KITRIL

Bahan aktif: Granisetron
Ketika ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-reseptor. Obat antiemetik dari tindakan pusat
ICD-10 kode (kesaksian): R11
Ketika CSF: 11.06.01
Pabrikan: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Swiss)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi putih atau hampir putih, Bersegi tiga, lenticular, Berukir “К1” di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, gipromelloza 3 mPas (hidroksipropil), laktosa monohidrat, magnesium stearat, natrium pati glikolat.

Komposisi film coating: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titanium dioksida (E171), makrogol 400, polisorbat 80).

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Solusi untuk injeksi jelas, tanpa warna.

Eksipien: natrium klorida, monohydrate asam sitrat, Natrium hidroksida, asam hidroklorik, air d / dan.

1 ml – kaca ampul (5) – bungkus kardus.

Solusi untuk injeksi jelas, tanpa warna.

Eksipien: natrium klorida, monohydrate asam sitrat, Natrium hidroksida, asam hidroklorik, air d / dan.

3 ml – kaca ampul (5) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antiemetik. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) reseptor, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Penelitian telah menunjukkan, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, terjadi di eksitasi sistem saraf parasimpatis, karena pelepasan sel serotonin enterochromaffin.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, terapi radiasi, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmakokinetik

Penyerapan

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% karena efek dari “pertama lulus” melalui hati.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Distribusi

Распределяется в органах и тканях. Rata-rata V_D aku s 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Protein plasma mengikat – 65%.

Metabolisme

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Dalam penelitian in vitro menunjukkan, ketoconazole yang menghambat metabolisme granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Deduksi

T_1/2 aku s 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, rata-rata, 12% дозы и 47% – sebagai metabolit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Pada pasien dengan insufisiensi hati, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Kesaksian

Melalui mulut:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 tahun;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Dosis rejimen

Dewasa

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Dalam menunjuk 1 mg 2 kali / hari atau 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: isi 1 ampul (3 mg / ml) mengeluarkan 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; isi 1 ampul (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (selama 30 detik). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg persiapan diberikan dalam dosis 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Dalam diberikan dengan dosis 2 mg 1 waktu / hari. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Di I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Obat ini diberikan I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (oleh 5 m), masing-masing – в дозе не более 3 mg, pada interval tidak kurang dari 10 menit untuk 24 tidak. Dosis harian maksimum – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Menyesatkan I / pelan-pelan (tidak kurang 30 detik) dosis 1 mg, tunggal.

Anak-anak

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: menunjuk tidak lebih dari 2 дополнительных инфузий (selama 5 m), masing-masing – dosis 20 mg / kg, pada interval tidak kurang dari 10 m. Dosis harian maksimum – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® untuk лечения послеоперационной тошноты и рвоты di anak-anak tidak.

Pasien usia lanjut, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Persiapan dari solusi untuk i / v infus

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% larutan natrium klorida, 0.18% larutan natrium klorida, 4% Dekstrosa, 5% Dekstrosa, Solusi Hartman, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: sakit perut, sembelit atau diare, perut kembung, peningkatan transaminase hati (GOLD, AKU S) обычно в пределах их нормальных значений; jarang – mulas, perubahan dalam rasa.

Dari sistem saraf: sakit kepala, insomnia, kantuk, kelemahan; jarang – alarm, kegelisahan, pusing.

Sistem kardiovaskular: aritmia, sakit dada, peningkatan atau penurunan tekanan darah.

Reaksi dermatologis: jarang – ruam kulit, pembengkakan wajah.

Reaksi alergi: ruam kulit, hipertermia, bronkospasme, gatal-gatal, gatal; jarang – reaksi anafilaksis (иногда тяжелые).

Lain: jarang – pembengkakan, gejala seperti flu.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Kontraindikasi

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

DARI peringatan следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, kehamilan.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 s hilang.

Kehamilan dan menyusui

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Perhatian

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Gunakan di Pediatrics

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 s hilang.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Overdosis

Gejala: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Pengobatan: специфический антидот для гранисетрона не известен. Terapi simtomatik.

Interaksi obat

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Studi interaksi khusus dengan dana untuk anestesi umum dilakukan, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (di / dalam pendahuluan) tentang 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, menginduksi muntah.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

Dalam penelitian in vitro menunjukkan, ketoconazole yang menghambat metabolisme granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Interaksi farmasi

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Tablet yang harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30° c. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Umur simpan – 3 tahun.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak.