Kotrimoksazol-hektar

Bahan aktif: Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimethoprim]
Ketika ATH: J01EE01
CCF: Sulfanilamide obat antibakteri
ICD-10 kode (kesaksian): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Ketika CSF: 06.16.01
Pabrikan: Kimia-Farmasi Pabrik JSC Quinacrine (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau putih dengan Valium warna warna, Valium, chamfered.

Eksipien: tepung kentang, magnesium stearat, polyvinylpyrrolidone.

20 PC. – kemasan Valium planimetris.

Aksi farmakologi

Gabungan antimikroba, terdiri dari sulfametoksazol dan trimetoprim. Sulfametoksazol, mirip dengan struktur para-aminobenzoic acid (PABA), Ini memberi sintesis asam dihydrofolic dalam sel bakteri, mencegah masuknya PABA di molekulnya. Trimetoprim-sulfametoksazol meningkatkan tindakan, melanggar pemulihan digidrofolievoy asam tetrahydrofolic – bentuk aktif asam folat, bertanggung jawab untuk metabolisme protein dan pembelahan sel mikroba.

Ini adalah obat spektrum luas bakterisida, aktif terhadap mikroorganisme berikut: Streptococcus spp. (strain hemolitik lebih sensitif terhadap penisilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (termasuk strain enterotoksogennye), Salmonella spp. (antara lain Salmonella typhi dan Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (termasuk strain resistensi ampisilin), Listeria spp., Asteroid Nocardia, Bordetella pertusis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (termasuk. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Takdir, beberapa spesies Pseudomonas (selain Pseudomonas aeruginosa), Serratia layu, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Klamidia spp. (termasuk. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa: Plasmodium spp., Toksoplasma gondii, jamur patogen, Actinomyces israelii, Coccidioides tanpa ampun, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistensi obat: Spp Corynebacterium., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Menghambat E. coli mata pencaharian, yang menyebabkan berkurangnya sintesis timin, riʙoflavina, asam nikotinat, dll. Vitamin B dalam usus.

Farmakokinetik

Dalam peroralynom menerima penyerapan – 90%. T_Cmaks – 1-4 tidak, tingkat konsentrasi terapi dipertahankan 7 jam setelah dosis tunggal. Hal ini juga didistribusikan dalam tubuh. Menembus melalui BBB, plasenta dan ASI. Paru-paru dan urin konsentrasi menciptakan, kadar plasma kelebihan. Untuk tingkat yang lebih rendah dalam sekresi bronkial menumpuk, sekresi vagina, sekresi dan jaringan prostat, cairan telinga tengah (ketika peradangan), cairan serebrospinal, empedu, kerangka, air liur, humor berair mata, ASI, cairan interstitial. Hubungan dengan protein plasma – 66% di sulfametoksazol, trimethoprim di – 45%.

Kebanyakan sulfametoksazol dimetabolisme untuk menghasilkan turunan asetat. Metabolit memiliki aktivitas antimikroba.

Diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit (80% selama 72 tidak) dan tidak berubah (20% sulfametoksazol, 50% Trimethoprim); kuantitas diabaikan – melalui usus. T_1/2 sulfametoksazol – 9-11 tidak, Trimethoprim – 10-12 tidak, anak-anak – secara signifikan kurang, tergantung pada usia: untuk 1 tahun – 7-8 tidak, 1-10 tahun – 5-6 tidak. Pada pasien usia lanjut dan dengan gangguan fungsi ginjal T_1/2 meningkat.

Kesaksian

- Infeksi organ kemih: uretrit, sistitis, pyelitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis, kencing nanah (laki-laki dan perempuan), chancroid, limfogranuloma venereum, pelet inguinal;

- Infeksi saluran pernafasan: bronkitis (akut dan kronis), bronkiektasis, lobar pneumonia, bronkopneumonia, Pneumonia;

- Infeksi saluran pernapasan atas: otitis media, radang dlm selaput lendir, laringit, sakit tenggorokan; demam berdarah;

- Infeksi pada saluran pencernaan: demam tifoid, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, disentri, kolesistitis, kholangit, gastroenteritis, disebabkan oleh strain enterotoksik Escherichia coli;

- Infeksi kulit dan jaringan lunak: jerawat, furunkulosis, pioderma, infeksi luka;

- Osteomielitis (akut dan kronis) dan lain-lain. Infeksi osteoartikulyarnye, Brucellosis (tajam), Blastomycosis Amerika Selatan, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmosis (dalam terapi kompleks).

Dosis rejimen

Dalam, I /, / M. Dalam setiap bentuk sediaan, rasio kuantitatif trimetoprim dan sulfametoksazol 1:5.

Dalam (tablet), orang dewasa dan anak di atas 12 tahun – 960 Dosis mg, atau 480 mg 2 sekali sehari. Dalam parah Selama infeksi – oleh 480 mg 3 sekali sehari, di infeksi kronis dosis pemeliharaan – 480 mg 2 sekali sehari. Anak-anak 1-2 tahun – 120 mg 2 sekali sehari, 2-6 tahun – 120-240 mg 2 sekali sehari, 6-12 tahun – 240-480 mg 2 sekali sehari.

