KITRIL

Bahan aktif: Granisetron
Ketika ATH: A04AA02
CCF: Antagonis serotonin 5-HT₃-reseptor. Obat antiemetik dari tindakan pusat
ICD-10 kode (kesaksian): R11
Ketika CSF: 11.06.01
Pabrikan: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Swiss)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih atau hampir putih, Bersegi tiga, lenticular, Berukir “K1” di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, gipromelloza 3 mPas (hidroksipropil), laktosa monohidrat, magnesium stearat, natrium pati glikolat.

Komposisi film coating: opadry YS-1-18027-A (gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 400, polisorbat 80).

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Solusi untuk injeksi jelas, tanpa warna.

Eksipien: natrium klorida, monohydrate asam sitrat, Natrium hidroksida, asam hidroklorik, air d / dan.

1 ml – kaca ampul (5) – bungkus kardus.

Solusi untuk injeksi jelas, tanpa warna.

Eksipien: natrium klorida, monohydrate asam sitrat, Natrium hidroksida, asam hidroklorik, air d / dan.

3 ml – kaca ampul (5) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antiemetik. Granisetron adalah antagonis 5-hidroksitriptamin selektif (5-NT₃) reseptor, terletak di ujung saraf vagus dan zona pemicu bagian bawah ventrikel keempat otak (hampir tidak berpengaruh pada reseptor serotonin lainnya), dengan efek antiemetik yang nyata. Penelitian telah menunjukkan, apa milik Kitril^® afinitas rendah terhadap jenis reseptor lain, termasuk reseptor 5-HT dan situs pengikatan dopamin D₂.

Menghilangkan muntah, terjadi di eksitasi sistem saraf parasimpatis, karena pelepasan sel serotonin enterochromaffin.

Menghilangkan mual dan muntah, disebabkan oleh kemoterapi sitotoksik, terapi radiasi, serta mual dan muntah pasca operasi.

Kytril^® tidak mempengaruhi konsentrasi prolaktin dan aldosteron dalam plasma darah.

Farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapannya cepat dan lengkap, sedikit lebih lambat dengan administrasi IM. Makan tidak mempengaruhi penyerapan obat. Ketersediaan hayati oral berkurang menjadi 60% karena efek dari “pertama lulus” melalui hati.

Konsentrasi plasma granisetron tidak berkorelasi jelas dengan efek antiemetiknya.. Efek terapeutik tetap diamati, ketika granisetron tidak terdeteksi dalam plasma.

Distribusi

Didistribusikan ke organ dan jaringan. Rata-rata V_D aku s 3 l / kg. Didistribusikan dalam plasma dan sel darah merah.

Protein plasma mengikat – 65%.

Metabolisme

Dimetabolisme terutama di hati melalui N-demetilasi, oksidasi cincin aromatik diikuti dengan konjugasi. Dalam penelitian in vitro menunjukkan, ketoconazole yang menghambat metabolisme granisetron, yang menunjukkan partisipasi isoenzim CYP3A dalam metabolismenya.

Deduksi

T_1/2 aku s 9 h dengan variabilitas individu yang luas. Diekskresikan melalui urin dan feses terutama dalam bentuk metabolit; diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin, rata-rata, 12% dosis dan 47% – sebagai metabolit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien lanjut usia, parameter farmakokinetik setelah pemberian intravena tunggal tidak berbeda dengan pasien muda.

Pada pasien dengan gagal ginjal berat, parameter farmakokinetik setelah pemberian intravena tunggal tidak berbeda dengan pasien dengan fungsi ginjal normal.

Pada pasien dengan insufisiensi hati, disebabkan oleh perubahan neoplastik, nilai bersihan plasma total kira-kira setengah dari pasien dengan fungsi hati normal. Meskipun ada perubahan-perubahan ini, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Ketika granisetron diberikan dalam dosis tertentu 20 mg/kg berat badan tidak ada perbedaan farmakokinetik yang signifikan secara klinis antara orang dewasa dan anak-anak.

