Klatsid CP

Bahan aktif: Klaritromisin
Ketika ATH: J01FA09
CCF: Antibiotik macrolide
ICD-10 kode (kesaksian): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Di KFU: 06.07.01
Pabrikan: LABORATORIUM ABBOTT Ltd. (Inggris Raya)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Tablet lepas lambat, dilapisi Warna kuning, Lonjong; di penampang menunjukkan dua lapisan: kernel hampir putih, dikelilingi oleh sebuah film kuning.

Eksipien: asam sitrat anhidrat hidrogen, natrium alginat, natrium kalsium alginat, laktosa, povidone K30, talek, asam stearat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, polietilen glikol 400, polietilen glikol 8000, Titanium dioksida, pewarna kuning quinoline (E104), asam sorbat.

5 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
5 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antibiotik macrolide. Klaritromisin menghambat sintesis protein dalam sel mikroba, berinteraksi dengan ribosom 50S subunit bakteri.

Klaritromisin telah menunjukkan in vitro aktivitas tinggi terhadap kedua budaya standar dan terisolasi dari bakteri. Hal ini sangat efektif melawan berbagai mikroorganisme aerobik dan anaerobik Gram-positif dan Gram-negatif. Penelitian, проведенные in vitro, menegaskan Kinerja tinggi кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Hal ini juga aktif terhadap mikroorganisme aerobik Gram-positif: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; organisme gram negatif aerobik: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Catarrhalis Moraxella, Neisseria gonorrhoeae, Pneumophilis Legionella; mikroorganisme lainnya: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Konservatif), Chlamydia trachomatis, mikobakteri Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasiii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Intraseluler Mycobacferium.

Klaritromisin kebal Enterobacteriaceae, Spp Pseudomonas., dan lainnya, Itu tidak terurai bakteri laktosa negatif.

Produksi β-laktamase tidak mempengaruhi aktivitas klaritromisin. Kebanyakan strain stafilokokus, resisten terhadap methicillin dan oksasilin, dan tahan terhadap klaritromisin.

Klaritromisin memiliki efek in vitro dan terhadap sebagian besar strain mikroorganisme berikut (Namun, keamanan dan efektivitas dari klaritromisin dalam praktek klinis belum dikonfirmasi oleh studi klinis, dan signifikansi praktis masih belum jelas): Aerobik mikroorganisme gram-positif: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Grup C,F,G), Kelompok streptokokus viridans; Mikroorganisme gram negatif aerobik: Bordeteila pertusis, Pasteurella multocida; anaerob mikroorganisme gram positif: Perfringens Сlostridium, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; mikroorganisme gram negatif anaerob: Bacteroides melaninogenicus; Burgdorferi Borrelia, Treponema pucat, Campylobacter jejuni.

Metabolit utama dari klaritromisin pada manusia adalah mikrobiologis metabolit aktif 14-hydroxyclarithromycin. Aktivitas mikrobiologi dari metabolit yang sama, dari bahan awal, atau 1-2 kali lebih lemah terhadap sebagian besar mikroorganisme. Pengecualian adalah Naemophilus influenzae, yang metabolit khasiat 2 kali lebih tinggi. Bahan awal dan metabolit utama memiliki baik aditif, efek sinergis terhadap Naemophilus influenzae di in vitro dan in vivo tergantung pada kultur bakteri.

Tablet long-acting yang dasar kristal homogen, bagian dari saluran pencernaan yang menjamin rilis berkelanjutan dari zat aktif.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah pemberian oral, bioavailabilitas absolut 50%. Dengan beberapa akumulasi dosis dosis ditemukan.

Ketika Anda menerima dosis CP klatsid 500 mg kesetimbangan konsentrasi maksimum klaritromisin dan 14 adalah hydroxyclarithromycin 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, masing-masing.

Ketika Anda menerima dosis CP klatsid 1 г C_ss^.max klaritromisin dan 14 dari hydroxyclarithromycin 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, masing-masing.

Sebelum obat dalam dosis 500 mg 1 waktu untuk mencapai C g / hari_.max dalam plasma darah adalah sekitar 6 tidak.

Klaritromisin mengikat protein plasma pada 70% dalam konsentrasi 0.45 untuk 4.5 ug / ml. Ketika konsentrasi 45 ug / ml dikurangi sejauh mengikat untuk 41%, mungkin sebagai akibat dari kejenuhan situs mengikat. Hal ini diamati hanya pada konsentrasi, berulang kali melebihi terapi.

Klaritromisin dan 14 hydroxyclarithromycin luas di jaringan dan cairan tubuh. Setelah pemberian oral konten klaritromisin dalam jaringan biasanya beberapa kali lebih besar dari konsentrasi dalam serum darah. Setelah pemberian oral konsentrasi klaritromisin di CSF tetap rendah (pasien dengan BBB utuh adalah 1-2% konsentrasi dalam plasma darah).