Penangguhan: anak-anak 3-6 Bulan – 120 mg 2 sekali sehari, 7 bulan-3 tahun – 120-240 mg 2 sekali sehari, 4-6 tahun – 240-480 mg 2 sekali sehari, 7-12 tahun – 480 mg 2 sekali sehari, orang dewasa dan anak di atas 12 tahun – 960 mg 2 sekali sehari. Sirup untuk anak-anak: anak-anak 1-2 tahun – 120 mg 2 sekali sehari, 2-6 tahun – 180-240 mg 2 sekali sehari, 6-12 tahun – 240-480 mg 2 sekali sehari.

Minimum durasi pengobatan – 4 hari; Setelah gejala melanjutkan terapi untuk 2 hari-hari. Dalam pengobatan infeksi kronis lagi. Di Brucellosis akut – 3-4 Matahari, di tifoid dan paratifoid – 1-3 Bulan.

Untuk pencegahan kekambuhan infeksi saluran kemih kronis orang dewasa dan anak di atas 12 tahun – 480 mg 1 sekali sehari di malam hari, Anak-anak sampai 12 tahun – 12 mg / kg / hari. Lama pengobatan – 3-12 Bulan. Pengobatan akut sistitis pada anak-anak 7-16 tahun – 480 mg 2 dua kali sehari untuk 3 hari-hari.

Di kencing nanah – 1920-2880 mg / hari untuk 3 penerimaan.

Di gonorejnom faringite (hipersensitivitas terhadap penisilin) – 4320 mg 1 sekali sehari selama 5 hari-hari. Di pneumonia, disebabkan oleh Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg interval / hari 6 h untuk 14 hari-hari.

Parenteral: / M orang dewasa dan anak di atas 12 tahun – 480 mg setiap 12 tidak, anak-anak 6-12 tahun – 240 mg setiap 12 tidak.

B / drip, orang dewasa dan anak di atas 12 tahun – 960-1920 mg setiap 12 tidak, anak-anak 6-12 tahun – 480 mg 2 sekali sehari; 6 bulan-5 tahun – 240 mg 2 sekali sehari; 6 Sun, 5 bulan – 120 mg 2 sekali sehari.

Untuk efisiensi maksimum, konsentrasi konstan trimetoprim dalam plasma atau serum harus dipertahankan pada 5 ug / ml atau lebih tinggi.

Malaria, disebabkan oleh Plasmodium falciparum, – di / Infusion (1920 mg 2 sekali sehari) selama 2 hari-hari. Bayi membutuhkan dosis yang lebih rendah, masing-masing.

Untuk mencapai konsentrasi yang lebih tinggi dalam CSF diberikan dalam / di tetesan (rastvoriv 200 mL pelarut) selama 1 tidak 2 sekali sehari.

Di gagal ginjal Dosis tergantung pada nilai QC: di QC lebih 25 ml / menit – dosis standar; di 15-25 ml / menit – Dosis standar untuk 3 hari-hari, maka setengah dosis standar. Di CC kurang dari 15 ml / mYing menunjuk setengah dosis standar saja dengan latar belakang hemodialisis.

Melarutkan dalam proporsi berikut segera sebelum pemberian: 480 mg (5 solusi ml untuk infus) di 125 ml, 960 mg (10 ml) – di 250 ml, 1440 mg (15 ml) – di 500 ml larutan infus.

Ketika kekeruhan atau kristalisasi solusi sebelum atau selama infus campuran tidak dapat digunakan. Durasi administrasi – 1-1.5 tidak (Ini harus konsisten dengan kebutuhan pasien dalam cairan).

Jika perlu untuk membatasi jumlah cairan yang disuntikkan diberikan dalam konsentrasi yang lebih tinggi – 5 ml dilarutkan dalam 50-75 ml 5% dekstrosa dalam air. Pada infeksi berat pada semua kelompok umur, dosis dapat ditingkatkan oleh 50%.

Efek samping

Dari sistem saraf: sakit kepala, pusing; dalam beberapa kasus – aseptik meningitis, depresi, apati, gempa, neuritis perifer.

Sistem pernapasan: bronkospasme, infiltrat paru.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, nafsu makan menurun, diare, radang perut, sakit perut, glositis, stomatitis, kolestasis, Peningkatan aktivitas “Hati” transaminase, hepatitis, gepatonekroz, enterocolitis pseudomembran.

Dari sisi hematopoiesis: leukopenia, neutropenia, trombositopenia, agranulositosis, anemia megaloblastnaya.

Dari sistem kemih: poliuria, nefritis interstitial, gangguan fungsi ginjal, kristallurija, hematuria, meningkatkan konsentrasi urea, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropati oliguriey dan anuriey.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.

Reaksi alergi: gatal, fotosensitifitas, ruam, eritema multiforme eksudatif (termasuk. Stevens-Johnson syndrome), TEN (Sindrom Lyell), dermatitis eksfoliatif, miokarditis alergi, demam, angioedema, kemerahan sclera.

