Concor

Bahan aktif: Bisoprolol
Ketika ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I50.0
Ketika CSF: 01.01.01.02
Pabrikan: MERCK KGaA (Jerman)

DOSIS FORM, STRUKTUR DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi lampu kuning, berbentuk hati, lenticular, dengan Valium di kedua sisi.

Eksipien: Koloid silika anhidrat, magnesium stearat, krospovydon, selulosa mikrokristalin, pati jagung, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat.

Komposisi shell: pewarna besi oksida kuning (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Titanium oksida (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi oranye terang, berbentuk hati, lenticular, dengan Valium di kedua sisi.

Eksipien: Koloid silika anhidrat, magnesium stearat, krospovydon, selulosa mikrokristalin, pati jagung, kalsium hidrogen fosfat, kalsium hidrogen fosfat, anhidrat.

Komposisi shell: oksida besi pewarna merah (E172), pewarna besi oksida kuning (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Titanium oksida (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (5) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Beta selektif₁-adrenoblokator, tanpa aktivitas simpatomimetik sendiri, Ia tidak memiliki tindakan membran-menstabilkan.

Ini mengurangi aktivitas renin plasma, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, mengurangi denyut jantung (saat istirahat dan selama latihan). Ini memiliki hipotensi, antiaritmia dan antiangina. Memblokir dalam dosis rendah β_1-reseptor adrenergik jantung, mengurangi pembentukan katekolamin dirangsang cAMP dari ATP, mengurangi kalsium intraseluler saat ion, Memiliki Chrono negatif, dromo-, ʙatmo- dan efek inotropik (menindas konduktivitas dan kecemasan, memperlambat AV-konduksi). Setelah meningkatkan dosis di atas memberikan beta terapi₂-adrenoseptor aksi pemblokiran.

PR pada awal obat, pertama 24 tidak, meningkatkan sedikit (sebagai akibat dari peningkatan timbal balik dalam kegiatan reseptor α-adrenergik), yang, melalui 1-3 d kembali ke aslinya, dan berkepanjangan penunjukan berkurang.

Efek hipotensif dikaitkan dengan penurunan curah jantung, stimulasi simpatis dari pembuluh darah perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (Ini sangat penting untuk pasien dengan awal hipersekresi renin), restorasi sensitivitas dalam menanggapi penurunan tekanan darah dan pengaruh dari sistem saraf pusat. Ketika efek hipertensi setelah 2-5 hari-hari, operasi yang stabil – melalui 1-2 bulan.

Efek antiangina adalah karena penurunan kebutuhan oksigen miokard akibat perlambatan denyut jantung dan sedikit penurunan kontraktilitas, perpanjangan diastole, meningkatkan perfusi miokard.

Efek antiaritmia adalah karena penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatik, peningkatan cAMP, hipertensi), penurunan tingkat eksitasi spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik dan memperlambat AV-konduksi (terutama di antegrade dan, kurang, arah retrograde melalui AV-node) dan rute tambahan.

Ketika digunakan dalam dosis terapi yang tinggi, Tidak seperti non-selektif beta-blocker, Ini memiliki efek yang kurang jelas pada organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkial dan uterus) dan metabolisme karbohidrat, Ini tidak menyebabkan penundaan ion natrium dalam tubuh.

Farmakokinetik

Penyerapan

Bisoprolol hampir sepenuhnya (>90%) diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas adalah sekitar 85-90% setelah konsumsi; makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas. Bisoprolol menunjukkan kinetika linear, dan konsentrasi dalam plasma darah proporsional diberikan dosis dalam kisaran dosis dari 5 untuk 20 mg. C_.max kadar plasma dicapai setelah 2-3 tidak.

Distribusi

Bisoprolol didistribusikan secara luas. V_D aku s 3.5 l / kg. Komunikasi dengan protein plasma mencapai sekitar 35%; sel darah capture tidak diamati.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme oleh jalur oksidatif tanpa konjugasi berikutnya; ketika ada metabolization sedikit “pertama lulus” melalui hati (di sekitar 10-15%). Semua metabolit memiliki polaritas yang kuat. Metabolit utama, terdeteksi dalam plasma dan urin, tidak menunjukkan aktivitas farmakologi. Data, berasal dari percobaan dengan mikrosom hati manusia in vitro, menunjukkan, bisoprolol yang dimetabolisme, Pertama, melalui CYP3A4 (tentang 95%), a CYP2D6 hanya memainkan peran kecil.