Kesaksian

Melalui mulut:

— pencegahan mual dan muntah selama kemoterapi sitostatik pada orang dewasa;

— pencegahan mual dan muntah selama terapi radiasi pada orang dewasa.

Untuk infus IV:

- pencegahan dan pengobatan mual dan muntah selama kemoterapi sitostatik pada orang dewasa dan anak yang lebih besar 2 tahun;

— pencegahan dan pengobatan mual dan muntah selama terapi radiasi pada orang dewasa;

– pengobatan mual dan muntah pasca operasi pada orang dewasa.

Dosis rejimen

Dewasa

Pencegahan mual dan muntah selama kemoterapi sitostatik

Dalam menunjuk 1 mg 2 kali / hari atau 2 mg 1 sekali/hari tidak lebih 7 hari setelah dimulainya kemoterapi sitostatik. Dalam hal ini, dosis pertama harus diambil 1 jam sebelum dimulainya kemoterapi sitostatik.

IV pada pasien dengan berat badan lebih dari 50 kg: isi 1 ampul (3 mg / ml) mengeluarkan 20-59 ml larutan infus dan diberikan secara intravena untuk 5 menit sebelum dimulainya kemoterapi sitostatik; isi 1 ampul (3 mg / ml) juga dapat diberikan sebagai bolus IV (selama 30 detik). Untuk pasien dengan berat badan kurang dari 50 kg persiapan diberikan dalam dosis 20-40 mg / kg; infus harus diselesaikan sebelum memulai kemoterapi sitostatik.

Pencegahan mual dan muntah selama terapi radiasi

Dalam diberikan dengan dosis 2 mg 1 waktu / hari. Dosis pertama harus diminum pada 1 jam sebelum dimulainya terapi radiasi.

Di I / pemberiannya, rejimen dosisnya sama dengan bila digunakan untuk mencegah mual dan muntah selama kemoterapi sitostatik.

Pengobatan mual dan muntah selama kemoterapi sitostatik dan terapi radiasi

Obat ini diberikan I /. Jika perlu, Anda bisa melakukannya 2 infus tambahan (oleh 5 m), masing-masing – dalam dosis tidak lebih 3 mg, pada interval tidak kurang dari 10 menit untuk 24 tidak. Dosis harian maksimum – 9 mg.

Pengobatan mual dan muntah pasca operasi

Menyesatkan I / pelan-pelan (tidak kurang 30 detik) dosis 1 mg, tunggal.

Anak-anak

Pencegahan mual dan muntah selama kemoterapi sitostatik

B /: diresepkan sekali sebagai infus dalam dosis 20 mg/kg c 10-30 ml larutan untuk infus selesai 5 m, sebelum memulai terapi sitostatik.

Pengobatan mual dan muntah selama kemoterapi sitostatik

B /: menunjuk tidak lebih dari 2 infus tambahan (selama 5 m), masing-masing – dosis 20 mg / kg, pada interval tidak kurang dari 10 m. Dosis harian maksimum – 60 mg / kg.

Data penggunaan Kytril^® untuk pengobatan mual dan muntah pasca operasi di anak-anak tidak.

Pasien usia lanjut, pasien dengan gagal ginjal atau hati penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Persiapan dari solusi untuk i / v infus

Untuk mendapatkan solusi Kytril^® Untuk pemberian infus, larutan infus berikut digunakan:: 0.9% larutan natrium klorida, 0.18% larutan natrium klorida, 4% Dekstrosa, 5% Dekstrosa, Solusi Hartman, larutan natrium laktat atau larutan manitol. Penggunaan solusi lain tidak diperbolehkan. Solusi untuk infus intravena dianjurkan untuk diberikan segera setelah persiapannya.. Solusi akhir stabil untuk 24 jam pada suhu kamar dari 15° hingga 25°C di bawah pencahayaan ruangan normal.