Reaksi lokal: tromboflebit (di situs venipuncture yang), nyeri di tempat suntikan.

Lain: gipoglikemiâ.

Kontraindikasi

- Hipersensitivitas (termasuk. untuk sulfonamid);

- Kegagalan hati;

- Gagal ginjal (CC kurang dari 15 ml / menit);

- Aplasticheskaya anemia;

- B₁₂-anemia defitsitnaya;

- Agranulositosis, leukopenia;

- Defisiensi glukosa-6-fosfatdegidrogenazы;

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Sampai 6 tahun (untuk mereka);

- Usia Anak (untuk 3 Bulan – melalui mulut);

- Hiperbilirubinemia pada anak-anak.

DARI peringatan: Kekurangan asam folat, asma bronkial, penyakit tiroid.

Kehamilan dan menyusui

Merupakan kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Dianjurkan untuk menentukan konsentrasi sulfametoksazol dalam plasma setiap 2-3 hari segera sebelum infus berikutnya. Jika konsentrasi melebihi sulfametoksazol 150 ug / ml, pengobatan harus dihentikan sampai, sampai turun di bawah 120 ug / ml.

Pada panjang (lebih dari sebulan) program pengobatan memerlukan tes darah rutin, karena ada risiko perubahan hematologi (sering tanpa gejala). Perubahan ini mungkin reversibel ketika menetapkan asam folat (3-6 mg / hari), yang tidak signifikan mengganggu aktivitas antimikroba obat. Khususnya hati-hati harus ditampilkan dalam pengobatan pasien lanjut usia atau pasien yang diduga kurangnya awal folat. Tujuan dari asam folat juga dianjurkan pengobatan ketika kronis dengan dosis tinggi.

Untuk mencegah kristaluria dianjurkan untuk mempertahankan volume yang cukup dari urin. Kesempatan komplikasi beracun dan alergi dari sulfonamid substansial meningkat dengan penurunan fungsi filtrasi ginjal.

Hal ini tidak pantas dan dengan latar belakang pengobatan dikonsumsi makanan, mengandung jumlah besar PABA, – bagian hijau tanaman (kol kembang, bayam, nadi), wortel, tomat.

Hindari sinar matahari yang berlebihan dan radiasi UV.

Risiko efek samping secara signifikan lebih tinggi pada pasien dengan AIDS.

Tidak dianjurkan untuk tonsilitis dan faringitis, disebabkan oleh beta-hemolitik streptokokus grup A, karena strain resistensi luas.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, kišečnaâ bagaimana, pusing, sakit kepala, kantuk, depresi, pingsan, kebingungan, penglihatan kabur, demam, hematuria, kristallurija; Untuk overdosis lama – trombositopenia, leukopenia, anemia megaloblastnaya, penyakit kuning.

Pengobatan: lavage lambung, Pengasaman urin meningkatkan ekskresi trimethoprim, asupan cairan melalui mulut, / M – 5-15 mg / hari kalsium folinate (Menghilangkan efek dari trimetoprim pada sumsum tulang), jika perlu – hemodialisis.

Interaksi obat

The farmasi kompatibel dengan obat berikut: Dekstrosa dalam / infus 5 dan 10%, levulosa untuk di / infus 5%, Natrium klorida dalam / infus 0.9%, campuran 0.18% natrium dan hloridal 4% dextrose dalam / infus, 6% dekstran 70 untuk / di infus 5% atau dextrose 0.9% larutan natrium klorida, 10% dekstran 40 untuk / di infus 5% atau dextrose 0.9% larutan natrium klorida, Solusi Ringer untuk suntikan.

Hal ini meningkatkan aktivitas antikoagulan antikoagulan tidak langsung, dan tindakan obat hipoglikemik dan methotrexate.

Ini mengurangi intensitas metabolisme hepatik fenitoin (meluas nya T_1/2 di 39%) dan warfarin, meningkatkan efeknya.

Mengurangi keandalan kontrasepsi oral (Ini menghambat mikroflora usus dan mengurangi senyawa sirkulasi hormonal enterohepatic).

Rifampisin mengurangi T_1/2 Trimethoprim.

Dosis pirimetamin, melebihi 25 mg / Sun, Hal ini meningkatkan risiko anemia megaloblastik.

Yg mengeluarkan air kencing (sering tiazid) meningkatkan risiko trombositopenia.

Mengurangi efek benzocaine, prokayn, prokaynamyd (dan obat lain, oleh hidrolisis yang terbentuk PABA).

Antara diuretik (tiazidы, furosemide et al.) dan obat hipoglikemik oral sredsvami (sulfonilurea), satu sisi, dan sulfonamid antimikroba – dengan yang lain, pengembangan kemungkinan reaksi silang-alergi.

Fenitoin, barbiturat, PAS meningkatkan ekspresi defisiensi folat.

Turunan asam salisilat meningkatkan efek.

Cholestyramine mengurangi penyerapan, itu harus diambil alih 1 jam setelah atau 4-6 jam sebelum menerima kotrimoksazol.

PM, menekan sumsum tulang hemopoiesis, meningkatkan risiko myelosupresi.