Metabolisme dan ekskresi

Klaritromisin dimetabolisme oleh sitokrom P₄₅₀ dengan partisipasi isoenzim CYP3A. Metabolit utama dari klaritromisin adalah metabolit mikrobiologis aktif 14-hydroxyclarithromycin. Pemberian berulang dosis dari metabolisme obat dalam sifat tubuh manusia tidak berubah.

Ketika konsentrasi kesetimbangan negara 14 hydroxyclarithromycin tidak meningkat, pada_1/2 klaritromisin dan metabolitnya meningkat dengan peningkatan dosis, Hal ini menunjukkan metabolisme non-linear ketika diambil dalam dosis tinggi.

Tentang 40% dosis diekskresikan dalam urin, tentang 30% – melalui usus.

Ketika Anda menerima dosis CP klatsid 500 мг T_1/2 klaritromisin dan 14 masing-masing hydroxyclarithromycin 5.3 dan h 7.7 tidak.

Ketika Anda menerima dosis CP klatsid 1 г T_1/2 klaritromisin dan 14 masing-masing hydroxyclarithromycin 5.8 dan h 8.9 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan gangguan hati sedang dan berat, tetapi dengan diawetkan fungsi ginjal C_ss klaritromisin dan izin sistemik tidak berbeda dari orang-orang pada pasien sehat. C_ss 14-orang hydroxyclarithromycin dengan gangguan fungsi hati di bawah, dari pada sukarelawan sehat.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, meningkatkan C_.max dan C_min plasma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Penghapusan konstan dan penurunan ekskresi urin. Luasnya perubahan parameter ini tergantung pada tingkat kerusakan ginjal.

Pasien lansia tingkat klaritromisin dan 14-hydroxyclarithromycin dalam darah lebih tinggi, dan eliminasi lambat, dibandingkan pada orang dewasa muda. Berpikir, bahwa perubahan farmakokinetik pada orang tua terkait, Pertama, dengan perubahan QC dan ginjal fungsi, tapi tidak dengan usia.

Kesaksian

- Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (seperti itu, bronkitis, pneumonia);

-infeksi saluran pernafasan atas (seperti itu, seperti faringitis, radang dlm selaput lendir);

- Infeksi kulit dan jaringan lunak (seperti itu, seperti folikulitis, mangkok).

Dosis rejimen

Dewasa Klatsid SR menunjuk 500 mg (1 tab.) 1 waktu / hari. Di infeksi berat meningkatkan dosis untuk 1 g (2 tab.) 1 waktu / hari.

Tablet harus diambil dengan makanan, menelan seluruh, tanpa melanggar atau mengunyah.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: jarang – aritmia ventrikel, termasuk takikardia ventrikel (dengan meningkatnya interval QT).

Dari sistem pencernaan: mual, sakit perut, muntah, diare, gastralgia, pankreatitis, glositis, stomatitis, kandidiasis oral, perubahan warna pada lidah dan gigi; enterocolitis pseudomembran - jarang. Perubahan warna gigi reversibel dan biasanya pulih membersihkan profesional di dokter gigi. Jarang mengalami gangguan fungsi hati, termasuk. peningkatan enzim hati, hepatoseluler dan / atau hepatitis kolestasis dengan penyakit kuning atau tanpa. Gangguan ini fungsi hati bisa berat, tetapi biasanya mereka reversibel. Sangat jarang, ada kasus gagal hati dan kematian terutama pada latar belakang penyakit penyerta yang berat dan / atau obat bersamaan.

CNS: sakit kepala sementara, pusing, kegelisahan, insomnia, mimpi buruk, tinnitus, depersonalisasi, halusinasi, kejang, rasa takut; jarang – kegilaan, kebingungan; dalam beberapa kasus – gangguan pendengaran (ketika Anda berhenti menerima klaritromisin pendengaran dipulihkan), perubahan indra penciuman (biasanya disertai dengan rasa terdistorsi rasa).

Reaksi alergi: gatal-gatal, dermahemia, gatal, anafilaksis, Stevens-Johnson syndrome.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia.

Dari parameter laboratorium: peningkatan kreatinin darah; jarang – gipoglikemiâ (saat mengambil obat hipoglikemik).

Lain: perkembangan resistensi.

Kontraindikasi

- Disajikan oleh ginjal manusia (setidaknya QC 30 ml / menit); pasien tersebut diberikan langsung-release klaritromisin;

- Simultan penerimaan astemizol, cisapride, pimozida, Terfenadine;

- Porphyria;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap antibiotik macrolide.

Kehamilan dan menyusui

Keamanan klaritromisin selama kehamilan dan menyusui belum diteliti.

Dikenal, klaritromisin yang diekskresikan dalam ASI.

Jadi gunakan obat Klatsid CP selama kehamilan dan menyusui hanya harus dalam kasus, ketika tidak ada alternatif yang lebih aman, dan risiko, terkait dengan penyakit itu sendiri, dari potensi bahaya untuk ibu dan janin.

Perhatian

Dengan perawatan meresepkan obat untuk pasien dengan gangguan fungsi hati. Jika Anda memiliki penyakit hati kronis harus dilakukan pemantauan berkala enzim serum.

Juga perawatan harus diresepkan untuk pasien dengan ringan sampai sedang gangguan ginjal. Ketika gangguan fungsi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) harus diberikan segera-release klaritromisin (tablet 250 mg atau 500 mg).

Dalam kasus janji bersama dengan warfarin atau antikoagulan tidak langsung lainnya yang diperlukan untuk mengontrol waktu protrombin.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, sakit perut, diare. Satu pasien dengan riwayat gangguan bipolar setelah mengambil dosis klaritromisin 8 g yang diubah status mental, perilaku paranoidalynoe, hipokalemia dan hipoksemia.

Pengobatan: harus menghapus obat tidak diserap dari saluran pencernaan dan terapi simtomatik. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berpengaruh signifikan terhadap tingkat serum klaritromisin, yang khas untuk obat macrolide lainnya.

Interaksi obat

Administrasi simultan klaritromisin dengan obat, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, Hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat ini, sebagai alprazolam, astemizol, Carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, Disopiramid, alkaloid ergot, lovastatin, methylprednisolone, midazolam, omeprazole, antikoagulan oral (seperti warfarin), pimozid, quinidine, rifabutin, sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadine, triazolam, vynblastyn. Seperti mekanisme interaksi terlihat dengan penggunaan obat-obatan, dimetabolisme oleh isoenzim lain dari sitokrom P₄₅₀, – fenitoin, teofilin dan valproate. Dengan penggunaan simultan dari teofilin dan carbamazepine dengan klaritromisin mencatat moderat, tapi signifikan (p<0.05) peningkatan kadar teofilin dan carbamazepine dalam serum.

Pada saat yang sama mengambil klaritromisin, inhibitor HMG-CoA reductase (misalnya, lovastatin dan simvastatin) kasus yang jarang dijelaskan rhabdomyolysis.

Dengan penggunaan simultan dari klaritromisin dengan cisapride diamati peningkatan konsentrasi cisapride. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan interval QT, aritmiju, takikardia ventrikel, fibrilasi dan torsades de pointes. Efek serupa diamati pada pasien, mengambil klaritromisin bersamaan dengan pimozide.

Formulasi macrolide mempengaruhi metabolisme terfenadine. Tingkat terfenadine dalam darah meningkat, yang dapat disertai dengan peningkatan interval QT, aritmia, Ventricular tachycardia, fibrilasi dan torsades de pointes. Isi dari metabolit asam dari terfenadine meningkat 2-3 kali, Interval QT meningkat, Namun, ini tidak menyebabkan manifestasi klinis. Pola yang sama diamati saat mengambil astemizol dengan obat macrolide.

Ada laporan tentang perkembangan torsades de pointes, sedangkan penggunaan klaritromisin dan quinidine dengan Disopiramid. Ketika administrasi bersamaan obat ini memerlukan pemantauan konsentrasi mereka dalam darah.

Dengan penggunaan simultan dari klaritromisin dengan digoxin menunjukkan peningkatan serum digoxin. Pasien-pasien ini perlu memonitor isi serum digoxin.

Oral simultan klaritromisin dan AZT pada pasien yang terinfeksi HIV mengalami penurunan di konsentrasi tingkat ekuilibrium dari AZT. Karena klaritromisin mempengaruhi penyerapan AZT, mengambil dua obat ini harus dipisahkan dalam waktu.

Ritonavir memperlambat metabolisme klaritromisin, saat mengambil. Nilai C_.max Klaritromisin meningkat 31%, C_min – di 182%, AUC – di 77%. Telah ada penurunan yang signifikan dalam proses pembentukan 14-hydroxyclarithromycin. Dalam hal ini, pada pasien tanpa gangguan ginjal tidak perlu untuk menyesuaikan dosis klaritromisin. Jika CC 60-30 ml / menit dosis klaritromisin harus dikurangi dengan 50% sampai dosis maksimum 500 mg (1 tablet lepas lambat) 1 waktu / hari. Ketika menerima ritonavir tidak harus pada saat yang sama menunjuk dosis klaritromisin 1 g / hari.

Mungkin perkembangan resistensi silang antara klaritromisin dan obat macrolide lain kelompok, Selain linkomitinom klindamitinom.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan dalam gelap, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.