Pemberian obat secara IV tanpa pengenceran diperbolehkan.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: sakit perut, sembelit atau diare, perut kembung, peningkatan transaminase hati (GOLD, AKU S) biasanya dalam nilai normalnya; jarang – mulas, perubahan dalam rasa.

Dari sistem saraf: sakit kepala, insomnia, kantuk, kelemahan; jarang – alarm, kegelisahan, pusing.

Sistem kardiovaskular: aritmia, sakit dada, peningkatan atau penurunan tekanan darah.

Reaksi dermatologis: jarang – ruam kulit, pembengkakan wajah.

Reaksi alergi: ruam kulit, hipertermia, bronkospasme, gatal-gatal, gatal; jarang – reaksi anafilaksis (terkadang berat).

Lain: jarang – pembengkakan, gejala seperti flu.

Dalam kebanyakan kasus, efek sampingnya ringan atau sedang, tidak diperlukan penghentian terapi.

Kontraindikasi

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- hipersensitivitas terhadap antagonis serotonin 5-HT selektif lainnya₃– sejarah reseptor.

DARI peringatan obat tersebut harus diresepkan untuk obstruksi usus parsial, kehamilan.

Data efektivitas dan keamanan obat pada anak kecil 2 s hilang.

Kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan Kythril^® ditugaskan hanya jika, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Kytril^® tidak memiliki efek teratogenik pada hewan, Belum ada penelitian yang dilakukan pada wanita hamil.

Tidak ada data mengenai penetrasi granisetron ke dalam ASI pada manusia.. Menyusui harus dihentikan saat minum obat.

Perhatian

Kytril^® dapat menurunkan motilitas usus, oleh karena itu, pasien dengan tanda-tanda obstruksi usus parsial setelah pemberian obat harus berada di bawah pengawasan medis.

Gunakan di Pediatrics

Data tentang kemanjuran dan keamanan penggunaan obat pada anak kecil 2 s hilang.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Data tentang pengaruh Kythril^® tidak ada tes kemampuan mengemudikan kendaraan. Namun, kemungkinan kantuk harus diperhitungkan selama penggunaan Kythril.^®.

Overdosis

Gejala: penggunaan granisetron dalam bentuk suntikan intravena tunggal dalam dosis tertentu 38 mg tidak disertai dengan perkembangan efek samping yang serius, kecuali sedikit sakit kepala.

Pengobatan: Tidak ada obat penawar khusus yang diketahui untuk granisetron.. Terapi simtomatik.

Interaksi obat

Kytril^® tidak mempengaruhi aktivitas isoenzim CYP3A4 (bertanggung jawab untuk metabolisme beberapa analgesik opioid).

Studi interaksi khusus dengan dana untuk anestesi umum dilakukan, tapi Kythril^® ditoleransi dengan baik bila diberikan bersamaan dengan obat serupa dan analgesik opioid.

Dengan latar belakang aksi fenobarbital, yang merupakan penginduksi enzim hati mikrosomal, Ada peningkatan izin granisetron (di / dalam pendahuluan) tentang 25%.

Tidak ada interaksi yang terdeteksi dengan pemberian Kytril secara simultan^® dengan benzodiazepin, trankvilizatorami, obat antiulkus dan agen sitostatik, menginduksi muntah.

Khasiat Kythril^® dapat ditingkatkan dengan pemberian deksametason IV (8-20 mg).

Dalam penelitian in vitro menunjukkan, ketoconazole yang menghambat metabolisme granisetron, yang menunjukkan partisipasi isoenzim CYP3A dalam metabolismenya.

Interaksi farmasi

Larutan infus Kytril^® tidak boleh dicampur dengan obat lain.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Tablet yang harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30° c. Konsentrat untuk pembuatan larutan infus sebaiknya disimpan di tempat terlindung dari cahaya pada suhu tidak melebihi 30°C.. Umur simpan – 3 tahun.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak.