KLARITROSIN

Bahan aktif: Klaritromisin
Ketika ATH: J01FA09
CCF: Antibiotik macrolide
ICD-10 kode (kesaksian): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Ketika CSF: 06.07.01
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi Warna kuning, bulat, bentuk lenticular.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, polyvinylpyrrolidone (povidone), laktosa, tepung kentang, koloid silikon dioksida (aэrosyl), magnesium stearat, talek.

Komposisi shell: hidroksipropilmetilselulosa (gipromelloza) atau hydroxypropyl methylcellulose, Titanium dioksida, polietilen oksida 4000 (polietilen glikol 4000), Tentang tropeolin.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi Warna kuning, Lonjong.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, polyvinylpyrrolidone (povidone), laktosa, tepung kentang, koloid silikon dioksida (aэrosyl), magnesium stearat, talek.

Komposisi shell: hidroksipropilmetilselulosa (gipromelloza) atau hydroxypropyl methylcellulose, Titanium dioksida, polietilen oksida 4000 (polietilen glikol 4000), Tentang tropeolin.

5 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
5 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Polusinteticeski kelompok antibiotik makrolid dari generasi II. Memiliki antibakteri spektrum luas tindakan. Melanggar fusi protein mikroba (terkait dengan 50-an subjedinica membran ribosom sel mikroba), untuk kebanyakan patogen bakteriostatik. Metabolit clarithromycin 14-gidroksiklaritromicin memiliki aktivitas antimikroba sendiri (melawan Haemophilus influenzae itu melampaui aktivitas ==). Produk-produk dari β-laktamase tidak mempengaruhi aktivitas ==.

Hal ini aktif terhadap mikroorganisme aerobik gram positif: Streptococcus spp. (termasuk. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans Streptococcus, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (termasuk. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Spp Corynebacterium.; Mikroorganisme gram negatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertusis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Burgdorferi Borrelia; mikroorganisme intraseluler: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerob: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptokokus spp., Propionibacterium spp. (termasuk. Propionibacterium acnes); Mikobakteri Mycobacterium spp. (termasuk. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae dan lainnya, TBC кроме Mycobacterium); protozoa: Toksoplasma gondii.

Clarithromycin telah bakterisida tindakan terhadap Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Tahan clarithromycin gram-negatif mikroorganisme keluarga Enterobacteriaceae dan Pseudomonas spp.

Farmakokinetik

Penyerapan

Clarithromycin tahan terhadap asam klorida, adalah yang paling makrolidom kislotoustoichivam. Konsumsi baik diserap dengan cepat dan clarithromycin. Bioavailabilitas adalah 50-55%. Makanan memperlambat penyerapan, tidak signifikan mempengaruhi ketersediaanhayati. Setelah menerima satu mendaftar 2 konsentrasi maksimum puncak. Puncak yang kedua karena obat kemampuan untuk berkonsentrasi di kandung empedu dengan diikuti oleh pelepasan bertahap atau cepat. T_.max saat mengambil obat dengan dosis 250 mg – 1-3 tidak.

Distribusi

Protein plasma mengikat – tidak lagi 90%. Ketika diambil secara teratur untuk 250 mg / C_ss obat tidak berubah dan metabolit nya utama – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, masing-masing; T_1/2 – 3-4 dan h 5-6 masing-masing jam,. Ketika meningkatkan dosis hingga 500 mg / C_ss obat tidak berubah dan metabolit nya dalam plasma – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, masing-masing; T_1/2 – 4.8-5 dan h 6.9-8.7 masing-masing jam,. Dalam konsentrasi terapeutik menumpuk di paru-paru, kulit dan jaringan lunak (konsentrasi di dalamnya 10 kali lebih tinggi daripada tingkat serum).

Metabolisme

Setelah masuk 20% dari dosis cepat hydrolyses hati enzim sitokrom p₄₅₀ dengan pembentukan metabolit – 14-gidroksiklaritromicina, dengan aktivitas antimikroba yang diucapkan terhadap Haemophilus influenzae.

Deduksi

Laporan ginjal dan kotoran (20-30% – dalam bentuk tidak berubah, sisanya – sebagai metabolit). Dalam dosis tunggal 250 mg 1.2 g urinarily menampilkan 37.9% dan 46%, dengan kotoran – 40.2% dan 29.1% masing-masing.

Kesaksian

Pengobatan penyakit menular dan inflamasi, disebabkan oleh rentan terhadap aktivator clarithromycin:

- Infeksi saluran pernapasan bagian bawah (bronkitis, pneumonia);

-infeksi saluran pernafasan atas (faringitы, radang dlm selaput lendir);

-otitis;

- Infeksi kulit dan jaringan lunak (Folikulitis, api luka);

luas atau lokal mikobakteri infeksi, disebabkan oleh Mycobacterium avium dan Mycobacterium intracellulare;

-lokal infeksi, disebabkan oleh Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum dan Mycobacterium kansasii;

— untuk Helicobacter pylori dan mengurangi frekuensi kekambuhan ulkus duodenum.

Dosis rejimen

Untuk Dewasa dosis rata-rata untuk konsumsi 250 mg 2 kali / hari. Opsional, Anda dapat menetapkan 500 mg 2 kali / hari. Panjang pengobatan – 6-14 hari-hari.

Bayi obat yang diresepkan di dosis 7.5 mg / kg berat badan / hari. Dosis harian maksimum – 500 mg. Panjang pengobatan – 7-10 hari-hari.

Untuk pengobatan infeksi, disebabkan oleh Mycobacterium avium, Klaritrosin^® ditunjuk interior 1 g 2 kali / hari. Masa pengobatan mungkin 6 bulan atau lebih.

Di pasien dengan insufisiensi ginjal (CC kurang dari 30 ml / menit) obat dosis harus dikurangi 2 kali. Durasi maksimal treatment di pasien dari kelompok ini tidak boleh melebihi 14 hari-hari.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: sering – mual, pencernaan yg terganggu, sakit perut, muntah, diare; mungkin – gangguan rasa, Sementara meningkat enzim hati; jarang – hepatitis c meningkatkan tingkat enzim hati dalam darah dan pengembangan kolestasis dan penyakit kuning. Kerusakan hati ini dalam beberapa kasus yang parah dan, biasanya, reversibel. Dalam kasus luar biasa ada gagal hati fatal. Ada laporan tentang pengembangan kolitis psevdomembranoznogo (media untuk mengancam kehidupan), pengembangan glossitov, Stomatitis, Kandidiasis membran mukosa mulut dan lidah perubahan warna, warna gigi (dalam kebanyakan kasus adalah reversibel).

CNS: sakit kepala, pusing, alarm, takut, ketakutan, insomnia, mimpi buruk, kebingungan, disorientasi, halusinasi, psikosis, depersonalisasi; jarang – paresthesia.

Dari sistem kemih: jarang – meningkatkan konsentrasi kreatinin serum, nefritis interstitial, gagal ginjal.

Dari indra: kebisingan di telinga, gangguan pendengaran (pulih dari penarikan obat), mengubah persepsi rasa, biasanya, muncul dengan pelanggaran rasa.

Pada bagian dari sistem endokrin: jarang – gipoglikemiâ (dalam beberapa kasus, pasien, mengambil perawatan klaritromitinom gipoglikemicakie berarti oral atau insulin).

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, leukopenia.

Sistem kardiovaskular: dalam beberapa kasus – perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel (termasuk. paroxizmalnaya takikardia ventrikel), Atrium atau ventrikel berkedip.

Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam kulit, anafilaksis, Stevens-Johnson syndrome.

Kontraindikasi

- Hati berat;

- Disfungsi ginjal berat;

-simultan ergot derivatif;

Resepsi simultan - cisapride, pimozida, astemizola dan terfenadina;

-hipersensitivitas terhadap antibiotik dari makrolid.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Clarithromycin dikeluarkan dalam air susu ibu, Oleh karena itu, jika perlu, penunjukan obat selama masa menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Dengan penyakit hati kronis, sangat diperlukan untuk melakukan pemantauan berkala enzim serum.

Berhati-hatilah menunjuk Klaritrosin^® bersamaan dengan obat, -enzim hati (Dianjurkan bahwa Anda memantau konsentrasi obat dalam darah).

Dalam kasus janji bersama dengan warfarin atau antikoagulan tidak langsung lainnya yang diperlukan untuk mengontrol waktu protrombin.

Penyakit jantung dalam sejarah tidak direkomendasikan secara bersamaan dengan terfenadine, cizapridom, astemizolom.

Hal ini diperlukan untuk membayar perhatian untuk kemungkinan salib perlawanan antara klaritromitinom dan antibiotik lainnya dari makrolid, Selain linkomitinom klindamitinom.

Penggunaan jangka panjang atau berulang obat dapat mengembangkan superinfeksi (Pertumbuhan sensitif dari bakteri dan jamur).

Overdosis

Gejala: mual, muntah, diare, sakit kepala, kebingungan.

Pengobatan: Anda harus segera mencuci perut dan terapi bergejala, untuk menunjuk. Hemodialisa dan peritoneal dialisis tidak mengarah ke perubahan yang signifikan di tingkat clarithromycin dalam serum.

Interaksi obat

Bersama-sama masuk Klaritrosin^® meningkatkan konsentrasi obat, metaboliziruthan di hati oleh enzim zitohroma r450(antikoagulan, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, terfenadine / 2-3 kali /, triazolama, midazolama, cyclosporine, dizopiramida, fenitoin, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, alkaloid ergot).

Jika Anda mendaftar untuk Klaritrosina^® dengan cisapride, pimozidom, astemizolom dan terfenadine peningkatan konsentrasi mereka dalam darah. Mungkin interval elongasi QT dan pengembangan aritmia jantung, termasuk paroksizmal′nuû takikardia ventrikel, Flicker Atrium atau ventrikel dan fibrilasi ventrikel.

Laporan kasus yang jarang terjadi dari nekrosis akut dari otot rangka, bertepatan dengan penunjukan simultan == dan inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor – lovastatin dan simvastatin.

Ada laporan peningkatan konsentrasi digoksin dalam plasma pasien dengan, pada saat yang sama menerima Digoxin dan clarithromycin. Pada pasien tersebut memang perlu terus-menerus memantau konten digoksin dalam serum, untuk menghindari digitalisna keracunan.

Clarithromycin dapat mengurangi clearance triazolama dan, demikian, Efek farmakologi, dengan perkembangan kantuk dan kebingungan.

Simultan penggunaan w == dan ergotamine (alkaloid ergot) dapat mengakibatkan keracunan akut èrgotaminovoj, dinyatakan vazospazmom lembek parah dan pelanggaran sensitivitas.

Penunjukan simultan AZT lisan terinfeksi HIV orang dewasa dan clarithromycin dapat mengurangi konsentrasi keseimbangan AZT. Mempertimbangkan, clarithromycin itu, mungkin, memodifikasi penyerapan diangkat pada AZT lisan waktu yang sama, Interaksi ini sebagian besar dihindari ketika mengambil AZT == dan pada jam berbeda hari (pada interval tidak kurang dari 4 tidak).

Sementara menunjuk == dan ritonavir meningkatkan nilai konsentrasi serum ==. Koreksi dosis clarithromycin dalam kasus tersebut untuk pasien dengan fungsi ginjal tidak diperlukan. Namun, pada pasien dengan KK dari 30 untuk 60 mL/menit dosis == mengurangi 50%. Setidaknya QC 30 mL/menit dosis == mengurangi 75%. Sementara pengobatan ritonavir tidak harus menunjuk klaritromicin dalam dosis lebih 1 g / hari.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.