Granisetron

Ketika ATH:
A04AA02

Aksi farmakologi

Antiemetik. Selective serotonin 5HT₃-reseptor. Meredakan muntah, terjadi di eksitasi sistem saraf parasimpatis karena pelepasan sel serotonin enterochromaffin.

Farmakokinetik

Setelah di / dalam dosis 20 ug / kg atau 40 mg / kg berarti C_.max plasma adalah masing-masing 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Protein plasma mengikat – 65%.

Cepat dimetabolisme oleh demethylation dan oksidasi.

T_1/2 aku s 3.1-5.9 tidak. Pada pasien kanker T_1/2 meningkat menjadi 10-12 tidak. Diekskresikan dalam urin dan feses terutama sebagai konjugat; 8-15% Ini ditemukan dalam urin dalam bentuk yang tidak dimodifikasi.

Kesaksian

Pencegahan dan pengobatan mual dan muntah yang berhubungan dengan kemoterapi cytostatics.

Pencegahan dan pengobatan mual dan muntah pasca operasi.

Dosis rejimen

Dewasa lisan dosis tunggal – 1 mg, untuk di / infus dosis tunggal – 3 mg, untuk di / injeksi (pelan-pelan, tidak kurang 30 detik) dosis tunggal – 1 mg.

Dosis maksimum – 9 mg / hari.

Anak-anak / tetes sekali – 40 mg / kg (tetapi tidak lebih 3 mg). Anak-anak lebih 12 s lisan dosis tunggal – 1 mg.

Banyaknya dan durasi penggunaan ditentukan secara individual.

Efek samping

Mungkin: peningkatan sementara enzim hati dalam darah, sembelit, sakit kepala, ruam kulit.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap granisetron.

Reaksi hipersensitivitas terhadap antagonis selektif lain dari reseptor 5-HT3 dalam sejarah.

Laktasi.

Kehamilan dan menyusui

Keamanan pengobatan granisetron dalam kehamilan belum ditetapkan, Oleh karena itu, aplikasi ini hanya mungkin dalam kasus-kasus ekstrim kebutuhan. Jika perlu, gunakan selama menyusui harus berhenti menyusui.

Perhatian

Gunakan hati saat gejala obstruksi usus.

Untuk pengobatan dan pencegahan mual pasca operasi dan muntah pada anak granisetron tidak berlaku.

Interaksi obat

Granisetron tidak mempengaruhi aktivitas enzim metabolisme 3A4 subfamili sitokrom P450 (bertanggung jawab untuk metabolisme analgesik narkotika tertentu).

Khasiat granisetron dapat ditingkatkan dengan pemberian intravena dexamethasone (8-20 mg) sebelum kemoterapi.

Dalam studi vitro telah menunjukkan, ketoconazole yang menghambat metabolisme granisetron, yang melibatkan partisipasi isoenzim sitokrom P450 3A. Studi interaksi khusus dengan dana untuk anestesi umum dilakukan, tapi granisetron ditoleransi dengan baik sedangkan penunjukan obat tersebut dan analgesik narkotik.

Setelah induksi hati enzim fenobarbital, peningkatan clearance granisetron (di / dalam pendahuluan) sekitar seperempat.

Tidak ada interaksi dengan administrasi bersamaan dengan benzodiazepin, trankvilizatorami, obat anti-ulkus dan obat sitotoksik lainnya, menginduksi muntah.