, hemodialisis. Paksa diuresis, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Interaksi obat

Interaksi farmakodinamik

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, memiliki efek menyedihkan pada sistem saraf pusat (termasuk. antidepresan trisiklik, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (termasuk. etanol) повышают вероятность развития поражений печени.

Persiapan, menurunkan ambang kejang (termasuk. antidepresan trisiklik, MAO inhibitor, antipsikotik), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс^® meningkatkan efek dari (termasuk. sisi) других противосудорожных средств (fenitoin, lamotrigine), Antidepresan, obat antipsikotik, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO inhibitor, тимолептиков, etanol. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

Interaksi farmakokinetik

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T_1/2 untuk 70 ч у взрослых и до 45-55 tidak – anak-anak.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 tidak berubah.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс^® усиливает эффекты антиагрегантов (asam asetilsalisilat) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, fenitoin, karʙamazepinom, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (memerlukan penyesuaian dosis).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Kapsul, Tetes untuk pemberian oral, сироп следует хранить в сухом, tempat gelap pada suhu 15 ° sampai 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. Umur simpan – 3 tahun.