Deduksi

Izin bisoprolol ditentukan oleh keseimbangan antara ekskresi yang oleh ginjal sebagai substansi tidak berubah (tentang 50%) dan oksidasi di hati (tentang 50%) untuk metabolit, yang kemudian diekskresikan oleh ginjal dan. Total clearance 15.6 ± 3.2 l /, dan clearance ginjal adalah 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 aku s 10-12 tidak.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- PJK: pencegahan serangan angina;

- Gagal jantung kongestif.

Dosis rejimen

Tablet harus diambil secara lisan, minum sedikit cairan di pagi hari sebelum sarapan, selama atau setelah. Tablet tidak harus dikunyah atau menumbuk halus-halus.

Pengobatan hipertensi dan angina

Pada semua pasien, dosis yang dipilih secara individual, terutama dengan mempertimbangkan denyut jantung pasien dan.

Biasanya, Dosis awal adalah 5 mg (1 tab.) 1 waktu / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 10 mg 1 waktu / hari.

Dalam pengobatan hipertensi dan angina, dosis maksimum yang disarankan adalah 20 mg 1 waktu / hari.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat (CC<20 ml / menit) dan pasien parah gangguan fungsi hati Dosis harian maksimum adalah 10 mg.

Pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal atau keparahan moderat, dan pasien usia lanjut benar regimen dosis, biasanya, tidak diperlukan.

Pengobatan gagal jantung kronis

Perawatan di rumah obat gagal jantung kronis Concor^® tentu membutuhkan fase titrasi khusus dan pemantauan medis yang teratur.

Prasyarat untuk pengobatan Concor^®:

– Gagal jantung kronis tanpa tanda-tanda eksaserbasi dalam sebelumnya 6 minggu;

– Terapi dasar hampir tidak berubah selama sebelumnya 2 minggu;

– Dosis optimal pengobatan inhibitor ACE (atau vasodilator lainnya dalam kasus intoleransi terhadap inhibitor ACE), diuretik dan, opsional, glikosida jantung.

Pengobatan gagal jantung kronis Concor^® Ini dimulai sesuai dengan skema berikut titrasi. Ini mungkin membutuhkan adaptasi individu tergantung pada, seberapa baik pasien mentoleransi dosis yang ditentukan, t. Ini adalah. Dosis dapat ditingkatkan hanya jika, jika dosis sebelumnya ditahan dengan baik.

Untuk memastikan modus titrasi tersebut di atas dalam tahap awal pengobatan dianjurkan untuk menggunakan obat Concor^® Kerja.

Maksimum yang dianjurkan dosis Concor^® dalam pengobatan gagal jantung kronis 10 mg 1 waktu / hari.

Pasien disarankan untuk mengambil dokter mengambil dosis obat, Jika tidak ada reaksi samping terjadi.

Setelah awal pengobatan dengan dosis 1.25 mg (1/2 tab. obat Concor^® Kerja) pasien harus dipantau untuk 4 tidak (Heart Rate Kontrol, DARI, gangguan konduksi, tanda-tanda memburuknya gagal jantung).

Selama fase titrasi atau setelah dapat menjadi sementara memburuknya gagal jantung, retensi cairan, hipotensi atau bradikardi. Dalam hal ini, dianjurkan untuk memperhatikan pemilihan dosis dasar terapi bersamaan (mengoptimalkan dosis inhibitor diuretik dan / atau ACE) sebelum dosis pengurangan Concor^®. Pengobatan Concor^® harus terganggu hanya jika benar-benar diperlukan.

Setelah menstabilkan kondisi pasien harus re-titrasi, atau melanjutkan pengobatan.

Dalam menerapkan obat di pasien usia lanjut penyesuaian dosis diperlukan.

Lamanya pengobatan untuk semua indikasi

Pengobatan dengan Concor^® biasanya adalah panjang. Jika perlu, pengobatan dapat terganggu, dan diperbaharui sesuai dengan aturan-aturan tertentu. Pengobatan tidak boleh terputus tiba-tiba, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner. Jika Anda ingin sampai penghentian pengobatan, dosis harus dikurangi secara bertahap.

Efek samping

Frekuensi efek samping, di bawah, ditentukan oleh gradasi berikut: Sering (≥10%); sering (>1%, <10%); jarang (>0.1%, <1%); jarang (>0.01%, <0.1%); jarang (≤0,01%, termasuk laporan terisolasi).

Sistem kardiovaskular: Sering – penurunan denyut jantung (bradikardia, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis); sering – hipotensi (terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis), manifestasi dari vasospasme (peningkatan gangguan peredaran darah perifer, Perasaan dingin di ekstremitas (paresthesia); jarang – pelanggaran AV-konduksi, hipotensi ortostatik, gagal jantung dekompensasi, dengan perkembangan edema perifer.

CNS: jarang – pusing, sakit kepala, kelemahan, kelelahan, gangguan tidur, depresi; jarang – halusinasi, mimpi buruk, kejang. Biasanya, efek ini adalah ringan dan menghilang, biasanya, selama 1-2 minggu setelah memulai pengobatan.

Pada bagian dari organ penglihatan: jarang – penglihatan kabur, penurunan lakrimasi (yang perlu dipertimbangkan ketika memakai lensa kontak); jarang – konjungtivitis.

Sistem pernapasan: jarang – bronkospasme pada pasien dengan asma atau penyakit saluran napas obstruktif; jarang – alergi hidung.

Dari sistem pencernaan: sering – mual, muntah, diare, sembelit, kekeringan mukosa mulut; jarang – hepatitis, meningkatkan tingkat enzim hati dalam darah (AKU S, GOLD).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – kelemahan otot, kram pada otot betis, arthralgia.

Sistem reproduksi: jarang – Gangguan potensi.

Laboratorium indikator: jarang – peningkatan trigliserida dalam darah; dalam beberapa kasus – trombositopenia, agranulositosis.

Reaksi alergi: jarang – gatal, eritema, ruam.

Reaksi dermatologis: jarang – Berkeringat; jarang – alopecia. Beta-blocker dapat memperburuk psoriasis.

Kontraindikasi

- Akut gagal jantung;

- Jantung kronis gagal dekompensasi;

- Syok, disebabkan oleh gangguan fungsi jantung (syok kardiogenik);

- Collapse;

- AV-блокада II и III степени, tanpa alat pacu jantung;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokade;

- Vыrazhennaya bradikardia (Heart Rate<50 u. / min.);

- Pengurangan Ditandai tekanan darah (tekanan darah sistolik <90 mmHg.);

- Asma bronkial parah atau riwayat COPD;

- Tahap akhir dari gangguan peredaran darah perifer, Penyakit Raynaud;

- Feokromositoma (tanpa menggunakan simultan alpha-blocker);

- Asidosis metabolik;

- Inhibitor MAO Simultan (kecuali MAO-B inhibitor);

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitif terhadap bisoprolol atau salah satu komponen untuk beta-blocker lainnya.

DARI peringatan menggunakan pada pasien dengan insufisiensi hati, gagal ginjal kronik, myasthenia, tirotoksikosis, diabetes, AV-блокаде saya степени, Prinzmetal angina, depresi (termasuk. sejarah), psoriaze, pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat Concor^® Kehamilan hanya mungkin, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Beta-blocker mengurangi aliran darah ke plasenta dan dapat mempengaruhi perkembangan janin. Ini harus memonitor aliran darah di plasenta dan rahim, serta untuk memantau pertumbuhan dan perkembangan anak yang belum lahir, dalam kasus manifestasi berbahaya terhadap kehamilan atau janin, mengambil langkah-langkah terapi alternatif. Anda harus hati-hati memeriksa bayi setelah lahir. Pertama 3 kehidupan hari mungkin memiliki gejala menurunkan glukosa darah dan HR.

Alokasi Data dari bisoprolol dengan ASI atau keselamatan paparan bisoprolol pada bayi tidak. Obat Concor^® tidak dianjurkan untuk wanita selama menyusui.

Perhatian

Pasien tidak boleh tiba-tiba menghentikan atau mengubah dosis yang dianjurkan tanpa terlebih dahulu berkonsultasi dengan dokter Anda, karena dapat menyebabkan gangguan sementara hati. Pengobatan tidak boleh terputus tiba-tiba, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner. Jika penghentian diperlukan, dosis harus dikurangi secara bertahap.

Pemantauan pasien, mengambil Concor^®, harus mencakup pengukuran denyut jantung dan tekanan darah (pada awal pengobatan – sehari-hari, kemudian 1 kali dalam 3-4 Bulan), melakukan elektrokardiogram, penentuan glukosa darah pada pasien dengan diabetes mellitus (1 kali dalam 4-5 Bulan). Pada pasien usia lanjut, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal (1 kali dalam 4-5 Bulan).

Ini harus mengajarkan metode pasien menghitung denyut jantung dan menginstruksikan pada kebutuhan medis di HR<50 u. / min.

Sebelum pengobatan dianjurkan studi fungsi pernapasan pada pasien dengan riwayat sejarah bronkopulmonalis.

Pasien, menggunakan lensa kontak, harus dipertimbangkan, bahwa dalam konteks terapi obat dapat menurunkan produksi cairan air mata.

Dalam menerapkan obat Concor^® pada pasien dengan pheochromocytoma memiliki risiko hipertensi paradoks (jika sebelumnya tidak tercapai efektif alpha adrenoblockade).

Ketika tirotoksikosis Concor^® dapat menutupi tanda-tanda klinis tertentu hipertiroidisme (misalnya, taxikardiju). Penarikan tiba-tiba obat pada pasien dengan tirotoksikosis merupakan kontraindikasi, Karena kemampuan untuk meningkatkan gejala.

Dalam diabetes penggunaan obat dapat menutupi takikardia, diinduksi hipoglikemia. Sebaliknya, non-selektif beta-blocker Concor^® hampir tidak ada peningkatan insulin-induced hipoglikemia dan keterlambatan pemulihan konsentrasi glukosa darah ke tingkat normal.

Dengan penggunaan simultan dari clonidine penerimaan dapat dihentikan hanya setelah beberapa hari setelah pencabutan Concor^®.

Mungkin peningkatan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dosis konvensional epinefrin dengan diperburuk sejarah alergi.

Dalam kasus kebutuhan untuk perawatan bedah yang direncanakan untuk obat harus dihentikan 48 jam sebelum anestesi umum. Jika pasien telah mengambil obat sebelum operasi, ia harus memilih obat untuk anestesi umum dengan efek inotropik negatif minimal.

Aktivasi timbal balik dari saraf vagus dapat menghilangkan I / atropin (1-2 mg).

Obat-obatan, yang menguras depot katekolamin (di t. tidak. reserpin), dapat meningkatkan aksi beta-blocker, sehingga pasien, mengambil kombinasi obat tersebut, harus di bawah pengawasan medis teratur untuk mengidentifikasi penurunan yang signifikan pada tekanan darah atau bradikardia.

Pasien dengan penyakit bronhospasticheskimi blocker kardioselektif dapat diberikan dalam kasus intoleransi dan / atau ketidakefektifan antihipertensi lainnya. Dalam dosis berlebih Concor^® ada risiko bronkospasme.

Dalam kasus pasien usia lanjut meningkat bradikardia (Heart Rate<50 u. / min), penurunan yang signifikan pada tekanan darah (tekanan darah sistolik<100 mmHg.), AV-blokade, diperlukan untuk mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan.

Disarankan untuk menghentikan terapi dengan Concor^® dalam pengembangan depresi.

Jangan tiba-tiba menghentikan pengobatan karena risiko aritmia yang parah dan infark miokard. Penghapusan obat itu secara bertahap, mengurangi dosis untuk 2 minggu atau lebih (mengurangi dosis dengan 25% di 3-4 hari).

Harus diangkat sebelum kandungan obat studi dalam darah dan urine katekolamin, normetanefrina, Asam vanilinmindalnoy, antibodi antinuklear.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Bisoprolol tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dalam studi pasien dengan penyakit jantung koroner. Namun, karena individu kemampuan respon untuk mengemudi atau mengoperasikan sebuah mekanisme teknis yang kompleks dapat terganggu. Ini harus memberikan perhatian khusus untuk pengobatan dini, setelah perubahan dosis, serta penggunaan simultan alkohol.

Overdosis

Gejala: aritmia, denyut prematur ventrikel, vыrazhennaya bradikardia, AV блокада, pengurangan ditandai tekanan darah, gagal jantung akut, gipoglikemiâ, acrocyanosis, kesulitan bernapas, bronkospasme, pusing, pingsan, kejang.

Pengobatan: lavage lambung, penunjukan obat menyerap, Terapi simptomaticheskaya. Di mana dikembangkan AV-blokade harus dalam / masuk 1-2 atropin mg, epinefrin, atau memasang alat pacu jantung temporer. Jika ventrikel aritmia – lidokain (Obat kelas IA tidak berlaku). Dalam penurunan tajam dalam tekanan darah, pasien harus dalam posisi Trendelenburg, jika tidak ada tanda-tanda edema paru – I / O solusi plazmozameschayuschie, di ketidakefektifan mereka – epinefrin, Dopamin, doʙutamin (untuk mempertahankan chronotropic dan efek inotropik dan menghilangkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah). Pada gagal jantung – glikosida jantung, Yg mengeluarkan air kencing, glukagon. Dalam kejang – di / diazepam. Ketika bronkospasme – beta inhalasi₂-adrenostimulyatorov.

Interaksi obat

Efektivitas dan tolerabilitas obat dapat mempengaruhi penggunaan simultan obat lain. Interaksi tersebut juga dapat terjadi dalam kasus-kasus, ketika dua obat yang diambil selama periode waktu yang singkat. Dokter harus diberitahu tentang penggunaan obat lain, bahkan jika aplikasi dilakukan tanpa resep.

Alergen, digunakan untuk imunoterapi, atau ekstrak alergen untuk tes kulit meningkatkan risiko reaksi alergi sistemik yang parah atau anafilaksis pada pasien, menerima bisoprolol.

Alat diagnostik radiopak yodium untuk I / O administrasi meningkatkan risiko reaksi anafilaksis.

Fenitoin di dalam / di pendahuluan, obat untuk anestesi umum inhalasi (derivatif hidrokarbon) cardiodepressive meningkatkan keparahan tindakan dan kemungkinan penurunan tekanan darah.

Efektivitas insulin dan obat hipoglikemik oral dapat bervariasi dengan pengobatan dengan bisoprolol (masking gejala hipoglikemia berkembang: taxikardiju, peningkatan tekanan darah).

Pembersihan lidokain dan xanthine (kecuali difillina) Ini mungkin menurun karena kemungkinan peningkatan konsentrasi mereka dalam plasma darah, terutama pada pasien dengan awalnya meningkat clearance teofilin bawah pengaruh merokok.

NSAID, SCS dan estrogen melemahkan efek hipotensi dari bisoprolol (delay ion natrium, blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal).

Glikosida jantung, metildopa, reserpin dan guanfacine, blocker saluran kalsium lambat (verapamil, diltiazem), amiodaron dan obat antiaritmia lainnya meningkatkan risiko mengembangkan atau memburuknya bradikardia, AV-blokade, gagal jantung dan gagal jantung kongestif.

Nifedipine dapat menyebabkan penurunan yang signifikan pada tekanan darah.

Yg mengeluarkan air kencing, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, dan obat antihipertensi lain dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Tindakan relaksan otot non-depolarisasi dan efek antikoagulan kumarin selama pengobatan dengan bisoprolol dapat diperpanjang.

Trisiklik dan tetracyclic antidepresan, antipsikotik (neuroleptik), etanol, obat penenang dan obat hipnotik meningkatkan depresi SSP.

Tidak direkomendasikan aplikasi simultan dengan MAO inhibitor karena peningkatan yang signifikan dalam aksi hipotensi. Istirahat dalam pengobatan antara penerimaan MAO inhibitor dan bisoprolol tidak harus kurang dari 14 hari-hari.

Alkaloid ergot non-terhidrogenasi meningkatkan risiko gangguan peredaran darah perifer. Ergotamine meningkatkan risiko gangguan peredaran darah perifer.

Sulfasalazine meningkatkan konsentrasi bisoprolol dalam plasma darah.

Rifampisin mempersingkat T_1/2 bisoprolol.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 5 tahun.